Tvir

Tenvir yra vaistas, turintis įtakos hepatito B tipo, taip pat ŽIV infekcijai.

Indikacijos Tannira

Jis vartojamas ŽIV ir AIDS gydymui. Be to, jis naudojamas atskirose B kombinuoto gydymo hepatito gydymo schemose. Jis taip pat turi būti vartojamas antiretrovirusiniais vaistais.

[1]

Atleiskite formą

Preparatas parduodamas tabletės pavidalu, 30 vienetų viename talpyklėje, turinčiame maišus su silikageliu. Pakuotėje yra 1 tokio konteinerio.

[2]

Farmakodinamika

Tenofoviro dizoproksilio medžiaga po absorbcijos paverčiama į aktyvųjį elementą tenofovirą, kuris yra monofosfato nukleotido analogas. Po to medžiaga virsta aktyviu skilimo produktu, tenofoviro 2-fosfatu (dalyvaujant konstruktyviai išreikštiems ląstelių fermentams).

Tenofoviro 2-fosfato vidinis ląstelių pusinės eliminacijos laikas yra lygus 10 valandų aktyviojoje būsenoje ir 50 valandų, o periferinio kraujo mononuklearinėse ląstelėse yra ramus.

Šis elementas sulėtina atvirkštinės transkriptazės ŽIV-1 ir HBV polimerazės naudojant konkurencinio tiesiogiai sintezę iš natūralių deoksiribonukleotidais substrato nario, tokiu būdu kad DNR grandinę po prijungimu prie jos.

Tenofoviro 2-fosfatas silpnai slopina polimerazės ląstelių α, β, taip pat γ. Tyrimai in vitro rodo, kad tenofoviro kiekis iki 300 μmol / l veikia tiek mitochondrijų DNR, tiek pieno rūgšties susidarymo procesą.

[3]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Yra įrodymas, kad nurijus pacientas su ŽIV, tenofoviro disoproksilo fumarato absorbuojamas dideliu greičiu ir konvertuojami į tenofoviro elemento. Naudojama, buvo stebimi vidutiniškai tenofoviro iš porcijomis tenofoviro disoproksilo fumaratą kartu su maisto asmenims, turintiems ŽIV infekcijos daugybės parametrai Cmax (326 (36,6%) ng / ml), AUC lygį 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), taip pat Cmin reikšmes (64,4 (39,4%) ng / ml).

Mažiausias tenofoviro serumo kiekis registruojamas praėjus maždaug 60 minučių valgant nenuostolyje ir maždaug 120 minučių. Vartojus narkotikus tuščiu skrandžiu, biologinis prieinamumas yra apie 25%. Sušvirkštus riebalinius maisto produktus, vaistų biologinis prieinamumas padidėjo (be to, padidėjo AUC (maždaug 40%) ir Cmax (maždaug 14%)).

Gavęs pirmąją vaisto dalį, kuri buvo įvesta po riebiųjų maisto produktų vartojimo, vidutinė Cmax koncentracija serume buvo maždaug 213-375 ng / ml. Šiuo atveju vaisto vartojimas su lengvesniais indais neturėjo reikšmingo poveikio jo farmakokinetikai.

Paskirstymo procesai.

Buvo pažymėta, kad TENVIR vidinė pusė yra paskirstyta įvairiuose audiniuose, kurių didžiausias reikšmes galima matyti kepenyse su inkstais, taip pat žarnyno turinį (ikiklinikinius tyrimus). In vitro sintezė su plazmos ar serumo baltymais buvo atitinkamai mažesnė negu 0,7% ir 7,2% (kai LS diapazonas buvo 0,01-25 μg / ml).

Keitimo procesai.

Tyrimai in vitro parodė, kad nei aktyvaus vaisto, nei jo medžiagų apykaitos produktų dalis nėra CYP450 fermentų pagrindas.

Pašalinimas.

Tenofoviras daugiausia išsiskiria per inkstus - per filtravimą, taip pat per aktyvią kanalų tipo transportavimo sistemą. Neišsijęs komponentas išsiskiria su šlapimu (apie 70-80% priimtų dozių).

Bendras klirensas yra apie 230 ml / h / kg (maždaug 300 ml / minutė). Inksto klirensas yra maždaug 160 ml / h / kg (maždaug 210 ml / min.), Kuris yra didesnis nei glomerulų filtracijos greitis. Šis faktas patvirtina, kad tenofoviro ekskrecijos metu didelė kanalėlių sekrecija yra svarbi.

Geriamojo poveikio metu tenofoviro galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 12-18 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Tenwire galima vartoti tik kaip antiretrovirusinio gydymo dalis. Jei vartojamas kaip monoterapija be kitų terapinių agentų, norimas poveikis nebus vystomas, nes tenofoviras silpnai slopina.

Jums reikia vartoti vaistą prieš valgį arba su ja, 1-os tabletes, vieną kartą per dieną. Tarpinis vartojimas turėtų būti ne daugiau kaip 24 valandos. Jei praleidote laiko, kuo greičiau reikia vartoti vaistą.

Nepalikite dozės. Per dieną (vieną kartą) leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,3 g vaisto. Apskritai nepriklausomas porcijos dydžio padidėjimas ar sumažėjimas yra draudžiamas, nes dėl to gali padidėti perdozavimo tikimybė arba susilpnėti narkotikų vartojimo efektyvumas.

Tabletės yra visos, be išankstinio šlifavimo. Gerkite juos gausiu vandens.

