Velcade

Velcade turi priešvėžinį poveikį.

Indikacijos Velcade

Jis vartojamas daugybinei mielomai, taip pat mantijos ląstelių limfomai (žmonėms, kurie jau buvo gydyti) gydyti.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas miltelių pavidalu, iš kurių paruošiamas vaistinis tirpalas, leidžiamas į veną arba po oda. Jis yra 3,5 mg talpos buteliukuose.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Veiklioji Velcade medžiaga bortezomibas yra medžiaga, kuri grįžtamai sulėtina specifinių žinduolių ląstelių viduje esančios 26S proteasomos, panašios į chimotripsino, aktyvumą. Minėta proteasoma yra didžiausias baltymų kompleksas, galintis skaidyti su medžiaga ubikvitinu konjuguotus baltymus. Reikėtų pažymėti, kad ubikvitino-proteasomos pernašos forma yra itin svarbi atskirų baltymų tarpląstelinio lygio reguliavimo procesuose, nes ji palaiko homeostazės procesą ląstelių viduje.

Proteasomų funkcijos slopinimas veda prie selektyviųjų proteolizės procesų, kurie taip pat veikia daugelį ląstelių reakcijų, slopinimo. Jei homeostazės procesų palaikymo mechanizmas sutrinka, ląstelė gali žūti. Bortezomibas dažnai slopina naviko augimą (pavyzdžiui, sergant daugybine mieloma).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po poodinės arba intraveninės injekcijos procedūros gydymo metu vaisto koncentracija plazmoje žymiai padidėja.

Bortezomibas daugiausia pasiskirsto periferiniuose audiniuose. Baltymų sintezė sudaro maždaug 83 %.

Vaistų metabolizmo metu susidaro du skilimo produktai, kurie vėliau hidroksilinami, todėl susidaro kiti skilimo produktai.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas tik injekcijoms po oda arba į veną. Kai medžiaga suleidžiama kitais būdais, gali ištikti mirtis.

Svarbu atsiminti, kad tirpalą turi paruošti ir suleisti asmuo, turintis reikiamą patirtį ir žinias. Leidžiant į veną, turi būti naudojama 1 mg koncentracija, o leidžiant po oda – 2,5 mg.

Būtina labai atidžiai apskaičiuoti vaisto koncentraciją, nes tai veikia ne tik gydymo procesą, bet ir paciento gyvenimą.

Monoterapijos metu vaistas leidžiamas po oda arba į veną (sraigtinis įpurškimas trunka 3–5 sekundes).

Terapinės dozės dydis yra 1,3 mg. Ją reikia vartoti du kartus per savaitę 14 dienų. Dažnai gydymo režimas atrodo taip: injekcija atliekama 1, 4, o vėliau 8 ir 11 dienomis, po to daroma 10 dienų pertrauka. Tarp injekcijų procedūrų turi būti ne trumpesnė kaip 72 valandos.

Vaisto veiksmingumas bus įvertintas po 3 ir 5 gydymo kursų. Gavus pilną klinikinį atsaką, būtina papildyti terapiją dar 2 gydymo ciklais.

Ilgalaikis gydymas (daugiau nei 8 ciklai) gali būti atliekamas laikantis standartinio gydymo režimo arba palaikomųjų procedūrų forma (šiuo atveju būtina laikytis 13 dienų intervalų).

Kompleksinis gydymas atliekamas naudojant intravenines injekcijas (trukmė – 3–5 sekundės) kartu su melfalanu, taip pat prednizonu, vartojamu per burną. Šiuo atveju dažnai skiriama 9 ciklų schema, trunkanti 1,5 mėnesio. Per pirmuosius 4 ciklus medžiaga skiriama du kartus per savaitę (1, 4, 8 ir 11 dienomis, taip pat 22, 25, 29 ir 32 dienomis). 5–9 ciklų metu vaistas vartojamas kartą per savaitę – geriamas 1, 8, taip pat 22 ir 29 dienomis.

Prieš pradedant gydymą, pacientas turi atlikti išsamų medicininį patikrinimą, įskaitant įvairius laboratorinius tyrimus ir analizes.

Porcijų dydžius arba gydymo režimą gali keisti tik gydantis gydytojas.

[ 18 ]

Naudokite Velcade nėštumo metu

Velcade negalima vartoti nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės vaisto kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• pažeidimai, pažeidžiantys perikardą;
• žindymo laikotarpis;
• ūminės plaučių ligos (turinčios difuzinį infiltracinį pobūdį);
• paskyrimas vaikams.

