Nootropics

Nootropics (neyrometabolicheskie stimuliatoriai cerebroprotectors) - psychoanaleptic narkotikų veiksmai gali neyrometabolicheskie aktyvuoti procesai smegenyse daryti antihypoxic poveikį ir taip pat padidina bendrą atsparumą ekstremaliomis veiksnių. Neyrometabolicheskie cerebroprotective veiksmų ir turi daug kitų narkotikų, įskaitant angioprotectors, adaptogeshl cholinerginių narkotikų, vitaminų, antioksidantų, amino rūgščių, anabolinių steroidų, kai hormonai (ypač sintetinių tirotropinas) tiolio priešnuodis ir kt.

[1], [2]

Indikacijos naudoti nootropics

Centrinės nervų sistemos ligos, kartu sumažėjusios intelekto ir atminties sutrikimai; svaigulys, sumažėjusi koncentracija, emocinė gerovė; insulto gydymas; demencija dėl smegenų kraujotakos sutrikimo, Alzheimerio liga; komatinė kraujagyslių būklė, trauminė ar toksinė kilmė; depresijos sąlygos; psichologinis organinis sindromas (asteninis variantas); abstinencijos sindromo atbaidymas ir alkoholizmas, narkomanija; neurotiškos būklės, kuriose vyrauja astenija; Vaikų neįgalumo mokymas, nesusijęs su socialine-pedagogine aplaidumo problema (kaip derinio terapijos dalis): pjautuvo ląstelių anemija (kaip sudėtinė terapija); kortikos mioklonus.

Psichiatrijos praktikoje skirkite gydymo kursą (1-3 mėnesius) arba trumpus treniruočių kursus 3-5 dienas per 2-3 dienas per 1-3 mėnesius keliems kursams per metus.

Nootropics veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis

Nootropics - vaistai, kurie turi tiesioginės įtakos aktyvinti smegenų integralias mechanizmus, skatinti mokymąsi, pagerinti atmintį ir protinę veiklą, padidinti atsparumą smegenų "agresyvių" poveikio, kad tobulinti savo cortico-požievio jungtis. Terminas "nootropikais pirmiausia buvo pasiūlyta C. Giurgeal (1972) apibūdinti specifinių savybių 2-okso-1-kaip pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics aktyvuojančio integracines procesus smegenyse, ir palengvina Interhemispheric corticosubcortical sąveiką padidinant smegenų amneziruyuschim atsparumą poveikį.

Šiuo metu šis vaistų grupei priklauso daugiau nei tris dešimtis objektų. Pirolidino dariniai (piracetamo) buvo įvestos klinikinėje praktikoje, meclofenoxate ir jos analogų (meclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). Pagal nootropics taip pat apima preparatai GABA ir jų darinius (Aminalon, natrio hidroksibutiratų, aminofenilmaslyanaya rūgšties (Phenibutum) gapantenovaya rūgšties (Pantogamum) nikotinoilo gama-amino sviesto rūgšties (pikamilon), kai vaistažolių, ypač preparatų ginkmedžio (tanakan, oksyvene).

Farmakologinėmis savybėmis nootropics skiriasi nuo kitų psichotropinių vaistų. Jie neturėjo reikšmingos įtakos spontanišką bioelektrinį aktyvumą smegenų ir motorinių reakcijų nereikia daryti raminamąjį ir skausmą malšinantis veiksmų, o ne pakeisti analgetikas veiksmingumą ir hipnotizuojantis narkotikus. Tačiau jie atstovas poveikio iš CNS funkcijų skaičius, palengvinti informacijos perdavimą tarp smegenų pusrutulių skatinti sužadinimo perdavimą centrinės neuronų, pagerinti kraujotaką ir smegenų energijos procesus, didinti savo atsparumą hipoksijai.

