Zidolam

Zidolamas yra antivirusinis vaistas. Jis priklauso nukleotidų ir nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių kategorijai.

Indikacijos Zidolama

Skirta ŽIV gydymui – vaikams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems (sergant progresuojančiomis imunodeficito formomis).

Atleiskite formą

Galima įsigyti tablečių pavidalu – 10 vienetų 1 lizdinėje plokštelėje. Vienoje vaisto pakuotėje yra 10 lizdinių plokštelių su tabletėmis.

Zidolam-n vartojamas ŽIV gydymui paaugliams nuo 16 metų (svoris 50+ kg), taip pat suaugusiesiems.

Kaip fiksuotas derinys, vaistas gali būti skiriamas, jei pacientas toleruoja jo veikliąsias medžiagas (zidovudiną, lamivudiną ir nevirapiną). Toleravimas įvertinamas po kombinuoto antiretrovirusinio gydymo nevirapinu, vartojamo palaikomąja 200 mg doze du kartus per parą, mažiausiai 6–8 savaites. Palaikomąją vaisto dozę galima skirti tik praėjus 2 savaitėms po pradinės dozės – 200 mg per parą vieną kartą.

Farmakodinamika

Lamivudinas ir zidovudinas sinergiškai slopina ŽIV-1 ir ŽIV-2 tipų virusų replikaciją. Veikliosios vaisto medžiagos ląstelės viduje palaipsniui paverčiamos trifosfato medžiagomis. Šie elementai yra konkurencingi selektyvūs ŽIV revertazės inhibitoriai. Klinikiniai tyrimai patvirtino, kad toks derinys gali užkirsti kelią atsparumo zidovudinui atsiradimui asmenims, kurie anksčiau nebuvo gydyti antiretrovirusiniu gydymu.

Lamivudino ir zidovudino derinys yra veiksmingesnis nei zidovudino ir didanozino arba zidovudino ir zalcitabino derinys. Papildomos šių kombinuotų medžiagų savybės yra geras tokio derinio toleravimas. Be to, jis skatina neoptimalų virusų dauginimosi slopinimą ir sumažina medžiagos koncentracijos lygį.

Farmakokinetika

Zidovudinas ir lamivudinas gerai absorbuojami iš virškinamojo trakto, jų biologinio prieinamumo indeksas yra 80–85 % (lamivudino) ir 60–70 % (zidovudino). Didžiausia šių elementų koncentracija plazmoje yra 1,3–1,8 mg/mmol (lamivudino) ir 1,5–2,2 mg/mmol (zidovudino), ji pasiekiama atitinkamai po 0,5–2 valandų ir 0,25–2 valandų.

Vaistinių dozių diapazone lamivudinas pasižymi linijine farmakokinetika, silpnai jungiasi su plazmos albuminais (mažiau nei 36 % in vitro). Zidovudino sintezės su baltymais greitis yra 34–38 %.

Abi medžiagos gali patekti į smegenų skystį, taip pat į centrinę nervų sistemą.

Praėjus 2–4 valandoms po Zidolamo vartojimo, zidovudino ir lamivudino lygių plazmoje ir kartu smegenų skystyje santykis yra atitinkamai lygus 0,5 ir 0,12.

Pagrindinis zidovudino skilimo produktas šlapime ir plazmoje yra 5-gliukuronidas. Tyrimai in vitro parodė, kad lamivudinas fosforilinamas ląstelės viduje ir po to paverčiamas aktyviu skilimo produktu 5-trifosfatu.

Lamivudinas daugiausia išsiskiria per inkstus nepakitusio vaisto pavidalu. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 10,5–15,5 valandos.

Zidovudino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,1 valandos. Apie 50–80 % medžiagos išsiskiria per inkstus 5-gliukuronido pavidalu. Be to, zidovudinas gali išsiskirti į motinos pieną.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną. Vaikams nuo 12 metų ir suaugusiesiems vaisto dozė yra 1 tabletė du kartus per dieną. Vaistą leidžiama vartoti neatsižvelgiant į valgį.

