Varfareksas

"Warfarex" yra antitrombozinis vaistas, kuris yra vitamino K antagonistas.

Indikacijos Varfarex

Taikoma šiais atvejais:

• gydymas GVT profilaktika, taip pat PE;
• antrinės rūšies profilaktika miokardo infarktu, be to, komplikacijų (pvz., sisteminės tipo embolijos ar insulto) prevencija po jau įvykusio miokardo infarkto;
• trombembolinio pobūdžio komplikacijų profilaktika žmonėms, sergantiems prieširdžių virpėjimu, be to, širdies vožtuvų nugalėjimas ar širdies vožtuvų protezavimas;
• insulto arba mikroindiklo prevencija.

[1], [2]

Atleiskite formą

Išleidžiama tabletėmis, 30 vnt. Indo viduje. Atskirame pakuotėje - 1 talpykla su tabletėmis.

[3], [4], [5]

Farmakodinamika

Varfarinas yra antikoaguliantas, medžiaga, pagaminta iš kumarino. Šios kategorijos vaistai sulėtina vitamino K kepenyse susidariusius procesus. Šis komponentas yra reikalingas baigiamuosiuose etapuose keletas veiksnių, dalyvaujančių stabilizavimo procesą krovosvertyvaniya: protrombino (antras faktorius) su proconvertin (7 kartų), o taip pat medžiagų, tokių antigemofilicheskogo - globulino (9 faktorius) veiksnio su Stewart power (10 veiksnys), o be to proteino C kartu su S. Tai sukelia pailginti laikotarpį krovosvertyvaniya.

Varfarinas tiesiogiai neturi įtakos anksčiau susidariusiems kraujo krešėjimo veiksniams kraujotakos sistemoje, dėl to nuo narkotikų vartojimo laiko viduje jo veikimas trunka apie 8-12 valandų. Vaisto poveikis yra 2-7 dienomis (per šį laikotarpį kraujyje esantys kraujo krešėjimo faktoriai išsiskiria iš organizmo).

Vienkartiniam vartojimui gydymo trukmė yra 5 dienos. Tarp varfarino izomerų S-varfarino elementas yra apie penkis kartus stipresnis nei R-varfarinas.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Vartojant vidinį vaistinį preparatą, varfarino biologinis prieinamumas yra apie 90%, o plazmos koncentracija viršija 1,2 valandas. Vartojimas su maistu sulėtina absorbciją, bet ne mažina jo laipsnį (dėl enterohepatinės cirkuliacijos procesų). Taip pat yra žinomi enterohepatinės recirkuliacijos procesai. Dauguma varfarino sintezuojami su plazmos baltymu, o laisvoji šios medžiagos dalis yra 0,5-3%.

Paskirstymo tūris yra maždaug 0,14 l / kg. Veiklioji "Warfarex" komponentė prasiskverbia per placentą, o mažame kiekyje ji išsiskiria su pienu.

Medžiaga metabolizuojama kepenų viduje. Su fermentų CYP2C9 tipo pagalbą (tai S-varfarino), o be to CYP1A2 CYRZA (elementas R-varfarino), yra konvertuojami į neaktyvių skilimo produktų išsiskiria su šlapimu. S-varfarino elemento pusinės eliminacijos laikas yra 18-35 valandos, o R-varfarino elementas yra 20-70 valandų.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą vartokite per burną vieną kartą per dieną (rekomenduojama tą pačią dieną). Gydymą, dozės dydį ir gydymo trukmę gydytojas nustato atskirai, atsižvelgdamas į patologijos sunkumą, taip pat INR tyrimų rodiklius. Dozės dydį draudžiama keisti atskirai arba be konsultacijų su gydytoju arba nutraukti vaisto vartojimą.

Pradinio (pirmųjų dviejų dienų) dienos dozė yra 2,5-5 mg. Be to, dozė palaipsniui parenkama atsižvelgiant į asmens kraujo krešėjimo parametrus (MNO). Kai pasiekiamas reikalingas INR (2.0-3.0 arba kartais 3.0-4.5), pacientui suteikiama nauja priežiūros dozė.

