Zanidipas

Jungtinė italų ir airių kompanija Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Vaistinis preparatas Lercanidipinas (tarptautinis vaisto pavadinimas), kalcio kanalų blokatorius, buvo išleistas į farmakologinę rinką. Mūsų vaistinėse galima rasti pavadinimą Zanidip. Jis yra žinomas gydytojams kaip puikus antihipertenzinis vaistas.

Ši medžiaga pateikiama kaip įžanginė medžiaga ir neturėtų tapti savaiminio gydymo nurodymu. Bet koks vaistas turi paskirti gydytoją pagal klinikinę ligos vaizdą. Vaistas Zanidip yra veiksmingas antihipertenzinis vaistas, tačiau jį reikia vartoti tik pagal paskirtį ir nuolat prižiūrint specializuotam gydytojui.

Indikacijos Zanidipa

Šis vaistas yra nukreiptas veiksmas. Todėl Zanidip požymiai nėra tokie dideli kaip ir daugelis kitų farmakologinių vaistų, tačiau tai jokiu būdu nereiškia, kad jis veiksmingas.

Pagrindinė ir vienintelė Zanidip vartojimo indikacija gali būti vadinama esminiu hipertenzija, kurios sunkumą galima laikyti lengva ar vidutinio sunkumo (vidutinio sunkumo). 

[1],

Atleiskite formą

Veiksminga veiklioji medžiaga Zanidip - lerkanidipino hidrochlorido pagalbinės cheminės medžiagos yra: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, povidonas K30, ir magnio stearatas.

Išleidimo forma - tabletės, ant kurių padengtas plonas sluoksnis. Vaistinės rinka siūlo pūsleles su skirtingu dalių skaičiumi (atitinkamai 7,14,15,25,28,30 vienetų).

Tabletės gaminamos šviesiai geltonos spalvos ir yra aktyviojo cheminio junginio lercanidipino hidrochlorido dozė - 10 mg, tabletės yra nuo rausvos iki tamsiai rožinės spalvos - 20 mg aktyviojo ingrediento. Kiekybinė pagalbinių elementų sudėtis rožinėse tabletėse yra du kartus koncentruotos. 

[2], [3]

Farmakodinamika

Aktyvioji medžiaga Zanidipas - lercanidipinas, kuris yra gana stiprus kalcio antagonistas, priklausantis dihidropiridino grupės cheminiams junginiams. Lerkanidipinas slopina šio cheminio elemento tarpmiestinį transportavimą į vidinį kardiomiuko sritį ir lygiųjų raumenų kraujagyslių ląsteles.

Farmakodinamika Zanidip savo aktyvų ingredientą, lerkanidipino yra būdingas tiesiogiai nukreipta atpalaiduojantis poveikis dėl lygiųjų raumenų kraujagyslių, tai leidžia sumažinti bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą (FBD). Vaistas pradeda veikti per 5-7 valandas po vaisto vartojimo, o teigiamas terapinis poveikis išlieka per kitas 24 valandas.

Didelis vaisto selektyvumas (selektyvumas) gali tinkamai paveikti visą žmogaus širdies ir kraujagyslių sistemą, nesukuriant neigiamo inotropinio pažeidimo. Zanidipas (palyginti su nedideliu T1 kraujo serume), dėl savo aukšto membraninio pasiskirstymo koeficiento, gali ilgai veikti antihipertenzinį paciento organizmo savybes. Lerkanidipinas palaipsniui veikia vazodilatacijos procesą, kuris padeda išvengti staigų sunkių arterinės hipotenzijos priepuolių su refleksine tahikardija.

Rezultatai laboratorijoje ir klinikinių stebėjimų parodė, kad po to, kai patekti į narkotikų Zanidip 40% pacientų su ūmaus hipotenzija kraujo spaudimas normalizavosi (vaistas buvo planuojama pacientus kiek į vieną kartą per parą 20 mg dieną). Vartojant 10 mg lerkanidipino du kartus per parą, šis procentas buvo didesnis - 56% pacientų.

