Cefograma

Cefogramas yra trečios kartos cefalosporinų grupės antibiotikas, pasižymintis plačiu vaistinio aktyvumo spektru.

Indikacijos Cefograma

Jis vartojamas gydant įvairias infekcinės ir uždegiminės kilmės patologijas, kurias sukelia ceftriaksonui jautrių bakterijų poveikis:

• sepsis su meningitu, taip pat cholangitas su peritonitu;
• plaučių abscesas arba pneumonija;
• empiema, pažeidžianti tulžies pūslę, arba piotoraksas;
• dizenterija;
• salmoneliozės nešiotojai;
• pielonefritas;
• nudegimai ar žaizdos, užkrėstos infekcija;
• infekcijos, besivystančios lytinių organų srityje, sąnariuose ir kauluose su minkštaisiais audiniais;
• infekcijų prevencija po chirurginių procedūrų.

Atleiskite formą

Produktas parduodamas injekcinio skysčio pavidalu, stikliniuose buteliukuose, kurių talpa yra 0,25, 0,5 arba 1 g. Atskiroje pakuotėje yra 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Cefogramas vartojamas parenteraliniam vartojimui. Jis turi baktericidinį poveikį, kuris išsivysto sulėtindamas bakterijų membraninių ląstelių mukopeptidų prisijungimą mitozės stadijoje.

Vaistas pasižymi plačiu terapinio poveikio spektru – jis demonstruoja aktyvumą tiek prieš gramteigiamus mikrobus, tiek prieš santykinai gramneigiamas bakterijų padermes. Tuo pačiu metu jis yra atsparus daugeliui β-laktamazių.

Tarp gramteigiamų mikrobų, jautrių vaistų veikimui, yra: streptokokai, kurie priskiriami A ir B kategorijoms, taip pat C ir G kategorijoms, streptokokai agalactiae, pūlingi streptokokai, pneumokokai ir Streptococcus viridans, taip pat epiderminiai arba auksiniai stafilokokai.

Tarp gramneigiamų bakterijų yra: hidrofilinės Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi ir Morgano lazdelės. Be to, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus ir Gonococcus. Tai taip pat apima Haemophilus ir Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella ir kitų padermes.

Farmakokinetika

Vaistas turi netiesinius farmakokinetikos parametrus – visos savybės, kurios pagrįstos bendromis vaisto (laisvo ceftriaksono arba su baltymu sintezuoto elemento) vertėmis, išskyrus pusinės eliminacijos laiką, priklauso nuo porcijos dydžio.

Absorbcija.

Didžiausia koncentracija plazmoje, pavartojus 1000 mg vaisto, yra 81 mg/l, kuri pasiekiama per 2–3 valandas. Vienkartinės intraveninės infuzijos (1000 arba 2000 mg) po pusvalandžio susidaro atitinkamai 168,1 ± 28,2 ir 256,9 ± 16,8 mg/l koncentracijos. Vaisto biologinis prieinamumas po injekcijos į raumenis yra 100 %.

Paskirstymo procesai.

Vaisto pasiskirstymo tūris yra maždaug 7–12 litrų. Po injekcijos medžiaga dideliu greičiu patenka į intersticinį skystį, kur jos baktericidinis poveikis jautrioms bakterijoms išlieka 24 valandas.

Vartojant 1000–2000 mg dozes, vaistas gerai prasiskverbia į įvairius skysčius ir audinius. Per 24 valandas jo vertės pasiekia lygį, daug kartų viršijantį minimalias daugelio mikrobų, sukeliančių infekcijas daugiau nei 60 audinių skysčių (įskaitant širdį, kepenis, tulžies latakus su plaučiais, kaulus, nosies gleivinę, vidurinę ausį, prostatos sekretą, taip pat sinoviją, smegenų skystį ir pleuros skystį), slopinamąsias vertes.

Ceftriaksonas atvirkštine sinteze sintetinamas su albuminu (sintezės greitis mažėja didėjant vaisto koncentracijai, pavyzdžiui, sumažėja nuo 95 % (plazmos lygis mažesnis nei 0,1 g/l) iki 85 % (plazmos lygis 0,3 g/l)). Mažas albumino kiekis audinių skysčiuose lemia didesnį laisvųjų medžiagų kiekį nei kraujo plazmoje.

Vaikas (šioje grupėje – ir naujagimiai) prasiskverbia pro uždegimines smegenų membranas. Cmax lygis smegenų skystyje nustatomas praėjus 4 valandoms nuo vaisto vartojimo ir vidutiniškai yra maždaug 18 mg/l (jei dozė yra 0,05–0,1 g/kg). Sergant bakteriniu meningitu, vidutinės ceftriaksono vertės smegenų skystyje sudaro 17 % plazmos vertės; aseptinės ligos formos atveju – 4 %. Praėjus 24 valandoms nuo vaisto vartojimo 0,05–0,1 g/kg doze, ceftriaksono vertė smegenų skystyje yra didesnė nei 1,4 mg/l.

