Urotol

Urologinis vaistas Urotolis yra vaistas, mažinantis lygiųjų raumenų tonusą šlapimo takuose.

Indikacijos Urotol

Urotolio vartojimas gali būti aktualus esant pernelyg dideliam šlapimo sistemos aktyvumui, kuriam būdingas dažnas nenugalimas noras šlapintis arba šlapimo nelaikymo epizodai.

Atleiskite formą

Urotolis tiekiamas plėvele dengtų tablečių pavidalu. Veiklioji Urotolio medžiaga yra tolterodinas (tolterodino vandenilio tartrato pavidalu).

• Urotol 1 mg yra geltonos spalvos plėvele dengtos tabletės.
• Urotol 2 mg yra tabletės, dengtos balta plėvele.

Urotolio tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 14 vienetų. Kartoninėje dėžutėje yra dvi arba keturios lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Urotolis, tiksliau, jo veiklioji medžiaga tolterodinas, yra vaistas, kuris yra konkurencinis cholinerginių muskarininių receptorių antagonistas, daugiausia selektyviai veikiantis šlapalo receptorius. Veikliosios medžiagos dariniai taip pat yra selektyviai specifiški muskarininiams receptoriams ir reikšmingai neveikia kitų receptorių.

Urotolis slopina aktyvius detrusoriaus susitraukimus, tuo pačiu sumažindamas seilių skysčio sekrecijos intensyvumą. Esant dideliam Urotolio kiekiui, jis gali nepilnai iš šlapimo pūslės išsiskirti, taip pat padidinti likusio šlapimo skysčio kiekį.

Matomas Urotolio terapinis poveikis nustatomas maždaug po mėnesio nuo gydymo pradžios.

Farmakokinetika

Urotolis tabletėse virškinimo sistemoje absorbuojamas gana greitai: tolterodino koncentracija plazmoje pasiekia ribą po 1,5 valandos.

Yra įrodymų apie tiesinį ryšį tarp maksimalios koncentracijos plazmoje ir suvartoto vaisto kiekio.

Išgėrus Urotolio, kepenyse vyksta metaboliniai procesai, kuriuose dalyvauja polimorfinis fermentas CYP2D6 ir susidaro aktyvus 5-hidroksimetilo produktas, kuris toliau transformuojamas į 5-karboksirūgštį ir N-dealkilintą 5-karboksirūgštį.

Metabolitas turi savybę sustiprinti vaisto poveikį.

Bendras plazmos klirensas paprastai yra maždaug 30 litrų per valandą, o galutinis pusinės eliminacijos laikas po Urotolio vartojimo gali būti 2–3 valandos.

Visiškas biologinis prieinamumas daugumai pacientų yra 17 %. Maisto masės skrandyje neturi įtakos biologinio prieinamumo rodikliams, tačiau tolterodino koncentracija gali padidėti, jei vaistas vartojamas valgio metu.

Pagrindinė veiklioji medžiaga ir jos metabolitai daugiausia jungiasi su orosomukoidu. Nesusijungusios frakcijos apibrėžiamos kaip 3,7 % ir 36 %. Veikliosios medžiagos pasiskirstymo tūris yra lygus 113 l. Maždaug 77 % vaisto išsiskiria su šlapimu, o 17 % – su išmatomis. Iki 1 % viso kiekio išsiskiria nepakitusio, o maždaug 4 % sudaro 5-hidroksimetilmetabolitas.

Dozavimas ir vartojimas

Standartinė pagrįsta Urotol dozė suaugusiems pacientams yra 4 mg vaisto per parą (2 mg du kartus per parą). Išimtis yra pacientai, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi: jiems rekomenduojama Urotol dozė yra 1 mg du kartus per parą. Jei gydymo metu nustatomas nepageidaujamas šalutinis poveikis, Urotol dozė taip pat turėtų būti minimali – 1 mg du kartus per parą.

Terapinio kurso trukmė paprastai yra šeši mėnesiai. Ilgesnio gydymo tinkamumą gydytojas nustato individualiai.

