Žydrūnė

Zidenas yra vaistas, gerinantis erekcijos funkciją.

Indikacijos Žydrūnė

Jis skirtas erekcijos disfunkcijos, kuri pasireiškia nesugebėjimu pasiekti erekcijos arba išlaikyti ją pakankamos formos, kad būtų galima sėkmingai atlikti lytinius santykius, pašalinimui.

[ 1 ]

Atleiskite formą

100 mg tabletės. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 1, 2 arba 4 tabletės. 1 pakuotėje yra 1 tokia lizdinė plokštelė (1, 2 arba 4 tabletės) arba 2 lizdinės plokštelės (1 arba 2 tabletės).

[ 2 ]

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga udenafilis yra selektyvus specifinio elemento PDE-5 inhibitorius (grįžtamasis poveikis), kuris padeda cGMP metabolizmo procesui.

Udenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojamojo poveikio izoliuotam akytkūniui, nors seksualinės stimuliacijos įtakoje sustiprina azoto oksido atpalaiduojantįjį poveikį (slopindamas PDE-5, kuris yra atsakingas už cGMP sunaikinimą akytkūnyje).

Dėl to atsipalaiduoja arterijų lygieji raumenys ir kraujas priteka į varpos viduje esančius audinius, stimuliuodamas erekciją. Jei nėra seksualinės stimuliacijos, vaistas neturės norimo poveikio.

In vitro tyrimai parodė, kad udenafilis veikia kaip selektyvus PDE-5 fermento inhibitorius. Šis elementas yra avernozinio kūno lygiuosiuose raumenyse, kartu su jais ir organų kraujagyslėse, be to, griaučių raumenyse, inkstuose su trombocitais ir smegenėlėse su plaučiais. Udenafilis slopina PDE-5 elementą 10 tūkstančių kartų stipriau nei PDE-1 ir PDE-2 fermentai, taip pat PDE-3 su PDE-4, esantis smegenyse su širdimi ir kepenimis, taip pat kraujagyslėse ir kituose organuose.

Tuo pačiu metu veiklioji medžiaga 700 kartų stipriau veikia PDE-5 nei PDE-6 elementą (jis yra tinklainėje ir yra atsakingas už spalvų suvokimą). Udenafilis neslopina PDE-11 aktyvumo, todėl nesukelia raumenų ir juosmens skausmo, taip pat sėklidžių toksiškumo požymių.

Dėl veikliosios medžiagos pagerėja erekcija, kuri prisideda prie sėkmingo lytinio akto.

Vaisto poveikis trunka iki 24 valandų. Jis pradeda pasireikšti praėjus pusvalandžiui po jo vartojimo (jei vyras yra seksualiai susijaudinęs).

Sveikiems vyrams veiklioji medžiaga nesukelia patikimo sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio pokyčio, palyginti su placebu, gulint ir stovint (didžiausias sumažėjęs lygis vidutiniškai yra atitinkamai 1,6/0,8 ir 0,2/4,6 mm Hg).

Tuo pačiu metu udenafilis nekeičia spalvų suvokimo (žalia/mėlyna), nes jis silpnai jungiasi su PDE-6 elementu. Medžiaga neturi įtakos akispūdžiui, regėjimo aštrumui, o kartu ir vyzdžių dydžiui bei ERG.

Tyrimų metu udenafilis kliniškai reikšmingo poveikio koncentracijos indeksui, taigi ir išsiskyrusių spermatozoidų kiekiui, taip pat spermatozoidų morfologijai ir judrumui neparodė.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 0,5–1,5 valandos (vidutiniškai po 1 valandos).

Pusinės eliminacijos laikas yra 12 valandų, o didelis medžiagos sintezės greitis su plazmos baltymais (93,9%) pailgina jos veikimo laikotarpį iki 24 valandų, kai vartojama kaip vienkartinė dozė.

Maistas, kuriame yra daug riebalų, neturi įtakos udenafilio absorbcijos greičiui. Vaisto farmakokinetikos savybėms taip pat neturi įtakos tuo pačiu metu vartojamas 200 mg vaisto per burną ir 112 ml alkoholio (perskaičiuoto į 40 % etilo alkoholį).

Metabolizmas daugiausia vyksta dalyvaujant hemoproteino P450 CYP3A4 izofermentui.

Bendras komponento klirensas sveiko žmogaus organizme yra 755 ml/min. Išgėrus, jis išsiskiria su išmatomis skilimo produktų pavidalu.

Veiklioji medžiaga organizme nesikaupia. Kai savanoriai 10 dienų vartojo vaistą kasdien 100 ir 200 mg dozėmis, pastebimų vaisto farmakokinetikos pokyčių nenustatyta.

[ 4 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į maistą. Rekomenduojama dozė yra 100 mg. Tabletę reikia išgerti pusvalandį prieš numatomą lytinį aktą.

Atsižvelgiant į individualią reakciją į vaistą ir jo veiksmingumą, dozę galima padidinti iki 200 mg.

Vaistą galima vartoti ne daugiau kaip vieną kartą per dieną.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• netoleravimas bet kuriam vaisto komponentui;
• kartu su nitratais ir kitais azoto oksido gamintojais;
• vaikai iki 18 metų amžiaus.

