Zyvox

„Zyvox“ yra naujos kartos antibiotikas. Jame yra dirbtinis komponentas linezolidas, kuris priskiriamas oksazolidinonų kategorijai.

Indikacijos Zyvox

Jis skirtas infekcinių patologijų, kurias sukelia mikrobai, jautrūs linezolidui, pašalinimui. Ligų, kurias sukelia gramneigiami mikroorganizmai, atveju būtina taikyti kombinuotą gydymą įvairiais antibakteriniais vaistais.

Zyvox vartojamas šiais atvejais:

• ligoninėje / bendruomenėje įgytos pneumonijos formos;
• infekciniai procesai odoje ir jos prieduose (atsirandantys komplikacijų fone);
• infekciniai procesai odoje su priedėliais (be komplikacijų), įskaitant tuos, kuriuos sukelia Streptococcus pyogenes, taip pat meticilinui jautrių Staphylococcus aureus tipų;
• enterokokų sukelti infekciniai procesai (įskaitant vankomicinui atsparias padermes).

Atleiskite formą

Jis tiekiamas tablečių pavidalu (10 tablečių vienoje lizdinėje plokštelėje) arba parenteralinio tirpalo pavidalu (infuzinių maišelių tūris – 300 ml). Pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė arba 10 infuzinių maišelių.

Farmakodinamika

Vaisto tyrimai in vitro parodė, kad jis veikia prieš daugelį mikrobų, įskaitant tuos, kurie sudaro ir nesudaro apsauginės membranos.

Vaisto veikimo mechanizmas yra susijęs su tuo, kad jis gali selektyviai blokuoti baltymų sintezę mikrobų ląstelėse, sutrikdydamas bakterijų ribosomose vykstančius vertimo procesus.

Tyrimo metu atsparumas linezolidui buvo nustatytas šiuose mikrobuose: gripo bacilose, pseudomonose, Moraxella catarrhalis, taip pat enterobakterijose ir Neisseria rūšyse.

Atsitiktinės atrankos būdu atlikto, placebu kontroliuojamo kryžminio tyrimo metu veiklioji medžiaga reikšmingo poveikio QT intervalui neturėjo.

Farmakokinetika

Veikliosios medžiagos absorbcija iš virškinamojo trakto yra gana didelė, o biologinio prieinamumo rodiklis siekia 100%. Mažiausia ir didžiausia medžiagos koncentracijos, taip pat jų pasiekimo laikotarpis (priklausomai nuo vaisto dozės ir formos):

• vienkartinis 400 mg vartojimas (tabletėje) - didžiausia vertė 8,1 mcg/ml (galima paklaida iki 1,83), pasiekimo laikotarpis: 1,52 valandos (galima paklaida iki 1,01);
• 400 mg (tabletėje), vartojant 1 kartą kas 12 valandų - didžiausias lygis 11 mcg/ml (su nuokrypiu iki 4,37), mažiausias lygis 3,08 mcg/ml (su nuokrypiu iki 2,25), pasiekimo laikotarpis: 1,12 valandos (su nuokrypiu iki 0,47);
• vienkartinė 600 mg dozė (tabletėje) – didžiausia vertė 12,7 mcg/ml (su iki 3,96 paklaida), pasiekimo laikotarpis: 1,28 valandos (su galimu 0,66 paklaida);
• 600 mg (tabletėje), vartojant 1 kartą kas 12 valandų – didžiausia vertė 21,2 mcg/ml (galima paklaida iki 5,78), mažiausia vertė 6,15 mcg/ml (galima paklaida iki 2,94), pasiekimo laikotarpis: 1,03 valandos (nuokrypis 0,62);
• vienkartinė 600 mg injekcija į raumenis – didžiausia koncentracija 12,9 mcg/ml (galima paklaida iki 1,6), pasiekiama per 0,5 valandos (galima paklaida iki 0,1);
• Į raumenis švirkščiant 600 mg vaisto kas 12 valandų – didžiausias lygis 15,1 mcg/ml (galima paklaida iki 2,52), mažiausias lygis 3,68 mcg/ml (galima paklaida iki 2,36), pasiekimo laikotarpis: 0,51 valandos (galima paklaida iki 0,03).

Būtina atsižvelgti į tai, kad maiste esant dideliam riebalų kiekiui, medžiagos didžiausias kiekis (po peroralinio vartojimo) sumažėja 17%. Tuo pačiu metu pailgėja ir šio rodiklio pasiekimo laikotarpis – iki 2,2 valandos.

Linezolidas gerai pasiskirsto audiniuose, apie 31 % jo prisijungia prie serumo. Vidutinis pasiskirstymo tūris yra 40–50 litrų.

Aktyvus komponentas metabolizuojamas susidarant dviem pagrindiniams neaktyviems dariniams. Vienas iš jų susidaro fermentiniu būdu, o antrasis, priešingai, yra nefermentinis. Tyrimai parodė, kad hemoproteinas P450 minimaliai dalyvauja linezolido metabolizmo procese.

Vaistas daugiausia išsiskiria per inkstus (65 %). Apie 30 % medžiagos išsiskiria nepakitusi, o dar 50 % – darinių pavidalu. Vidutinis inkstų klirenso greitis yra apie 40 ml/min. (tokie skaičiai rodo gryną kanalėlių reabsorbciją). Apie 10 % medžiagos išsiskiria per žarnyną darinių pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas gali būti vartojamas dviem būdais – parenteraliai arba per burną. Jei pradiniame gydymo etape buvo taikomas parenteralinis metodas, pacientui leidžiama pereiti prie geriamojo metodo su panašia doze. Jo dydį nustato gydantis gydytojas.

Norint pašalinti ligoninėje/bendruomenėje įgytą pneumoniją, taip pat sudėtingas infekcinių procesų formas prieduose ir odoje, reikia gerti po 600 mg vaisto 2 kartus per dieną. Šis kursas trunka 10–14 dienų.

Gydant enterokokų faecium sukeltus susirgimus, paprastai reikia gerti po 600 mg vaisto 2 kartus per dieną. Gydymo kursas trunka 14–28 dienas.

Gydant nesudėtingus infekcinius procesus prieduose ir odoje, reikia vartoti 400–600 mg vaisto 2 kartus per dieną. Gydymo kursas trunka 10–14 dienų.

Terapijos metu labai svarbu griežtai laikytis 12 valandų intervalų tarp vaistų vartojimo procedūrų. Kas 12 valandų leidžiama vartoti ne daugiau kaip 600 mg vaisto.

Nėra informacijos apie vaisto vartojimo ilgiau nei 28 dienas saugumą.

[ 1 ]

Naudokite Zyvox nėštumo metu

Vaisto poveikis žmogaus vaisingumui, taip pat nėštumo eigai ir vaisiaus vystymuisi nebuvo tirtas. Bandymai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai, o tai rodo galimą pavojų žmonėms. Nėščioms moterims vaistą galima skirti tik prižiūrint gydytojui ir jei pacientas turi griežtų indikacijų.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad linezolidas gali patekti į motinos pieną. Kadangi yra pavojus vaikui, nerekomenduojama vartoti vaisto žindymo laikotarpiu. Jei vaistą vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti gydymo metu.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• paciento netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai, taip pat kitiems šioje kategorijoje esantiems antibiotikams;
• pacientams MAO inhibitorių vartojimo laikotarpiu ir papildomai 2 savaites po gydymo kurso pabaigos;
• vaikai iki 12 metų amžiaus.

Jei pacientui yra kepenų funkcijos sutrikimų, vaistas skiriamas tik įvertinus naudą ir visą galimą riziką, ir tik prižiūrint gydytojui.

Ypatingas atsargumas reikalingas, jei pacientas turi šių sutrikimų (ir tik tuo atveju, jei yra galimybė nuolat stebėti kraujospūdžio rodmenis):

• maniakinė depresija;
• nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas;
• hipertireozė;
• feochromocitoma;
• ūminių galvos svaigimo epizodų buvimas;
• pasikartojanti šizofrenija.

Šalutiniai poveikiai Zyvox

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai praneštas nepageidaujamas vaisto poveikis buvo galvos skausmas, pykinimas, kandidozė ir žarnyno sutrikimai. Dėl nepageidaujamų reakcijų 3 % gydytų pacientų turėjo nutraukti vaisto vartojimą.