Kaip nootropiniam vaistai remiantis medžiagų biogeninių kilmės ir poveikis medžiagų apykaitos procesus, jie yra laikomi metabolinės terapijos priemonėmis - vadinamųjų neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Pagrindiniai biocheminių ir korinio poveikis nootropics įtaka smegenų yra aktyvuoti medžiagų apykaitos procesus, įskaitant sustiprintą panaudojimo gliukozės ir adenozino trifosfato formavimo, stimuliuojant baltymų sintezę ir RNR lipookisleniya slopinimo, stabilizavimo plazmos membranas. Iš viso neurofiziologinis koreliuoja farmakologinis veikimas nootropics - palengvinti jų poveikį glutamaterginės perdavimo, stiprinimas ir pratęsimo ilgalaikio sustiprindamas - LTP. Šie reiškiniai yra būdingi poveikio CNS padarinių, tokių įvairių mnemotropnyh nootropics kaip piracetamo, fenilpiratsetam (phenotropyl) idebenonas vinpocetino, meksidol. Manoma, kad su amžiumi susijusių sumažėjimas NMDA receptorių tankio tam tikrose Hippocampus ir žievės - sukelia slopinimo kognityvinių funkcijų smegenų senėjimo metu. Šie pateikimo iš anksto nustatyti farmakologinį naudoti kaip nootropics medžiagų, kurie skatina glutamaterginį neurotransmisiją per glicino vietoje agonistų arba junginių, kurie padidintų glutamato receptorių tankį.

Buvo nustatyta, dalyvauja neurofiziologinis mechanizmų, kurie yra būtini mokymosi ir atminties, dofamino-, holino- andrenergic ir smegenų struktūras procesų įgyvendinimą. Pasak kai kurių autorių, kortikosteroidai vaidina svarbų vaidmenį pasireiškiant myotropic poveikiui nootropics. Iš tikrųjų didelės kortikosteroidų dozės slopina teigiamą nootropics poveikį atminimui ir mokymuisi; Taip pat nustatyta, kad daugumoje Alzheimerio ligos pacientų steroidinių hormonų kiekis padidėja. Reikėtų pažymėti, kad neurofiziologinis ir molekulinė pagrindas mokymosi ir atminties nepakanka iššifruoti biologiniai reiškiniai. Tačiau teigiamas poveikis atminties sutrikimas, pastebima iš tiesų psichikos ir fizinių sutrikimų skaičių, turi narkotikus įvairių farmakologinių grupių -. Tinkamai nootropics, psichiką, adaptogens, antioksidantai ir tt Patobulintos mnestic funkcijos pastebėtas eksperimentiniais ir klinikiniais sąlygų naudojant farmakologines medžiagas , veikiantis įvairias smegenų medžiagų apykaitos puses, laisvųjų radikalų lygį, keičia neurotransmiterius ir moduliatorius.

Kliniškai neyrometabolicheskie stimuliatoriai turi psichostimuliantų, antiasthenic, raminamųjų, aptidepressivnoe, epilepsijos, iš tikrųjų nootropiniam, mnemotropnoe, adaptogeninių, vasovegetative, nuo Parkinsono, aitidiskineticheskoe poveikį, didina budrumą lygį, sąmonės aiškumą. Nejautrus sutrikimas protinę veiklą, jų pagrindinis poveikis yra skirtas ūmaus ir likutinį organinį CNS nepakankamumas. Jie turi selektyvų terapinį poveikį pažinimo sutrikimams. Kai neyrometabolicheskie stimuliatoriai (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) turi raminamųjų ar sedatīvu savybes, narkotikų dauguma (atsefen, Beža pyritinol, piracetamo, Aminalon, demanol) Pastaba psichostimuliantų veikla. Cerebrolysin turi neurono neurotrofinį aktyvumą, panašų į natūralių neuronų augimo faktorių veiksmų, gerina aerobinio energijos smegenų metabolizmo efektyvumą, gerina baltymų sintezę ląstelėje kuriant ir senėjimo smegenis.

Atskirų narkotikų grupių charakteristikos

Fenilpiratsetam (N-karbamoilo-metil-4-fenil-2-pirolidonu.) - vidaus paruošimo, jo pagrindinės farmakologinio poveikio, susijusio su nootropinį narkotikų yra registruoti ir leidžiama pramonės produkcijos Rusijos Sveikatos apsaugos ministerijos 2003 g Fenilpiratsetam kaip piracetamo, reiškia pirolidono dariniais, t.y. Jo pagrindas yra uždarytas GABA ciklo - pagrindinis neurotransmisijos inhibitorius, ir kontroliuoti kitų tarpininkų veiksmus. Taigi, fenilpiraketamas, kaip ir daugelis kitų nootropikos, cheminėje struktūroje yra artimas endogeniniams tarpininkams. Tačiau - skirtingai nei fenilpiratsetama piracetamo ji turi fenilo radikalą, kuris lemia didelį skirtumą atsižvelgiant į farmakologinį aktyvumą šių vaistų spektrų.

Fenilpiraketamas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto ir lengvai * praeina pro kraujo ir smegenų barjerą. Biologinis prieinamumas vartojant vaistą yra 100%, maksimali koncentracija kraujyje pasiekiama per valandą. Fenilpyricetamas visiškai pašalinamas iš organizmo per 3 dienas, laisvasis tūris yra 6,2 ml / (minxkg). Fenilpilicetamo eliminavimas yra lėtesnis nei pirazetamas: T1 / 2 yra atitinkamai 3-5 ir 1,8 valandos. Fenilpirezetamas organizme metabolizuojamas ir išsiskiria nepakitęs: 40% išsiskiria su šlapimu, o 60% - tulžia ir prakaitu.

Eksperimentiniai ir klinikiniai tyrimai parodė, kad fenilpiracetamas turi platų spektrą farmakologinio poveikio ir kai kurie parametrai gerokai skiriasi nuo piracetamo. Indikacijos fenilpiricetamo vartojimui:

• lėtinis smegenų kraujotakos nepakankamumas;
• WM;
• asteno ir neurozinių būsenų;
• mokymosi procesų pažeidimas (gerina pažinimo funkcijas);
• silpno ir vidutinio sunkumo depresija;
• psichologinis-organinis sindromas;
• traukuliai;
• lėtinis alkoholizmas; :
• virškinamojo-konstitucinio genezės nutukimas.

Fenilpiratsetam pat galite naudoti sveikus žmones remti protinį ir fizinį aktyvumą, pagerinti stabilumą ir veikimo lygį pagal ekstremaliomis sąlygomis (streso, hipoksija, intoksikacijos, miego sutrikimai, sužalojimai, fizinė ir psichinė perkrovos, nuovargis, aušinimo, nejudrumas, skausmo sindromas).

Svarbų fenilpiracetamino pranašumą prieš pirazetamu parodo poveikio pradžios ir aktyviųjų dozių, nustatytų tiek eksperimente, tiek klinikoje, rodikliai. Fenilpiraketamas nedirba be vienos injekcijos, o jo vartojimo kursas svyruoja nuo 2 savaičių iki 2 mėnesių, o pirazetamo poveikis pasireiškia tik po 2-6 mėnesio trukmės gydymo. Paros dozė yra 0,1-0,3 g fenilpiratsetama (piracetamo ir - 1,2-12 g; kitą nepaneigiamas privalumas naują preparatą yra tai, kad jos taikymo neatsiranda pripratimo, priklausomybę, abstinencijos sindromą.

[5], [6]

Kontraindikacijos neotropinių vaistų vartojimui

Individualus padidėjęs jautrumas, psichomotorinis sujaudinimas, kepenų ir inkstų nepakankamumas, bulimija.

Naudojant vaistus su stimuliuojančiu aktyvumu vyresnio amžiaus žmonėms, gali būti trumpalaikių hiperstimuliacijos reiškinių, susijusių su nerimo, raumeningumo ir miego sutrikimais.

[3], [4]

Šalutiniai efektai

Šalutinis poveikis dažniausiai senyviems pacientams stebėta į dirglumas, jaudrumą, miego sutrikimų, dispepsija forma, ir dažniau tikrinti krūtinės anginos priepuolių, galvos svaigimas, tremoras. Nedažni yra silpnumas, mieguistumas, traukuliai, variklio sustingimas.