[ 1 ]

Naudokite Zidolama nėštumo metu

Šis vaistas yra kontraindikuotinas nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• sunki neutropenijos stadija (neutrofilų skaičius mažesnis nei 0,75 x 109/l) arba anemija (hemoglobino kiekis mažesnis nei 7,5 g/dl arba 4,65 mmol/l);
• polineuropatija;
• sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino klirenso koeficientas mažesnis nei 50 mililitrų per minutę);
• laktacijos laikotarpis;
• vaikai iki 12 metų amžiaus.

Šalutiniai poveikiai Zidolama

Vartojant vaistą, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: nuovargis ir bendras negalavimas, galvos skausmas, viduriavimas, vėmimas, galvos svaigimas ir pykinimas. Be to, gali pakilti temperatūra, pasireikšti neuropatija, anoreksija, atsirasti nemiga ar šaltkrėtis. Gali pasireikšti nosies gleivinės pažeidimo simptomai, skausmas raumenų ir skeleto srityje, neutropenija ar nuplikimas, bėrimas ar kosulys, taip pat gali padidėti bilirubino ir kepenų fermentų kiekis.

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, būtinas palaikomasis gydymas, taip pat procedūros, skirtos simptomams pašalinti. Specifinio priešnuodžio Zidolamo perdozavimui gydyti nėra.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi vaisto sudėtyje yra 2 veikliosios medžiagos (zidovudinas ir lamivudinas), jis gali sąveikauti pagal abiejų jų savybes.

Jei vaistas vartojamas kartu su mielosupresiniais ar nefrotoksiniais vaistais (įskaitant sisteminį pentamidino vartojimą su pirimetaminu, taip pat dapsoną, flucitoziną, ko-trimoksazolą ir interferoną, taip pat amfotericiną B, ganciklovirą su doksorubicinu ir vinblastiną su vinkristinu), būtina nuolat stebėti hematologinį lygį ir inkstų funkciją. Prireikus dozė sumažinama.

Vartojant kartu su Zidolamu, būtina stebėti fenitoino kiekį kraujyje.

Kodeinas su aspirinu ir morfinu, taip pat oksazepamas su ketoprofenu, indometacinas su naproksenu ir cimetidinu, taip pat dapsonas su oksazepamu ir izoprinosinu gali paveikti zidovudino metabolizmo procesą (konkurencingai sulėtinti jo gliukuronido susidarymo procesus arba tiesiogiai slopinti medžiagos metabolizmą mikrosominių kepenų fermentų pagalba).

Probenecidas gali padidinti zidovudino kiekį slopindamas gliukuronidacijos procesą arba mažindamas medžiagos išsiskyrimo per inkstus greitį.

Flukonazolo vartojimas veikia zidovudino metabolizmą ir klirenso greitį.

Valproinė rūgštis sulėtina pirmąją zidovudino metabolizmo kepenyse fazę, taip padidindama pastarojo biologinį prieinamumą. Dėl šios priežasties, vartojant šias medžiagas kartu, rekomenduojama stebėti pacientų sveikatą, kad būtų galima laiku nustatyti padidėjusį neigiamų reakcijų į zidovudino vartojimą dažnį.

Kai kurie nukleozidų analogai gali paveikti leukocitų/eritrocitų funkciją ir skaičių, sustiprinti zidovudino toksines savybes kraujo ląstelėms ir, be to, DNR replikacijos procesą.

Ribavirinas in vitro slopina zidovudino antivirusinį aktyvumą prieš ŽIV virusą.

Medžiagos pirimetaminas, trimetoprimas, taip pat acikloviras su sulfametoksazolu yra leidžiamos naudoti oportunistinių organizmų sukeltų infekcinių procesų prevencijos ar gydymo procese, nes ribotai vartojant šiuos vaistus, jų toksinės savybės nesustiprėja.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Zidolam turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje ir turi atitikti standartines vaistų laikymo sąlygas. Temperatūra turi būti 15–30 °C.

Tinkamumo laikas

Zidolamas turi būti vartojamas per 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.