Utrogestanas

Progesterono vaistas Utrozhestan yra hormoninių vaistų, pagrįstų lytinių liaukų hormonais, kurie naudojami akušerijoje ir ginekologijoje, atstovas.

Indikacijos Utrogestanas

Utrozhestan skirtas sutrikimų, susijusių su progesterono trūkumu organizme, korekcijai.

• Vidinis Utrozhestan vartojimas skirtas šioms ligoms ar būklėms:
  • sunkus PMS, susijęs su progesterono trūkumu;
  • disovuliacinis, anovuliacinis mėnesinių ciklas;
  • įvairios fibrocistinės mastopatijos formos;
  • priešmenopauzė;
  • pakaitinis gydymas menopauzės metu (gestagenai kartu su estrogenais);
  • diagnozuotas liuteininės fazės nepakankamumas, nevaisingumas;
  • persileidimo rizikos prevencija nėštumo metu, jei yra liuteino nepakankamumas;
  • didelė priešlaikinio gimdymo rizika.
• Utrozhestan intravaginalinis vartojimas yra nurodytas:
  • esant pirminei ar antrinei nevaisingumo etiologijai su santykiniu ar absoliučiu liuteino trūkumu (disovuliaciniai ciklai, geltonkūnio fazės stiprinimas IVF protokolo metu, kiaušialąsčių donorystės programa);
  • siekiant išvengti įprastinio persileidimo ar nėštumo nutraukimo grėsmės dėl nepakankamos liuteininės fazės;
  • siekiant išvengti priešlaikinio gimdymo pradžios pacientėms, kurioms sutrumpėjęs gimdos kaklelis, arba pacientėms, kurioms anksčiau buvo priešlaikinio gimdymo atvejų;
  • esant sunkumams vartojant Utrozhestan viduje (pavyzdžiui, esant stipriam vėmimui).

Atleiskite formą

Kapsulinį vaistą „Utrozhestan“ galite įsigyti vaistinių tinkle:

• 100 mg dozė – apvalios, elastingos želatinos kapsulės, baltai gelsvos spalvos;
• 200 mg dozė – ovalios, elastingos želatinos kapsulės, baltai gelsvos spalvos.

Veiklioji medžiaga yra progesteronas (atitinkamai 100 arba 200 mg).

Minkštoje kartoninėje dėžutėje gali būti 30 kapsulių po 100 mg arba 14 kapsulių po 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Terapinis Utrozhestano poveikis susijęs su progesterono, pagrindinio geltonkūnio hormono, buvimu vaiste, kuris skatina aukštos kokybės endometriumo sluoksnio augimą moterims.

Utrozhestanas normalizuoja gimdos gleivinių transformaciją iš proliferacinės fazės į sekrecinę fazę, o po sėkmingo apvaisinimo padeda gimdai įgyti optimalią apvaisinto kiaušinėlio stiprinimo ir vystymosi būseną.

Utrozhestan sumažina jaudrumo lygį ir išlygina gimdos bei kiaušintakių raumenų susitraukimus, neparodydamas androgeninio aktyvumo.

Utrozhestanas blokuoja liuteinizuojančių ir folikulus stimuliuojančių hormonų išskyrimo faktorių išsiskyrimą pagumburyje, slopina gonadotropinių hormonų sintezę ir slopina ovuliaciją.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Vartojimas per burną.

Per valandą po Utrozhestan absorbcijos iš virškinimo sistemos stebimas padidėjęs progesterono kiekis serume. Didžiausias galimas lygis pasiekiamas per 1-3 valandas po Utrozhestan vartojimo per burną: po 60 minučių – 4,25 ng/ml, po 120 minučių – 11,75 ng/ml, po 4 valandų – 8,37 ng/ml, po šešių valandų – 2 ng/ml, po aštuonių valandų – 1,64 ng/ml.

Pagrindiniai progesterono metabolizmo produktai yra 20α-hidroksi, σ4α-pregnanolonas ir 5α-dihidroprogesteronas.

Utrozhestanas išsiskiria su šlapimu gliukurono metabolinių produktų pavidalu (pagrindinis produktas yra 3α,5β-pregnanediolis). Šie produktai yra visiškai identiški tiems, kurie susidaro natūraliai gaminantis geltonkūniui.

Intravaginaliniam vartojimui.

Po intravaginalinio vartojimo Utrozhestan gerai absorbuojamas per gleivinius audinius.

Serumo progesterono kiekio padidėjimas pradedamas pastebėti per pirmąją valandą. Didžiausias galimas lygis nustatomas praėjus 1–3 valandoms po intravaginalinio vartojimo.

