Vaskopin

Vaskopinas yra lėtinis Ca kanalų blokatorius, dihidropiridino darinys.

Indikacijos Vaskopina

Jis vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti (tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais). Jis taip pat vartojamas stabiliai arba variantinei krūtinės anginai gydyti (monoterapijai arba kartu su kitais antiangininiais vaistais).

Atleiskite formą

Išleidžiamos 5 mg tabletės. Lizdinėje plokštelėje – 10 vienetų. Pakuotėje – 4 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas sintetinamas su dihidropiridino galūnėmis ir blokuoja lėtus Ca kanalus. Be to, jis slopina transmembraninį kalcio judėjimą į lygiųjų širdies raumenų ląstelių, taip pat ir kraujagyslių sritį (daugiausia patenka į kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles, o ne į kardiomiocitus).

Jis turi antiangininių ir, be to, hipotenzinių savybių.

Amlodipino hipotenzinį poveikį lemia tiesioginis atpalaiduojantis poveikis santykinai lygiųjų kraujagyslių raumenims.

Antiangininis poveikis atsiranda dėl periferinio tipo arteriolių vazodilatacijos, dėl kurios sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas. Reikėtų pažymėti, kad širdies susitraukimų dažnis beveik nepakinta, o tai leidžia sumažinti sunaudojamos energijos kiekį ir miokardo deguonies poreikį. Be to, išsiplečia periferinio arba vainikinio tipo arterijos, o kartu ir arteriolės (normaliose ir išeminėse miokardo srityse), dėl to padidėja į miokardą patenkančio deguonies kiekis žmonėms, sergantiems variantine krūtinės angina. Vaistas apsaugo nuo rūkymo sukelto vainikinių arterijų spazmo.

Žmonėms, sergantiems padidėjusiu kraujospūdžiu, vienkartinė vaisto dozė per parą sumažina spaudimą 24 valandas tiek gulint, tiek stovint. Lėtas ir laipsniškas Vaskopino poveikio pradžia leidžia išvengti staigaus kraujospūdžio sumažėjimo.

Sergantiems krūtinės angina vienkartinė amlodipino dozė per parą pailgina fizinio krūvio trukmę ir atitolina naujo krūtinės anginos su ST segmento depresija priepuolio atsiradimą fizinio krūvio metu. Vaistas taip pat sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir nitroglicerino vartojimą.

Žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologijomis (įskaitant vainikinių arterijų aterosklerozę, kai pažeidžiamas 1 kraujagyslė, taip pat 3+ arterijų stenozę ir miego arterijų susiaurėjimą), patyrusiems miokardo infarktą ar perkutaninę koronarinę aterosklerozę vainikinėse arterijose ir sergantiems krūtinės angina, Vaskopin vartojimas padės išvengti sustorėjimų miego arterijos IMC srityje.

Be to, tai žymiai sumažina mirčių nuo širdies ir kraujagyslių ligų, insulto su miokardo infarktu ir vainikinių arterijų šuntavimo operacijų dažnį. Tuo pačiu metu tai padeda sumažinti hospitalizacijų dėl nestabilios krūtinės anginos ir CHF progresavimo skaičių bei sumažina procedūrų, skirtų vainikinių arterijų kraujotakos procesams atkurti, skaičių.

Vaistas nepadidina mirties ar komplikacijų, sukeliančių mirtį, rizikos žmonėms, sergantiems CHF (3–4 NYHA funkcinė stadija), gydant juos diuretikais, digoksinu ir AKF inhibitoriais.

Asmenims, sergantiems neišeminės kilmės CHF (3–4 NYHA funkcinio laipsnio), Vascopin vartojimas gali sukelti plaučių edemą.

Vaistas neturi neigiamos įtakos metabolizmui ar lipidų kiekiui plazmoje.

Farmakokinetika

Vartojant per burną medicininėmis dozėmis, amlodipinas greitai absorbuojamas. Vartojimas su maistu neturi įtakos medžiagos absorbcijai. Didžiausia koncentracija pasiekiama po 6–12 valandų po vartojimo. Absoliutus biologinio prieinamumo indeksas yra 64–80 %. Pasiskirstymo tūris yra apie 21 l/kg. Sintezė su plazmos baltymais yra maždaug 97,5 %.

Amlodipinas gali prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą. Pusiausvyros koncentracija plazmoje nusistovi po 7–8 dienų reguliaraus vaisto vartojimo.

