Zofranas

Zofran turi antiemetinių vaistų poveikį. Jis yra selektyvus 5-HT3 galų blokatorius.

Chemoterapijoje ir radioterapijoje naudojami vaistai gali padidinti serotonino vertes, kurios stimuliuoja afferentinio tipo 5-HT3 vaginių ašių galų, dėl kurių atsiranda vėmimo refleksas, aktyvumą. Aktyvus vaisto elementas lėtina šį refleksą CNS neuronų, taip pat ir PNS.

Indikacijos Zofrana

Jis naudojamas vėmimui gydyti arba užkirsti kelią, taip pat pykinimą, atsirandantį dėl chemoterapijos ar radioterapijos.

Be to, vaistas gali būti naudojamas pykinimui ir vėmimui, atsiradusiam po operacijos, išvengti ir gydyti.

[1], [2]

Atleiskite formą

Vaisto išsiskyrimas yra injekcinio skysčio forma - 2 arba 4 ml talpos ampulės. Ląstelių plokštelės viduje - 5 tokios ampulės; langelyje - 1 įrašas.

Taip pat parduodami tabletėse - 10 vienetų ląstelių lizdinėje plokštelėje; pakuotėje - 1 lizdinė plokštelė.

Jis taip pat gali būti gaminamas sirupo pavidalu - 50 ml buteliuke. Dėžutės viduje - 1 buteliukas su dozavimo šaukštu.

Be to, jis gaminamas žvakių forma - pirmoji juosta; dėžutėje - 1 arba 2 tokios juostelės.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Vaistas yra visiškai absorbuojamas žarnyne, kai jis vartojamas per burną, tada vyksta intrahepatiniai metaboliniai procesai. Cmax vaisto plazmos rodikliai pasiekia po 90 minučių. Biologinis prieinamumas yra šiek tiek padidėjęs, kai vartojate vaistus su maistu, tačiau, įvedant antacidinius preparatus, jis nesikeičia.

Terminas pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 valandos; vyresnio amžiaus žmonėms jis gali siekti iki 5 valandų, o žmonėms, kurių inkstų funkcija yra sunki, - iki 15-20 valandų. Priklauso plazmos plazmai 72-76%.

Vartojant rektalą, ondansetronas užregistruojamas kraujo viduje po 20-60 minučių. Vertės Cmax pasiekia po 6 valandų; tą pačią 6 valandą sudaro pusinės eliminacijos laikas. Tokiu būdu biologinis prieinamumas yra 60%.

Šalinimas iš kraujotakos sistemos daugiausia įgyvendinamas per intrahepatinę transformaciją, kuri atliekama naudojant kelias fermentų sistemas. Nepakeistas ne daugiau kaip 5% dozės (per inkstus) išsiskiria.

Vartojant kelis kartus, ondansetrono farmakokinetika išlieka nepakitusi.

[6], [7], [8], [9],

Dozavimas ir vartojimas

Vaistų vartojimas parenteralinio skysčio pavidalu.

Esant pykinimui ir vėmimui, susijusiam su emetogenine chemoterapija, taip pat spinduliuotės procedūromis, būtina skirti 8 mg vaisto skyrimą - prieš seansą (i / m arba v / v metodas).

Asmenims, kuriems taikoma labai emetogeninė chemoterapija, prieš pradedant gydymo procedūras, taip pat skiriama 1 mg medžiagos (w / m arba w / w).

Po 8–32 mg vaisto dozių skiriama tik į veną, po 15 minučių, ištirpinus 0,9% NaCl arba kitą suderinamą infuzinį skystį (50–100 ml).

Kitas intramuskulinis ar intraveninis vaistų vartojimo metodas, skiriant 8 mg dozę - mažu greičiu, prieš pradedant chemoterapiją, toliau įvedant dar 2 porcijas (8 mg) su 3-4 valandų pertraukomis arba naudojant (per 24 valandas) a) infuzija, kurios greitis yra 1 mg / val.

Prieš chemoterapijos sesijos pradžią galima padidinti vaisto veiksmingumą, naudojant vienkartinę papildomą (IV) 20 mg deksametazono Na fosfato injekciją.

0,5–17 metų amžiaus pogrupis, kurio kūno paviršiaus plotas yra iki 0,6 m ², pradinė dozė yra 5 mg / m ² metodas prieš chemoterapiją ir po 12 valandų. Reikia vartoti 2 mg vaistinio sirupo. Po chemoterapijos sesijų pabaigos reikia tęsti gydymą dar 5 dienas iš eilės, vartojant vaistą per burną - 2 mg 2 kartus per parą.

Vaikai to paties amžiaus, bet su kūno paviršiaus plotas yra 0.6-1.2 m srityje ² gydymui, kur medikamentas yra naudojamas 1-Vienkartinis, įjungimo / metode esant 5 mg / m dozavimo ², prieš atliekant gydymo sesijos; toliau, po 12 valandų reikia paimti 4 mg sirupo. Sirupo suvartojimo kursas trunka dar 5 dienas nuo chemoterapijos pabaigos - 4 mg kas 2 kartus per dieną.

Kūdikių, kurių kūno paviršius yra lygus skaitmens didesnis nei 1,2 m ², pradinis dalis medikamento (8 mg) buvo naudojamas / pagal ankstesnio gydymo sesijos, ir toliau, su 12 valandų pertraukos, taikomas sirupo (8 mg). Būtina jį naudoti dar 5 dienas - 8 mg, 2 kartus per dieną.

Siekiant pašalinti ar užkirsti kelią pooperaciniam vėmimui su pykinimu, suaugusiam žmogui skiriamas 4 mg medžiagos į raumenis arba į veną 1 kartus.

Pooperaciniai anomalijos, atsiradusios po 0,5–17 metų amžiaus vaikų anestezijos metu atliktų procedūrų, gali būti užkirsti kelią intraveninei 0,1 mg / kg Zofran injekcijai kartu su indukcine anestezija, po jos arba operacijos pabaigoje.

Vaistas gali būti ištirpintas tokiuose skysčiuose: 5% dekstrozės, Ringerio tirpalo, 10% manitolio, 0,9% NaCl ir 0,3% ClK su 0,9% NaCl ir 0, 3% ClK su 5% dekstroze.

Infuzinis skystis paruošiamas prieš pat vartojimą. Jei reikia, gatavą vaistą 24 valandas galima laikyti 2-8 ° C temperatūroje.

Naudokite absorbuojamas tabletes arba sirupą.

Kitos Zofran dozavimo formos yra naudojamos vėmimui vėlyvam ar neuždegimui išvengti po pradinių 24 valandų nuo gydymo pabaigos.

Vėmimas su pykinimu, atsirandančiu dėl chemo ar radioterapijos.

Tokių sutrikimų atveju naudokite tokias dozavimo schemas:

• vidutinio sunkumo emetogeniškumo atveju, prieš pradedant gydymą, 120 minučių reikia vartoti 8 mg vaisto; po 12 valandų paimkite dar 8 mg medžiagos;
• esant sunkiam emetogeniniam poveikiui, prieš praėjus 120 minučių prieš sesijos pradžią yra skiriama 24 mg vaisto kartu su deksametazonu (12 mg).

Siekiant užkirsti kelią pykinimui ir vėmimui, atsiradusiam po 24 valandų nuo gydymo pabaigos arba ilgai vėmiant, būtina pratęsti geriamųjų vaistų vartojimą: 8 mg, 2 kartus per dieną 5 dienas.

Pooperacinis vėmimas su pykinimu.

Suaugusiesiems reikia suvartoti 16 mg vaisto 60 minučių iki anestezijos vartojimo.

Vaisto naudojimas žvakių pavidalu.

Vėmimas kartu su pykinimu, atsirandančiu dėl chemoterapijos ar radioterapijos sesijų, gali būti pašalintas taikant vaistus šiuose režimuose:

• vidutinio sunkumo emetogeninis poveikis reikalauja įvesti 16 mg vaisto (1 žvakutės) 120 minučių prieš kursą;
• aukštas emetogeniškumo intensyvumas, kartu su pirmuoju Zofran žvakitu, 120 minučių prieš gydymo pradžią įvedamas IV deksametazono metodu (20 mg).

Užkirsti kelią sutrikimams, atsiradusiems praėjus 24 valandoms po kurso pabaigos, arba užsitęsusiam vėmimui, reikia pratęsti vaisto vartojimą kiekvieną dieną, pirmosios žvakutės atveju, 5 dienas. Vietoj supozitorių galima naudoti sirupą arba Zofran tabletes.

Kepenų funkcijos sutrikimas.

Žmonėms, sergantiems kepenų problemomis, vaisto klirensas gerokai sumažėja, o jo pusinės eliminacijos laikas padidėja. Todėl jie gali naudoti ne daugiau kaip 8 mg vaisto per dieną.

[11], [12], [13]

Naudokite Zofrana nėštumo metu

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Negalima paskirti žmonių, kurie netoleruoja vaisto komponentų.

Atsiradus švirkščiui, reikia laikytis atsargumo, kai atsiranda injekcinis skystis:

• širdies laidumo ir ritmo sutrikimai;
• vienalaikis β-blokatorių arba antiaritminių vaistų vartojimas;
• sunkūs druskos balanso pažeidimai.

Šalutiniai poveikiai Zofrana

Šalutinis poveikis naudojant vaistinius žvakutes ar sirupą su tabletėmis:

• apraiškos, susijusios su virškinimo funkcija: žagsėjimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, sausos burnos gleivinės, degančios tiesiosios žarnos viduje (žvakutės), taip pat trumpalaikis asimptominis intrahepatinių transaminazių vertės padidėjimas;
• alergijos simptomai: dilgėlinė, anafilaksija, bronchų spazmai, angioedema, laringgospazmas;
• sutrikimai Nacionalinės asamblėjos darbe: traukuliai ir savaiminiai motoriniai sutrikimai, taip pat galvos skausmas ar galvos svaigimas;
• problemų, susijusių su kraujo apytaka: skausmas krūtinkaulyje, kraujospūdžio lygio sumažėjimas, ST intervalo sumažėjimas EKG, aritmija ar bradikardija;
• kiti požymiai: karščio bangos ar karščiavimas, hipokalemija, trumpalaikis regėjimo aštrumo susilpnėjimas ir hiperkreatininemija.

Sutrikimai naudojant injekcinį skystį:

• imuniniai sutrikimai: alergijos simptomai, įskaitant anafilaksiją;
• NA aktyvumo pažeidimai: galvos skausmas, traukuliai, galvos svaigimas ir judėjimo sutrikimai;
• su regėjimu susiję požymiai: laikini regėjimo sutrikimai arba laikinas aklumas (dažniausiai panašūs sutrikimai išnyksta po 20 minučių);
• sutrikimai, turintys įtakos kraujotakos sistemai: aritmija, kraujospūdžio verčių sumažėjimas, krūtinkaulio skausmas, karščiavimas, bradikardija, QT segmento pailgėjimas ir trumpalaikiai EKG rodmenų pokyčiai;
• problemų, susijusių su kvėpavimo funkcija: žagsėjimas;
• virškinimo sistemos sutrikimai: laikinas asimptominis kepenų transaminazių arba vidurių užkietėjimo verčių padidėjimas;
• vietiniai požymiai: pokyčiai IV injekcijos vietoje.

[10],

Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai beveik visada yra panašūs į šalutinį vaisto poveikį.

Nėra priešnuodžio, todėl, kai įtariama ūminė intoksikacija, reikalingos simptominės priemonės. Narkotikų perdozavimo atveju ipecac vartoti nerekomenduojama, nes jis bus neveiksmingas (dėl to, kad Zofran yra antietinių savybių).

[14]

Sąveika su kitais vaistais

Būtina atidžiai derinti vaistą su tokiomis medžiagomis:

• CYP2D6, taip pat CYP1A2 aktyvatoriai (tarp jų glutetimidas, rifampicinas, karbamazepinas su tolbutamidu, papaverinu, azoto oksidu ir fenitoinu su griseofulvinu, barbitūratai su karizoprodoliu ir fenilbutazonu);
• CYP2D6 ir CYP1A2 aktyvumo slopinimo priemones flukonazolo su verapamiliu, taip pat chininu, ketokonazolu ir metronidazolu).

Be to, yra informacijos, kad ondansetronas gali susilpninti tramadolio analgetinį poveikį.

[15]

Laikymo sąlygos

Zofran reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, o temperatūros indeksai neturi viršyti 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Tinkamumo laikas

Zofran galima vartoti 3 metus nuo vaistinio preparato pardavimo.

[20], [21]

Prašymas vaikams

Jūs negalite priskirti kūdikių iki šešių mėnesių. Sirupą ir tabletes galima vartoti vyresniems kaip 2 metų pacientams. Vaikų žvakutės nenaudojamos.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron su Ondasol, taip pat Vero-Ondansetron, Setronon su Latran, Ondansetron, Emetron su Ondansetron-Teva, Emeset ir Ondantor.

[27], [28], [29]

Apžvalgos

Zofran gauna teigiamų atsiliepimų iš daugelio pacientų - jo poveikis padeda pašalinti pykinimą dėl chemoterapijos ar anestezijos. Iš vaisto privalumų, be veiksmingumo, taip pat yra keletas dozavimo formų. Iš minusų pastebėta nepageidaujamų simptomų, tačiau jie atrodo gana reti.

[30], [31], [32], [33]