Zolafrenas

Zolafrenas yra psichoplėzmas iš antipsichotikų kategorijos.

Indikacijos Zolafrenas

Jis vartojamas šizofrenijos gydymui žmonėms, kurie anksčiau buvo įrodyti, kad jie veikiami terapijos metu.

Gydomos paūmėjimų įvairovė, taip pat ilgalaikio palaikomojo gydymo, siekiant išvengti atkryčio pacientams, sergantiems šizofrenija ir kitų psichikos sutrikimų, turi intensyvų produktyvus ar neigiamų simptomų (į automatizmo ir haliucinacijos išvaizdą) (susilpninti emocijų, socialinės veiklos pablogėjimas, skurdo kalbos), o be to tai kartu su sutrikimais.

Taip pat skiriama BAR - gydyti mišriuosius ar manijos (ūminius) išpuolius (gali būti kartu / nepatenka psichozės simptomai ir greitas poslinkis).

[1], [2]

Atleiskite formą

Vaisto atpalaidavimas yra tabletėse, supakuotose į 30 vnt. Lizdinėse pakuotėse. Pakuotėje - 1 pakuotė su tabletėmis.

Farmakodinamika

Olanzapinas - yra atipiniais antipsichotikais (neuroleptikų), kuris yra selektyvusis antagonistas monoaminerginės pernašos elementus, ir kurie turi giminingumą su šiais galuose: serotonino (5NT2a / 2c, taip pat 5HT3 ir 5HT6), dopamino (D1 ir D2, ir, be to D3, D4 ir D5) , muskarino cholinerginį (M1-5), histamino (H1), ir kartu su šiuo-alfa1-adrenerginių. Olanzapinas selektyviai paveikia mezolimbinę sistemą, nesukeliant pastebimo poveikio atžvilgiu iš ekstrapiramidinė sistema.

Tikslus olanzapino terapinio poveikio, kaip ir kitų šizofrenijos metu vartojamų vaistų poveikis, lieka nežinomas. Buvo padaryta išvada, kad šizofrenijos poveikis yra susijęs su 5HT2 kategorijos dopamino antagonistu ir serotoninu.

Olanzapinas pasižymi stipresniu ryšiu su 5HT2 terminais (palyginti su sinteze su D2 galūnėmis). Paskutinį kartą pasibaigus, vaistas prisijungia blogiau nei paprasti antipsichoziniai preparatai. Tai paaiškina teigiamą gydomąjį poveikį profilį vaisto atžvilgiu patologinių simptomų, o be to po vieną paveikia ekstrapiramidinių sutrikimų ir diskinezija vėliau tipą, susijusį su gydymu jei taikoma olanzapinas išvaizdą.

Antagonistinis poveikis kitam, be dopamino ir 5HT2 galūnių, paaiškina ir kitus individualius vaistinius poveikius bei neigiamus olanzapino padarinius. Antagonistinis poveikis muscarino M1-5 galūnėms gali paaiškinti jo anticholinergines savybes. Antagonizmas medžiagos, susijusios su H1 galūnes histamino gali sukelti mieguistumą ir antagonizmas, susijusių su alfa1 adrenerginių galūnės paaiškina ortostatinės žlugimo plėtrą.

Farmakokinetika

Geriamojo olanzapino vartojimas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausias kraujo kiekis pasiekiamas praėjus 5-8 valandoms. Valgymas neturi įtakos medžiagos įsisavinimui.

Vaistų metabolizmas atliekamas kepenyse - sintezės būdu su oksidacija (40% porcijų). Pagrindinis skilimo produktas yra 10-N-gliukoronido elementas, kuris neturi galimybės praeiti per BBB. Daugiausia Zolafreno terapinis poveikis priklauso nuo olanzapino, kuriam nebuvo atlikta biotransformacija, aktyvumo.

