Zolafren

Zolafrenas yra psichotropinis vaistas, priklausantis antipsichozinių vaistų kategorijai.

Indikacijos Zolafrena

Jis vartojamas šizofrenijos gydymui žmonėms, kuriems anksčiau buvo įrodyta, kad jie reaguoja į vaistus aktyviosios gydymo fazės metu.

Jis vartojamas įvairiems paūmėjimams gydyti, taip pat ilgalaikėje palaikomojoje terapijoje, siekiant išvengti recidyvų žmonėms, sergantiems šizofrenija ir kitais psichoziniais sutrikimais, kuriems būdingi intensyvūs produktyvūs (automatizmų ir haliucinacijų atsiradimas) arba neigiami simptomai (emocionalumo silpnėjimas, socialinio aktyvumo pablogėjimas, kalbos skurdas), ir be to, esant gretutiniams afektinio pobūdžio sutrikimams.

Jis taip pat skiriamas bipoliniam sutrikimui gydyti – mišriems arba manijos (ūminiams) priepuoliams gydyti (gali būti lydimi/nelydimi psichozinių simptomų ir greitos stadijų kaitos).

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, kurios supakuotos po 30 vienetų lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 1 tabletės.

Farmakodinamika

Olanzapinas yra netipinis antipsichozinis vaistas (neuroleptikas), selektyvus monoaminerginių elementų antagonistas, turintis afinitetą šioms galūnėms: serotoninui (5HT2a/2c, taip pat 5HT3 ir 5HT6), dopaminui (D1 ir D2, taip pat D3, D4 ir D5), cholinerginiam muskarinui (M1-5), histaminui (H1) ir α1 adrenerginiams receptoriams. Olanzapinas selektyviai veikia mezolimbinę sistemą, neturėdamas pastebimo poveikio ekstrapiramidinei sistemai.

Tikslus olanzapino, kaip ir kitų šizofrenijai gydyti vartojamų vaistų, terapinio poveikio vystymosi modelis lieka nežinomas. Padaryta išvada, kad vaisto poveikį šizofrenijai suteikia dopamino antagonisto ir 5HT2 kategorijos serotonino derinys.

Olanzapinas pasižymi stipresniu ryšiu su 5HT2 galūnėmis (palyginti su sinteze su D2 galūnėmis). Prie pastarosios galūnės vaistas jungiasi blogiau nei paprasti neuroleptikai. Šis terapinis profilis paaiškina teigiamą vaisto poveikį patologiniams simptomams, taip pat turi vieną poveikį ekstrapiramidinių sutrikimų ir vėlyvojo tipo diskinezijos, susijusios su terapija, kurioje vartojamas olanzapinas, atsiradimui.

Antagonistinis poveikis kitoms nei dopamino ir 5HT2 galūnėms paaiškina kitų vaistų poveikį ir neigiamą olanzapino poveikį. Antagonistinis poveikis M1-5 muskarino galūnėms gali paaiškinti jo anticholinergines savybes. Medžiagos antagonizmas H1 histamino galūnėms gali sukelti mieguistumą, o antagonizmas α1 adrenerginėms galūnėms paaiškina ortostatinio kolapso atsiradimą.

Farmakokinetika

Išgertas olanzapinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 5–8 valandų. Maistas absorbcijai įtakos neturi.

Vaistas metabolizuojamas kepenyse – sintezės ir oksidacijos būdu (40% porcijos). Pagrindinis skilimo produktas yra elementas 10-N-gliukuronidas, kuris negali prasiskverbti pro kraujo ir kraujagyslių barjerą. Zolafreno terapinis poveikis daugiausia priklauso nuo olanzapino aktyvumo, kuris nebuvo biotransformuotas.

Pusinės eliminacijos laikas yra 21–54 valandos (vidutinė vertė – 30 valandų), o plazmos klirensas – 12–47 l/val. (vidutinė vertė – 25 l/val.).

Olanzapinas daugiausia išsiskiria skilimo produktų pavidalu – apie 57 % su šlapimu ir dar 30 % su išmatomis.

Vaisto rodikliai kraujo plazmoje yra tiesiškai priklausomi nuo naudojamos dozės dydžio. Vartojant vaistą vieną kartą per dieną 7 dienas, kraujo plazmoje susidaro stabilus rodiklis, atitinkantis dvigubą vertę po vienkartinės dozės.

Medžiagos plazmos parametrai, pusinės eliminacijos laikas ir klirenso greitis gali skirtis priklausomai nuo pacientų amžiaus ir lyties, taip pat nuo rūkymo. Moterims, senyvo amžiaus žmonėms ir nerūkantiems vaisto plazmos klirenso vertės yra mažesnės. Tačiau reikia pažymėti, kad visi šie veiksniai nėra ypač svarbūs gydymui.

[ 3 ], [ 4 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį. Iš pradžių paros dozė turėtų būti 10 mg, vėliau ji gali svyruoti nuo 5 iki 20 mg. Optimali paciento dozė parenkama atsižvelgiant į jo būklę, o jos padidinimas daugiau nei 10 mg per parą turėtų būti pagrįstas klinikinėmis indikacijomis. Prireikus dozę reikia padidinti arba sumažinti 5 mg.

Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto per parą (po mažiausiai 4 gydymo dienų leidžiama padidinti dozę iki daugiau kaip 15 mg per parą).

Senyvo amžiaus arba mažo svorio asmenims rekomenduojama iš pradžių vartoti 5 mg vaisto per parą, tačiau tik tuo atveju, jei šios dozės pakanka būklei pagerinti. Panašią dozę turėtų vartoti ir žmonės, sergantys inkstų ar kepenų nepakankamumu.