Vaistą reikia atsargiai vartoti gydymo metu žmonėms, sergantiems įvairiais funkciniais inkstų / kepenų sutrikimais, epilepsija ar traukuliais, dehidratacija, diabetine polineuropatija, vidurių užkietėjimu ir kt.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Šalutiniai poveikiai Velcade

Vaisto vartojimas gali sukelti neigiamus simptomus, veikiančius bet kurią sistemą ir organą – širdies ir kraujagyslių sistemą, kraujodaros, kvėpavimo, virškinimo funkcijas, nervų sistemą, regos ir klausos organus ir kt.

Dažnai pastebėtas šalutinis poveikis yra neutropenija, leukopenija, trombocitopenija arba limfopenija, kardiogeninis šokas, anemija, krūtinės angina arba širdies sustojimas. Be to, gali paūmėti CHF, miokardo infarktas, skilvelių hipokinezija, taip pat pasireikšti dusulys, plaučių edema, rinorėja, kosulys ir kraujavimas iš nosies.

Be to, gali pasireikšti viduriavimas, pilvo skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas, pykinimas, dispepsiniai simptomai, stomatitas ar pilvo pūtimas. Kartais gali pasireikšti galvos skausmas, parestezija, galvos svaigimas, polineuropatija, depresija ir sumišimo jausmas. Gali pasireikšti galvos svaigimas, inkstų funkcijos sutrikimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, dizurija, bėrimas ir kt.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, kai leistina dozė buvo viršyta du kartus, aukoms išsivystė trombocitopenija ir staigus kraujospūdžio sumažėjimas, dėl kurio jie mirė.

Dėl šios priežasties apsinuodijimo atveju būtina skubiai imtis visų būtinų priemonių, kurios palaikytų gyvybiškai svarbių sistemų funkciją, o tada nuolat stebėti jų rodiklius ir atlikti simptomines procedūras.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant Velcade su vaistais, kurie silpnai arba vidutiniškai slopina hemo baltymų izofermentų aktyvumą (pvz., deksametazonu arba ketokonazolu), gali šiek tiek pakisti bortezomibo farmakokinetikos parametrai.

Kartu vartojant rifampiciną, šio vaisto vertės mažėja.

Draudžiama vartoti kartu su stipriais CYP3A4 elemento induktoriais (pvz., fenitoinu, karbamazepinu ar fenobarbitaliu) ir jonažolės preparatais, nes tai gali sumažinti vaisto veiksmingumą.

Vartojimas kartu su melfalano ir prednizono kompleksu gali padidinti bortezomibo kiekį, nors tai neturi jokios farmakologinės reikšmės.

Kartais žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems geriamuosius vaistus nuo diabeto, derinys su Velcade sukelia hiper- arba hipoglikemiją.

Vaistą vartojant kartu su antivirusiniais vaistais, amiodaronu, izoniazidu, taip pat nitrofurantoinu ar statinais, reikia būti atsargiems.

[ 22 ], [ 23 ]

Laikymo sąlygos

Velcade reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir apsaugotoje nuo saulės spindulių vietoje, esant standartinei vaisto temperatūrai.

[ 24 ], [ 25 ]

Tinkamumo laikas

Velcade galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 26 ], [ 27 ]

Atsiliepimai

„Velcade“ dažnai sulaukia atsiliepimų, kuriuose aprašomas gana didelis jo veiksmingumas. Dažnai pranešama, kad terapija, naudojant ją, leido sustabdyti gana sunkios patologijos – mielomos – vystymąsi.

Taip pat yra komentarų, rodančių, kad kaulų čiulpuose ir kraujyje nėra monokloninio baltymo (vertinant paciento būklę po 5-ojo gydymo ciklo pabaigos). Tačiau šiame etape lemiamą reikšmę turi gydymo režimo ir vaisto dozės dydžio pakeitimas – tai yra, reikalingas kompetentingas gydančio gydytojo požiūris. Taip yra dėl to, kad yra įrodymų, jog dozės sumažinimas lėmė prieš pradedant gydymą stebėtų verčių grįžimą.

Tuo pačiu metu pacientai dažnai teigia, kad kartu su vaisto vartojimo poveikiu atsiranda ir neigiamų simptomų. Dažnai pacientai skundžiasi dusuliu, kraujospūdžio pokyčiais ir drebuliu. Tačiau paprastai šiuos nepatogumus tenka toleruoti, nes ne visada įmanoma rasti alternatyvą šiam vaistui.

Apibendrinant galima teigti, kad vaisto veiksmingumą daugiausia lemia individualios paciento savybės, taip pat gydytojo veiksmai. Tačiau apskritai jokiomis aplinkybėmis neturėtumėte atsisakyti terapijos. Jei abejojate jus gydančio specialisto kompetencija, rekomenduojama susirasti kitą gydytoją.