Biotransformacija vyksta kepenyse, dėl kurios susidaro neaktyvūs skilimo produktai. Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 35–50 valandų (vartojant vieną kartą per parą). Bendras klirensas yra 0,43 l/val./kg.

Apie 10 % nepakitusios veikliosios medžiagos ir kartu su ja 60 % skilimo produktų išsiskiria su šlapimu.

Pusinės eliminacijos laikas žmonėms, sergantiems CHF ir kepenų nepakankamumu, pailgėja iki 56–60 valandų.

Asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu, tas pats rodiklis padidėja iki 60 valandų. Amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiai nekoreliuoja su funkcinio inkstų sutrikimo laipsniu.

Laikotarpis, per kurį medžiaga pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje vyresnio amžiaus žmonių organizme, praktiškai nepakinta, palyginti su jaunesniu amžiumi. Reikėtų atkreipti dėmesį, kad vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems CHF, veikliosios medžiagos klirensas paprastai būna mažesnis, todėl padidėja AUC ir pusinės eliminacijos laikas (iki 65 valandų).

Dozavimas ir vartojimas

Pašalinant krūtinės anginą ir mažinant aukštą kraujospūdį, vidutinė pradinė dozė yra 5 mg vieną kartą per parą. Prireikus ją galima padidinti iki didžiausios 10 mg dozės.

Vaskopiną reikia vartoti per burną - vieną kartą per dieną, nuplaunant tabletę vandeniu (apie 100 ml).

Jei kartu vartojama AKF inhibitorių, tiazidinių diuretikų ir β adrenoblokatorių, dozės keisti nereikia.

Naudokite Vaskopina nėštumo metu

Nėra informacijos apie Vaskopino vartojimo saugumą nėščioms ar žindančioms moterims, todėl šiuo laikotarpiu leidžiama vartoti tik tais atvejais, kai nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų vaisiui ar kūdikiui riziką.

Nėra informacijos apie amlodipino išsiskyrimą į motinos pieną, todėl gydymo šiuo vaistu metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas dihidropiridinams, taip pat labai sumažėjęs kraujospūdis.

Šalutiniai poveikiai Vaskopina

Vaisto vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia periferinė edema (ant pėdų ir kulkšnių) ir palpitacija. Rečiau pasitaiko ortostatinis kolapsas, vaskulitas ir per didelis kraujospūdžio sumažėjimas. Kartais išsivysto ir pasunkėja širdies nepakankamumas. Retai stebimi širdies ritmo sutrikimai (įskaitant skilvelinę tachikardiją, prieširdžių virpėjimą ir bradikardiją), krūtinės skausmas ir miokardo infarktas su migrena;
• raumenų ir kaulų reakcijos: kai kuriais atvejais atsiranda nugaros skausmas ir raumenų mėšlungis, išsivysto mialgija ar astenija. Retai pasitaiko miastenija;
• Centrinės ir centrinės nervų sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia veido paraudimas ir karščio pojūtis, taip pat padidėjęs nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas ir galvos svaigimas. Rečiau pasitaiko nemiga, nerimo jausmas, bendras negalavimas, nervingumas ir depresija. Be to, atsiranda astenija, hiperhidrozė, parestezija su hipestezija, tremoras, emocinis labilumas ir periferinė neuropatija. Taip pat pasitaiko keisti sapnai ir alpimas. Kartais stebima apatija, taip pat susijaudinimo jausmas ir traukuliai. Pavieniais atvejais pasireiškia amnezija arba ataksija;
• Virškinimo sutrikimai: dažnai stebimas pilvo skausmas ir pykinimas. Rečiau pasitaiko pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas su vėmimu, taip pat viduriavimas, dispepsiniai simptomai, troškulys ir burnos džiūvimas. Kartais stebimas padidėjęs apetitas arba dantenų hiperplazija. Sporadiškai pasireiškia pankreatitas su gastritu, gelta (daugiausia cholestazinio tipo), hiperbilirubinemija ir hepatitas, padidėja kepenų transaminazių aktyvumas;
• hematopoetinės sistemos reakcijos: trombocitopenija arba leukopenija, taip pat trombocitopeninė purpura stebimos sporadiškai;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: kartais pasireiškia hiperglikemija;
• kvėpavimo sistemos apraiškos: kai kuriais atvejais gali pasireikšti sloga ir dusulys. Kosulys pasireiškia sporadiškai;
• Šlapinimosi funkcijos sutrikimas: kartais padažnėja šlapinimasis arba atsiranda skausmas šlapinimosi metu, be to, išsivysto impotencija arba nikturija. Poliurija arba dizurija pasireiškia sporadiškai;
• alergijos apraiškos: kai kuriais atvejais gali pasireikšti odos bėrimas ir niežulys. Kartais gali pasireikšti dilgėlinė, Quincke edema ir daugiaformė eritema;
• Kita: gali pasireikšti spengimas ausyse, akių skausmas, konjunktyvitas, šaltkrėtis ir kraujavimas iš nosies. Be to, gali išsivystyti alopecija, dvejinimasis akyse, ginekomastija ir kseroftalmija. Taip pat atsiranda akomodacijos, regėjimo ar skonio receptorių sutrikimų, stebimas svorio kritimas arba padidėjimas. Retkarčiais pasireiškia dermatitas. Sporadiškai stebimi odos pigmentacijos sutrikimai ir kseroderma su parosmija, taip pat šalto prakaito priepuoliai.

