Velaxin

Velaxin yra vaistas iš antidepresantų kategorijos.

Indikacijos Velaxina

Jis vartojamas sunkios depresijos epizodams gydyti (be to, taip pat ir jų vystymosi prevencijai). Be to, jis vartojamas esant generalizuotiems nerimo sutrikimams ir socialinėms fobijoms.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Išleidžiama kapsulėmis. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 kapsulių, atskiroje pakuotėje yra 3 lizdinės plokštelės. Taip pat išleidžiama po 14 kapsulių lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Venlafaksino antidepresinės savybės yra susijusios su neurotransmiterių aktyvumo centrinėje nervų sistemoje sustiprinimu.

Venlafaksinas, kurio pagrindinis skilimo produktas yra O-desmetilvenlafaksinas – ODV, yra stiprus aspartato tipo serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius. Be to, šios medžiagos gali slopinti dopamino reabsorbcijos procesą neuronuose.

Veiklioji vaisto medžiaga kartu su ODV, vartojant vieną ar daug kartų, sumažina β-adrenerginio tipo apraiškas. Jie taip pat panašiai efektyviai veikia atvirkštinį neurotransmiterių įsisavinimą. Tuo pačiu metu venlafaksinas neslopina MAO agentų aktyvumo.

Be to, venlafaksinas neturi afiniteto fenciklidinui, benzodiazepinui, opiatams ar NMDA junginiams ir neturi įtakos norepinefrino išsiskyrimo per smegenų audinį procesams.

Farmakokinetika

Apie 92 % medžiagos absorbuojama išgėrus vieną kapsulę. Vartojant pailginto atpalaidavimo kapsules, didžiausia veikliosios medžiagos ir jos metabolito koncentracija plazmoje stebima atitinkamai po 6,0 ± 1,5 ir 8,8 ± 2,2 valandos.

Medžiagos absorbcijos greitis yra lėtesnis nei panašios jos eliminacijos vertės. Todėl realus pusinės eliminacijos laikas, vartojant pailginto atpalaidavimo kapsules (15±6 valandos), paprastai gali būti laikomas pusinės absorbcijos periodu, pakeičiant jį tikruoju pusinės eliminacijos laiku (5±2 valandos), kuris atsiranda vartojant greito atpalaidavimo vaistą.

Kai vaisto buvo skiriamos vienodomis paros dozėmis greito atpalaidavimo tablečių arba pailginto atpalaidavimo kapsulių pavidalu, abiejų vaisto formų veikliosios medžiagos ir metabolito poveikis buvo panašus. Vartojant pailginto atpalaidavimo kapsules, plazmos vaisto vertės svyravimai buvo šiek tiek mažesni. Dėl to pailginto atpalaidavimo kapsulių absorbcijos greitis yra mažesnis, tačiau absorbcijos tūris išlieka toks pat kaip ir greito atpalaidavimo tablečių.

Venlafaksinas ir jo skilimo produktai daugiausia išsiskiria per inkstus. Apie 87 % komponento išsiskiria su šlapimu per 48 valandas (išsiskiria nepakitę komponentai, konjuguotas ir nekonjuguotas ODV arba kiti mažiau paplitę skilimo produktai).

Venlafaksino ir jo aktyvaus skilimo produkto (B-desmetilvenlafaksino) pusinės eliminacijos laikas yra pailgėjęs asmenims, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi.

Pailginto atpalaidavimo kapsulių vartojimas su maistu neturi įtakos vaisto sudedamųjų dalių absorbcijai.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto kapsulę reikia nuryti visą valgio metu ir užgerti vandeniu. Kapsulės negalima traiškyti, atidaryti, kramtyti ir užgerti vandeniu. Gerti vieną kartą per dieną maždaug tuo pačiu metu – ryte arba vakare.

Depresijos atveju reikia vartoti 75 mg vaisto per parą. Prireikus, po 2 savaičių gydymo kurso dozę galima padidinti iki 150 mg vieną kartą per parą. Tai daroma siekiant vėlesnio klinikinio pagerėjimo. Esant lengvam ligos laipsniui, paros dozę galima padidinti iki 225 mg, o sunkiu – iki 375 mg. Dozę reikia didinti kas 2 savaites arba ilgiau (paprastai ne anksčiau kaip po 4 dienų) – po 37,5–75 mg.

