Nisilatas

Nayzilat yra vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra amtolmetinas guacilas, prekinis pavadinimas. Amtolmetinas guacilas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), vartojamas įvairių etiologijų skausmo sindromams ir uždegiminėms būklėms gydyti.

Amtolmetino guacilas slopina ciklooksigenazės fermentų (COX-1 ir COX-2) aktyvumą, dėl to sumažėja prostaglandinų – medžiagų, kurios vaidina pagrindinį vaidmenį uždegimo, skausmo ir karščiavimo vystymesi, – sintezė. Jis turi analgezinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Indikacijos Naisilata

1. Reumatoidinis artritas: Nisilatas gali padėti sumažinti uždegimą ir skausmą sergant reumatoidiniu artritu, lėtine uždegimine sąnarių liga.
2. Osteoartritas: Šis vaistas gali būti vartojamas skausmui ir uždegimui malšinti sergant osteoartritu – lėtine liga, kuriai būdingas sąnarių kremzlės irimas.
3. Nugaros skausmas: Naysilat gali būti naudojamas malšinti įvairių tipų nugaros skausmus, įskaitant ūminę ar lėtinę spondilozę, išialgiją ir kitus.
4. Raumenų skausmas: Šis vaistas gali būti naudojamas raumenų traumų, patempimų ar patempimų sukeltam skausmui malšinti.
5. Pooperacinis skausmas: Po chirurginių intervencijų Nizilat gali būti naudojamas skausmui malšinti.
6. Kitos būklės: Kai kuriais atvejais Naysilat gali būti skiriamas skausmui malšinti, kurį sukelia dantų skausmas, galvos skausmas, uždegimas ir kt.

Atleiskite formą

Tabletės: tai dažniausia Naysilat forma. Tabletės paprastai būna apvalios arba ovalios, plėvele dengtos. Jos gali būti skirtingos dozės, kad atitiktų skirtingų pacientų poreikius.

Farmakodinamika

Amtolmetino guacilo, pagrindinės Naysilat veikliosios medžiagos, farmakodinamika slypi jo gebėjime slopinti ciklooksigenazės (COX) fermentą, dėl kurio sumažėja prostaglandinų, uždegimo mediatorių, atsakingų už skausmą, uždegimą ir karščiavimą, sintezė.

Amtolmetino guacilas yra COX-1 ir COX-2 inhibitorius. COX-1 yra plačiai aptinkamas audiniuose ir dalyvauja palaikant fiziologines funkcijas, tokias kaip skrandžio gleivinės apsauga. Kita vertus, COX-2 sukelia uždegimas ir atlieka pagrindinį vaidmenį uždegimo ir skausmo procese.

Kadangi amtolmetino guacilas slopina abi COX izoformas, jis pasižymi priešuždegiminiu, analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu. Šis mechanizmas daro Naysilat veiksmingu vaistu mažinant uždegimą ir skausmą esant įvairioms ligoms, tokioms kaip reumatoidinis artritas, osteoartritas, raumenų skausmas ir kt.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas amtolmetino gvacilis paprastai gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama po 1–2 valandų po vartojimo.
2. Pasiskirstymas: Amtolmetino gvacilis gerai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant sąnarius ir minkštuosius audinius. Jis daug jungiasi su plazmos baltymais.
3. Metabolizmas: Amtolmetino gvacilis metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra hidroksiamtolmetinas, kuris taip pat pasižymi COX inhibitoriaus aktyvumu.
4. Išsiskyrimas: Amtolmetino gvacilo metabolitai ir nepakitęs vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus gliukurono rūgšties junginių ir nepakitusio vaisto pavidalu. Mažesnė dalis išsiskiria per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Amtolmetino guacilo pusinės eliminacijos laikas organizme yra apie 3–5 valandas, o tai reiškia, kad nutraukus vartojimą, jo poveikis greitai susilpnėja.

Dozavimas ir vartojimas

Naudojimo instrukcijos:

• Vartojimas per burną: Naysilat vartojamas per burną, dažniausiai tablečių pavidalu.
• Valgymas: rekomenduojama tabletes gerti po valgio, kad sumažėtų dirginantis poveikis skrandžiui.
• Gerimas: Tabletes reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu vandens.

Rekomenduojamos dozės:

1. Suaugusieji:

   • Pradinė dozė: Rekomenduojama pradinė dozė yra 600–1200 mg per parą, padalyta į 2–3 dozes.
   • Palaikomoji dozė: priklausomai nuo klinikinio atsako ir toleravimo, dozę galima sumažinti iki 600 mg per parą.
   • Didžiausia paros dozė: Neturėtų viršyti 1800 mg.