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, po kurio gali pasireikšti refleksinė tachikardija, taip pat per didelis periferinis kraujagyslių išsiplėtimas (yra nuolatinio ir stipraus kraujospūdžio sumažėjimo rizika, galintis toliau vystytis šokui ar mirtimi).

Siekiant pašalinti sutrikimus, skiriama aktyvuotos anglies (ypač per pirmąsias 2 valandas po apsinuodijimo), o tada skrandžio plovimas (kartais). Taip pat nukentėjusįjį reikia paguldyti taip, kad jo galūnės būtų pakeltos, o širdies ir kraujagyslių sistemos darbas turėtų būti nuolat palaikomas, stebimos plaučių ir širdies funkcijos, diurezė ir BCC.

Norint atkurti kraujagyslių tonusą, taip pat kraujospūdį (nesant kontraindikacijų), leidžiama vartoti vazokonstrikcinius vaistus. Be to, atliekama kalcio gliukonato injekcija į veną. Kadangi didžioji dalis amlodipino sintetinama su serumo baltymais, hemodializės procedūra bus neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistą su cimetidinu, amlodipino farmakokinetikos parametrų pokyčių nepastebėta.

Kartu vartojant Vaskopiną ir NVNU (ypač indometaciną), reikšmingos sąveikos neatsiranda.

Kartu vartojant kilpinius arba tiazidinius diuretikus, taip pat AKF inhibitorius, nitratus ir verpamilį su β adrenoblokatoriais, gali sustiprėti Ca kanalų blokatorių antihipertenzinis ir antiangininis poveikis. Jų antihipertenzinis poveikis taip pat gali sustiprėti, kai jie derinami su neuroleptikais ir α adrenoblokatoriais.

Amlodipinas neturi įtakos tokių medžiagų sintezės greičiui su plazmos baltymais, kaip indometacinas su fenitoinu ir digoksinas su varfarinu (veikiant in vitro).

Vienkartinė magnio arba aliuminio turinčių antacidinių vaistų dozė mažai veikia amlodipino farmakokinetines savybes.

Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė pacientams, sergantiems pirmine hipertenzija, amlodipino farmakokinetikos parametrų pokyčių nesukelia. Pakartotinis 10 mg vaisto vartojimas kartu su 80 mg atorvastatino reikšmingų pastarojo farmakokinetikos pokyčių nesukelia.

Savanoriams vartojant vaistus kartu su digoksinu, inkstų klirensas ir kartu digoksino serumo vertės nepakito.

Vienkartinis ir pakartotinis Vaskopino vartojimas 10 mg doze reikšmingai neįtakoja etilo alkoholio farmakokinetikos savybių.

Amlodipinas neturi įtakos varfarino sukeltiems protrombino laiko (PT) pokyčiams.

Amlodipinas mažai keičia vaisto ciklosporino farmakokinetiką.

Vienkartinė greipfrutų sulčių dozė (240 ml) kartu su Vaskopinu (10 mg) reikšmingo poveikio pastarojo farmakokinetikai neturi.

[ 1 ], [ 2 ]

Laikymo sąlygos

Vaskopin reikia laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip +25 °C temperatūroje.

[ 3 ]

Tinkamumo laikas

Vaskopiną galima vartoti 4 metus nuo vaisto išleidimo datos.