Zeptol

Zeptolis yra vaistas nuo traukulių.

Indikacijos Zeptol

Skirta pašalinti:

• Paprasti arba sudėtingi židininiai epilepsijos priepuoliai (su sąmonės praradimu arba be jo) su antrine generalizacija arba be jos;
• generalizuota toninių-kloninių traukulių forma;
• mišraus tipo traukulių priepuoliai.

Vaistas vartojamas tiek monoterapijai, tiek kombinuotam gydymui.

Jis vartojamas ūminėms manijos sindromų stadijoms pašalinti, taip pat kaip pagalbinis vaistas bipolinio sutrikimo gydymui (kaip prevencinė priemonė nuo galimo paūmėjimo arba paūmėjusios ligos apraiškų sunkumo mažinimui). Jis taip pat skiriamas:

• abstinencijos sindromas;
• idiopatinė trišakio nervo neuralgijos forma, taip pat ta pati patologija, bet išsėtinės sklerozės fone (tipinė arba netipinė);
• Idiopatinė neuralgijos forma glosofaringinio nervo srityje.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Tiekiamos tabletės, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Vienoje pakuotėje yra 10 lizdinių juostelių.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Vartojant karbamazepiną kaip monoterapinį vaistą, epilepsija sergantiems pacientams (ypač paaugliams ir vaikams) pasireiškia psichotropinis vaisto poveikis. Jis iš dalies teigiamai veikia depresijos ir nerimo apraiškas, be to, mažina paciento agresyvumą ir dirglumą. Yra tyrimų, kurie parodė, kad karbamazepino veiksmingumas psichomotoriniams duomenims ir kognityvinėms funkcijoms pasireiškia priklausomai nuo dozės dydžio, tačiau tuo pačiu metu jis yra arba gana abejotinas, arba neigiamai veikia organizmą. Kiti tyrimai parodė, kad vaistas teigiamai veikia tokius rodiklius kaip mokymosi gebėjimai, dėmesingumas ir gebėjimas prisiminti.

Kaip neurotropinis vaistas, karbamazepinas gerai tinka įvairioms neurologinėms patologijoms: pavyzdžiui, jis malšina skausmo priepuolius, atsirandančius dėl antrinės arba idiopatinės trišakio nervo neuralgijos. Tuo pačiu metu karbamazepinas vartojamas neurogeniniam skausmui, atsirandančiam esant tokiems sutrikimams kaip potrauminė parestezija, stuburo slanksteliai ir postherpetinė neuralgijos stadija, malšinti.

Nutraukimo sindromo metu vaistas padeda padidinti konvulsinio pasirengimo slenkstį (šioje būsenoje esančiam žmogui jis sumažėja), taip pat silpnina klinikinius patologijos simptomus – tremorą, padidėjusį jaudrumą ir eisenos sutrikimus. Sergant centriniu diabetu (insipidus tipo), karbamazepinas mažina troškulio jausmą ir diurezę.

Patvirtintas vaisto, kaip psichotropinio agento, veiksmingumas gydant afektines sutrikimų formas: šalina ūmines manijos sindromų stadijas ir yra palaikomasis vaistas bipolinio sutrikimo atveju (manijos-depresinis tipas; taikoma tiek monoterapija, tiek kombinuota taktika su ličio preparatais, antidepresantais ar neuroleptikais). Be to, Zeptol veiksmingas sergant manijos ar šizoafektinėmis psichozės formomis (kartu su neuroleptikais) ir ūmine polimorfinės šizofrenijos forma. Tačiau veikliosios vaisto medžiagos veikimo mechanizmas nėra iki galo išaiškintas.

