Zestra

Zestra yra sistemos antihistamininis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra cetirizinas.

Indikacijos Zestra

Tai parodyta gydant peršalimą, taip pat alerginį konjunktyvitą (reguliarų ar sezoninį) ir papildomą pasikartojančią dilgėlinę (lėtinė stadija).

Atleiskite formą

Galimas tabletės pavidalu, 10 vienetų vienoje lizdinėje plokštelėje. Vienoje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Zestra yra kombinuotas vaistas, jo savybes lemia komponentų, sudarančių jo sudėtį, veikimas.

Cetirizino hidrochloridas yra antrosios kartos antihistamininis preparatas, selektyvus receptorių blokatorius (H1); turi ilgalaikius veiksmus. Taip pat silpnos anticholinerginės savybės, neturi sąveikos su dopaminu ir serotonerginiais receptoriais, taip pat su H2 ir α-adrenoreceptoriumi.

Išreikštas sintezė plazmos baltymas, taip pat cetirizino poliškumas yra priežastis, kad ji yra prastai praeina pro hematoencefalinį barjerą ir turi šiek tiek absoliuti poveikį centrinei nervų sistemai - tai, kas išskiria šį vaistą antihistamininių vaistų 1-ojo kartos. Tokios savybės yra daugiausia dėl jo lipofiliškumo.

Aktyvus komponentas veikia dėl ankstyvo gistaminzavisimy žingsnio alerginių apraiškų, ir, be to, slopina išleidimo histamino iš bazofiliniai leukocitų su riebalų ląstelių procesą, ir sumažina judėjimo uždegiminių ląstelių, kurios yra sudarytos alerginių reakcijų (sulėtina judėjimą eozinofilų ir slopina procesai išleisti iš putliųjų ląstelių laidininkų uždegimas dažnį ). Ji taip pat sumažina alerginių reagavimo laidininkų (histamino ir PG D2) poveikį, ir su juo slopina judėjimą eozinofilų žmonių su maisto atopinio reakcijos. Be to, sumažinti bronchų sukeltą histamino (astmos buvimo) ir sukelia ilgas selektyvių poveikį receptoriams (H1).

Vaistas pradedamas vartoti po 2 valandų ir tęsiasi 24 valandas.

Pseudoefedrino hidrochloridas yra β-agonistas, turintis vazokonstrikcines savybes. Ji sumažina patinimą viršutinių kvėpavimo takų gleivinės (ypač dėl to, nosies ančių ir nosiaryklės) simptominiam gydymui patologijų uždegiminė ir infekcinės-alergija šioje srityje metu.

[1]

Farmakokinetika

Aktyvus ingredientas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Esant pusiausvyrai, didžiausia koncentracija serume yra 300 ng / ml (stebima po 0,5-1 valandos po vartojimo). Taikant tuščiam skrandžiui, absorbuojama maždaug 70% medžiagos. Valgymas neturi įtakos siurbimo apimtims, tačiau sulėtino šio proceso greitį. Didžiausias medicininis poveikis prasideda po 4-8 valandų ir trunka apie 24 valandas. Maždaug 93% aktyviojo komponento sintezuojamas su plazmos baltymu.

Paskirstymo tūris yra 0,56-0,8 l / kg (suaugusiems), taip pat 0,7 l / kg (vaikams). Medžiaga dalinai metabolizuojama. Su kasdieniu 10 mg dozės vartojimu 10 dienų laikotarpiu cetirizino kaupimasis nebuvo nustatytas.

Per artimiausias 24 valandas maždaug 60% dozės išsiskiria su šlapimu, o per kitas 4 dienas apie 10% medžiagos išsiskiria tuo pačiu būdu. Tokiu atveju vaikai per 24 valandas išskiriami tik 40% vaisto. 5 dienoms apie 10% dozavimo (taip pat ir suskaidomo produkto pavidalu) išsiskiria su išmatomis.

Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 7,4 valandos. Paciento inkstų nepakankamumo atveju eliminacija vyksta lėčiau. Esant silpniam inkstų funkcijos sutrikimui, šis laikotarpis kartais padidėja iki 19-21 valandos.

Medžiagos valymo inkstuose koeficientas yra 70 ml / min (su sveikata inkstų funkcija), jei yra nedideli funkcijos sutrikimai, šis skaičius yra 7 ml / min .; su vidutine išraiška - 1,5 ml / min. Pašalinti komponentą nėra tinkamas hemodializės metodas.

Pseudoefedrino hidrochloridas absorbuojamas gana greitai per virškinamąjį traktą, praėjus pusvalandiui po vaisto vartojimo. Apskritai, jo veiksmai trunka 4 valandas.