Pusinės eliminacijos laikas yra 21-54 valandos (vidutinis skaičius 30 valandų), plazmos klirensas yra 12-47 l / h (vidutinė vertė 25 L / h).

Olanzapino išskyrimas daugiausia atliekamas skilimo produktų forma - apie 57% kartu su šlapimu ir 30% - su išmatomis.

Vaisto indeksai kraujo plazmoje yra linijiniai priklausomai nuo naudojamos dozės dydžio. Su vienkartine narkotikų vartojimu per dieną 7 dienas, kraujo plazmoje susidaro stabilus indeksas, atitinkantis dvigubą reikšmę po vienkartinės dozės.

Plazmos parametrai, pusinės eliminacijos laikas ir medžiagos klirensas gali skirtis priklausomai nuo amžiaus ir lyties pacientų, taip pat nuo rūkymo. Vaistų klirensas plazmoje yra mažesnis moterims, pagyvenusiems žmonėms ir nerūkantiems. Tačiau reikia pažymėti, kad visi šie veiksniai neturi ypatingos reikšmės gydant.

[3], [4]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas vieną kartą per parą, nesusijęs su maisto priėmimu. Pirmoji vaistų dozė per parą turėtų būti 10 mg, o vėliau ji gali svyruoti 5-20 mg. Pacientui tinkama optimali dalis yra parenkama atsižvelgiant į jo būklę, o jo padidėjimas daugiau kaip 10 mg per parą turėtų būti pagrįstas klinikinėmis indikacijomis. Jei reikia, reguliuodami porciją, ją reikia padidinti arba sumažinti iki 5 mg.

Diena leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto (didinti dozę iki žymės daugiau kaip 15 mg per parą galima mažiausiai 4 dienas po gydymo).

Senyviems žmonėms ar mažo svorio žmonėms rekomenduojama vartoti 5 mg vaisto per parą, tačiau jei tokios dozės yra pakankamos, kad pagerėtų būklė. Panašios dozės turėtų būti skiriamos ir žmonėms, kurių inkstų arba kepenų funkcija yra nepakankama.

[5]

Naudokite Zolafrenas nėštumo metu

Nenutraukite Zolafrenom nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas narkotikų elementams;
• glaukoma, kuri turi uždarą kampą. 

Šalutiniai poveikiai Zolafrenas

Dažniausiai, narkotikų vartojimas veda į šių simptomų: svorio padidėjimas, mieguistumas, astenija (silpnumo pojūtis), ortostatinė hipotenzija, galvos svaigimas. Be to, yra auga apetitą, sausumas burnos gleivinės, vidurių užkietėjimas, skysčių susilaikymo (periferinės edemos išvaizda) tipo asmenybės sutrikimo, nerimo ir akatizijos (negalėjimas gulėti arba sėdėti vienoje vietoje).

Atskirai yra tokių apraiškų: parkinsonizmas, regėjimo sutrikimai, vėmimas, diskinezija (problemos su tikslių judesių įgyvendinimo, visų pirma paveikia pirštai ir rankos), galvos skausmas, ir distonija (pažeidžiant raumenų tonusas).

Pradiniame gydymo etape gali padidėti prolaktino koncentracija kraujo plazmoje, tačiau daugumoje pacientų jie grįžta į pradinę padėtį nepertraukdami gydymo kurso.

Ilgai terapinio ciklo gali būti prisijungęs galaktorėjos, menstruacijų arba ciklo sutrikimo išnykimą, ir be to ginekomastijos ir padidinti krūties dydį. Olanzapino poveikis QT intervalo trukmei EKG nebuvo reikšmingas. Nustatytas trumpalaikis išgydomasis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas (ALT ir AST).

Taip pat padidėjo CFC indeksai. Kaip ir vartojant kitus neuroleptikus, buvo užregistruotas kraujo verčių pokytis. Kartais pranešama apie stiprią fotofobiją.

Taip pat galite sukurti CSN, tarp simptomų, kurie vegetatyvinių (tachikardija, bėrimas, viduriavimas, sutrikimas, širdies ritmo ir pokyčių kraujospūdis) ir motorinių sutrikimų (spazmai ir raumenų rigidiškumas), o be to sutrinka sąmonė, padidėjo KFK, mioglobinarii vystymuisi (šlapimo pastabos mioglobino atsiradimas) arba inkstų nepakankamumas ūminėje stadijoje. Kai NSA nepriskirta konkrečiam gydymo reikia nedelsiant nutraukti vaistų nuo psichozės vaistų naudojimą, taip pat stebėti paciento būklę ir atlikti intensyvius simptominio renginius.

Vėlesniuose etapuose vyraujanti diskinezija yra galimai nepagydomas patologinių kamieno ir galūnių judesių rinkinys, kurio negalima kontroliuoti. Panašių požymių atsiradimo aukšta tikimybė vyresnio amžiaus žmonėms (ypač moterims). Vėlyvoje diskinezijos stadijoje nėra specifinio gydymo, tačiau yra galimybė, kad sindromas visiškai arba iš dalies susilpnėja po antipsichozės sustabdymo.

Perdozavimas

Tarp apsinuodijimo požymių: kalbos sutrikimas, mieguistumo jausmas, akies sutrikimas, dilatėtas mokinys, kvėpavimo funkcijos sutrikimai, ekstrapiramidiniai simptomai ir slėgio sumažėjimas.

Esant ūmiam intoksikacijos etapui būtina užtikrinti kvėpavimo takų ir deguonies tiekimo laisvumą, taip pat stebėti paciento kvėpavimo procesus. Taip pat būtina nustatyti, ar būtina gauti aktyvuotą medžio angą ir skrandžio lavinimą.

Jei yra hipotenzijos sutrikimas, reikia švirkšti į veną skysčių ar norepinefrino. Po apsinuodijimo vaistu, nukentėjusysis turi būti nuolat prižiūrimas specialistams, kol atsigaus visiškai.

[6], [7]

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi olanzapinas turi pagrindinį poveikį centrinei nervų sistemai, vaistas turi būti kruopščiai sujungtas su kitais vaistais, turinčiais poveikį centrinei nervų sistemai.

Kadangi Zolafrenas gali sukelti slėgio sumažėjimą, jis gali sustiprinti individualių antihipertenzinių vaistų poveikį.

Šis vaistas turi antagonistinį poveikį dopamino antagonistų ir levodopos terapiniam poveikiui.

Derinant medžiagą su fluoksetinu, sumažėja vaistų klirensas; o karbamazepinas turi priešingą efektą - padidėja Zolafreno klirensas, pvz., rifampicinas ir omeprazolis.

Vienos cimetidino dalys ir be to, geriamo magnio ar aliuminio turinčių antacidų dozė neturi įtakos vidinio vaisto biologinio įsisavinimo lygiui.

Klinikiniai duomenys ir in vitro tyrimai rodo, kad vaistas neveikia daugelio terapinių vaistų metabolizmo procesų.

[8], [9]

Laikymo sąlygos

Zolafrenas turi būti laikomas sausoje ir tamsioje vietoje, uždaroje nuo mažų vaikų infiltracijos. Temperatūra neviršija 15-25 ° C.

[10],

Tinkamumo laikas

Zolafrenas gali būti vartojamas per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Vaikų prašymas

Draudžiama vaistus skirti jaunesniems kaip 18 metų asmenims.

[11], [12]

Analogai

Narkotikų analogai yra vaistai "Adagio Azapin su Zyprexa ir Azaleptinum Ketileptom ir be Azaleptol Gedoninom, klozapino su Zyprexa Adair ir Kvetironom. Taip pat Olan sąrašas leponeks, Seroquel ir Nantarid, be to Skizoril, olanzapiną ir Egolanza Parnasan.