Vartojant standartinę dozę (100 mg Utrozhestan prieš miegą), galima pasiekti ir palaikyti natūralų ir stabilų serumo progesterono lygį, kuris yra maždaug 9,7 ng/ml. Šis lygis yra artimas progesterono rodikliams geltonkūnio fazėje mėnesinių ciklo metu normalios ovuliacijos metu. Utrozhestan koreguoja teisingą endometriumo brendimą, padeda embrionui implantuotis.

Didelės Utrozhestan dozės (daugiau nei 200 mg) vartojimas į makštį per parą padidina progesterono kiekį iki tokio lygio, kuris paprastai registruojamas nėščioms moterims pirmąjį trimestrą.

Serume ir šlapime esantys metabolitai yra identiški tiems, kurie randami natūralios kiaušidžių geltonkūnio sekrecijos metu. Visų pirma, kalbame apie tokius produktus kaip 20α-hidroksi, σ4α-pregnanolonas ir 5α-dihidroprogesteronas.

95 % vaisto išsiskiria su šlapimu gliukurono metabolinių produktų, įskaitant 3α, 5β-pregnanediolio, pavidalu.

[ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Utrozhestan vartojimas per burną.

Standartinė Utrozhestano paros dozė gali būti 200–300 mg viena ar dviem dozėmis (pavyzdžiui, 200 mg naktį ir 100 mg ryte).

• Esant nepakankamai geltonkūnio fazei, Utrozhestan vartojamas dešimt dienų (paprastai nuo 17 iki 26 ciklo dienos).
• Atliekant pakaitinę terapiją priešmenopauzės laikotarpiu, Utrozhestan vartojamas estrogenų terapijos fone, per paskutines dvi kiekvieno gydymo kurso savaites.
• Siekiant pašalinti priešlaikinio gimdymo grėsmę, kas 6–8 valandas skiriama po 400 mg Utrozhestano, kol grėsmė išnyksta. Simptomams palengvėjus, dozė lėtai mažinama, kol pasiekiama palaikomoji Utrozhestano dozė – pavyzdžiui, 200 mg tris kartus per dieną. Ši dozė moteriai priimtina vartoti iki 36 nėštumo savaitės.

Nerekomenduojama vartoti Utrozhestan po 36 savaičių.

Utrozhestano intravaginalinis vartojimas.

Vaistas į makštį įšvirkščiamas kuo giliau. Prieš įdedant kapsulę, būtina kruopščiai nusiplauti rankas.

Vidutinė Utrozhestano paros dozė yra 200 mg, tačiau šią sumą gydytojas gali keisti savo nuožiūra.

• Esant disovuliaciniams ciklams ar kitiems menstruacijų sutrikimams, 200 mg Utrozhestano skiriama dešimt dienų (dažniausiai nuo 17 iki 26 ciklo dienos).
• Esant absoliučiam geltonkūnio fazės nepakankamumui (pavyzdžiui, kiaušialąsčių donorystės atveju), Utrozhestan skiriama po 100 mg 13 ir 14 reikiamo ciklo dieną. Nuo 15 dienos iki 25 dienos Utrozhestan kiekis bus po 100 mg ryte ir vakare. Jei pastojama, nuo 26 ciklo dienos vaisto kiekis palaipsniui didinamas (kas savaitę), kol pasiekiama 600 mg per parą (trimis dozėmis). Šio režimo laikomasi iki 60 ciklo dienos.
• Geltonkūnio fazės palaikymas IVF metu apima Utrozhestan vartojimą vakare po embriono perkėlimo, vartojant po 600 mg per parą trimis dozėmis (po 200 mg kas aštuonias valandas).
• Siekiant išvengti gresiančio persileidimo dėl liuteino trūkumo, iki dvyliktos nėštumo savaitės skiriama 200–400 mg per parą.
• Norint išvengti priešlaikinio gimdymo pradžios pacientams, kuriems yra sutrumpintas gimdos kaklelis, arba moterims, kurioms anksčiau diagnozuotas priešlaikinis gimdymas, nuo 22 iki 36 nėštumo savaitės naktį skiriama 200 mg Utrozhestan paros dozė.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Naudokite Utrogestanas nėštumo metu

Utrozhestan vartojimas nėštumo metu yra leidžiamas tiek pirmąją, tiek vėlesnes savaites.

Iki šiol nėra informacijos apie Utrozhestan neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi atvejus.