Karbamazepinas normalizuoja pernelyg sužadintų nervų galūnių membranų būklę, sulėtina neuronų iškrovų pasikartojimą ir slopina sužadinimo impulsų sinapsinį judėjimą. Nustatyta, kad pagrindinis vaisto veikimo mechanizmas yra potencialo priklausomų natrio kanalų atsinaujinimo depoliarizuotų neuronų viduje prevencija, kuri atliekama blokuojant natrio kanalus. Vaisto antiepilepsinės savybės daugiausia susijusios su glutamato išsiskyrimo sulėtėjimu ir neuronų membranų būklės stabilizavimu. Tačiau antimaninis poveikis atsiranda dėl norepinefrino, taip pat dopamino, metabolizmo slopinimo.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, medžiagos absorbcija yra beveik visiška, bet gana lėta. Išgėrus vieną tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 12 valandų. Išgėrus vieną 400 mg dozę, vidutinė didžiausia koncentracija yra maždaug 4,5 mcg/ml.

Maisto vartojimas neturi reikšmingos įtakos absorbcijos apimčiai ir greičiui.

Pusiausvyrinė koncentracija plazmoje pasiekiama per 1–2 savaites (intervalas priklauso nuo paciento metabolinių parametrų – kepenų fermentų sistemos autoindukcijos veikliąja medžiaga, taip pat heteroindukcijos kitais vaistais, vartojamais kartu su Zeptol; taip pat nuo dozės dydžio, gydymo kurso trukmės ir paciento sveikatos būklės). Vaisto intervale pastovios koncentracijos parametrai reikšmingai skiriasi: paprastai jie svyruoja 4–12 μg/ml (arba 17–50 μmol/l) ribose. Karbamazepino-10,11-epoksido (tai farmakologiškai aktyvus skilimo produktas) parametrai sudaro maždaug 30 % karbamazepino lygio.

Visiškai absorbavus vaistą, tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,8–1,9 l/kg. Veiklioji medžiaga prasiskverbia pro placentą. Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra apie 70–80 %. Nepakitusio karbamazepino kiekis smegenų skystyje ir kartu su jomis seilėse atitinka tą komponento dalį, kuri nesusijungia su plazmos baltymais (maždaug 20–30 %). Motinos piene yra maždaug 25–60 % medžiagos (procentinė dalis, palyginti su plazmos rodikliais).

Veiklioji medžiaga metabolizuojama kepenyse, dažnai epoksido būdu. Šio proceso metu susidaro pagrindiniai skilimo produktai: 10,11-transdiolio darinys su jo konjugatu ir gliukurono rūgštimi. Pagrindinis izofermentas, skatinantis veikliosios medžiagos biotransformaciją į karbamazepino-10,11-epoksidą, yra hemoproteinas P450 ZA4. Tuo pačiu metu metabolinių reakcijų metu susidaro „nedidelis“ skilimo produktas: 9-hidroksimetil-10-karbamoilakridanas. Išgėrus vieną vaisto dozę, maždaug 30 % karbamazepino randama šlapime galutinių metabolitų pavidalu. Kiti pagrindiniai medžiagos biotransformacijos keliai padeda susidaryti įvairiems monohidroksilato dariniams, taip pat karbamazepino N-gliukuronidui, kuris vyksta padedant UGT2B7 elementui.

Po vienkartinio vartojimo per burną nepakitusios medžiagos vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 36 valandos, o vartojant pakartotinai, jis sumažėja iki vidutiniškai 16–24 valandų (nes vyksta kepenų mikrosominės sistemos autoindukcija) priklausomai nuo vartojimo trukmės. Žmonėms, kurie kartu vartoja Zeptol su kitais tos pačios kepenų fermentų sistemos induktoriais (pvz., fenitoinu ar fenobarbitaliu), pusinės eliminacijos laikas bus 9–10 valandų.

Skilimo produkto 10,11-epoksido pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 6 valandos po vienkartinės geriamosios epoksido dozės.

