Tizercinas

Tizercinas yra fenotiazinų pogrupio neuroleptikas. Elementas levomepromazinas yra chlorpromazino analogas, pasižymintis stipresniu slopinamuoju poveikiu psichomotorinei veiklai.

Levomepromazinas yra stiprus α adrenerginių receptorių antagonistas, pasižymintis silpnu anticholinerginiu poveikiu. Veiklioji medžiaga padidina skausmo slenkstį (jo analgetinis poveikis panašus į morfino) ir pasižymi amnestinėmis savybėmis. Gebėjimas sustiprinti analgetikų aktyvumą leidžia levomepromaziną vartoti kaip pagalbinį vaistą nuo stipraus ūminio ar lėtinio skausmo. [ 1 ]

Indikacijos Tizercinas

Jis vartojamas esant aktyvioms psichozinių būklių formoms, kurių metu stebimas stiprus nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas (ūminiai šizofrenijos priepuoliai ir kiti sunkūs psichikos sutrikimai).

Skiriamas kaip adjuvantinis lėtinių psichozių ( šizofrenijos ir haliucinacinių psichozių) gydymas.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 50 vienetų stikliniame butelyje.

Farmakodinamika

Levomepromazinas blokuoja dopamino galus pagumburyje su talamu, taip pat limbinę ir tinklinę sistemas, dėl ko slopinama sensorinė sistema, susilpnėja motorinė veikla ir išsivysto stiprus raminamasis poveikis. Kartu su tuo vaistas pasižymi antagonistiniu poveikiu kitoms neurotransmiterių sistemoms (serotoninui su norepinefrinu, acetilcholinu ir histaminu). Dėl šio aktyvumo atsiranda antiadrenerginis, antihistamininis ir anticholinerginis poveikis.

Ekstrapiramidiniai nepageidaujami poveikiai yra ne tokie sunkūs kaip vartojant stiprius neuroleptikus. [ 2 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 1–3 valandų nuo vartojimo momento.

Medžiaga dalyvauja intensyviuose medžiagų apykaitos procesuose, kartu su gliukurono rūgštimi susidaro sulfatai ir konjugatai; šie elementai išsiskiria per inkstus. [ 3 ]

Nedidelė dalis (1%) išsiskiria nepakitusi su išmatomis ir šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra 15–30 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji.

Terapiją reikia pradėti maža doze, palaipsniui ją didinant (atsižvelgiant į toleranciją). Kai pastebimai pagerėja paciento būklė, dozė sumažinama iki palaikomosios dozės (ją asmeniškai parenka gydytojas).

Pradinė dozė yra 25–50 mg (1 tabletė 1–2 kartus per dieną). Prireikus pradinę dozę galima padidinti iki 0,15–0,25 g (6–10 tablečių 2–3 kartus per dieną). Tokiu atveju maksimalią paros dozės dalį reikia išgerti vakare. Pagerėjus būklei, dozė sumažinama iki palaikomosios dozės. Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 0,25 g Tizercino.

Terapijos trukmę individualiai parenka gydytojas, atsižvelgdamas į vaisto poveikį.

Vaikams nuo 12 metų.

Kadangi vaikai yra jautresni levomepromazino raminamajam ir antihipertenziniam poveikiui, jiems galima skirti ne daugiau kaip 25 mg vaisto per parą.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti pediatrijoje (vaikams iki 12 metų).

Naudokite Tizercinas nėštumo metu

Pavieniais atvejais, vartojant fenotiaziną nėštumo metu, vaikui buvo pastebėta įgimtų anomalijų, tačiau ryšio su fenotiazino vartojimu nustatyti nepavyko. Kadangi klinikinių vaisto tyrimų neatlikta, jis neskiriamas trečiąjį trimestrą.

Levomepromazinas išsiskiria į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su veikliąja medžiaga, fenotiazinais ar kitais vaisto elementais;
• glaukoma;
• vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais;
• derinys su MAOI;
• vartojimas kartu su CNS slopinančiais vaistais (bendraisiais anestetikais, alkoholiu ir migdomaisiais vaistais);
• Parkinsono liga;
• šlapinimosi vėlavimas;
• išsėtinė sklerozė;
• miastenija ir hemiplegija;
• sunki kardiomiopatijos forma (kraujotakos nepakankamumas);
• sunkus kepenų / inkstų nepakankamumas;
• kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
• ligos, pažeidžiančios kraujodaros organus;
• porfirija;
• pagyvenę žmonės (vyresni nei 65 metų).