Atsižvelgiant į tai, dublikatus akliesiems palyginamajame tyrime rezultatų stebėjimo proceso buvo gauti veiksminga nuleidimo sistolinis kraujospūdis (BP) su skaitmenys 172,6 ± 5,6, kad pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipinas selektyviai elgiasi blokuojant kalcio jonus, kurie yra transportuojami tarp ląstelių membranų. Ši funkcija leidžia kontroliuoti vidinį kalcio įsiskverbimą į širdies ir kraujagyslių ląstelių sienas, taip pat į lygiųjų raumenų ląsteles.

[4], [5]

Farmakokinetika

Siurbimas. Dėl savo biocheminių savybių, farmakokinetika Zanidip leidžia visiškai sugeria veikliosios medžiagos iš virškinimo trakto į kraują kanalų asmeniui. Maksimumo plazmos lerkanidipino numeris jau buvo pastebėta po to, kai pusė - tris valandas po to, kai patenkančių skaitmenys ir rodo, 3,3 ng / ml (jei pacientas buvo atsižvelgiant 10 mg du kartus per per dieną), ir 7,66 ng / ml (įvedus 20 mg, ar vienkartinė Zanidip).

Platinimas. Lerkanidipino metabolizmas visose sistemose, organuose ir audiniuose paciento kraujyje yra pakankamai mobilus. Veiklioji medžiaga rodo didelį sąveikos procentą (daugiau kaip 98%), susiejant su plazmos baltymais. Jei vaistas buvo suvartotas po valgio, aktyviojo ingrediento biologinis prieinamumas nustatomas 10%, o vaisto vartojimo atveju - ne vėliau kaip po dviejų valandų po labai didelės riebalų dalies vartojimo, biologinis prieinamumas padidėja keturis kartus. Atsižvelgiant į tai, iš to matyti, kad siekiant didesnio poveikio Zanidip vaistas turėtų būti vartojamas kartu su maistu (ty valgio metu arba iš karto po valgio). Kai vėl patekote į organizmą, jis nesikaupia. Veiklioji medžiaga lengvai keičia kepenyse, biotransformuojant tam tikrą kiekį metabolitų, kurių farmakologinis aktyvumas nėra didelis.

Pašalinimas. Po biotransformacijos lerkanidipino metabolitai išsiskiria per inkstus per šlapimą ir žarnyną kartu su išmatomis. Du atskyrimo etapai yra padalyti:

• Ankstyvosios ekskrecijos fazė. Zanidip pusinės eliminacijos laikas yra 2-5 valandos.
• Terminalo išskyrimo fazė. Zanidip pusinės eliminacijos laikas yra aštuoni ar dešimt valandų.

Klinikinės analizės rodo, kad beveik nėra pirminės formos vaistų šlapime ar išmatose.

Klinikiniu požiūriu nustatyta, kad Zanidip farmakokinetika praktiškai nesiskiria nuo jo pasireiškimo, kad žmonės, kuriems anksčiau pasireiškė kepenų ir inkstų patologija, anksčiau buvo senyvo amžiaus pacientai.

[6],

Dozavimas ir vartojimas

Dažniausiai Zanidip vartojimo būdas ir dozė yra nedviprasmiški. Vaistas yra imamas, išspaudžiant daug skysčio. Tabletę negalima kramtyti.

Pradinė paros dozė yra 10 mg ir imama vieną kartą per 15 minučių prieš valgį. Jei per dvi savaites terapinis poveikis nepasireiškia, paros dozę galima išgerti iki 20 mg, vartojant vieną kartą arba du kartus per parą.

Pagyvenusių pacientų dozės patikslinimas nėra būtinas, tačiau būtina nuolat stebėti paciento bendrą gerovę ir prireikus atšaukti ar ištaisyti Zanidip įrašą.

 Jei paciento ligos istorijoje pasireiškia lengvas ar vidutinio laipsnio kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia, o ūminėmis formomis - šio vaisto negalima skirti. Šiuo atveju pradinė dozė yra 10 mg, po to labai tiksliai sureguliuojama iki 20 mg.