[ 5 ]

Naudokite Zolafrena nėštumo metu

Zolafren negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas vaistiniams elementams;
• uždaro kampo glaukoma.

Šalutiniai poveikiai Zolafrena

Dažniausiai vaistų vartojimas sukelia šiuos simptomus: svorio padidėjimą, mieguistumą, asteniją (silpnumo jausmą), ortostatinį kolapsą, galvos svaigimą. Be to, padidėja apetitas, atsiranda burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, skysčių susilaikymas (periferinės edemos atsiradimas), asmenybės sutrikimas, nerimas ir akatizija (nesugebėjimas gulėti ar sėdėti vienoje vietoje).

Retkarčiais pasireiškia šie simptomai: parkinsonizmas, regos sutrikimai, vėmimas, diskinezija (tikslių judesių problemos; ypač paveikia pirštus ir rankas), galvos skausmai ir distonija (sutrikusi raumenų tonuso reakcija).

Pradiniame gydymo etape gali padidėti prolaktino kiekis kraujo plazmoje, tačiau daugumai pacientų jis grįžta į pradinį lygį nenutraukiant gydymo kurso.

Ilgai trunkant gydymo ciklui, gali būti užfiksuota galaktorėja, menstruacijų išnykimas arba ciklo sutrikimas, taip pat ginekomastija ir pieno liaukų padidėjimas. EKG nepastebėta jokio pastebimo olanzapino poveikio QT intervalo trukmei. Pastebėtas trumpalaikis, gydomas kepenų transaminazių (ALT ir AST) aktyvumo padidėjimas.

Taip pat sporadiškai buvo pranešta apie KFK kiekio padidėjimą. Kaip ir vartojant kitus neuroleptikus, buvo užregistruoti kraujo tyrimų pokyčiai. Retai buvo pranešta apie sunkią fotofobiją.

Taip pat gali išsivystyti PNS, kurio simptomai yra vegetatyviniai (tachikardija, hiperhidrozė, viduriavimas, širdies ritmo sutrikimas ir kraujospūdžio pokyčiai) ir motoriniai sutrikimai (traukuliai ir raumenų sustingimas), taip pat sąmonės sutrikimas, padidėjęs KFK kiekis, mioglobinarijos (mioglobino atsiranda šlapime) ar ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymas. PNS atveju specifinis gydymas neskiriamas, būtina nedelsiant nutraukti antipsichozinio vaisto vartojimą, stebėti paciento būklę ir taikyti intensyvias simptomines priemones.

Vėlyvosios stadijos diskinezijos yra potencialiai nepagydomas nenormalių liemens ir galūnių judesių kompleksas, kurio negalima kontroliuoti. Tokių simptomų rizika yra didelė vyresnio amžiaus žmonėms (ypač moterims). Specifinio vėlyvosios stadijos diskinezijų gydymo nėra, tačiau yra tikimybė, kad nutraukus antipsichozinių vaistų vartojimą, sindromas visiškai arba iš dalies išnyks.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai yra kalbos sutrikimas, mieguistumas, regos sutrikimas, išsiplėtę vyzdžiai, kvėpavimo sutrikimai, ekstrapiramidiniai simptomai ir sumažėjęs kraujospūdis.

Ūminėje intoksikacijos stadijoje būtina užtikrinti laisvą kvėpavimo takų praeinamumą ir deguonies tiekimą, taip pat stebėti paciento kvėpavimo procesus. Taip pat būtina nustatyti, ar jam reikia aktyvuotos anglies ir skrandžio plovimo.

Jei išsivysto kolapsas su hipotenzija, reikia į veną švirkšti skysčių arba norepinefrino. Apsinuodijus vaistu, nukentėjusįjį reikia nuolat prižiūrėti specialistams, kol jis visiškai pasveiks.

[ 6 ], [ 7 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi olanzapinas pirmiausia veikia centrinę nervų sistemą, vaistą reikia atsargiai vartoti kartu su kitais vaistais, kurie veikia centrinę nervų sistemą.

Kadangi Zolafren gali sumažinti kraujospūdį, jis gali sustiprinti tam tikrų antihipertenzinių vaistų poveikį.

Vaistas turi antagonistinį poveikį, palyginti su dopamino antagonistų ir levodopos terapiniu poveikiu.

Kartu vartojant fluoksetiną, sumažėja vaisto klirensas; karbamazepinas turi priešingą poveikį – padidina Zolafreno klirensą, kaip ir rifampicinas bei omeprazolas.

Vienkartinės cimetidino dozės, taip pat geriamieji magnio arba aliuminio turintys antacidiniai vaistai, neturi įtakos peroralinio vaisto biologinio prieinamumo lygiui.

Klinikiniai duomenys ir in vitro tyrimai rodo, kad vaistas neturi įtakos daugumos gydomųjų vaistų metaboliniams procesams.

[ 8 ], [ 9 ]

Laikymo sąlygos

Zolafren reikia laikyti sausoje, tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, 15–25 °C temperatūroje.

[ 10 ]

Tinkamumo laikas

Zolafren galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaistą asmenims iki 18 metų.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Adagio, Azapin su Zyprexa, Azaleptin ir Ketilept, be to, Azaleptol su Gedonin, Clozapine su Zyprexa adera ir Quetiron. Sąraše taip pat yra Olan, Leponex, Seroquel ir Nantarid, be to, Skizoril, Olanzapine, Egolanza ir Parnasan.