Pažeidžiami arba senyvo amžiaus žmonės, be rizikos grupei priskiriami pradiniai mažesnio dydžio dozuoti vaistai. Be to, atsargumas turi būti imamasi, jei padidėja. "Warfarex" dažnai nenaudojamas vaikams.

Pradiniame gydymo etape kasdien atliekamas laboratorinis INR lygio stebėjimas, po to 3-4 savaites atliekamas 1-2 kartus per savaitę, o dar vėliau - kas 1-4 savaites. Prieš atliekant planuojamą chirurginę operaciją ar kitą procedūrą, papildomai kontroliuojant reikia pakilti, jei pasikeičia sveikatos būklė, be to, jei skiriamas kitas vaistas arba panaikinamas kitas vaistas.

[20], [21], [22], [23]

Naudokite Varfarex nėštumo metu

Vaistą nėščioms moterims negalima skirti, nes jis turi teratogenines savybes ir gali sukelti vaisiaus kraujavimo atsiradimą, dėl kurio jis mirs. Būtina kruopščiai nusipirkti narkotikų vartojimo riziką ir įvertinti, ar ji yra rizika, jei atsisakoma vartoti Varfarex. Nėštumo metu prieštrombinis gydymas turėtų būti atliekamas atskirai, nuolat prižiūrint specialistui.

Varfarinas gali patekti į motinos pieną nedideliais kiekiais. Tai nekeičia kraujo krešėjimo proceso kūdikyje, nes vaisto leidžiama vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas varfarinui ar kiti papildomi narkotiko elementai;
• kliniškai diagnozuotas kraujavimas;
• tendencija išsivystyti kraujavimą (su tokiais pažeidimais kaip von Willebrando liga, be to, trombocitopenija su trombocitų veiklos sutrikimu ir hemofilija);
• užkirsti kelią sunkių kraujavimo formų rizikai, neatsiradusiai per 72 valandas po išsamios operacijos, be to, per 48 valandas po gimdymo;
• kepenų cirozė ir, be to, inkstų / kepenų funkcijos nepakankamumas;
• nekontroliuojamas arba negydomas padidėjęs kraujospūdis;
• neseniai kraujavimas į intrakranijinį tipą ir papildomos būklės, galinčios provokuoti šį sutrikimą, tarp jų aortos aneurizma ar smegenų arterijų aneurizma;
• tendencija silpninti;
• operacija akyse arba centrinėje nervų sistemoje;
• kraujavimas iš virškinimo trakto ar inkstų, taip pat šių ligų komplikacijos;
• divertikuliozė;
• piktybinio tipo navikai;
• stemplės varikozės;
• perikarditas (taip pat jo eksudatinė forma) ir infekcinis endokarditas;
• sąlyga, kai negalima užtikrinti gydymo saugumo (pvz., psichozės, demencija ar alkoholizmas);
• vienareikšmis punkcija.

[16]

Šalutiniai poveikiai Varfarex

Tablečių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• ligos pasireiškimai: karščiavimas ir subdurinis kraujavimas;
• kraujo tėkmė ir kraujospūdis: hemoragija, eozinofilija, kumarino nekrozė ir papildomai anemija, vaskulitas ir purpura. Be to, hematokrito sumažėjimas ir purpurinio atspalvio ant kojų įsigijimas;
• sutrikimai viduryje su krūtinkaulio ir kvėpavimo sistema: hemorachijos atsiradimas arba kalcifikacijos atsiradimas trachėjoje;
• virškinamojo trakto funkcijos sutrikimai: vėmimas (įskaitant kruviną) su pykinimu, pilvo skausmu, viduriavimu, melena ir kraujavimu tiesiosios žarnos ar virškinimo trakte;
• tulžies latakai ir kepenų reakcijos: išgydomas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, gelta ir cholestazinio tipo hepatitas;
• poodinio odos sluoksnius: išbėrimas, išgydomos alopecija, niežulys, dilgėlinė, egzema ir patinimą dėl eriteminiu odos tipą, kuris gali būti širdies priepuolių, odos nekrozės, ir echimozė priežastis;
• urogenitalinės sistemos funkcijos sutrikimai: priapizmo ar hematurijos vystymas;
• sisteminis: alergijos (dažnai kaip odos bėrimas) apraiškos ir, be to, urolitiazė, kanalėlių nekrozė ir nefritas.