Išgėrus vieną 400 mg dozę, 72 % medžiagos išsiskiria su šlapimu, o likę 28 % – su išmatomis. Apie 2 % dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios medžiagos, o dar 1 % – farmakologiškai aktyvaus skilimo produkto 10,11-epoksido pavidalu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Zeptol skiriamas vartoti per burną. Paros dozė paprastai dalijama į 2–3 dozes. Vaistą galima vartoti valgio metu, po jo arba tarp valgymų (užgeriant vandeniu).

Prieš pradedant gydymo kursą, pacientams, kurie yra potencialūs HLA-A*3101 alelio nešiotojai, jei įmanoma, reikėtų atlikti tyrimus dėl šio alelio buvimo, nes vaistas tokiems žmonėms gali sukelti sunkų šalutinį poveikį.

Epilepsijos gydymo procese būtina pradėti nuo mažos paros dozės, kuri palaipsniui didinama, atsižvelgiant į paciento poreikius.

Norint parinkti reikiamą vaisto dozę, pirmiausia reikia nustatyti karbamazepino kiekį plazmoje. Šis punktas ypač svarbus taikant kombinuotąją terapiją.

Suaugusiųjų paros dozė pradžioje paprastai yra 100–200 mg (padalinta į 1–2 dozes). Vėliau ji lėtai didinama, kol pasiekiamas optimalus veiksmingumas – paprastai tokios dozės dydis yra 800–1200 mg. Kartais pacientams reikia paros dozės, kuri siekia 1600 arba 2000 mg.

Vaikams gydymas pradedamas nuo 100 mg paros dozės, kuri kas savaitę didinama po 100 mg.

Standartinė paros dozė yra 10–20 mg/kg (vartoti per kelias dozes).

5–10 metų vaikams: 400–600 mg (2–3 dozėmis); 10–15 metų vaikams: 600–1000 mg (2–5 dozėmis).

Jei įmanoma, vaistą rekomenduojama skirti monoterapijai, tačiau kartu su kitais vaistais reikalingas tas pats laipsniško dozės didinimo režimas (papildomo vaisto dozės didinti nereikia).

Ūminių manijos sindromų formų atveju, taip pat kaip palaikomasis vaistas bipoliniam sutrikimui gydyti, dozė yra 400–1600 mg, o per parą – 400–600 mg, kurią reikia padalyti į 2–3 dozes. Ūminės manijos sindromo formos atveju rekomenduojama dozę didinti greitai. Tačiau užtikrinant reikiamą toleranciją palaikomojo gydymo metu bipoliniam sutrikimui, dozę reikia didinti palaipsniui, mažais kiekiais.

Nutraukimo sindromo atveju vidutinė paros dozė yra 200 mg tris kartus per parą. Sunkiais patologijos etapais dozę galima padidinti per pirmąsias kelias dienas (pavyzdžiui, iki 400 mg tris kartus per parą). Esant sunkiems simptomams, gydymą reikia pradėti derinant vaistą su raminamaisiais-migdomaisiais vaistais (pvz., klometiazolu arba chlordiazepoksidu), laikantis aukščiau nurodytų dozių. Po ūminės ligos fazės vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija.

Esant idiopatinei trišakio nervo neuralgijai (arba tos pačios srities neuralgijai dėl išsėtinės sklerozės (tipinės ar netipinės)) arba liežuvio ir ryklės nervo srityje: pradinė paros dozė yra 200–400 mg (senyvo amžiaus žmonėms – po 100 mg du kartus per parą). Vėliau ji lėtai didinama, kol skausmas išnyksta (paprastai – po 200 mg 3–4 kartus per parą). Dauguma žmonių mano, kad tokio dozavimo režimo pakanka gerai sveikatai palaikyti, tačiau kartais gali prireikti 1600 mg per parą dozės. Pašalinus skausmą, dozę reikia palaipsniui mažinti iki minimalios būtinos palaikomosios dozės.

Naudokite Zeptol nėštumo metu

Karbamazepino vartojimas per burną gali sukelti tam tikrų defektų.