Kartu vartojant vaistus, kurie slopina CYP3A4, optimali Urotolio paros dozė turėtų būti 2 mg.

[ 1 ]

Naudokite Urotol nėštumo metu

Nėra įrodymų, kad Urotolio vartojimas nėštumo metu yra saugus. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad Urotolis turi toksinį poveikį reprodukcinei sistemai, tačiau vaistas nebuvo tirtas nėščioms moterims. Atsižvelgiant į tai, nėščios moterys neturėtų vartoti Urotolio.

Žindymo laikotarpiu Urotolio vartojimas yra labai nepageidaujamas.

Kontraindikacijos

Gydytojas neskiria Urotolio tais atvejais, kai pacientui padidėja padidėjusio jautrumo reakcijos tikimybė, taip pat kitais atvejais, pavyzdžiui:

• esant uždelstam šlapinimuisi;
• esant nuolatinei uždaro kampo glaukomos formai;
• sergant klasikine autoimunine miastenija;
• sudėtingų opinio kolito atvejų atveju;
• esant storosios žarnos toksiniam gigantismui (vadinamajam megakolonui);
• vaikystėje (iki 18 metų).

Šalutiniai poveikiai Urotol

Vartojant Urotol, gali pasireikšti lengvi arba vidutinio sunkumo specifiniai simptomai, pirmiausia troškulys, nevirškinimas ir sausos gleivinės.

Dažniausiai užfiksuojami šalutiniai poveikiai yra šie:

• galvos skausmai;
• sausos gleivinės.

Rečiau pasitaikantys simptomai gali būti:

• galvos svaigimas, miego sutrikimai, galūnių tirpimas;
• bronchitas;
• regėjimo pablogėjimas, susijęs su sausomis gleivinėmis;
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• pilvo pūtimas, vėmimas, viduriavimas;
• šlapimo susilaikymas;
• nuovargio jausmas, krūtinės skausmas;
• patinimas.

Kiti simptomai buvo pastebėti labai retais atvejais:

• alerginės reakcijos;
• dezorientacija, dirglumas;
• atminties sutrikimas;
• širdies ritmo sutrikimai;
• haliucinacijos.

Perdozavimas

Galimo perdozavimo tyrimas buvo atliktas išgėrus 12,8 mg Urotolio vienu metu. Ryškiausios reakcijos buvo:

• akomodacijos sutrikimai;
• skausmas šlapinantis.

Pirmoji pagalba vartojant didelę Urotolio dozę yra skrandžio plovimas ir sorbentų naudojimas.

Simptominė terapija atliekama taip:

• pernelyg didelio susijaudinimo ir haliucinacijų atvejais skiriamas fizostigminas;
• traukuliams gydyti skiriami benzodiazepinų grupės vaistai;
• kvėpavimo sutrikimų atveju prijungiama dirbtinė ventiliacija;
• esant širdies funkcijos sutrikimui, tikslinga skirti blokatorius;
• jei šlapimo išsiskyrimas vėluoja, atliekama kateterizacija;
• Kai vyzdžiai išsiplečia, naudojami akių lašai, kurių pagrindą sudaro pilokarpinas (lengvais atvejais pacientas dedamas į tamsintą kambarį).

Sąveika su kitais vaistais

Rekomenduojama vengti Urotolio derinio su makrolidais, priešgrybeliniais azolo grupės vaistais ir antiproteazės vaistais, nes išvardyti vaistai gali sukelti per didelę Urotolio koncentraciją kraujo serume.

Urotolio nepageidaujamą poveikį gali sustiprinti vaistai, pasižymintys anticholinerginiu aktyvumu.

Terapinis Urotolio poveikis sumažėja vartojant muskarininius cholinerginius receptorių agonistus.

Urotolis gali susilpninti metoklopramido ir cisaprido poveikį.

Urotolis nesąveikauja su kitais vaistais, įskaitant geriamuosius kontraceptikus.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Urotolis laikomas įprastoje kambario temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Urotol leidžiama laikyti iki 2 metų.