Vartojant Zivox, pacientams gali pasireikšti toks neigiamas poveikis:

• infekciniai procesai: kandidozė makštyje arba burnos ertmėje, vaginitas, grybeliai, taip pat kolitas (kartais pseudomembranine forma);
• hematopoetinė sistema: neutropenija, trombocitopenija, pancitopenija ir leukopenija, be to, eozinofilija arba mielosupresija, taip pat anemija (kartais sideroblastine forma);
• medžiagų apykaitos procesai: pieno rūgšties acidozė arba hiponatremija;
• CNS organai: metalo skonio burnoje atsiradimas, miego sutrikimai, traukuliai, parestezija, galvos svaigimas, kartu su tuo hipestezijos ar serotonino intoksikacijos atsiradimas. Be to, gali pasireikšti spengimas ausyse, regos nervo neuropatija (šiuo atveju pasireiškia tokie simptomai kaip regėjimo sutrikimai ar praradimas ir spalvų suvokimo iškraipymas) arba periferinė neuropatija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: tromboflebito, flebito ar aritmijos atsiradimas, be to, padidėjęs kraujospūdis ir mikroinsultas;
• Virškinimo trakto organai: vėmimas, pilvo skausmas (vietinis ar bendras), dispepsiniai simptomai, burnos gleivinės sausumas ir liežuvio bei dantų emalio atspalvio pasikeitimas. Taip pat glositas ar gastritas, pankreatitas ar stomatitas;
• hepatobiliarinė sistema: padidėjusi ALT, AST ir kartu šarminės fosfatazės vertė, hiperbilirubinemijos išsivystymas ir kepenų tyrimų lygio pokyčiai;
• šlapimo sistemos organai: inkstų nepakankamumas, poliurijos, hiperurikemija ir hiperkreatininemija;
• analizės duomenys: padidėjęs LDH, lipazės su amilaze, taip pat cukraus ir kreatinfosfokinazės kiekis; sumažėjęs albumino kiekis, o kartu ir bendro baltymo kiekis; be to, pakito kalio kiekis su kalciu ir natrio kiekis su bikarbonatu. Kai kuriais atvejais pastebėtas cukraus kiekio sumažėjimas (esant normalioms mitybos sąlygoms), retikulocitų indekso padidėjimas ir chloridų indekso pokytis;
• kiti: hiperhidrozės išsivystymas;
• alerginės apraiškos: dermatito, dilgėlinės, alopecijos, Quincke edemos ir anafilaksijos atsiradimas; be to, gali pasireikšti pūslinis bėrimas ir niežulys;
• specifiniai reiškiniai po parenteralinio vartojimo: hipertermijos ar troškulio pojūčio atsiradimas, karščiavimas ar nuovargis, taip pat skausmas injekcijos vietoje.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistą su dopaminerginiais, kraujagysles susitraukiančiais ir simpatomimetiniais (tiesioginio ir netiesioginio) vaistais, gali padidėti kraujospūdis.

Vartojant kartu su serotonerginiais vaistais, gali išsivystyti serotonino intoksikacija. Todėl toks vaistų derinys nerekomenduojamas, išskyrus atvejus, kai pacientui pagal indikacijas būtini abu vaistai. Tokiu atveju gydantis gydytojas turės atidžiai stebėti paciento būklę ir, intoksikacijos atveju, nuspręsti dėl vieno iš vaistų nutraukimo, atsižvelgiant į visą riziką ir didelę abstinencijos sindromo tikimybę nutraukiant serotonerginio vaisto vartojimą.

Gydymo Zivox metu rekomenduojama riboti produktų, kurių sudėtyje yra daug tiramino, vartojimą (vartojant vaistą patartina suvalgyti ne daugiau kaip 100 mg tiramino). Didelės tiramino dozės vartojimas kartu su linezolidu gali sukelti vazokonstrikcinį poveikį. Terapijos metu būtina ribotais kiekiais vartoti brandintus sūrius, mielių ekstraktus ir fermentuotus sojų produktus, taip pat gerti nedistiliuotus alkoholinius gėrimus.

Veiklioji vaisto medžiaga neselektyviai slopina MAO (grįžtamasis poveikis). Nors Zivox gydymo metu vartojamos dozės neturi reikšmingo vaistinio poveikio MAO, šių vaistų vartoti kartu nerekomenduojama.

Linezolidas neturi įtakos vaistų, kuriuos metabolizuoja P450 elementas, farmakokinetinėms savybėms.

Stiprūs CYP3 A4 elemento induktoriai gali sumažinti linezolido ekspoziciją.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, standartinėmis sąlygomis. Temperatūros indikatoriai yra ne daugiau kaip 25 °C. Atidaryta pakuotė su vaistiniu tirpalu turi būti suvartota nedelsiant.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Zivox tinka vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.