Vaikams, kurių motinos kenčia nuo epilepsijos priepuolių, yra didesnė tikimybė susirgti gimdos sutrikimais (įskaitant įgimtus apsigimimus). Buvo pranešimų apie padidėjusią tokių sutrikimų riziką dėl karbamazepino vartojimo, tačiau įtikinamų įrodymų, gautų kontroliuojamuose monoterapijos tyrimuose, nėra.

Be to, yra informacijos apie vaisto vartojimą, susijusį su intrauterininiais vystymosi sutrikimais, taip pat su įgimtais defektais, tarp jų – stuburo plyšiu ir kitais įgimtais defektais (veido ir žandikaulių srities vystymosi problemomis, hipospadijomis, įvairiomis širdies ir kraujagyslių sistemos anomalijomis ir kt.).

Vartojant vaistą nėščioms moterims, sergančioms epilepsija, reikia būti ypač atsargiems. Vartojant vaistą, būtina laikytis šių taisyklių:

• nėštumo metu, kuris atsiranda gydymo metu; planavimo etape; arba jei reikia vartoti vaistą jau įvykus nėštumui – būtina atidžiai įvertinti galimą naudą moteriai ir palyginti ją su galimu neigiamu poveikiu vaisiui (ypač pirmąjį trimestrą);
• reprodukcinio amžiaus moterims vaistas skiriamas kaip monoterapinis agentas;
• būtina nustatyti minimalias veiksmingas dozes, taip pat stebėti aktyvaus komponento kiekį plazmoje;
• Būtina informuoti pacientus, kad padidėja įgimtų vaiko anomalijų rizika, taip pat suteikti galimybę atlikti prenatalinį patikrinimą;
• Nėščioms moterims nerekomenduojama atšaukti veiksmingo prieštraukulinio gydymo, nes patologijos paūmėjimas kels grėsmę tiek motinos, tiek vaisiaus sveikatai.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• nustatytas netoleravimas karbamazepinui ar vaistams, turintiems panašių cheminių savybių (tricikliniai antidepresantai), taip pat kitiems vaisto komponentams;
• AV blokados buvimas;
• funkcinio kaulų čiulpų slopinimo istorija;
• kepenų tipo porfirijos istorija (pvz., vėlyvos stadijos odos porfirija, ūminė protarpinė porfirija ir mišri porfirijos forma);
• vaikai iki 5 metų amžiaus;
• derinys su MAO inhibitoriais.

[ 8 ]

Šalutiniai poveikiai Zeptol

Pradiniu laikotarpiu arba dėl per didelės pradinės vaisto dozės vartojimo, be to, vyresnio amžiaus žmonėms gali pasireikšti tam tikros neigiamos reakcijos. Tarp tokių apraiškų:

• CNS organai: galvos skausmas ar galvos svaigimas, bendras silpnumas ar mieguistumas, diplopijos ar ataksijos atsiradimas;
• virškinimo traktas: vėmimas su pykinimu;
• odos alergija.

Su doze susijęs šalutinis poveikis paprastai išnyksta per kelias dienas (savaime arba laikinai sumažinus vaisto dozę).

Taip pat yra galimybė išsivystyti tokias neigiamas pasekmes:

• Hematopoetinės sistemos organai: eozinofilijos, leukopenijos ar trombocitopenijos išsivystymas; folio rūgšties trūkumas, limfadenopatijos, agranulocitozės ar leukocitozės, anemijos ar jos megaloblastinės, hemolizinės ar aplazinės formos, taip pat pancitopenijos atsiradimas. Taip pat gali išsivystyti vėlyvoji odos porfirija, ūminė intermituojančios porfirijos stadija ir mišri šios patologijos forma, taip pat retikulocitozė arba eritrocitinė aplazijos forma;
• Imuninės sistemos organai: uždelsto tipo daugiaorganinio netoleravimo išsivystymas, lydimas limfadenopatijos, vaskulito, karščiavimo ir odos bėrimo (be simptomų, panašių į limfomą, leukopenijos, artralgijos, eozinofilijos ir hepatosplenomegalijos, taip pat tulžies latakų išnykimo ir kepenų funkcijos tyrimų pokyčių (galimi įvairūs minėtų simptomų deriniai)). Galimas kitų organų sutrikimų atsiradimas (pvz., plaučių, inkstų ir kepenų arba storosios žarnos, miokardo ir kasos), periferinės eozinofilijos formos, aseptinės meningito formos, lydimos mioklonijos, ir papildomai Quincke edemos, anafilaksijos ar hipogamaglobulinemijos atsiradimas;
• Endokrininės sistemos organai: svorio padidėjimas, patinimas, skysčių susilaikymas, sumažėjęs plazmos osmoliariškumas dėl panašaus poveikio kaip ir vazopresino (tai kartais sukelia hiperhidrataciją, kuri sukelia vėmimą, letargiją, stiprius galvos skausmus, neurologines problemas ir sumišimą) ir hiponatremijos atsiradimą. Be to, kraujyje padidėja prolaktino kiekis (šiuo atveju gali pasireikšti tokie simptomai kaip ginekomastija ar galaktorėja, taip pat kaulų apykaitos sutrikimai – sumažėja kalcio kiekis, kai kraujo plazmoje yra 25-hidroksicholekalciferolio), dėl to atsiranda osteoporozė / osteomalacija, o kartais padidėja cholesterolio kiekis (įskaitant trigliceridus ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolį);
• Virškinimo sistema ir medžiagų apykaita: folatų trūkumas, apetito praradimas, ūminė porfirija (mišri forma arba ūminė intermituojančios porfirijos stadija) arba neūminė porfirija (vėlyva odos porfirijos stadija);
• psichikos sutrikimai: klausos ar regos haliucinacijų atsiradimas, depresijos būsena, nerimo jausmo atsiradimas, per didelis susijaudinimas, agresyvumas, apetito praradimas, psichozės paūmėjimas, sumišimo pasireiškimas;
• Nervų sistemos organai: bendras silpnumas ar mieguistumas, galvos svaigimas su galvos skausmais, ataksijos ar diplopijos atsiradimas. Taip pat gali pasireikšti regėjimo akomodacijos sutrikimas (pvz., neryškus matymas), nevalingi nenormalūs judesiai (pvz., plazdėjimas ir normalus tremoras, tikas ar distonija), nistagmo atsiradimas. Akių motorinės funkcijos sutrikimas, veido ir burnos diskinezija, kalbos sutrikimas (pvz., nerišli kalba ar dizartrija), periferinės neuropatijos, choreoatetozės, parestezijos, raumenų silpnumo ir parezės atsiradimas. Skonio receptorių sutrikimas, piktybinė neurolepsinio sindromo forma, taip pat aseptinė meningito forma, lydima periferinės eozinofilijos ir mioklonijos formos.
• regos organai: apgyvendinimo sutrikimas (neryškus matymas), konjunktyvito atsiradimas, katarakta, taip pat akispūdžio padidėjimas;
• klausos organai: klausos sutrikimai (pvz., spengimas ausyse), padidėjęs/sumažėjęs klausos jautrumas, garso suvokimo problemos;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: kraujospūdžio padidėjimas/sumažėjimas, širdies laidumo sutrikimas, aritmijos ar bradikardijos išsivystymas, be blokados su alpimu, tromboflebitas ar kraujotakos kolapsas, taip pat tromboembolija (pvz., plaučių embolija) ir stazinis širdies nepakankamumas, taip pat koronarinės širdies ligos paūmėjimas;
• Kvėpavimo sistema: padidėjęs plaučių jautrumas, kurio simptomai yra dusulys, karščiavimas, pneumonija arba pneumonitas;
• virškinamojo trakto dalis: stiprus pykinimas, burnos džiūvimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, pilvo skausmas, pankreatitas, liežuvio uždegimas ar stomatitas;
• Virškinimo sistemos organai: GGT kiekio padidėjimas (dėl kepenų fermentų indukcijos), kuris dažnai neturi klinikinio poveikio organizmui, taip pat šarminės fosfatazės kiekio kraujyje padidėjimas ir kartu kepenų transaminazių kiekio padidėjimas. Be to, gali išsivystyti įvairių tipų hepatitas (cholestazinis, taip pat hepatocelulinis, granulomatozinis ar mišrus), kepenų nepakankamumas arba tulžies latakų išnykimas;
• poodinio audinio ir odos pažeidimas: dilgėlinės (kartais sunkios) arba alerginio dermatito atsiradimas. Taip pat gali pasireikšti eritrodermija arba eksfoliacinis dermatitas, niežulys, daugiaformė eritema arba Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema ir mazginė eritema arba jautrumas šviesai, purpura arba spuogai. Be to, gali pasireikšti padidėjęs prakaitavimas, odos pigmentacijos sutrikimas, alopecija ir hirsutizmas.
• raumenų ir skeleto sistema: raumenų silpnumo ar skausmo jausmas, raumenų spazmų atsiradimas, taip pat artralgija ir kaulų apykaitos sutrikimai;
• šlapimo sistemos organai: inkstų nepakankamumas, inkstų funkcijos sutrikimas (pvz., hematurija su albuminurija arba oligurija, taip pat azotemija arba padidėjęs karbamido kiekis), šlapimo susilaikymas arba, atvirkščiai, padidėjęs šio proceso dažnis, ir, be to, intersticinis nefritas;
• reprodukcinė sistema: impotencijos vystymasis, taip pat spermatogenezės sutrikimai (stebimas spermatozoidų judrumo ar kiekio sumažėjimas);
• bendras: silpnumo jausmas;
• tyrimų rezultatai: skydliaukės funkcijos pokyčiai – sumažėjęs L-tiroksino (pvz., T3 ir T4, taip pat FT4) ir tirotropino kiekis (dažnai neturi pastebimo poveikio organizmui).