Jei antihipertenzinis poveikis yra pernelyg ryškus, reikia mažinti vaistų kiekį.

[10], [11], [12]

Naudokite Zanidipa nėštumo metu

Atsižvelgiant į tai, kad nėra išsamių duomenų apie Zanidip vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu, šio vaisto vartoti nerekomenduojama.

Yra duomenų apie kitų dihidropiridinų bandymus su gyvūnais. Rezultatai rodo, kad šios grupės preparatai gali daryti žalingą poveikį vaisiui motinos įsčiose, vėliau pasireiškiantys įvairiais trūkumais ir bjaurumu (teratogeninis poveikis). Todėl, kai įmanoma, moterims nebereikia vartoti ne tik nėštumo ir žindymo laikotarpiu, bet ir planuojamo laikotarpio metu.

Dėl didelio veikliosios medžiagos Zanidip lipofiliškumo laipsnio jo patekimo į motinos pieną tikimybė yra didelė. Todėl šiuo periodu nebūtina gerti vaisto, medicininės būtinybės jį vartoti nutraukti būtina nutraukti naujagimį su krūtimi.

Kontraindikacijos

Atsižvelgiant į lerkanidipino farmakokinetiką ir farmakodinamiką, kontraindikacijos Zanidip vartojimui yra pakankamai išplėstos:

• Nestabili angina.
• Lėtinio pobūdžio širdies nepakankamumas dekompensacijos etape.
• Inkstų funkcijos pažeidimai. Glomerulinė filtracija sumažėja ir yra mažesnė kaip 39 ml / min.
• Jei ne praeis mėnesį po to, kai įvyko miokardo infarktas.
• Ūminė kepenų nepakankamumo forma.
• Kairiojo širdies skilvelio patologija ir susijusi kraujagyslių obstrukcija.
• Narkotikų saugumas vaikams ir paaugliams nenustatytas. Amžiaus riba yra 18 metų.
• Nėštumas ir žindymas.
• Kūno trūkumas ar tokio fermento, kaip laktozės, netoleravimas.
• Nerekomenduojama vartoti Zanidip kartu su stipriais inhibitoriais (pavyzdžiui, eritromicinu, itrakonazolu, ciklosporinu, ketokonazolu). Vaisto vartojant negalima gerti greipfrutų sulčių.
• Atskira lerkanidipino ar kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas.
• Artimoje ateityje planuosime nėštumą atstovaujančių vaisingo amžiaus sąžiningos lyties atstovus.
• Širdies nepakankamumas lėtinės formos.
• Labai atsargiai, Zanidip reikia vartoti kartu su digoksinu ir beta blokatoriais.
• Gydymo metu būtina ypač atsargiai važiuoti transporto priemone ir juda mašina.

[7], [8]

Šalutiniai poveikiai Zanidipa

Nepaisant didelio efektyvumo, Zanidip yra šalutinis poveikis:

• Galvos svaigimas ir galvos skausmas.
• Padidėjęs jautrumas.
• Mieguistumas.
• Pykinimas su vėmimu.
• Miokardo infarktas.
• Bėrimas ant odos.
• Kartais yra tachikardija ir krūtinės angina.
• Viduriavimas.
• Kraujo priplėšimas prie veido epidermio.
• Tai retai, bet vis tiek yra skausmų ir krūtinės skausmai.
• Mažėjantis kraujospūdis.
• Mialgija yra raumenų skausmas.
• Poliurija - padidėjęs šlapimo susidarymas.
• Padidėjęs nuovargis.

[9]

Perdozavimas

Svarstant farmakokinetikos ir farmakodinamikos lerkanidipino ir nuoroda į klinikinio stebėjimo pirminės hipertenzijos gydymas, galima teigti, kad perdozavimas Zanidip lydi tokių simptomų:

• Periferinė vazodilatacija.
• refleksinė tachikardija.
• Mažėjantis kraujospūdis.
• Sergamumo krūtinės anginos progreso metu ir dažnumo padidėjimas.
• Miokardo infarktas.