Vartojant Velaxin 75 mg doze, vaisto antidepresinis poveikis buvo pastebėtas po 2 savaičių gydymo.

Gydant generalizuotus nerimo sutrikimus, taip pat socialines fobijas.

Gydant tam tikrus nerimo sutrikimus (įskaitant socialinę fobiją), rekomenduojama vartoti 75 mg vaisto per parą. Jei to reikia norint stipresnio vaistinio poveikio, po 2 gydymo savaičių paros dozę galima padidinti iki 150 mg. Ją taip pat galima padidinti iki 225 mg per parą. Dozę reikia didinti po kiekvienų 2 gydymo savaičių (arba ilgesnio laikotarpio, bet ne trumpesnio kaip 4 dienų) – po 75 mg.

Vartojant 75 mg dozę, anksiolitinis poveikis pasireiškia po pirmosios gydymo savaitės.

Siekiant išvengti atkryčių arba palaikomajam gydymui.

Gydytojai rekomenduoja depresijos epizodus gydyti mažiausiai šešis mėnesius.

Palaikomojo gydymo metu, taip pat siekiant išvengti recidyvų ar naujų depresijos epizodų, dažnai vartojamos panašios dozės, kokios buvo veiksmingos gydant įprastą depresijos epizodą. Gydytojas turi nuolat, bent kartą per 3 mėnesius, nustatyti ilgalaikio gydymo kurso veiksmingumo laipsnį.

Nustojus vartoti venlafaksiną.

Vaisto vartojimo nutraukimo laikotarpiu būtina palaipsniui mažinti jo dozę. Vartojant Velaxin ilgiau nei 6 savaites, dozę reikia mažinti mažiausiai 2 savaites.

Laikotarpis, reikalingas laipsniškam dozės mažinimui, priklauso nuo gydymo metu vartojamos dozės dydžio, taip pat nuo kurso trukmės ir individualaus paciento toleravimo.

Esant inkstų ar kepenų nepakankamumui.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai SCF rodmenys yra >30 ml/min., dozės keisti nereikia. Pacientams, kurių SCF yra <30 ml/min., vaisto paros dozę reikia sumažinti 50 %. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, vaisto paros dozę taip pat reikia sumažinti 50 %. Tokiu atveju Velaxin reikia vartoti baigus gydymo procedūrą.

Žmonėms, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, paros dozė taip pat sumažinama 50 %. Kartais reikia sumažinti daugiau nei 50 %.

[ 9 ]

Naudokite Velaxina nėštumo metu

Velaxin kapsulių vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Tarp pagrindinių kontraindikacijų:

• netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• kartu su MAO inhibitoriais, taip pat per 2 savaites po pastarojo vartojimo pabaigos;
• venlafaksino vartojimą būtina nutraukti ne vėliau kaip 1 savaitę prieš pradedant gydymą bet kuriuo MAOI kategorijos vaistu;
• labai padidėjęs kraujospūdis (180/115 ar daugiau prieš pradedant gydymą);
• glaukomos buvimas;
• šlapinimosi sutrikimai dėl nepakankamo šlapimo tekėjimo (pavyzdžiui, sergant prostatos ligomis);
• sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas;
• Nebuvo atlikta jokių tyrimų apie vaisto vartojimo veiksmingumą ir saugumą vaikams, todėl jiems draudžiama vartoti šį vaistą.

[ 6 ]

