Zofran

Zofran pasižymi antiemetiniu poveikiu. Tai selektyvus 5-HT3 galūnių blokatorius.

Chemoterapijos ir spindulinės terapijos metu vartojami vaistai gali padidinti serotonino kiekį, kuris stimuliuoja aferentinio tipo 5-HT3 vagalinio nervo aksono galūnių aktyvumą, todėl išsivysto vėmimo refleksas. Veiklioji vaisto medžiaga sulėtina šį refleksą centrinės nervų sistemos neuronų, taip pat ir periferinės nervų sistemos, lygmenyje.

Indikacijos Zofrana

Jis vartojamas vėmimui ir pykinimui, atsirandančiam dėl chemoterapijos ar spindulinės terapijos, gydyti arba užkirsti kelią.

Be to, vaistas gali būti vartojamas pykinimui ir vėmimui, atsirandančiam po operacijos, išvengti ir gydyti.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas injekcinio skysčio pavidalu - 2 arba 4 ml talpos ampulėse. Ląstelės viduje - 5 tokios ampulės; dėžutėje - 1 plokštelė.

Taip pat tiekiamos tabletės – 10 vienetų lizdinėje plokštelėje; 1 lizdinė plokštelė pakuotėje.

Jis taip pat gali būti gaminamas sirupo pavidalu – 50 ml buteliukuose. Dėžutėje – 1 buteliukas su dozavimo šaukšteliu.

Be to, jis gaminamas žvakučių pavidalu – po 1 vienoje juostelėje; dėžutėje – 1 arba 2 tokios juostelės.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas visiškai absorbuojamas žarnyne, po to vyksta intrahepatiniai metabolizmo procesai. Vaisto Cmax plazmoje pasiekiama po 90 minučių. Biologinis prieinamumas šiek tiek padidėja vartojant vaistą valgio metu, tačiau nekinta, kai vartojami antacidiniai vaistai.

Pusinės eliminacijos laikas yra apie 3 valandas; senyvo amžiaus žmonėms jis gali siekti 5 valandas, o žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu – iki 15–20 valandų. Prie intraplazminių baltymų jis jungiasi 72–76 %.

Vartojant rektaliniu būdu, ondansetronas kraujyje registruojamas po 20–60 minučių. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 6 valandų; pusinės eliminacijos laikas taip pat yra 6 valandos. Biologinis prieinamumas po vartojimo tokiu būdu yra 60 %.

Iš kraujotakos sistemos eliminacija daugiausia vyksta intrahepatinės transformacijos būdu, kuri atliekama kelių fermentinių sistemų pagalba. Ne daugiau kaip 5% dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu (per inkstus).

Ondansetrono farmakokinetika vartojant pakartotinai nekinta.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto vartojimas parenteralinio skysčio pavidalu.

Jei dėl emetogeninės chemoterapijos, taip pat ir spindulinės terapijos metu atsiranda pykinimas ir vėmimas, prieš seansą būtina skirti 8 mg vaisto (į raumenis arba į veną).

Asmenims, kuriems taikoma labai emetogeninė chemoterapija, prieš atliekant gydymo procedūras taip pat skiriama vienkartinė 8 mg medžiagos dozė (i.m. arba i.v.).

8–32 mg dozėje vaistas leidžiamas tik į veną per 15+ minučių, ištirpinus medžiagą 0,9 % NaCl tirpale arba kitame suderinamame infuziniame skystyje (50–100 ml).

Kitas vaisto vartojimo į raumenis arba į veną, kai dozė yra 8 mg, būdas yra nedideliu greičiu, prieš pradedant chemoterapiją, po to dar 2 porcijos (8 mg) su 3-4 valandų pertraukomis arba infuzija (per 24 valandas) 1 mg/val. greičiu.

Vaisto veiksmingumą galima padidinti prieš chemoterapijos seansą suleidus vieną papildomą (į veną) 20 mg natrio deksametazono fosfato.

0,5–17 metų amžiaus grupei, kurios kūno paviršiaus plotas yra iki 0,6 ^m2, prieš chemoterapijos seansą į veną suleidžiama pradinė 5 mg/ ^m2 dozė, o po 12 valandų reikia išgerti 2 mg vaistinio sirupo. Gydymą reikia tęsti dar 5 dienas po chemoterapijos seansų pabaigos, vaistą vartojant per burną – po 2 mg 2 kartus per dieną.