2. Senyvo amžiaus pacientai:

   • Senyvo amžiaus pacientams rekomenduojama pradėti nuo minimalios veiksmingos dozės ir prireikus palaipsniui ją didinti, atsižvelgiant į galimas gretutines ligas ir bendrą sveikatos būklę.

3. Vaikai ir paaugliai:

   • Nayzilat nerekomenduojama vartoti vaikams iki 12 metų. Paaugliams, vyresniems nei 12 metų, dozė parenkama individualiai, paprastai pradedant nuo minimalių dozių.

Dozavimo pavyzdžiai:

• Skausmo sindromo gydymui:

  • Pradinė dozė: 600 mg (1 tabletė) 2 kartus per dieną po valgio.
  • Jei reikia, dozę galima padidinti iki 600 mg 3 kartus per dieną.

• Uždegiminių ligų gydymui:

  • Pradinė dozė: 600–1200 mg per parą, padalyta į 2–3 dozes.
  • Palaikomoji dozė: 600 mg per parą.

Gydymo trukmė:

• Gydymo trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio, simptomų sunkumo ir individualaus paciento atsako į gydymą.
• Ūminėmis ligomis gydymo kursas gali trukti kelias dienas, lėtinėmis ligomis – iki kelių savaičių ar mėnesių, tačiau tai daryti reikia prižiūrint gydytojui.

Specialios instrukcijos:

• Kepenų ir inkstų nepakankamumas:
  • Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, gali prireikti koreguoti dozę ir reguliariai stebėti šių organų funkciją.
• Būsenos kontrolė:
  • Ilgalaikio vartojimo atveju rekomenduojama reguliariai tikrintis gydytoją, kad būtų galima stebėti kepenų, inkstų funkciją ir kraujo ląstelių kiekį.
• Alkoholio apribojimas:
  • Gydymo metu reikėtų vengti alkoholio vartojimo, nes tai gali padidinti virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką.

Naudokite Naisilata nėštumo metu

1. Skrandžio apsauginės savybės: amtolmetino gvacilo opas formuojantis aktyvumas yra žymiai mažesnis, palyginti su kitais NVNU. Taip yra dėl jo gebėjimo skatinti azoto oksido gamybą, o tai suteikia skrandį apsaugantį poveikį ir sumažina etanolio daromą žalą žiurkių skrandyje (Coruzzi ir kt., 2000).
2. Ilgalaikis vartojimas reumatinėms ligoms gydyti: tyrimai rodo, kad ilgalaikis amtolmetino guacilo vartojimas pacientams, sergantiems osteoartritu, reumatoidiniu artritu ir ankiloziniu spondilitu, buvo veiksmingas ir gerai toleruojamas. Sunkių šalutinių poveikių dažnis buvo mažas, ir dauguma pacientų buvo patenkinti gydymo rezultatais (Karateev ir kt., 2019).
3. Lyginamoji analizė su kitais NVNU: Metaanalizė parodė, kad amtolmetino gvacilis pasižymi geresnėmis gastrotropinėmis savybėmis, palyginti su kitais NVNU, tokiais kaip diklofenakas ir indometacinas. Pacientams, vartojusiems amtolmetino gvacilą, virškinimo trakto šalutinio poveikio ir sunkių opų dažnis buvo žymiai mažesnis (Marcolongo ir kt., 1999).

Kontraindikacijos

1. Skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opos: Naysilat vartojimas gali pasunkinti skrandžio arba žarnyno gleivinės opas ir sukelti kraujavimą ar perforaciją.
2. Trombocitopenija ar kiti kraujo sutrikimai: nisilatas gali sustiprinti kraujo krešėjimo sutrikimus ir sukelti kraujavimą.
3. Sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas: Nisilato vartojimas gali pabloginti šias būkles ir sukelti komplikacijų.
4. Astma, rinitas, nosies polipai: Naisilat gali sustiprinti bronchų astmos simptomus arba alergines reakcijas.
5. Visiškas arba dalinis vaisiaus arterinio kanalo uždarymas antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus: Nisilato vartojimas gali sukelti komplikacijų vaisiui, įskaitant priešlaikinį arterinio kanalo užsikimšimą.
6. Individualus netoleravimas arba alerginė reakcija į amtolmetiną gvacilą ar kitus NVNU: vaisto vartojimas gali sukelti alergines reakcijas asmenims, jautriems šiam vaistui.
7. Pooperacinė būklė po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos: Nisilato vartojimas gali padidinti širdies ir hemoraginių komplikacijų riziką po operacijos.