Suaugusiam žmogui, sergančiam meningitu, vartojant 0,05 g/kg dozę po 2–24 valandų, smegenų skystyje stebimi rodikliai, kurie žymiai viršija minimalias slopinančias vertes dažniausiai pasitaikantiems mikrobams, provokuojantiems meningito vystymąsi.

Ceftriaksonas gali prasiskverbti pro placentą, be to, nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną (apie 3–4 % motinos plazmos lygio po 4–6 valandų).

Mainų procesai.

Vaistas nėra metabolizuojamas, veikiamas žarnyno mikrofloros, virsta neaktyviais skilimo produktais.

Išskyrimas.

Bendras vaisto klirensas yra maždaug 10–22 ml/min. Inkstų klirenso greitis yra 5–12 ml/min. Maždaug 50–60 % nepakitusios medžiagos išsiskiria pro inkstus, o dar 40–50 % – su tulžimi. Ceftriaksono pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra maždaug 8 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto vartojimo schema parenkama individualiai. Paprastai manoma, kad 1000–2000 mg vaisto (į veną arba į raumenis) skiriama kas 24 valandas arba 500–1000 mg kas 12 valandų.

Atsižvelgiant į ligos pobūdį, gali būti skiriama vienkartinė 0,25 g dozė (į raumenis).

Cefogramo paros dozė:

• naujagimiams – 0,02–0,05 g/kg;
• Vaikams nuo 2 mėnesių iki 12 metų – 0,02–0,1 g/kg kūno svorio, skiriama vieną kartą per dieną.

Terapijos ciklo trukmė kiekvienam pacientui parenkama individualiai.

Žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų, dozę reikia parinkti atsižvelgiant į CC rodiklius.

Didžiausia leistina paros dozė yra 4000 mg (suaugusiesiems) ir 2000 mg (vaikams).

[ 2 ]

Naudokite Cefograma nėštumo metu

Tinkamai kontroliuojamų Ceftriaksono vartojimo nėštumo metu saugumo tyrimų neatlikta. Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neparodė jokio embriotoksinio ar teratogeninio ceftriaksono poveikio.

Vaisto vartojimas žindymo ar nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui riziką.

Kontraindikacijos

Pagrindinė kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas ceftriaksonui ar kitiems cefalosporinams. Esant netoleravimui penicilinų, gali pasireikšti alerginiai simptomai.

Atsargiai reikia vartoti žmonėms, sergantiems sunkiomis inkstų ligomis.

Šalutiniai poveikiai Cefograma

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• virškinimo sutrikimai: pykinimas, viduriavimas ar vėmimas, hepatito, cholestazinės geltos ar pseudomembraninio kolito atsiradimas, taip pat trumpalaikis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas;
• alergijos apraiškos: niežulys ar bėrimas epidermyje, taip pat eozinofilija. Kartais stebima angioneurozinė edema;
• hematopoetinės funkcijos sutrikimai: ilgalaikis vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti periferinio kraujo verčių pokyčius (trombocito-, leukocito- ar neutropenijos, taip pat hemolizinės anemijos atsiradimą);
• kraujo krešėjimo procesų sutrikimai: hipoprotrombinemijos išsivystymas;
• šlapimo takų sutrikimai: tubulointersticinio nefrito atsiradimas;
• chemoterapijos poveikio sukelti simptomai: kandidozės išsivystymas;
• vietiniai požymiai: flebito atsiradimas (injekcija į veną) arba skausmas procedūros vietoje (injekcija į raumenis).

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: traukuliai, parestezija, galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl skiriamas simptominis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Cefogram reikia atsargiai derinti su diuretikais ir aminoglikozidais.

Draudžiama maišyti vaistą su kitais antibiotikais tame pačiame švirkšte.

Ceftriaksono negalima vartoti kartu su vaistais, kurie stiprina žarnyno peristaltiką.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Cefogramą reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, nepasiekiamoje mažiems vaikams. Temperatūra neturi viršyti 25ºC.

Tinkamumo laikas

Cefogramas yra patvirtintas naudoti 36 mėnesius nuo terapinio agento išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija (ypač jei jie yra neišnešioti), vaistą galima skirti tik griežtai prižiūrint gydytojui.

Analogai

Vaisto analogai yra Lendacinas, taip pat ceftriaksonas ir rocepinas.