Šalutiniai poveikiai Tizercinas

Šalutinis poveikis yra:

• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: dažnai stebimas ortostatinis kolapsas, kurį lydi galvos svaigimas, silpnumas ar alpimas. Be to, gali išsivystyti Adamso-Stokso sindromas, NMS arba tachikardija, taip pat pailgėti QT intervalas (proaritmogeninis poveikis, pirueto tipo aritmija) ir ištikti širdies priepuoliai, kurie gali sukelti staigią mirtį;
• kraujodaros sistemos problemos: leukopenija, trombocitopenija arba pancitopenija, agranulocitozė, veninė tromboembolija (įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę), hiperglikemija ir nutraukimo sindromas, pastebėtas naujagimiams;
• nervų sistemos funkcijos sutrikimai: sumišimas, katatonija, dezorientacija, epilepsijos priepuoliai, regos haliucinacijos, padidėjęs intrakranijinis slėgis, nerišli kalba, psichozinių apraiškų ir ekstrapiramidinių sutrikimų (distonijos, diskinezijos, opistotonuso, parkinsonizmo ir hiperrefleksijos) atsinaujinimas;
• Metabolizmo ir endokrininiai sutrikimai: menstruacijų ciklo sutrikimai, galaktorėja ir svorio kritimas. Kai kuriems asmenims, vartojantiems fenotiaziną, buvo pranešta apie hipofizės adenomą. Tačiau norint nustatyti ryšį su šiuo vaistu, reikia atlikti išsamesnį tyrimą;
• urogenitalinės sistemos disfunkcija: šlapinimosi sutrikimai, šlapimo spalvos pakitimas ir priapizmas. Retkarčiais stebimi chaotiški gimdos susitraukimai;
• Virškinimo trakto sutrikimai: pilvo diskomfortas, vėmimas, kserostomija, pykinimas ir vidurių užkietėjimas, galintys sukelti paralyžinį žarnyno nepraeinamumą. Be to, kepenų pažeidimas (cholestazė arba gelta) ir nekrozinis enterokolitas, galintis sukelti mirtį;
• epidermio pažeidimai: eritema, pigmentacija, jautrumas šviesai, eksfoliacinis dermatitas ir dilgėlinė;
• regėjimo funkcijos sutrikimai: ragenos ir lęšiuko drumstėjimas, taip pat pigmentinė retinopatija;
• netoleravimo simptomai: periferinė edema, astma, gerklų patinimas ir anafilaktoidinės apraiškos;
• Kita: širdies aritmija, hipertermija, vitaminų trūkumas, gliukozės netoleravimas ir šilumos smūgio išsivystymas karštoje, drėgnoje patalpoje.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai yra šie:

• gyvybinių funkcijų pokyčiai (hipertermija, sumažėjęs kraujospūdis);
• širdies laidumo sutrikimai (pirueto tipo tachikardija, QT intervalo pailgėjimas, skilvelių virpėjimas arba tachikardija ir blokada);
• ekstrapiramidinės apraiškos;
• raminamasis poveikis;
• centrinės nervų sistemos aktyvumo sužadinimas (epilepsijos priepuoliai) ir neurolepsinis sindromas;
• EKG rodmenų pokyčiai, sąmonės netekimas, diskinezija ir hipotermija.

Simptominės procedūros skiriamos atsižvelgiant į pagrindinių gyvybinių funkcijų stebėjimo duomenis.

Jei sumažėja kraujospūdis, būtina duoti skysčių, paguldyti pacientą į Trendelenburgo padėtį, taip pat vartoti norepinefrino arba dopamino (gydytojas turi turėti gaivinimo rinkinį; skiriant norepinefriną ar dopaminą, būtina stebėti širdies veiklą EKG).

Traukulių atveju vartojamas diazepamas; jei jie kartojasi, skiriamas fenobarbitalis arba fenitoinas.

Manitolis vartojamas tik rabdomiolizės atvejais.