Perdozavimas

Tarp pagrindinių simptomų, atsirandančių dėl narkotikų perdozavimo, yra kvėpavimo sistemos, centrinės nervų sistemos ir širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai:

• CNS: CNS slopinimas – dezorientacijos atsiradimas, susijaudinimo ar mieguistumo jausmas, sąmonės slopinimas, regėjimo pablogėjimas, haliucinacijų atsiradimas. Be to, komos būsena, nerišli kalba, nistagmas ir dizartrija, taip pat diskinezija ir ataksija. Galimas hiperrefleksijos (iš pradžių), o vėliau hiporefleksijos, psichomotorinių sutrikimų ir traukulių išsivystymas, taip pat hipotermija, mioklonusas ir midriazė.
• kvėpavimo sistema: plaučių edema, kvėpavimo funkcijos slopinimas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardijos atsiradimas, kraujospūdžio padidėjimas/sumažėjimas, laidumo sutrikimas, kurio metu papildomai išsiplečia QRS kompleksas. Be to, sąmonės netekimas/alpimas dėl širdies sustojimo;
• virškinamojo trakto sritis: maisto susilaikymas skrandyje, vėmimas ir storosios žarnos motorikos pablogėjimas;
• Kaulų struktūra ir raumenys: yra pranešimų apie pavienius rabdomiolizės atvejus, atsiradusius dėl toksinio karbamazepino poveikio;
• Šlapimo organai: anurijos ar oligurijos atsiradimas, skysčių ar šlapimo susilaikymas. Gali išsivystyti hiperhidratacija, susijusi su veikliosios vaisto medžiagos poveikiu organizmui (panašiai kaip vazopresino poveikis);
• laboratoriniai tyrimai: gali išsivystyti hiponatremija; taip pat gali pasireikšti hiperglikemija arba metabolinė acidozė, be to, gali padidėti kreatinkinazės raumenų frakcija.