Naudokite Tannira nėštumo metu

Vaistą reikia kruopščiai paskirti nėščioms moterims. Kadangi nėra informacijos apie tai, kaip tenofoviras veikia vaisiaus vystymąsi, pirmiausia reikia įvertinti naudą, kurią moteris patiria vartojimo metu ir riziką vaisiui.

Žmonės, kuriems gydoma Tenvir, šiuo periodu turi naudoti patikimus kontraceptikus.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• žmones, kurie, be pagrindinės patologijos, taip pat kenčia nuo polineuropatijos;
• inkstų funkciniai sutrikimai;
• Padidėjęs jautrumas elementams, kurie yra vaisto dalis.

Tokiais atvejais reikia imtis atsargumo priemonių:

• inkstų nepakankamumas, kurio CK lygis yra 30-50 ml / min .;
• pacientui reikia hemodializės seansų.

Jei turite pirmiau minėtų veiksnių, vaisto vartokite prižiūrint gydytojui. Medicininė kontrolė taip pat reikalinga vartojant žmones nuo 65 metų amžiaus.

Jei turite vartoti Tenvira iš maitinančios moterys, gydymo metu turite nutraukti maitinimą krūtimi.

[4]

Šalutiniai poveikiai Tannira

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį:

• sisteminio kraujo tekėjimo ir limfos funkcijos sutrikimai: anemijos arba neutropenijos vystymas;
• imuniniai sutrikimai: alergijos požymių atsiradimas;
• problemų su medžiagų apykaitos procesais: pieno rūgšties acidozės, hiperglikemijos, hipofosfatemijos ar hipertrigliceridemijos vystymuisi;
• psichiniai sutrikimai: nemiga arba nenormalūs sapnai;
• sutrikimai Nacionalinės asamblėjos darbe: galvos skausmas, krūtinės ląstos ir kvėpavimo sutrikimai, taip pat galvos svaigimas ir sunkumai kvėpavimo procese;
• sutrikimai virškinimo veiklai: vėmimas, viduriavimas, dispepsiniai simptomai, pykinimas, skausmas epigastriniame regione ir pankreatitas. Taip pat padidėja amilazės (pvz., Kasos regione), pilvo pūtimas ir serumo lipazės verčių padidėjimas;
• sunaikinimas epidermio ir poodinio sluoksnių: bėrimas, pūlinis turintys, makulopapulinis arba pūslelinis forma, spalvos pokyčių epidermio (hiperpigmentacija), niežulys, dilgėlinė;
• problemų su raumenų ir kaulų veiklos ir jungiamojo audinio funkcija: kreatinkinazės verčių padidėjimas. Gali išsivystyti osteomalacija, rabdomiolizė, taip pat raumenų silpnumas ir miopatija;
• sutrikimai šlapimo pūslės funkcija: proteinurija, didėjantys kreatinino vertes, inkstų funkcijos nepakankamumo (ūmus arba lėtinis fazė), esant inkstų funkcijos tubulopatijos, turintį proksimalinę charakterį (čia taip pat yra Fankoni sindromas), ir be to, iš ūmios kanalėlių nekrozės ir kita forma.

[5], [6]

Sąveika su kitais vaistais

Reikia pažymėti, kad draudžiama derinti vaistą su daugeliu vaistų. Taip yra dėl to, kad Tenvir nesuderinamas su daugeliu vaistų. Todėl kartu vartojant vaistus gali atsirasti gana sunkių neigiamų simptomų, taip pat silpninti arba visiškai neutralizuoti Tenvir terapinį veiksmingumą. Žemiau yra vaisto sąveika su atskirais vaistiniais preparatais.

Kai kartu su didanozinu, vaistinės vertės padidėja. Todėl toks derinys yra draudžiamas (tik keliais atvejais gali būti svarstomas variantas, kuriuo mažėja didanozino dozė).

Kartu vartojant atazanavirą, jo indeksai mažėja, lyginant su tenofoviro reikšmėmis. Toks vaistų derinys leidžiamas tik tuo atveju, jei papildomai padidėja atazanaviro ir ritonaviro poveikis.

Vienalaikis priėmimas kartu su ritonaviru ir lopinaviru padidina tenofoviro kiekį, todėl šis derinys yra draudžiamas.

Vartojimas kartu su darunaviru maždaug 20-25% padidina tenofoviro vertę. Šiuos vaistus vartokite standartinėse porcijose, atidžiai stebėkite tenofoviro nefrotoksinį poveikį.

Derinant Tenvir su cidofoviru, gancikloviru arba valgancikloviru, tenofoviro ar vaisto, vartojamo tuo pačiu metu, indeksai didėja. Todėl šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai, vengiant šalutinio poveikio atsiradimo. Nefrotoksiniai vaistai taip pat gali padidinti tenofoviro koncentraciją serume.

Jei pacientui yra lėtinės patologijos, kuriomis būtina reguliariai naudoti vaistus, būtina pasikonsultuoti su gydytoju apie jų suderinamumą su Tenvir.

[7], [8], [9]

Laikymo sąlygos

Tenvir reikia laikyti vietoje, kuri yra uždara nuo drėgmės ir saulės spindulių, kur mažiems vaikams nėra prieigos. Temperatūros lygis turi būti ne didesnis kaip 30 ° C.

[10],

Tinkamumo laikas

Tenieras gali būti vartojamas per 24 mėnesius po terapinio vaisto išleidimo.

Vaikų prašymas

Negalima skirti jaunesniems kaip 18 metų asmenims.

[11], [12]

Analogai

Analogai vaisto yra Zeffix, lamivudinas ir Epivir su Sebivo, Azimite, Retrovir ir Tenofovir-TL.

[13]