Hemodializė, forsuota diurezė ir hemoperfuzija neturi norimo poveikio. Vėmimo sukelti negalima, nes trumpalaikių epilepsijos priepuolių metu (dėl spazminių kaklo ir galvos judesių) gali atsirasti vėmimo aspiracija.

Skrandžio plovimas ir gyvybinių funkcijų stebėjimas leidžiamas net ir praėjus 12 valandų nuo vaisto vartojimo momento, nes anticholinerginis Tizercino poveikis slopina skrandžio ištuštinimo procesą. Siekiant sumažinti vaisto absorbciją, papildomai vartojamas vidurius laisvinantis vaistas ir aktyvuota anglis.

Prasidėjus NMS, būtina nedelsiant nutraukti neuroleptikų vartojimą ir atlikti šalčio terapiją. Galima skirti dantroleno Na. Jei vėliau reikia vartoti neuroleptikus, jie vartojami labai atsargiai.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto negalima vartoti kartu su antihipertenziniais vaistais, nes tai padidina reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę.

Draudžiama vartoti vaistą kartu su MAOI, nes tai sustiprins ir pailgins neigiamą Tizercino poveikį.

Vaistą reikia derinti su anticholinerginėmis medžiagomis (atropinu, tricikliniais antidepresantais, H1 antihistamininiais vaistais, sukcinilcholinu, tam tikrais vaistais nuo parkinsonizmo ir skopolaminu) labai atsargiai – dėl sustiprėjusio anticholinerginio poveikio (šlapimo susilaikymo, paralyžinio žarnyno nepraeinamumo ir glaukomos). Vartojimas kartu su skopolaminu sukelia ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimą.

Vartojant neuroleptikus kartu su tetracikliniais antidepresantais (pvz., maprotilinu), gali padidėti aritmijų tikimybė.

Kartu vartojant tri- arba tetraciklinius antidepresantus, taip pat gali sustiprėti ir pailgėti anticholinerginis ir sedacinis poveikis, taip pat padidėti PNS išsivystymo tikimybė.

Kartu vartojant CNS slopinančius vaistus (bendruosius anestetikus, narkotinius vaistus, raminamuosius, migdomuosius, neuroleptikus ir triciklinius antidepresantus), sustiprėja poveikis CNS.

Tizercinas mažina CNS stimuliatorių aktyvumą (tarp jų yra amfetamino dariniai).

Vaisto vartojimas labai susilpnina levodopos antiparkinsoninį poveikį dėl antagonistinės sąveikos, kuri atsiranda dėl neuroleptikų blokuojamų dopaminerginių galūnių.

Vaisto vartojimas kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais silpnina pastarųjų poveikį. Tai gali sukelti hiperglikemiją.

Vaisto derinys su vaistais, kurie ilgina QT intervalą (makrolidai, tam tikri IA ir III klasių antiaritminiai vaistai, cisapridas, tam tikri antidepresantai, antihistamininiai vaistai, tam tikri azolo grupės priešgrybeliniai vaistai ir diuretikai, turintys hipokaleminį poveikį), gali sukelti adityvų poveikį ir padidinti aritmijų dažnį.

Vaisto vartojimas kartu su dilevaloliu sustiprina abiejų vaistų aktyvumą – tai lemia abipusis medžiagų apykaitos procesų slopinimas. Vartojant šiuos vaistus kartu, vieno iš jų (arba abiejų) dozę reikia sumažinti. Tokios sąveikos negalima atmesti vartojant kitus β blokatorius.

Vartojant kartu su vaistais, kurie sukelia fotosensibilizuojantį poveikį, gali padidėti jautrumas šviesai.

Vartojant Tizercin, draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus ar medžiagas, kurių sudėtyje yra alkoholio. Alkoholis gali sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai ir padidinti ekstrapiramidinių sutrikimų riziką.

Kartu vartojant vitaminą C, sumažėja vaisto vartojimo sukeltas vitamino trūkumas.

Laikymo sąlygos

Tizercin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Tizerciną galima vartoti per 5 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Atsiliepimai

Tizercinas sulaukia prieštaringų atsiliepimų iš pacientų, kurie jį vartojo. Vaistas turi stiprų migdomąjį ir raminamąjį poveikį, tačiau tuo pat metu pastebima, kad yra daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų.