Ziomicinas

Ziomicinas yra sisteminis antibakterinis vaistas iš linkozamidų, makrolidų ir streptograminų kategorijos. Sudėtyje yra azitromicino.

Indikacijos Ziomicinas

Jis vartojamas infekcinėms ligoms, kurias sukelia bakterijos, jautrios azitromicino komponentui, gydyti:

• LOR organai – sinusitas arba vidurinės ausies uždegimas, taip pat bakterinis tonzilitas arba faringitas;
• kvėpavimo sistema – bendruomenėje įgyta pneumonija ir kartu su ja bakterinis bronchitas;
• minkštieji audiniai su oda: pradinė erkių platinamos boreliozės, impetigo su erysipelomis ir, be to, antrinės piodermos vystymosi stadija;
• Lytiniu keliu plintančios ligos: cervicitas, kurį sukelia Chlamydia trachomatis infekcija, taip pat uretritas (su komplikacijomis arba be jų).

Atleiskite formą

Išleidžiamos tabletės pavidalu, 6 arba 21 vienetas lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 1 tokia lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Azitromicinas yra azalidų kategorijos makrolidas. Ši molekulė susidaro įterpiant azoto atomą į A tipo eritromicino laktono žiedą.

Medžiaga veikia slopindama bakterijų prisijungimo prie baltymų procesą dėl ribosominio 50S subvieneto sintezės ir papildomai slopindama peptidų translokaciją.

Visiškas kryžminis atsparumas azitromicinui su eritromicinu, taip pat kitiems linkozamidams su makrolidais susidaro tarp pneumokokų, fekalinių enterokokų su Staphylococcus aureus (tai apima, be kita ko, Staphylococcus aureus, atsparų meticilino komponentui), taip pat vadinamajame β-hemoliziniame streptokoke, A kategorijos elemente.

Įgytas atsparumas tam tikrose kategorijose laikui bėgant ir vietoje gali plisti skirtingai, todėl gydant sunkias infekcijas ypač svarbūs vietiniai atsparumo duomenys.

Antimikrobinių vaistų veikimo spektras yra gana įvairus.

Tarp jautrių mikroorganizmų yra šie:

• gramteigiami aerobai - meticilinui jautrus Staphylococcus aureus, penicilinui jautrūs pneumokokai ir kartu su jais piogeniniai streptokokai;
• gramneigiami aerobai - Haemophilus parainfluenzae su gripo lazdele, taip pat Moraxella catarrhalis su Legionella pneumophila ir papildomai Pasteurella multocida;
• anaerobai – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella ir Porphyriomonas spp.;
• kitos bakterijos – Chlamydophila pneumoniae su Chlamydia trachomatis ir kartu su šia Mycoplasma pneumoniae.

Tarp mikroorganizmų, galinčių įgyti atsparumą vaistui, yra: gramteigiami aerobai – pneumokokai, atsparūs penicilinui arba turintys vidutinį jautrumą jam.

Bakterijos, turinčios įgimtą atsparumą:

• gramteigiami aerobai - išmatų enterokokai, taip pat meticilinui jautrūs Staphylococcus aureus;
• anaerobai - kai kurie patogeniniai mikroorganizmai iš Bacteroides fragilis kategorijos.

Farmakokinetika

Išgėrus tabletę, vaisto biologinis prieinamumas siekia maždaug 37 %. Didžiausia vaisto koncentracija serume pasiekiama po 2–3 valandų po vaisto vartojimo.

Medžiaga pasiskirsto po visą kūną. Farmakokinetiniai tyrimai parodė, kad komponento kiekis audiniuose yra daug didesnis nei jo kiekis plazmoje (50 kartų). Tai rodo reikšmingą jo ryšį su audiniais.

Baltymų sintezės lygis plazmoje svyruoja atsižvelgiant į esamas plazmos vertes ir kraujo serume yra mažiausiai 12 % (0,5 μg/ml), o daugiausiai 52 % (0,05 μg/ml). Tuo pačiu metu pasiskirstymo tūrio pusiausvyros vertė yra 31,1 l/kg.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra panašus į ziomicino pusinės eliminacijos laiką audiniuose – per 2–4 dienas.

Apie 12% vaisto dozės išsiskiria kartu su šlapimu nepakitusios formos – per kitas 3 dienas. Tulžyje pastebėtas labai didelis nepakitusios medžiagos kiekis, be to, rasta 10 vaisto skilimo produktų, susidariusių N- ir O-demetilinimo, kladinozės elemento konjugato skilimo procesų metu, be to, aglikono hidroksilinimo metu, kartu su juo ir dezosamino žiedais.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį. Tabletes reikia nuryti nekramtant. Jei dėl kokių nors priežasčių dozė buvo praleista, šią dalį reikia išgerti kuo greičiau, o visas kitas dozes gerti kas 24 valandas.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, taip pat suaugusiesiems.

Gydant infekcines ligas, susijusias su kvėpavimo sistema, ENT organais ir, be to, minkštaisiais audiniais su oda (be migruojančios lėtinės eritemos formos), bendra azitromicino dozė vienam kursui yra 1500 mg. Šiuo atveju paros dozė yra 500 mg (vienkartinė 2 tablečių dozė). Kursas trunka 3 dienas.

Norint pašalinti migruojančią eritemą, visam kursui reikia 3 g vaisto. Dozavimo režimas yra toks: pirmąją dieną išgerkite 1 g ziomicino (4 tabletes per dozę), o vėliau 2–5 dienas – po 500 mg (2 tabletes per dozę). Bendra gydymo trukmė yra 5 dienos.

Lytiniu keliu plintančių ligų gydymas: bendra vaisto dozė yra 1 g. Vienu metu reikia išgerti 4 tabletes.

Senyvo amžiaus pacientai.

Kadangi vyresnio amžiaus žmonėms gali būti didesnė širdies elektrinio laidumo sutrikimų išsivystymo rizika, vaistą reikia vartoti atsargiai, nes jo vartojimas padidina torsades de pointes arba širdies aritmijos išsivystymo tikimybę.

Žmonės su inkstų ligomis.

Azitromiciną reikia labai atsargiai vartoti asmenims, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis <10 ml/min.).

Žmonės, turintys kepenų sutrikimų.

Kadangi azitromicinas metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria su tulžimi, šio vaisto vartoti esant sunkiems kepenų funkcijos sutrikimams draudžiama. Azitromicino poveikio tokiems asmenims tyrimų neatlikta.

[ 1 ]

Naudokite Ziomicinas nėštumo metu

Vaisto poveikio gyvūnų reprodukcinei sistemai tyrimai buvo atlikti naudojant dozes, kurios yra vidutiniškai toksiškos nėščios moters organizmui. Šie tyrimai neparodė, kad azitromicinas turėtų toksinį poveikį vaisiui. Tačiau vis tiek reikia atsižvelgti į tai, kad nebuvo atlikta gerai kontroliuojamų tinkamų tyrimų su nėščiomis moterimis. Todėl, kadangi poveikio gyvūnų reprodukcinei veiklai tyrimai ne visada rodo panašius rezultatus kaip vaistų poveikis žmogaus organizmui, ziomiciną rekomenduojama skirti tik esant rimtoms gyvybinėms indikacijoms.

Yra informacijos apie azitromicino patekimą į motinos pieną, nors atitinkamų šio poveikio tyrimų neatlikta. Todėl vaistą žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tais atvejais, kai galima nauda gydomai moteriai viršys komplikacijų kūdikiui tikimybę.

Vaisingumo tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis – apvaisinimo dažnis po veikliosios vaisto medžiagos panaudojimo sumažėjo. Tačiau nėra duomenų, kad medžiaga galėtų turėti panašų poveikį žmonėms.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas eritromicinui su azitromicinu, taip pat bet kokie ketolidai ar makrolidai, taip pat kiti vaisto komponentai;
• Kadangi teoriškai, derinant vaistą su skalsių dariniais, galimas ergotizmo išsivystymas, šių vaistų derinti draudžiama;
• vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg.

Šalutiniai poveikiai Ziomicinas

Tablečių vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• infekcinio ar invazinio pobūdžio patologijos: kandidozė (įskaitant jos burnos formą), makšties infekcijos, grybelinės ar bakterinės infekcijos, plaučių uždegimas, rinitas su faringitu, be to, gastroenteritas ir pseudomembraninis kolitas;
• bendros kraujotakos ir limfos problemos: eozinofilijos, trombocitų, leukocitų, taip pat neutropenijos ir hemolizinės anemijos vystymasis;
• imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo apraiškos (įskaitant Quincke edemą ir anafilaksinius simptomus);
• medžiagų apykaitos sutrikimai: astenijos ar anoreksijos atsiradimas;
• psichikos sutrikimai: nervingumo, agresyvumo, sujaudinimo, nerimo, neramumo jausmas, haliucinacijų ar nemigos atsiradimas ir kartu deliriumo atsiradimas;
• Nervų sistemos reakcijos: galvos svaigimas ar galvos skausmas, traukuliai, parestezija ir mieguistumas. Be to, atsiranda sinkopė, parosmija, disgeuzija su ageuzija ir anosmija su hipestezija bei miastenija. Taip pat stebimas psichomotorinio aktyvumo padidėjimas;
• regos organų apraiškos: sumažėjęs regėjimas arba jo sutrikimas;
• klausos organų sutrikimai: klausos praradimas ar sutrikimas (pasireiškia spengimas ausyse arba kurtumo atsiradimas);
• širdies sutrikimai: palpitacija ir širdies ritmo pokyčiai, pirouette tachikardija, taip pat aritmija (šiame sąraše taip pat yra skilvelių tachikardija) ir QT intervalo padidėjimas EKG;
• kraujagyslių sutrikimai: karščio pylimų atsiradimas arba pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas;
• kvėpavimo sistemos apraiškos: kvėpavimo funkcijos sutrikimai, dusulys ir kraujavimas iš nosies;
• virškinimo trakto sutrikimai: diskomfortas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir pykinimas. Kartais taip pat gali pasireikšti dažnos ir skystos išmatos, dispepsija ir pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas arba gastritas, pankreatitas, anoreksija ir disfagija. Gali atsirasti raugėjimas, padidėjęs seilėtekis, burnos gleivinės sausumas arba opos burnoje, be to, gali pakisti liežuvio spalva;
• kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: išsivysto kepenų nepakankamumas (kartais sukeliantis mirtį), funkcinis kepenų sutrikimas, hepatitas (be kita ko, nekrozinės ir žaibiškos patologijos formos) ir intrahepatinė cholestazė;
• odos ir poodinio audinio pažeidimai: niežulys, sausumas, bėrimai, jautrumas šviesai, padidėjęs prakaitavimas, dermatito, dilgėlinės, TEN, daugiaformės eritemos ir Stivenso-Džonsono sindromo atsiradimas;
• raumenų ir kaulų disfunkcija: mialgijos atsiradimas, kaklo ar nugaros skausmas, taip pat osteoartritas ir artralgija;
• šlapimo sistemos reakcijos: inkstų skausmas, ūminis inkstų nepakankamumas, taip pat dizurija ir tubulointersticinis nefritas;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų veikimo problemos: gimdos kraujavimas, vaginitas ir papildomai sėklidžių pažeidimai;
• sisteminiai sutrikimai: negalavimo ar padidėjusio nuovargio jausmas, krūtinkaulio skausmas, hipertermija ar astenija, taip pat patinimas (periferinio tipo, taip pat ir veido);
• Laboratorinių diagnostinių tyrimų rezultatai: sumažėjęs leukocitų skaičius ir bikarbonato kiekis kraujyje. Be to, padidėjęs eozinofilų, neutrofilų ir monocitų skaičius, taip pat ALT ir AST kiekis. Taip pat gali padidėti kreatinino, šlapalo arba bilirubino kiekis kraujyje, cukraus kiekis, šarminė fosfatazė, chloridas, bikarbonatas ir chloridas. Taip pat galimas hematokrito sumažėjimas, kalio kiekio kraujyje pokytis ir natrio kiekio nukrypimas.
• intoksikacija ir žala: komplikacijų atsiradimas po procedūros.

Perdozavimas

Tarp apsinuodijimo apraiškų: reakcijos, atsirandančios vartojant dideles vaistų dozes, panašios į šalutinį poveikį, pasireiškiantį vartojant standartines dozes – pykinimą, gydomą klausos praradimą, vėmimą ir viduriavimą.

Norint pašalinti šiuos simptomus, būtina vartoti aktyvuotos anglies, o tada atlikti procedūras, kurios yra būtinos nukentėjusiojo stabiliai būklei palaikyti ir sutrikimams gydyti.

Sąveika su kitais vaistais

Azitromiciną reikia vartoti atsargiai žmonėms, vartojantiems vaistus, kurie gali pailginti QT intervalą.

Antacidiniai vaistai.

Tiriant veikliosios medžiagos ziomicino farmakokinetikos parametrus kartu su antacidiniais vaistais, jo biologinio prieinamumo vertės apskritai nepakito, tačiau tyrimai parodė, kad vaisto didžiausia koncentracija plazmoje sumažėjo (maždaug 25 %). Azitromiciną reikia vartoti likus bent 1 valandai iki antacidinių vaistų vartojimo arba praėjus ne mažiau kaip 2 valandoms po jų vartojimo.

Digoksinas.

Yra įrodymų, kad makrolidų (įskaitant azitromiciną) derinys su P-glikoproteino komponento substratais (įskaitant digoksiną) padidina P-glikoproteino substrato kiekį serume. Todėl vartojant tokį derinį visada reikia turėti omenyje digoksino kiekio serume padidėjimo galimybę.

Zidovudinas.

Azitromicinas, vartojamas vieną kartą po 1000 ir 1200 mg arba pakartotinai po 600 mg, neturėjo įtakos zidovudino plazmos parametrams ar šio elemento išsiskyrimui su šlapimu (arba jo gliukurono tipo skilimo produktams). Tačiau azitromicino vartojimas padidino fosforilinto zidovudino (tai vaistinį poveikį turintis skilimo produktas) reikšmes periferinės kraujotakos mononuklearinėse ląstelėse. Šios informacijos reikšmė gydymui nėra nustatyta, tačiau ji gali būti naudinga gydomiems asmenims.

Azitromicinas silpnai sąveikauja su hemoproteino P450 sistema. Manoma, kad šis komponentas neturi tokios pačios farmakokinetinės sąveikos su panašiais elementais, kokia stebima eritromicinui ir kitiems makrolidams. Azitromicinas neindukuoja / neinaktyvuoja hemoproteino P450 per hemoproteinų metabolitus.

Buvo atlikti vaistų sąveikos su atskiromis medžiagomis, kurios reikšmingai metabolizuojamos per hemoproteiną P450, tyrimai:

• ciklosporinas – kai kurios makrolidų grupės medžiagos gali paveikti šio komponento metabolizmą. Kadangi nėra informacijos apie sąveikos tikimybę vartojant azitromiciną ir ciklosporiną kartu, prieš skiriant kombinuotą gydymą būtina atidžiai įvertinti vaisto poveikį. Jei nuspręsta, kad toks gydymas bus tinkamas, jo taikymo metu būtina atidžiai stebėti ciklosporino rodiklius ir keisti jo dozes pagal juos;
• Flukonazolas – vienkartinės azitromicino komponento dozės (1200 mg) ir vienkartinės 800 mg flukonazolo dozės derinys nepakeitė pastarojo farmakokinetikos savybių. Azitromicino pusinės eliminacijos laikas ir AUC, vartojant kartu su flukonazolu, nepakito, nors terapiniame paveiksle azitromicino didžiausia koncentracija sumažėjo nereikšmingai (18%);
• Nelfinaviras – vartojant azitromiciną (1200 mg doze) kartu su pusiausvyrine nelfinaviro doze (3 kartus per parą, po 750 mg vaisto), padidėja azitromicino vertės. Tačiau kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta, todėl dozės keisti nereikia.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Ziomiciną reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Ziomicinas laikomas labai veiksmingu vaistu, kuris padeda gydyti infekcinės kilmės ligas, pavyzdžiui, jis labai gerai veikia šalinant ENT organų patologijas.

Tačiau tuo pačiu metu apžvalgos taip pat rodo tam tikrų trūkumų buvimą, įskaitant daugybę šalutinių poveikių ir, be to, didelę kainą. Be to, vartojant vaistą, būtina atsižvelgti į tai, kad tai yra antibiotikas, todėl jį reikia vartoti atsargiai.

Tinkamumo laikas

Ziomiciną galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.