Šalutiniai poveikiai Velaxina

Kapsulių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos: dažnai stebima vazodilatacija (daugiausia veido paraudimu ar karščio pylimu), taip pat padidėja kraujospūdis. Kartais išsivysto tachikardija, ortostatinis kolapsas ir sumažėja kraujospūdis. Sporadiškai stebima skilvelių virpėjimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, pailgėjęs QT intervalas, sąmonės netekimas ir skilvelių tachikardija (įskaitant pirueto tipo aritmiją);
• Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia vidurių užkietėjimas, vėmimas, apetito praradimas ir pykinimas. Kartais gali griežti dantimis;
• limfos ir kraujotakos sutrikimai: kartais stebimas kraujavimas gleivinėse (pvz., virškinimo trakte) ir echimozė. Kai kuriais atvejais kraujavimo laikotarpis gali pailgėti ir išsivystyti trombocitopenija. Gali pasireikšti kraujo diskrazija (įskaitant neutropeniją ir pancitopeniją, agranulocitozę ir aplazinę anemiją);
• Mitybos ir medžiagų apykaitos sutrikimai: dažnai krenta svoris ir padidėja cholesterolio kiekis serume. Rečiau pasitaiko hiponatremija, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai ir padidėja svoris. Retai pasireiškia viduriavimas, hepatitas, pankreatitas ir ADH hipersekrecijos sindromas, padidėja prolaktino kiekis;
• Nervų sistemos sutrikimai: dažnai stebimas libido sumažėjimas, raumenų hipertonija, galvos svaigimas, taip pat miego sutrikimai, tremoras ir parestezija, burnos džiūvimas, nervingumo jausmas, sedacija ir nemiga, taip pat akatizija ir pusiausvyros koordinacijos sutrikimai. Rečiau pasitaiko haliucinacijos, apatija, mioklonusas ir serotonino intoksikacija. Retai pasitaiko manijos apraiškos, traukuliai, ekstrapiramidiniai sindromai (įskaitant diskineziją ir distoniją), PNS (įskaitant panašius į PNS simptomus), taip pat rabdomiolizė, vėlyvosios stadijos diskinezija, epilepsijos priepuoliai ir spengimas ausyse. Galimas delyro ar psichomotorinio sujaudinimo išsivystymas;
• Psichikos sutrikimai: dažnai stebima nemiga, depersonalizacijos ir sumišimo jausmas, keisti sapnai. Gali pasireikšti mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys;
• Kvėpavimo sistemos reakcijos: daugiausia išsivysto žiovavimas. Gali išsivystyti plaučių eozinofilija;
• Odos apraiškos: dažnai stebima hiperhidrozė (taip pat ir naktį). Rečiau pasireiškia niežulys, alopecija ir bėrimai. Kartais stebimi Lyell arba Stevens-Johnson sindromai ir daugiaformė eritema.
• jutimo organų reakcijos: dažnai stebima midriazė, akomodacijos ar regėjimo sutrikimai ir glaukoma. Rečiau pasireiškia skonio receptorių sutrikimai;
• šlapimo takų ir inkstų funkcijos sutrikimas: dažnai pasireiškia dizurija (dažniausiai sunku pradėti šlapintis). Kartais stebimas šlapimo susilaikymas;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų sutrikimai: vyrams dažnai pasireiškia ejakuliacijos sutrikimai ir impotencija; moterims pasireiškia anorgazmija ir menstruacinio ciklo sutrikimai, kurie atsiranda dėl padidėjusio nereguliaraus kraujavimo (pavyzdžiui, metroragija ar menoragija);
• Sisteminės apraiškos: daugiausia pastebimas nuovargio ar silpnumo jausmas, taip pat anafilaksija, karščiavimas ir jautrumas šviesai.

[ 7 ], [ 8 ]

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, pasireiškia šie simptomai: EKG parametrų pokyčiai (QT intervalo pailgėjimas, LBBB ir QRS komplekso pailgėjimas), ST ir skilvelių tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija, galvos svaigimas ir midriazė, taip pat traukuliai, vėmimas ir sąmonės sutrikimas (nuo mieguistumo iki komos). Dažnai tokie sutrikimai ir požymiai išnyksta savaime.

Gydant intoksikaciją, būtina palaikyti kvėpavimo sistemos praeinamumą, užtikrinant pakankamą deguonies prisotinimą ir ventiliaciją.

Būtinas ilgalaikis širdies susitraukimų dažnio ir gyvybinių požymių stebėjimas, taip pat simptominis ir palaikomasis gydymas. Taip pat galima naudoti aktyvuotą anglį. Negalima sukelti vėmimo dėl aspiracijos pavojaus.

[ 10 ], [ 11 ]

Sąveika su kitais vaistais

MAOI vaistai.

Venlafaksiną draudžiama vartoti kartu su MAOI vaistais.

Asmenims, kurie nutraukė MAOI vartojimą prieš pat pradėdami vartoti venlafaksiną arba kurie vartojo venlafaksiną prieš pat pradėdami vartoti MAOI, buvo pranešta apie sunkias nepageidaujamas reakcijas. Reakcijos buvo traukuliai, vėmimas, drebulys su pykinimu, taip pat galvos svaigimas, gausus prakaitavimas ir karščiavimo būsena, susijusi su PNS ir traukuliais, o kartais ir mirtimi.

