Zidolamas

Zidolamas yra priešvirusinis vaistas. Ji įtraukta į nukleozidų ir nukleozidų revertacijos inhibitorių kategoriją.

Indikacijos Zidolama

Jis skirtas ŽIV gydymui - vaikams iki 12 metų, taip pat suaugusiems (su progresuojančia imunodeficito forma).

Atleiskite formą

Jis pagamintas iš tablečių - 10 vnt. Už 1 lizdinę plokštelę. Viename vaisto pakuot je yra 10 pūslelių su tabletėmis.

Zidolamas skiriamas ŽIV gydymui paaugliams nuo 16 metų (svoris 50+ kg), taip pat suaugusiems.

Kaip fiksuoto derinio, vaistas gali būti vartojamas esant paciento toleravimui (zidovudinas, lamivudinas ir nevirapinas). Tolerancijos vertinimas atliekamas po kombinuotojo antiretrovirusinio gydymo nevirapinu, kurio palaikomoji dozė yra 200 mg du kartus per parą, praėjus mažiausiai 6-8 savaitėms. Nurodykite priežiūros dozę vaistams leidžiama tik po 2 savaičių po pradinio vartojimo - 200 mg per dieną vieną kartą.

Farmakodinamika

Lamivudinas, taip pat zidovudinas, turi sinergetinį lėtinį poveikį viruso replikacijai ŽIV-1 ir ŽIV-2 tipų. LS aktyviosios sudedamosios dalys palaipsniui transformuojasi į trifosfato medžiagas. Šie elementai yra konkurencingi selektyvūs ŽIV revertacijos inhibitoriai. Klinikiniai tyrimai patvirtino, kad toks derinys gali slopinti atsparumą zidovudinui žmonėms, kurie anksčiau nebuvo gydyti antiretrovirusiniais vaistais.

Lamivudino ir zidovudino derinys yra veiksmingesnis už zidovudino derinį su didanozinu ar zidovudinu su zalcitabinu. Tarp papildomų šių jungtinių medžiagų savybių yra geras tokio derinio toleravimas. Be to, jis skatina neoptimalų virusinės reprodukcijos slopinimą, taip pat silpnina medžiagos koncentracijos lygį.

Farmakokinetika

Zidovudinas su lamivudinu gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, jo biologinio prieinamumo indeksas yra 80-85% (lamivudinas) ir 60-70% (zidovudinas). Šių elementų koncentracija plazmoje yra 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudinas) ir 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudinas) ir pasiekiama praėjus 0,5-2 valandoms ir 0,25-2 valandoms atitinkamai.

Lamivudino dozės vaistinio preparato dozėse stebima linijinė farmakokinetika, kai silpnai prisijungia prie albino turinčio albumino (mažiau nei 36% in vitro). Zidovudino sintezės su baltymu indeksas yra 34-38%.

Abi medžiagos gali praeiti viduje CSF, taip pat CNS.

Praėjus 2-4 valandoms po Zidolam vartojimo, santykis tarp zidovudino ir lamivudino rodiklių plazmoje, o smegenų skystyje - atitinkamai 0,5 ir 0,5.

Pagrindinis zidovudino skilimo su plazmos suskaidymo produktas yra 5-gliukuronidas. Tyrimai in vitro parodė, kad lamivudinas yra ląstelinis fosforilinimas, kuris toliau virsta 5-trifosfato aktyviu skilimo produktu.

Lamivudino išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus, medžiaga išsiskiria nepakitusi. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas pasiekia 10,5-15,5 val.

Zidovudino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,1 valandos. Apie 50-80% medžiagos išsiskiria per inkstus 5-gliukuronido pavidalu. Be to, zidovudinas gali išsiskirti per motinos pieną.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas geriamas per burną. Vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems vaisto dozė yra 1 švirkštas du kartus per parą. Nepaisant valgymo leidžiama vartoti narkotikus.

[1]

Naudokite Zidolama nėštumo metu

Nėščios moterys negali skirti šio vaisto.