Kai šie nukrypimai atsiranda, gydantis gydytojas skiria vaistus, kurie gali išgydyti simptomus.

[13]

Sąveika su kitais vaistais

Tik patyręs gydytojas gali tinkamai priskirti vaistą ir pasirinkti dozę. Ypač būtina atsargiai taikyti sudėtingą vaistų vartojimą, nes Zanidip sąveika su kitais vaistais ne visada yra visiškai suprantama.

 Pavyzdžiui, atrodytų, elementarūs greipfrutų sultys kartu su Zanidip stimuliuoja lercanidipino kiekybinės sudedamosios dalies augimą kraujyje. Dėl tos pačios priežasties negalima vartoti šio vaisto su inhibitoriais, tokiais kaip itrakonazolas, eritromicinas ir kt. Bendras ciklosporino vartojimas kartu su Zanidip sukelia abiejų vaistų koncentracijos padidėjimą plazmoje.

Reikia laikytis tikslumo, kai pacientas injekuojamas į kūną tokiais vaistiniais preparatais kaip kvinidinas, amjodaronas, astemizolis, terfenadinas.

Lerkanidipino koncentracija gali sumažėti, kai tandemo įleidžiama kartu su antikonvulsiniais vaistais (šią grupę vadina karbamazepinu, fenitoinu, rifamicinu). Taip yra dėl to, kad antihipertenzinis Zanidip vaisto veikliosios medžiagos veiksmingumas mažėja.

Bendras priėmimas lerkanidipino midazolamo su vyresnio amžiaus asmeniui gali sukelti augimo absorbuotis lerkanidipino, tuo pačiu metu buferinį klirensas sumažėja. Jei egzistuoja medicininis poreikis tuo pat metu priimti digoksiną, verta neapsiriboti stebėti paciento būklę apibūdinti apsinuodijimo simptomus.

Pusė veikliosios medžiagos biologinio prieinamumo Zanidip mažėja, kai jis veikia poromis su metoprololiu, o jo savybės išlieka nepakitusios. Tokios pasekmės gali atsirasti dėl beta adrenoblokatorių, kurie gali blokuoti arba iš dalies užblokuoti kraujo srautą per kepenis. Panaši situacija gali atsirasti "bendradarbiaujant" su kitais šios grupės vaistiniais preparatais.

 Sudėtinis poravimas su tokiais vaistiniais preparatais, kaip fluoksetinas ar varfarinas, reikšmingai nekeičia lerkanidipino farmakokinetikos. Jei cimetidinas yra skiriamas pacientui, kai dozės neviršija 800 mg per parą, reikšmingų šio proceso klinikų pokyčių nepastebėta. Nors vartojant didesnę vaisto dozę, antihipertenzinis lerkanidipino poveikis gali padidėti.

Zanidip gerti gerti ryte ir simvastatiną vakare. To pakaks, kad sumažintų abipusį neigiamą poveikį. Jei būtina, svarstomo vaisto poveikis gali būti etanolis.

Per gydymo Zanidip laikotarpį būtina sumažinti bet kokio alkoholio kiekį. Priešingu atveju tai gali neigiamai paveikti vaisto farmakodinamiką, didinant vazodilatatoriaus efektą.

[14]

Laikymo sąlygos

Kambario temperatūra, kurioje saugoma Zanedip, neturėtų viršyti 25 ° C - 30 ° C. Vieta turi būti parinkta taip, kad ji nebūtų prieinama mažiems vaikams. "Zanidip" laikymo sąlygos yra gana paprastos ir nereikalauja daug pastangų.

[15], [16]

Tinkamumo laikas

Nagrinėjamo narkotiko galiojimo laikotarpis Zanidip yra treji metai. Naudojimo terminas atsispindi pakuotėje, todėl jo negalima viršyti. Jei pasibaigęs tinkamumo laikas, tolesnis šio vaisto vartojimas nerekomenduojamas.

[17], [18]