To paties amžiaus vaikams, kurių kūno paviršiaus plotas yra 0,6–1,2 ^m2, vaistas leidžiamas į veną vieną kartą 5 mg/m2 doze ^prieš gydymo seansą; po to, po 12 valandų, reikia išgerti 4 mg sirupo. Sirupo vartojimo kursas trunka dar 5 dienas nuo chemoterapijos pabaigos – po 4 mg vaisto 2 kartus per dieną.

Vaikams, kurių kūno paviršiaus plotas didesnis nei 1,2 m2 ^, pradinė vaisto dozė (8 mg) suleidžiama į veną prieš terapines sesijas, o po to, darant 12 valandų pertrauką, skiriamas sirupas (8 mg). Jį reikia vartoti kitas 5 dienas – po 8 mg 2 kartus per dieną.

Norint pašalinti arba užkirsti kelią pooperaciniam vėmimui su pykinimu, suaugusiam žmogui į raumenis arba į veną 1 kartą suleidžiama 4 mg medžiagos.

Pooperacinių komplikacijų, atsirandančių po procedūrų, atliktų taikant bendrąją nejautrą, 0,5–17 metų vaikams, galima išvengti į veną suleidžiant 0,1 mg/kg Zofran anestezijos indukcijos metu, po jos arba operacijos pabaigoje.

Vaistą galima ištirpinti šiuose skysčiuose: 5% dekstrozės, Ringerio tirpalo, 10% manitolio, 0,9% NaCl, taip pat 0,3% ClK su 0,9% NaCl ir 0,3% ClK su 5% dekstrozės.

Infuzinis skystis paruošiamas prieš pat vartojimą. Prireikus paruoštą vaistą galima laikyti 24 valandas 2–8 °C temperatūroje.

Pastilių ar sirupo vartojimas.

Kitos Zofran dozavimo formos vartojamos siekiant išvengti uždelsto ar užsitęsusio vėmimo praėjus pirmosioms 24 valandoms po gydymo procedūrų pabaigos.

Vėmimas kartu su pykinimu, atsirandančiu dėl chemoterapijos ar spindulinės terapijos.

Tokiems sutrikimams gydyti naudojami šie dozavimo režimai:

• Esant vidutinio sunkumo emetogeniniam poveikiui, 120 minučių prieš gydymo pradžią reikia vartoti 8 mg vaisto; po 12 valandų reikia išgerti dar 8 mg medžiagos;
• Esant sunkiam emetogeniniam poveikiui, 120 minučių prieš seanso pradžią skiriama 24 mg vaisto kartu su deksametazonu (12 mg).

Norint išvengti pykinimo ir vėmimo, atsirandančio praėjus 24 valandoms po gydymo pabaigos, arba ilgalaikio vėmimo, būtina pailginti vaisto vartojimą per burną: 8 mg, 2 kartus per dieną 5 dienas.

Pooperacinis vėmimas su pykinimu.

Suaugusiesiems reikia išgerti 16 mg vaisto 60 minučių prieš anestezijos vartojimą.

Vaisto vartojimas žvakučių pavidalu.

Vėmimas ir pykinimas, atsirandantys dėl chemoterapijos ar spindulinės terapijos, gali būti pašalinti naudojant vaistą šiais būdais:

• vidutinio sunkumo emetogeninis poveikis reikalauja 16 mg vaisto (1 žvakutės) vartojimo 120 minučių prieš kurso pradžią;
• Dėl didelio emetogeniškumo intensyvumo reikia į veną suleisti deksametazono (20 mg) kartu su pirmąja Zofran žvakute, 120 minučių prieš gydymo pradžią.

Norint išvengti sutrikimų, atsirandančių praėjus 24 valandoms po kurso pabaigos, arba užsitęsusio vėmimo, reikia pratęsti vaisto vartojimą – kasdien po 1 žvakutę 5 dienas. Vietoj žvakučių galima vartoti Zofran sirupą arba tabletes.

Sutrikusi kepenų funkcija.

Žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, vaisto klirensas yra žymiai sumažėjęs, o jo pusinės eliminacijos laikas pailgėjęs. Todėl jie gali vartoti ne daugiau kaip 8 mg vaisto per parą.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Naudokite Zofrana nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti žmonėms, netoleruojantiems vaisto sudedamųjų dalių.

Skiriant injekcinį skystį, reikia būti atsargiems esant šioms problemoms:

• širdies laidumo ir ritmo sutrikimai;
• kartu vartojami β blokatoriai arba antiaritminiai vaistai;
• sunkūs druskos balanso sutrikimai.

Šalutiniai poveikiai Zofrana

Šalutinis poveikis vartojant vaistines žvakutes ar sirupą su tabletėmis:

• su virškinimo funkcija susijusios apraiškos: žagsėjimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, sausa burnos gleivinė, deginimas tiesiosios žarnos viduje (žvakutės), taip pat trumpalaikis besimptomis intrahepatinių transaminazių kiekio padidėjimas;
• alergijos simptomai: dilgėlinė, anafilaksija, bronchų spazmai, Quincke edema, laringospazmas;
• nervų sistemos sutrikimai: traukuliai ir savaiminiai motorikos sutrikimai, taip pat galvos skausmas ar galvos svaigimas;
• su kraujotaka susijusios problemos: skausmas krūtinkaulio srityje, sumažėjęs kraujospūdis, ST intervalo depresija EKG, aritmija ar bradikardija;
• Kiti požymiai yra karščio pylimas ar paraudimas, hipokalemija, trumpalaikis regėjimo aštrumo sumažėjimas ir hiperkreatininemija.

Pažeidimai naudojant injekcinį skystį:

• imuninės sistemos sutrikimai: alergijos simptomai, įskaitant anafilaksiją;
• nervų sistemos pažeidimas: galvos skausmas, traukuliai, galvos svaigimas ir judėjimo sutrikimai;
• su regėjimu susiję požymiai: trumpalaikis regėjimo sutrikimas arba laikinas aklumas (paprastai tokie sutrikimai išnyksta po 20 minučių);
• Kraujotakos sistemos sutrikimai: aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, skausmas krūtinėje, karščiavimas, bradikardija, QT segmento pailgėjimas ir trumpalaikiai EKG rodmenų pokyčiai;
• su kvėpavimo funkcija susijusios problemos: žagsėjimas;
• virškinimo sistemos sutrikimai: trumpalaikis besimptomis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas arba vidurių užkietėjimas;
• vietiniai požymiai: pokyčiai intraveninės injekcijos vietoje.

[ 10 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai beveik visada yra panašūs į vaisto šalutinį poveikį.

Priešnuodžio nėra, todėl įtarus ūminį apsinuodijimą, reikia imtis simptominių priemonių. Perdozavus vaisto, ipekako vartoti nerekomenduojama, nes jis bus neveiksmingas (dėl Zofran antiemetinių savybių).

[ 14 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą būtina labai atsargiai derinti su šiomis medžiagomis:

• CYP2D6 fermentų aktyvatoriai, taip pat CYP1A2 (įskaitant glutetimidą, rifampiciną, karbamazepiną su tolbutamidu, papaveriną, azoto oksidą ir fenitoiną su grizeofulvinu, barbitūratus su karizoprodoliu ir fenilbutazonu);
• vaistai, slopinantys CYP2D6 fermentų, taip pat CYP1A2, aktyvumą (tai chloramfenikolis, diltiazemas, alopurinolis su disulfiramu, makrolidai, eritromicinas, MAOI ir valproinė rūgštis, taip pat cimetidinas, izoniazidas, lovastatinas, geriamieji kontraceptikai (estrogenų turintys), chinidinas su fluorokvinolonais, omeprazolas ir flukonazolas su verapamiliu, taip pat chininas, ketokonazolas ir metronidazolas).

Be to, yra informacijos, kad ondansetronas gali susilpninti tramadolio analgezinį aktyvumą.

[ 15 ]

Laikymo sąlygos

Zofran reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Tinkamumo laikas

Zofran galima vartoti 3 metus nuo vaisto pardavimo datos.

[ 20 ], [ 21 ]

Paraiška vaikams

Jo negalima skirti kūdikiams iki šešių mėnesių. Sirupą ir tabletes galima vartoti vyresniems nei 2 metų asmenims. Žvakutės nenaudojamos pediatrijoje.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron su Ondasol, taip pat Vero-Ondansetron, Setronon su Latran, Ondansetron, Emetron su Ondansetron-Teva, Emeset ir Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Atsiliepimai

„Zofran“ sulaukia teigiamų atsiliepimų iš daugumos pacientų – jo poveikis padeda pašalinti pykinimą, atsirandantį dėl chemoterapijos ar anestezijos. Tarp vaisto privalumų, be veiksmingumo, yra ir kelių dozavimo formų prieinamumas. Tarp trūkumų pastebimas šalutinis poveikis, tačiau jis pasireiškia gana retai.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]