Skiriant vaistą šiais atvejais, reikia būti atsargiems:

• vyrai, kuriems nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas (daugiau nei 170/100 mm Hg), taip pat kraujospūdžio sumažėjimas (mažiau nei 90/50 mm Hg);
• žmonės, sergantys paveldima degeneracine tinklainės patologija (įskaitant pigmentinį retinitą ir proliferacinį retinitą);
• asmenys, per pastaruosius šešis mėnesius patyrę miokardo infarktą, insultą ar koronarinės arterijos šuntavimo operaciją;
• jei pacientui yra sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• esant įgimtam QT sindromui arba šio rodiklio pailgėjimui dėl vaistų vartojimo;
• polinkis į priapizmo vystymąsi;
• vyrai su anatomiškai deformuotu varpos;
• pacientams, kuriems įdėtas varpos implantas;
• žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis – nestabilia krūtinės angina arba krūtinės angina, pasireiškiančia lytinių santykių metu; lėtiniu širdies nepakankamumu (II–IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją), kuris pacientui išsivystė per pastaruosius šešis mėnesius; taip pat su nekontroliuojamais širdies ritmo sutrikimais: tokiais atvejais būtina atsižvelgti į komplikacijų galimybę;
• Kartu vartojant α blokatorius, KKB ar kitus antihipertenzinius vaistus, nes tai gali papildomai sumažinti diastolinį kraujospūdį, taip pat sistolinį kraujospūdį 7–8 mm Hg.

Šalutiniai poveikiai Žydrūnė

Dėl vaisto vartojimo gali išsivystyti šie šalutiniai poveikiai:

• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: dažnai jaučiamas kraujo antplūdis į veido odą;
• CNS organai: kai kuriais atvejais gali išsivystyti galvos svaigimas, parestezija arba gimdos kaklelio radikulitas;
• regos organai: dažnai būna akių paraudimas, rečiau – skausmas, neryškus matymas ar padidėjęs ašarojimas;
• oda: kai kuriais atvejais išsivysto dilgėlinė, atsiranda patinimas ant veido ar vokų;
• virškinimo sistemos organai: daugiausia atsiranda diskomfortas pilve arba dispepsiniai simptomai; rečiau atsiranda dantų skausmas ar pykinimas, atsiranda gastritas ar vidurių užkietėjimas;
• kvėpavimo sistema: dažniausiai pasireiškia nosies užgulimas, kartais atsiranda dusulys ar nosies gleivinės sausumas;
• raumenų ir kaulų sistema: retkarčiais išsivysto periartritas;
• Bendrieji požymiai: dažnai jaučiamas diskomfortas krūtinėje arba galvos skausmas, taip pat karščiavimas; kartais jaučiamas pilvo skausmas, krūtinės skausmas, troškulio jausmas arba nuovargis.

Vaisto poregistracinio tyrimo metu buvo aprašyti ir kiti nepageidaujami reiškiniai: padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, kraujavimas iš nosies, viduriavimas, spengimas ausyse, alerginės reakcijos (eritema ir odos bėrimai), ilgalaikė erekcija, pastebimas bendras diskomfortas, be to, šaltis ar karštis, taip pat kosulys ir pozicinis galvos svaigimas.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Perdozavimas

Vartojant vaistą 400 mg doze, nepageidaujama reakcija buvo panaši į simptomus, pastebėtus vartojant vaistą mažesnėmis dozėmis, tačiau jie pasireiškė dažniau.

Perdozavimui pašalinti reikia taikyti simptomų palengvinimo terapiją. Dializės procedūra nespartina veikliosios vaisto medžiagos išsiskyrimo proceso.

Sąveika su kitais vaistais

Hemoproteino P450 izofermento CYP3A4 inhibitoriai (pvz., indinaviras su ritonaviru, eritromicinas su cimetidinu, taip pat itrakonazolas su ketokonazolu ir greipfrutų sultimis) gali sustiprinti udenafilio savybes.

Ketokonazolas (400 mg dozėje) padidina udenafilio (100 mg dozės) plazmos piką ir biologinį prieinamumą atitinkamai 0,8 karto (arba 85 %) ir beveik dvigubai (arba 212 %).

Ritonaviras kartu su indinaviru žymiai sustiprina udenafilio savybes.

Rifampinas, deksametazonas ir prieštraukuliniai vaistai (pvz., fenitoinas su karbamazepinu ir fenobarbitaliu) gali pagreitinti udenafilio metabolizmą, todėl, vartojant šiuos vaistus kartu, pastarųjų savybės susilpnėja.

Eksperimentinių tyrimų sąlygomis vartojant udenafilį kartu (per burną 30 mg/kg doze) su nitroglicerinu (vieną kartą į veną leidžiama 2,5 mg/kg dozė), poveikio udenafilio farmakokinetinėms savybėms nepastebėta, tačiau jų vartoti kartu vis tiek nerekomenduojama, nes gali sumažėti kraujospūdis.

Udenafilis, kaip ir vaistai, priklausantys α blokatorių kategorijai, yra kraujagysles plečiantys vaistai, todėl vartojant juos vienu metu, juos reikia skirti minimaliomis dozėmis.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių ir drėgmės. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Zidena galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 14 ]