Kontraindikacijos

Tarp narkotikų kontraindikacijų:

• narkotiko sudedamųjų dalių netoleravimas;
• Sunki neutropenija (kai neutrofilų skaičius mažesnis nei 0,75 × 10 9 / L) arba anemija (hemoglobino kiekis mažesnis nei 7,5 g / dL arba 4,65 mmol / L);
• polineuropatija;
• inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / minutė);
• žindymo laikotarpis;
• vaikų amžius yra mažesnis nei 12 metų.

Šalutiniai poveikiai Zidolama

Dėl vaisto vartojimo gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: nuovargis ir negalavimas, galvos skausmas, viduriavimas, vėmimas, galvos svaigimas ir pykinimas. Be to, karščiavimas, neuropatijos raida, anoreksija, nemigos ar drebulio atsiradimas. Gali atsirasti nosies gleivinės simptomai, skausmas skeleto ir raumenų srityje, neutropenija arba nuplikimas, bėrimas ar kosulys, taip pat gali padidėti bilirubino ir kepenų fermentų kiekis.

Perdozavimas

Atsiradus vaisto perdozavimui, reikia palaikomojo gydymo, taip pat procedūrų, kuriomis siekiama pašalinti simptomus. Nėra specifinio priešnuodžio, skirto Zidolam perdozavimui gydyti.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi vaistas turi 2 veikliąsias medžiagas (zidovudinas su lamivudinu), jis gali sąveikauti pagal abiejų savybių charakteristikas.

Į kombinuotos vaisto su mielosupresinio arba veikti nefrotoksiškai atveju (įskaitant sistemingai naudojant pentamidinas su pirimetaminu, ir be to, dapsoną, flucitozinui, kotrimoksazolo, ir interferono, o taip pat amfotericinas B, gancikloviro su doksorubicinu ir vinblastino su vinkristino) reikalauja nuolat stebėti hematologinius lygiai ir inkstų funkciją. Dozė yra sumažintas, jei būtina.

Reikia stebėti fenitoino medžiagos kraujyje rodiklius - kartu su Zidolam.

Kodeino su aspirinu ir morfino, ir be to, oksazepamas ketoprofeno, indometacino su naprokseno ir cimetidino ir dapsoną su oksazepamu ir Isoprinosine gali paveikti zidovudino metabolizmą procesą (konkurencinis lėtėja formavimo jo gliukuronido procesus tiesiogiai slopina metabolizmą medžiaga, naudojant mikrosominio kepenų fermentų) ,

Probenecidas gali padidinti zidovudiną, slopinti gliukuronizacijos procesą arba sumažinti medžiagos išsiskyrimo greitį per inkstus.

Flukonazolo vartojimas įtakoja metabolinius procesus ir zidovudino klirensą.

Valproo rūgštis lėtina zidovudino kepenų metabolizmo 1-ąjį etapą, o tai padidina pastarųjų biologinį prieinamumą. Dėl to rekomenduojama kartu naudoti šias medžiagas, kad būtų galima stebėti pacientų sveikatą, kad būtų galima nedelsiant atskleisti neigiamą reakciją į zidovudino vartojimą.

Individualūs narkotikų-nukleozidų analogai gali paveikti veikimą ir leukocitų / eritrocitų skaičių gali sustiprinti toksinės savybės, zidovudino santykinių kraujo ląstelių, ir be to DNR replikacijos procese.

Ribavirinas antagonizuoja zidovudino priešvirusinį aktyvumą, palyginti su ŽIV virusu (in vitro).

Medžiagos pirimetaminu, trimetoprimo ir sulfametoksazolo su acikloviro leidžiama profilaktikai ar gydymui infekcinių procesų metu, sukeltas oportunistinių mikroorganizmų, nes ribotas taikymas šių vaistų kenksmingą jų savybės nėra didinamas.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Sudėtyje yra Zidolam, kurio reikia vaikams nepasiekiamoje vietoje, taip pat laikytis standartinių vaistų saugojimo sąlygų. Temperatūra yra 15-30 ° C.

Tinkamumo laikas

Zidolamo reikia vartoti per 2 metus nuo vaisto išleidimo dienos.