Dalinis pseudoefedrino metabolizmas yra atliekamas per kepenis, naudojant N-demetilinimą - jis virsta aktyviu narpseudoefedrino skilimo produktu.

Pseudoefedrino komponentas kartu su jos skilimo produktais išsiskiria kartu su šlapimu; maždaug 55-75% vienos dozės yra nepakitę. Cheminės medžiagos išsiskyrimo greitis padidėja šlapimo oksidacijos atveju, o kai jis yra šarminamas, jis mažėja.

Pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos. Maža pseudoefedrino dalis patenka į motinos pieną (24 valandų laikotarpiu maždaug 0,5-0,7% motinos vartojamo vaisto vienetinės dozės patenka į pieną).

[2], [3],

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas viduje. Vaikams, vyresniems nei 12 metų ir suaugusiems, dozė yra 1 tabletė per parą, kurią reikia gerti vandeniu. Kurso trukmę nustato gydantis gydytojas - tai priklauso nuo patologijos sunkumo, taip pat nuo paciento būklės.

[5], [6]

Naudokite Zestra nėštumo metu

Vaistą draudžiama vartoti nėščioms moterims, taip pat žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• narkotiko sudedamųjų dalių netoleravimas;
• Pažymėti inkstų funkcijos sutrikimai (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 10 ml / minutė);
• nemiga;
• nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas, taip pat tachikardija;
• obstrukcinė HCM forma;
• IBS;
• buvimas feohromocitomos, hipertiroidizmo ar cukrinio diabeto pacientu;
• sunkios kepenų patologijos formos;
• skilvelių virpėjimas;
• MAO inhibitorių vartojimas ankstesniame laikotarpyje prieš vartojant vaistus 2 savaites;
• amžius mažesnis nei 12 metų.

Šalutiniai poveikiai Zestra

Narkotikų vartojimas gali sukelti tokias nepageidaujamas reakcijas:

• virškinimo sistemos organų: svorio padidėjimas, sutrikęs virškinimas, virškinimo skonio suvokimas ir vėlavimas; atskirai vystosi anoreksija, stomatitas, gastritas, cukrinis diabetas, ir kepenų funkcijos sutrikimai (padidinti kepenų fermentų, Y-glutamilo transferazės, ir šarminės fosfatazės aktyvumą; ir be to kraujospūdžio padidėjimas bilirubino komponento veiklos). Be to sporadiškai atrodo - burnos džiūvimas, troškulys, patinimas ir spalvos, pykinimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, vėmimas ir kalbą keičiasi;
• Nacionalinės asamblėjos organai: mieguistumas ir galvos svaigimas; kartais plėtoti galvos skausmas, drebulys, migrena, ir gipe- hypersthesia su parestezijų, traukuliai, traukuliai ir alpimas, be to pernelyg agresija, nuovargis, sumišimas, jausmai įspūdžių ar negalavimas, depresija, sunkios nuovargis, nemiga, ir haliucinacijos atsiradimą;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: atsiranda vien tik dystonija, padidėja tachikardija ir padidėja kraujo spaudimo lygis;
• hematopoetinės sistemos organai: trombocitopenijos raida;
• regos organai: neryškus regėjimas, apgyvendinimo sutrikimas ir nevalingi akių judesiai;
• kvėpavimo organai: kraujavimas iš nosies, sloga su kosuliu, bronchų spazmai, faringitas, plaučių uždegimas, bronchitas ir disfonija;
• imuninės sistemos organai: bėrimas ir niežėjimas, taip pat dilgėlinė; edema, alerginės apraiškos, anafilaksija ir Quincke edema stebimi atskirai;
• kaulų struktūra ir raumenys: artritas, raumenų ir sąnarių skausmas, raumenų silpnumas ir diskinezija;
• šlapimo sistemos organai: dizurija, šlapinimosi sutrikimai, taip pat enurezė.

Pseudoefedrino hidrochlorido sukeltas šalutinis poveikis:

• organai širdies ir kraujagyslių sistemai: į bradi-, krūtinės angina arba tachikardijos, problemos, susijusios su širdies plakimo pakilimas, kuris / kraujospūdžio sumažėjimas parametrų, edemos, širdies nepakankamumo, aritmijų ir krūtinės skausmas išvaizdą vystymosi;
• NA organai: galvos svaigimas, galvos skausmas, nerimas, nervingumas, ažitacija, drebulys plėtros ir emocinis labilumas. Be to, mintis sutrikimas arba dėmesio ir neuropsichinės sutrikimai (problemos su atmintim, dezorientacija, plėtros psichomotorinė ažitacija, panikos ar agresijos, paranojikas, šizofrenija sutrikimų, taip pat kaip haliucinacijos atsiradimą (visi bendravimo su centrine įtakos pseudoefedrino) valstybės, kartu su - iš nemiga, miego sutrikimai, traukulių atsiradimo ir trūkčiojimas raumenų, hiperkinezija, jausmų euforijos ar amnezija, ir be to, depresija) valstybė;
• virškinimo sistemos organai: padidėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs seilėtekis, pykinimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, vėmimas, diabetas ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• genitūrinės sistemos organai: skausmas ar sunkumas šlapinantis (prostatos hiperplazijos atveju), taip pat jo vėlavimas, cistato, poliureja, peliozė, hematurija ar dizurija. Be to, vaginito ar dismenorėjos atsiradimas, taip pat sumažėjęs lytinis potraukis;
• alerginės apraiškos: eritromic polyforma;
• jutimo organai: akių skausmas ar kraujavimas, regos sutrikimai, spengimas ausyse arba glaukoma, kurtumo atsiradimas, ptozė ir keroftalmija;
• Kitas: šaltkrėtis, silpnumo pojūtis, karščiavimas, hipokalemija ar limfadenopatija, taip pat padidėjęs prakaitavimas. Šie požymiai išnyko po narkotikų vartojimo nutraukimo.

[4]

Perdozavimas

Paprastai perdozavimo požymiai yra susiję su poveikiu centrinei nervų sistemai arba dėl vaistų anticholinerginių savybių. Tarp jų: sumišimą jausmas, galvos svaigimo atsiradimas, psicho-emocinis džiaugiamės, iš dirginimas, nervingumas, be to, sunkus nuovargis, mieguistumas ar nemiga, sunkus galvos skausmas jausmas ir iš stuporas valstybė. Be to, sutrinka šlapinimasis, sutrinka kraujotaka, prakaitavimas. Be to, gali pasireikšti traukuliai, drebulys, tachikardija ir galūnių drebėjimas. Taip pat yra apetito stoka, vėmimas, burnos džiūvimas, pykinimas ir viduriavimas, padidėjęs kraujospūdis, niežėjimas su išbėrimu ir midirazė.

Norint atsikratyti šių požymių, pacientas turi praskalauti skrandį ir toliau vartoti enterozorbentus.

Be to, norint pašalinti aukščiau aprašytas pasireiškimus, naudojami metodai širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimui ištaisyti, taip pat išoriniam kvėpavimo procesui palaikyti. Jei reikia, vartojami antikonvulsiniai preparatai ir atliekama kateterizacija šlapimo pūslėje. Veiksminga pseudoefedrino eliminacijos pagreitinimo priemonė yra dializė arba šlapimo rūgštingumas. Nėra specifinio priešnuodžio.

[7]

Sąveika su kitais vaistais

Veiklioji medžiaga zestril nesąveikauja su kitais vaistais (pvz cimetidiną, pseudoefedrino ir su eritromicinu ir ketokonazolu azitromicinas su diazepamu). Jei vartojama didelė alkoholio koncentracija (kraujo koncentracija yra didesnė nei 0,8 ‰), CNS funkcija gali būti slopinama. Reikia atsargiai sujungti vaistus, kurie slopina centrinės nervų sistemos darbą.

Vartojimas kartu su vaistais, sukeliančiais ototoksinį poveikį (pvz., Gentamicinu), gali užmaskuoti ototoksiškumo pasireiškimus (galvos svaigimas ir spengimas ausyse).

Suleidus teofiliną (dienos dozė - 400 mg vieną kartą), sumažėja cetirizino klirensas (-16%), tačiau teofilino eliminacijos nepasikeitė.

, Jei panaudojus zestril (dėl to, kad jos sudėtį pseudoefedrino buvimą), reikalingus atsisakyti kitų simpatomimetikai (pavyzdžiui, fenilefrino arba Naphthyzinum), triciklių antidepresantų (įskaitant imipramino, amitriptilino), anorexigenic narkotikų (mazinodolio su dezopimonom), MAO inhibitorių (pirazidol su atveju nialamidas) furazolidonas ir - jei toks derinys gali žymiai padidinti kraujo spaudimą.

Pseudoefedrino gali sušvelninti veiksmų simpatolitikov (pavyzdžiui, oktadin rezerpinu) ir beta-adrenerginių receptorių blokatorių (įskaitant su nadololis pindololis).

Pseudoefedrino ir levodopos, taip pat širdies glikozidų derinio atveju padidėja sunkių formų skilvelių aritmijų vystymosi tikimybė.

[8],

Laikymo sąlygos

Saugokite vaistą, esantį vietoje, kuri uždaryta nuo drėgmės ir saulės, nepasiekiamų mažiems vaikams. Laikymo temperatūra neturi viršyti 25  ^o  C.

[9]

Tinkamumo laikas

Zestra tinkamas naudoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.