Visan

Visanne yra hormoninė medžiaga (progestinas) ir vaistas, vartojamas lytinių organų ligoms gydyti. Veiklioji vaisto medžiaga yra dienogestas.

Dienogestas yra nortestosterono darinys, pasižymintis stipriu antiandrogeniniu poveikiu. Apskritai šis elementas sudaro 1/3 viso ciproterono acetato komponento aktyvumo. Dienogestas gali paveikti endometriozę, mažindamas estradiolio gamybą organizme. Dėl to slopinamas estradiolio trofinis poveikis endometriumui. [ 1 ]

Indikacijos Visan

Jis vartojamas endometriozės gydymui.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis – 14 vienetų ląstelių plokštelėje. Dėžutės viduje – 2 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Nuolat vartojant dienogestą, susidaro hipergestageninė ir hipoestrogeninė aplinka, kurioje pirmiausia vyksta endometriumo audinių decidualizacija, o vėliau – endometriozės pažeistų sričių atrofija.

Dienogestas gali sintetintis su progesterono galūnėmis, esančiomis gimdoje, tačiau turi tik 10 % santykinį afinitetą. Nors veiklioji vaisto dalis turi silpną afinitetą progesterono galūnėms, ji turi stiprų progestogeninį poveikį in vivo. [ 2 ]

Vaistas in vivo neturi reikšmingo mineralokortikoidinio, androgeninio ar GCS poveikio. Kiti poveikiai, įskaitant antiangiogeninį ir imunologinį, padeda sulėtinti dienogesto poveikį ląstelių proliferacijai. [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Vartojant per burną, dienogestas visiškai ir greitai absorbuojamas. Serumo Cmax vertės stebimos po 90 minučių po vienkartinės dozės ir yra lygios 47 ng/ml. Vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 91 %. Dienogesto farmakokinetinės savybės yra susijusios su porcijos dydžiu, kai dozė yra 1–8 mg.

Paskirstymo procesai.

Dienogestas sintetinamas su albuminu, bet ne su globulinu, kuris sintetina SHBG, ar su globulinu, kuris sintetina GCS (GOK). Tik 10 % bendro dienogesto kiekio kraujo serume yra laisvųjų steroidų pavidalu, o 90 % medžiagos nespecifiškai sintetinama su albuminu. Vaisto pasiskirstymo tūris yra 40 litrų.

Mainų procesai.

Dienogestas visapusiškai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose – per steroidų metabolizmą, susidarant metaboliniams elementams, kurie paprastai neturi endokrinologinio aktyvumo. In vitro ir in vivo tyrimais nustatyta, kad CYP3A4 yra pagrindinis fermentas, dalyvaujantis dienogesto metabolizmo procesuose. Tokie metaboliniai elementai iš plazmos pašalinami labai dideliu greičiu, o nepakitęs dienogestas lieka dominuojančiu intraplazminiu metabolitu.

Intraserumo klirenso greitis yra 64 ml per minutę.

Išskyrimas.

Dienogesto koncentracija serume mažėja dviem etapais, pusinės eliminacijos laikas yra 9–10 valandų. Dienogestas išsiskiria metabolinių komponentų pavidalu su šlapimu ir išmatomis (santykiu 3:1), pavartojus 0,1 mg/kg dozę.

Metabolinių komponentų pusinės eliminacijos laikas šlapime yra maždaug 14 valandų. Išgėrus vaisto, 86 % dozės išsiskiria per 6 dienas, didžioji jos dalis – per pirmąsias 24 valandas, daugiausia su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti vieną kartą per dieną, tuo pačiu paros metu. Jį galima pradėti vartoti bet kurią moters menstruacinio ciklo dieną. Tarp naujų vaisto pakuočių pertraukos daryti nereikia, vartojimas tęsiamas be jokių pertraukų ir neatsižvelgiant į menstruacinį ciklą.

Jei tabletė praleidžiama arba pacientas viduriuoja ar vemia, vaisto veiksmingumas gali sumažėti.

Jei praleidote dozę, kuo greičiau išgerkite tabletę, o naują gerkite įprastu laiku. Dozės didinti negalima, ji nekeičiama. To paties režimo laikomasi, jei praleidote dozę dėl viduriavimo ar vėmimo.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas mergaitėms, kurios dar nepradėjo pirmųjų menstruacijų.

Naudokite Visan nėštumo metu

Visanne nevartojama nėštumo metu, nes šiuo laikotarpiu endometriozės gydymas nereikalingas. Tačiau prieš pradedant gydymo kursą reikia atmesti nėštumo galimybę.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti vaistus, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto sudedamosiomis dalimis;
• veninė tromboembolija;
• širdies ir kraujagyslių ar arterijų ligos (įskaitant širdies išemiją, miokardo infarktą ir smegenų kraujagyslių patologijas);
• cukrinis diabetas, kurį lydi kraujagyslių ligos;
• sunkios kepenų ligų stadijos (tai apima bet kokios etiologijos navikus);
• neoplazmos, kurių vystymasis susijęs su gonadosteroidais;
• makšties kraujavimas dėl nežinomos kilmės;
• laktozės netoleravimas.