Šalutiniai poveikiai Naisilata

1. Dispepsijos simptomai: pasireiškia pilvo diskomfortu ar skausmu, pykinimu, vėmimu, viduriavimu ar vidurių užkietėjimu.
2. Opiniai virškinimo trakto pažeidimai: apima skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opas, kraujavimą iš virškinimo trakto ir virškinimo trakto perforaciją.
3. Kraujavimas iš virškinimo trakto: Tai gali pasireikšti krauju išmatose arba vėmimu ir gali būti rimta komplikacija.
4. Kepenų funkcijos sutrikimai: padidėjęs kepenų fermentų (ALT, AST) kiekis kraujyje, hepatitas ir odos bei odenos pageltimas.
5. Inkstų funkcijos sutrikimas: gali pasireikšti padidėjusiu kreatinino ir karbamido kiekiu kraujyje, edema ir šlapinimosi dažnio pokyčiais.
6. Sisteminės alerginės reakcijos: gali pasireikšti dilgėline, niežuliu, angioneurozine edema ir net anafilaksija.
7. Kraujo sutrikimai: gali pasireikšti trombocitopenija, agranulocitoze, anemija ir kitais kraujo sudėties pokyčiais.
8. Širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos: padidėjęs kraujospūdis ir pablogėjusi širdies funkcija.
9. Centrinė ir periferinė nervų sistemos: gali pasireikšti galvos skausmu, galvos svaigimu, mieguistumu, nemiga arba skausmu nervų srityje.
10. Kitas šalutinis poveikis: alopecija, dilgėlinė, krūtinės skausmas, prakaitavimas ir skonio pokyčiai.

Perdozavimas

1. Pykinimas ir vėmimas: per didelis vartojimas gali sukelti pykinimą ir vėmimą, o tai gali pabloginti dehidrataciją ir elektrolitų disbalansą.
2. Pilvo skausmas: perdozavus gali atsirasti pilvo skausmas, kurį gali sukelti skrandžio ar žarnyno gleivinės dirginimas.
3. Galvos svaigimas ir mieguistumas: per didelis vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, mieguistumą ir centrinės nervų sistemos slopinimą.
4. Hipertenzija: gali padidėti kraujospūdis ir atsirasti tokių simptomų kaip galvos skausmas, širdies plakimas ir kt.
5. Inkstų ir kepenų pažeidimas: perdozavus, gali pasireikšti inkstų ir kepenų pažeidimas, kuris gali pasireikšti padidėjusiu atitinkamų indikatorių kiekiu kraujyje.
6. Kiti simptomai: gali būti astenija, nemiga, hiperventiliacija, aritmija, kvėpavimo sustojimas ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): kartu vartojant NVNU, įskaitant aspiriną, gali padidėti virškinimo trakto opų ir kraujavimo rizika.
2. Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas): vartojant nisilatą kartu su aspirinu, gali padidėti opų komplikacijų rizika.
3. Gliukokortikosteroidai: kartu vartojant Nisilatą su gliukokortikosteroidais, tokiais kaip prednizolonas ar deksametazonas, gali padidėti opų komplikacijų rizika.
4. Vaistai, veikiantys kraujo krešėjimą: nisilatas gali sustiprinti antikoaguliantų (pvz., varfarino), trombocitų agregaciją slopinančių vaistų (pvz., kardioprotekcinės aspirino dozės) poveikį, o tai gali padidinti kraujavimo riziką.
5. Kraujospūdį mažinantys vaistai: Nisilatas gali sumažinti antihipertenzinių vaistų, tokių kaip AKF inhibitoriai ar beta adrenoblokatoriai, veiksmingumą.
6. Litis: Nisilato vartojimas kartu su ličiu gali padidinti ličio kiekį kraujyje, o tai gali sukelti toksinį poveikį.
7. Metotreksatas: nisilatas gali padidinti metotreksato toksiškumą, mažindamas jo eliminaciją, ypač ilgalaikio vartojimo atveju.

Laikymo sąlygos

Paprastai vaistą rekomenduojama laikyti sausoje, tamsioje vietoje kambario temperatūroje (nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus). Svarbu vengti laikyti tiesioginiuose saulės spinduliuose, drėgmėje ar karštyje.

Tabletės arba kapsulės paprastai laikomos originalioje pakuotėje arba talpykloje, sandariai uždarytos, kad būtų apsaugotos nuo drėgmės ir oro poveikio.

Venkite vaisto užšaldymo, nes tai gali pakeisti jo struktūrą ir veiksmingumą.