Todėl venlafaksiną reikia vartoti praėjus mažiausiai 2 savaitėms po MAOI gydymo pabaigos.

Rekomenduojama, kad tarp grįžtamojo poveikio MAOI vartojimo kartu su moklobemidu pabaigos ir venlafaksino vartojimo pradžios būtų padaryta mažiausiai 14 dienų pertrauka. Vartojant MAOI, dėl aukščiau aprašytų nepageidaujamų reakcijų, keičiant paciento gydymą moklobemidu į venlafaksiną, šis laikotarpis turėtų būti bent 1 savaitė.

Vaistai, turintys įtakos nervų sistemos veiklai.

Atsižvelgiant į Velaxin vaistinio poveikio mechanizmą, taip pat į serotonino intoksikacijos riziką, vartojant šį vaistą kartu su vaistais, galinčiais paveikti serotonerginių nervinių impulsų perdavimą (įskaitant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, Triplan arba ličio preparatus), gydymą reikia atlikti atsargiai.

Indinaviras.

Vaisto vartojimas kartu su indinaviru sumažino pastarojo maksimalią koncentraciją kraujyje ir AUC atitinkamai 36 % ir 28 %. Be to, indinaviras neturėjo įtakos venlafaksino, vartojamo su ODV, farmakokinetinėms savybėms.

Varfarinas.

Pacientams, vartojantiems varfariną, pradėjus vartoti venlafaksiną, gali sustiprėti antikoaguliacinis poveikis. Be to, pailgėja protrombino laikas (PL).

Haloperidolis.

Kadangi haloperidolis gali kauptis organizme, jo poveikis gali sustiprėti.

Cimetidinas.

Pusiausvyros būsenoje cimetidinas gali slopinti venlafaksino metabolizmo procesą pirmojo prasiskverbimo metu, tačiau tuo pačiu metu neturi reikšmingos įtakos B-desmetil-venlafaksino, kuris kraujotakos sistemoje yra daug didesniais kiekiais, susidarymui ir eliminacijai. Tai leidžia daryti išvadą, kad vartojant aukščiau aprašytus vaistus sveikam žmogui dozės keisti nereikės. Tačiau vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, tokį derinį reikia vartoti atsargiai, nes nėra informacijos apie vaistų sąveiką. Tokiu atveju reikia nuolat stebėti gydymo procesą.

Vaistai, slopinantys CYP2D6 elemento veikimą.

CYP2D6 izofermentas, atsakingas už genetinio polimorfizmo procesus ir turintis įtakos daugelio antidepresantų metabolizmui, paverčia venlafaksiną pagrindiniu jo skilimo produktu – ODV. Tai sudaro sąlygas Velaxin sąveikai su vaistais, kurie slopina CYP2D6 elementą.

Sąveikos, kurios sumažina į ODV transformuojamo aktyvaus komponento kiekį, teoriškai galėtų padidinti medžiagos kiekį serume ir sumažinti jos aktyvaus skilimo produkto kiekį.

Ketokonazolas (medžiaga, slopinanti CYP3A4 elementą).

Ketokonazolo tyrimai su greitai ir lėtai CYP2D6 komponentą metabolizuojančiais asmenimis parodė, kad vartojant šį vaistą padidėja venlafaksino AUC (atitinkamai 21% ir 70%). Taip pat padidėja O-desmetilvenlafaksino kiekis (atitinkamai 23% ir 33%).

Vaistų derinys su CYP3A4 inhibitoriais (įskaitant itrakonazolą, klaritromiciną su atazanaviru ir vorikonazolu, taip pat indinavirą, sakvinavirą ir pozakonazolą su nelfinaviru ir telitromicinu, taip pat ketokonazolą su ritonaviru) padidina veikliosios vaisto medžiagos ir ODV kiekį. Todėl aukščiau aprašytus vaistus ir Velaxin reikia derinti atsargiai.

Hipoglikeminiai ir hipotenziniai vaistai.

Nutraukus venlafaksino vartojimą, pastebėtas klozapino kiekio padidėjimas, kuris laikinai susijęs su šalutinio poveikio (įskaitant traukulius) atsiradimu.

Vartojant venlafaksiną, reikia susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Laikymo sąlygos

Velaxin laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

[ 15 ]

Tinkamumo laikas

Velaxin leidžiama vartoti 5 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 16 ]