Specifinio gydomojo priešnuodžio nėra. Pradinis gydymas priklauso nuo asmens būklės ir gali prireikti hospitalizacijos. Norint patvirtinti intoksikaciją ir įvertinti perdozavimo sunkumą, reikia išmatuoti karbamazepino kiekį plazmoje.

Būtina duoti aktyvuotos anglies, sukelti vėmimą ir išplauti skrandį. Pavėluotai ištuštinus skrandžio turinį, galima uždelsta absorbcija ir apsinuodijimo požymių pasikartojimas jau sveikimo stadijoje. Taip pat būtina simptomus gydyti palaikomosiomis priemonėmis intensyviosios terapijos skyriuje. Be to, stebima širdies funkcija ir koreguojama elektrolitų pusiausvyra.

Sumažėjus kraujospūdžiui, reikia skirti dobutamino arba dopamino. Jei pastebima širdies aritmija, parenkamas individualus gydymas. Traukulių atveju skiriami benzodiazepinai (pvz., diazepamas) arba kiti prieštraukuliniai vaistai – paraldehidas arba fenobarbitalis (jis vartojamas atsargiai dėl didelės kvėpavimo funkcijos slopinimo tikimybės). Hiponatremijos atveju būtina riboti skysčių patekimą į organizmą, naudoti atsargią lėtą natrio chlorido tirpalo (0,9%) infuziją. Tokios priemonės padeda išvengti smegenų edemos.

Taip pat rekomenduojama hemosorbcija naudojant anglies sorbentus. Peritoninė dializė ir priverstinė diurezė neduoda rezultatų.

[ 9 ]

Sąveika su kitais vaistais

Hemoproteinas P450 ZA4 (CYP3A4) yra pagrindinis fermentinis katalizatorius, skatinantis aktyvaus skilimo produkto – karbamazepino-10,11-epoksido – susidarymą. Vartojant kartu su CYP3A4 elemento inhibitoriais, gali padidėti karbamazepino kiekis plazmoje, o tai gali sukelti neigiamą poveikį.

Kartu vartojant CYP3A4 induktorius, gali sustiprėti veikliosios Zeptol medžiagos metabolizmas, dėl to gali sumažėti medžiagos koncentracija serume ir susilpnėti jos vaistinis poveikis. Todėl nutraukus CYP3A4 induktoriaus vartojimą, karbamazepino metabolizmo greitis gali sumažėti, dėl to padidėja jo koncentracija plazmoje.

Karbamazepinas yra stiprus CYP3A4 elemento ir kitų I bei II fazės fermentų sistemų kepenyse induktorius. Dėl to jis gali sumažinti kitų vaistų (vaistų, kurių metabolizmas daugiausia vyksta indukuojant CYP3A4 elementą) koncentraciją plazmoje.

Žmogaus mikrosominė epoksido hidrolazė yra fermentas, skatinantis karbamazepino-10,11-epoksido 10,11-transdiolio darinio susidarymą. Kartu vartojant Zeptol, žmogaus mikrosominės epoksido hidrolazės inhibitoriai gali padidinti karbamazepino-10,11-epoksido kiekį plazmoje.

Kadangi karbamazepino struktūra panaši į triciklinius antidepresantus, Zeptol vartoti kartu su MAO inhibitoriais draudžiama. Pastarųjų vartojimą reikia nutraukti prieš pradedant gydymą Zeptol (tai daryti bent 2 savaites iš anksto).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas vaistams įprastomis sąlygomis, nepasiekiamoje mažiems vaikams. Aukščiausia leistina temperatūra – 25 °C.

[ 13 ]

Tinkamumo laikas

Zeptol tinkamas vartoti 5 metus nuo pagaminimo datos.