Kartais yra šalutinis poveikis: pankreatitas, leukopenija, karščiavimas būklė, patinimas ir niežulys, be to silpnumo, galvos svaigimo, mieguistumas, galvos skausmas ar pilvo skausmas, sutrikusi skonio receptoriais, parestezija ir bendro cholesterolio microembolization medžiagų jausmas.

[17], [18], [19]

Perdozavimas

Lėtiniai apsinuodijimai apraiškos: atsiradimo kraujavimas iš nosies ar dantenų, sunkiųjų menstruacinio kraujavimo, be to ilgą arba padidėjęs kraujavimo gavusi nedidelius pakitimus, odos kraujavimas ir kraujo buvimą išmatomis su šlapimu.

Siekiant pašalinti silpną kraujavimą, būtina mažinti vaisto dozę arba trumpą laiką nutraukti gydymą. Kai pasireiškia sunkus kraujavimas, perpilama šviežiai užšaldyta plazma, koncentruojasi faktoriai, patenkantys į protrombino kompleksą arba visą kraują.

[24], [25],

Sąveika su kitais vaistais

"Warfarex" sąveikauja su vitaminu K. Kai šis elementas yra didelio kiekio maisto produktuose, vaisto veiksmingumas gali susilpnėti. Antibiotikų mišinys, kuris platų veiklos slopinti vitamino C žarnyno mikrofloros privalomas, bet padidinti antikoaguliantų veikla su derinyje su antibiotikais atveju yra retai, nes su maistu tipo vitamino K į korpuso viduje reikiamais kiekiais kompensuojami.

Poveikį, lėtinantį narkotikų krovosvertyvaemosti proceso gali padidinti dėl kartu su medžiagų, tokių kaip urokinazės ir streptokinazė, ir be to heparino ir metildopa chinidino ir amiodaronu su diazoksidas. Ji taip pat apima klofibrato ir eritromicino, ir kartu su šiuo tsefmandol ir etakhno rūgšties ir cefoperazonas su chloramfenikolio. Be to, jos turi tokias savybes metranidazolu ir itrakonazolo, ketokonazolo ir sulfonamidų, taip pat Nalidikso rūgštis, paracetamolis (pailginto naudojimo didelėmis dozėmis) ir flukonazolo. Be to, jų - mikonazolo ir aspirino, alopurinolio ir NVNU su propoksifenil ir hloralgidatom ir sulfinpirazon ir narkotikų anestezijos, metilfenidato su tamoksifenu ir danazoliu. Taip pat sąraše įtrauktas valproatą, MAOI, cimetidinas, chinino, skydliaukės hormonų vaistai, anaboliniai ir androgeninį narkotikai, gliukagono su disulfiramu ir geriamųjų vaistų ir vitaminų Be to E ir A, PAS tipo ir gripo vakcina.

Kai kurie vaistai, kurie sulėtins trombocitų agregaciją (tai aspirinas, kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, ir be to, piperacilino Antimicrobials Antimikrobinės ir dipiridamolio), kartu su Varfareksom padidinti kraujavimo tikimybę, nors analizes rodmenys gali parodyti normalų protrombino lygį.

Antikoaguliantų poveikis vaisto gali turėti sekinančios poveikį nafcilinas, Grizeofulvinas su rifampicino, ir be to, antacido ir šlapimą varančių vaistų, karbamazepinas su ethlorvinolom ir barbitūratų, taip pat pirimidono su estrogenų, aminoglutemid su glutetimido ir askorbo rūgšties (didelėmis dozėmis,).

Alkoholis ir kai kurie vaistai (ciklofosfamido su cholestiraminas ir dizopiramido, ir fenitoinas su kortikosteroidais, kortikotropino ir geriamųjų kontraceptikų) gali stiprinti ir silpninti savybes Varfareksa.

[26], [27], [28]

Laikymo sąlygos

"Warfarex" turi būti laikomas tamsioje vietoje, esant ne aukštesnei kaip 25 ° C temperatūrai.

[29], [30], [31]

Tinkamumo laikas

"Warfarex" leidžiama vartoti per dvejus metus nuo vaisto išleidimo dienos.

[32]