Vartojant vaistą, reikia naudoti barjerines kontracepcijos priemones, nes per nurodytą laikotarpį draudžiama vartoti hormoninius kontraceptikus.

Šalutiniai poveikiai Visan

Vartojant vaistą, gali pasireikšti tam tikras šalutinis poveikis (ypač pirmaisiais kurso mėnesiais). Terapijos metu šie sutrikimai išnyksta. Tarp pastebėtų apraiškų: diskomfortas pieno liaukose, spuogai, galvos skausmai ir depresija.

Jei vartojant Visanne atsiranda kitų neigiamų simptomų, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju dėl galimo gydymo režimo pakeitimo.

Sąveika su kitais vaistais

Kitų vaistų poveikis, susijęs su Visannette.

Progestogenai, įskaitant dienogestą, dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose daugiausia per hemoproteino P450 ZA4 (CYP3A4) struktūrą, kuri yra kepenyse ir žarnyno gleivinėje. Dėl šios priežasties vaistai, kurie indukuoja arba sulėtina CYP3A4 veikimą, gali paveikti progestogeno medžiagų apykaitos procesus. Gonadosteroidų klirenso padidėjimas dėl fermentų indukcijos gali susilpninti Visanne terapinį aktyvumą ir sukelti neigiamų simptomų atsiradimą (pvz., menstruacinio kraujavimo pobūdžio pasikeitimą).

Gonadosteroidų klirenso greičio sumažėjimas dėl fermentų slopinimo gali sumažinti vaisto terapinį poveikį ir sukelti šalutinį poveikį.

Elementai, kurie padidina gonadosteroidų klirensą (silpnina poveikį dėl fermentų indukcijos).

Tai barbitūratai su karbamazepinu, fenitoinu, rifampicinu ir primidonu, be to, galbūt felbamatas ir okskarbazepinas su grizeofulvinu ir topiramatu, taip pat medžiagos, kurių sudėtyje yra jonažolės.

Fermentų indukcija gali būti pastebėta po kelių gydymo dienų. Maksimali fermentų indukcija išsivysto po kelių savaičių. Fermentų indukcija gali trukti iki 1 mėnesio po gydymo pabaigos.

Rifampicino (CYP 3A4 veikimo induktoriaus) poveikis buvo tirtas sveikoms moterims po menopauzės. Kartu vartojant rifampiciną su dienogesto/estradiolio valerato tabletėmis, reikšmingai sumažėjo estradiolio pusiausvyros koncentracijos vertės ir sisteminė ekspozicija kartu su dienogestu. Bendras estradiolio ir dienogesto poveikis (esant pusiausvyros koncentracijos vertėms, apskaičiuotoms pagal AUC (0–24 val.)) sumažėjo atitinkamai 44 % ir 83 %.

Vaistai, kurie skirtingai veikia gonadosteroidų klirensą.

Gonadosteroidų vartojimas kartu su daugybe ŽIV proteazės inhibitorių ir nenukleozidinio tipo atvirkštinės transkriptazės aktyvumo inhibitorių derinių, taip pat hepatito C viruso inhibitorių deriniai, gali sumažinti arba padidinti progestino kiekį plazmoje. Bendras šių pokyčių poveikis tam tikromis aplinkybėmis gali būti kliniškai reikšmingas.

Vaistai, mažinantys gonadosteroidų klirensą (fermentų inhibitoriai).

Dienogestas yra hemoproteino P450 (CYP) 3A4 substratas. Vartojimas kartu su stipriais CYP3A4 komponento inhibitoriais gali padidinti medžiagos kiekį plazmoje.

Vartojimas kartu su ketokonazolu, stipriu CYP3A4 fermento inhibitoriumi, esant pusiausvyrinei koncentracijai, dienogesto AUC vertės (0–24 valandų intervalas) padidėja 2,9 karto.

Kartu vartojant eritromicinu (vidutinio stiprumo inhibitoriumi), dienogesto AUC (0–24 val.) padidėjo 1,6 karto, kai koncentracija buvo pusiausvyrinėje būsenoje.

Laboratoriniai tyrimai.

Progestogeno vartojimas gali pakeisti tam tikrų laboratorinių tyrimų rezultatus, įskaitant kepenų ar skydliaukės biocheminius tyrimus, inkstų ir antinksčių funkciją, plazmos baltymų (nešiklių) vertes (įskaitant, pavyzdžiui, GOC ir lipoproteinų/lipidų frakcijas), fibrinolizės ir krešėjimo vertes bei angliavandenių metabolizmo savybes. Tokie pokyčiai dažnai būna laboratorinių tyrimų normos ribose.

Laikymo sąlygos

Visanne reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne daugiau kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Visanne galima vartoti 5 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra šie vaistai: Sofiti, Zhastinda su Denovel 30, Yulidora ir Klimodien su Dinoret, taip pat Luvina, Janine, Silhouette su Klayra ir Naadin.