Jei Utrozhestan vartojamas antroje nėštumo pusėje, būtina reguliariai stebėti kepenų funkcijos lygį.

Vaisto patekimo į motinos pieną galimybė nebuvo tirta, todėl ekspertai nerekomenduoja skirti Utrozhestan žindančioms pacientėms.

Yra informacijos apie padidėjusią hipospadijos – įgimtos šlaplės anomalijos berniukams – riziką, jei

Utrozhestan vartojamas nėštumo metu, siekiant išvengti įprastinio persileidimo arba persileidimo grėsmės dėl liuteino trūkumo. Gydytojas turi įspėti pacientą apie tai.

Kontraindikacijos

Neturėtumėte pradėti gydymo vaistu Utrozhestan:

• jei po progesterono turinčių vaistų vartojimo yra polinkis į alergines reakcijas;
• esant sunkioms kepenų patologijoms;
• esant tikėtinai arba diagnozuotai pieno liaukų ar reprodukcinių organų neoplazijai;
• dėl nežinomos etiologijos kraujavimo iš makšties;
• nepavykusio arba dalinio aborto atveju;
• trombozės, tromboembolijos atveju;
• esant smegenų kraujavimui;
• sergant porfirijos liga (pigmento formavimosi patologija).

[ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Utrogestanas

Vartojant Utrozhestan kapsules viduje, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• dažni: menstruacijų sutrikimai, amenorėja, nereguliarus kraujavimas iš makšties, galvos skausmas;
• nedažni: diskomfortas pieno liaukose, mieguistumas, trumpalaikiai galvos svaigimo epizodai, dispepsija, cholestazė, odos niežėjimas;
• reti: depresinė būsena, odos bėrimai, tokie kaip dilgėlinė, chloazma.

Be to, gali būti pastebėtas ir kitas šalutinis poveikis, pvz., libido pokyčiai, PMS, padidėjusi kūno temperatūra, miego sutrikimai, venų trombozė, edema, svorio svyravimai, virškinimo sutrikimai, alerginės reakcijos.

Galvos svaigimas ar mieguistumas gali būti kartu sumažėjusio estrogenų kiekio požymiai. Pacientų būklė gerokai pagerėja sumažinus vartojamo Utrozhestan kiekį arba padidinus estrogenų dozę.

Jei gydymas Utrozhestan buvo pradėtas pirmosiomis naujo mėnesinių ciklo dienomis, gali sutrumpėti ciklo trukmė arba atsirasti neciklinis kraujavimas.

Vartojant į makštį, gali išsivystyti alerginės reakcijos, kurios pasireiškia deginimo pojūčiu, niežuliu, patinimu ir odos bei gleivinių paraudimu.

[ 13 ]

Perdozavimas

Per didelio Utrozhestano kiekio vartojimo požymiai yra padidėjęs šalutinis poveikis, taip pat dismenorėjos, metroragijos ir euforijos būsenų atsiradimas.

Perdozavus, reikia imtis šių priemonių:

• jei atsiranda mieguistumas ar galvos svaigimas, sumažinkite Utrozhestano paros dozę arba vartokite jį tik naktį 10 dienų per ciklą;
• jei atsiranda kraujavimas ar kraujavimas, pakoreguokite gydymo režimą ir perkelkite Utrozhestano vartojimą į vėlesnę datą (pavyzdžiui, devynioliktą dieną, o ne septynioliktą);
• Perdozavus pakaitinės terapijos metu priešmenopauzės metu, reikia stebėti moters estrogenų kiekį.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant estrogenus priešmenopauzės metu, Utrozhestan skiriamas ne vėliau kaip 12 ciklo dieną.

Utrozhestan vartojant kartu su β-adrenerginiais agonistais, gali tekti sumažinti pastarųjų dozę.

Padidėjusį Utrozhestano metabolizmą gali sukelti tokie vaistai kaip migdomieji vaistai, prieštraukuliniai vaistai, griseofulvinas, rifampicinas ir kt.

Kai kurie antibiotikai (pavyzdžiui, tetraciklinų serijos) gali pakeisti žarnyno mikrofloros pusiausvyrą, o tai savo ruožtu gali sutrikdyti žarnyno ir kepenų steroidų ciklą.

Utrozhestan biologinis prieinamumas gali keistis reguliariai rūkant ir vartojant alkoholį.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Laikymo sąlygos

Utrozhestan galima laikyti +18–+25 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje, tamsioje, sausoje vietoje.

[ 24 ]

Tinkamumo laikas

Utrozhestan laikomas iki 3 metų.

[ 25 ]