Toksiškumas

LD50 vertė fenilpiracetam yra 800 mg / kg. Palyginus dozes, kurių metu vaistas pasižymi nootropinėmis savybėmis (25-100 mg / kg) su LD50, galima daryti išvadą, kad jis turi pakankamai platų terapinį intervalą ir mažą toksiškumą. Terapinis indeksas, apskaičiuotas kaip terapinės ir toksinės dozės santykis, yra 32 vienetai.

Klinikiniai tyrimai, atlikti Valstybiniame socialinių ir teismo psichiatrijos mokslų centre. V.P. Serbijos, Maskvos psichiatrijos tyrimų institutas, Rusijos Autonominės patologijos centras ir kiti autoritetingi centrai patvirtino aukštą šio vaisto veiksmingumą.

Taigi, fenilpiracetamas yra naujos kartos nootropinė medžiaga, turinti unikalų neuropsichotropinių efektų spektrą ir veikimo mechanizmus. Fenilpilicetamo naudojimas medicinos praktikoje gali žymiai pagerinti gydymo veiksmingumą ir sumažinti pacientų, sergančių CNS patologija, gyvenimo kokybę iki naujo lygio.

Noopept - naujas vietinis vaistas su nootropinėmis ir neuroprotektyvinėmis savybėmis. Pagal cheminę struktūrą tai yra N-fenilacetil-b-prolilglicino etilo esteris. Nurijus, noopept absorbuoja virškinamąjį traktą ir patenka į sisteminį kraują nepakitęs; vaisto santykinis biologinis prieinamumas yra 99,7%. B; organizmas gamina šešis noopept metabolitus - tris fenilą turinčius ir tris desfenilus. Pagrindinis aktyvus metabolitas yra cikloproliglicinas, identiškas endogeniniam cikliniam dipeptitui, turinčiam nootropinį aktyvumą.

Lėtinio toksiškumo į eksperimentinių gyvūnų narkotikų dozių viršijančių nootropiniam vidurkį nuo 2 iki 20 kartų tyrimas parodė, kad Noopept neturi žalingą poveikį vidaus organams, nesukelia reikšmingų plonosios elgesio reakcijų, pokyčius hematologinius ir biocheminius parametrus. Narkotikų neturi imunotoksinėmis, teratogeninį, mutageninį nėra eksponuoti savybių, kurios neturi neigiamos įtakos postnataliniam vystymuisi neparodė, kad palikuonių ir generatyvinių funkciją. Maksimalus išreikštas antiamnezinis poveikis nustatomas 0,5-0,8 mg / kg dozėmis. Veiksmo trukmė yra 4-6 valandos po vienos injekcijos. Padidėjus iki 1,2 mg / kg, poveikis išnyksta ("kupolinės formos" priklausomybė).

Noopepito nootropinis poveikis yra selektyvus. Vaistas įvairiomis dozėmis (0,1-200 mg / kg) nerodo jokio stimuliuojančio ar raminančio poveikio, nesutrikdo judesių koordinavimo, nesukelia raumenis atpalaiduojančio poveikio. Ilgai vartojant noopept 10 mg / kg nebuvo sąlygoti jos neurotropinės veiklos nepastebėta kumuliacinį poveikį, plėtojant tolerancijos ir naujų komponentų paruošimo spektro kaita. Nutraukus vaistą, atsiranda nedideli aktyvacijos reiškiniai, nenaudojant kai kurių nootropikos būdingų "ricochet" nerimo požymių. Klinikiniam naudojimui rekomenduojama dozė yra 20 mg / parą.

Iš plataus asortimento noopept nootropinį ir neuroapsauginis veiklos buvimas buvo nustatyta pacientams su sutrikusia atmintimi, dėmesio ir kitų intelektinės psichikos funkcija po trauminio galvos smegenų sužalojimo ir lėtinio tsepeboovaskulyaonoy gedimo. Vartojant noopept, palyginti su piracetamu, sumažėja šalutinio poveikio dažnis (atitinkamai 12% ir 62%). "Noopept" veiksmingumas ir geras toleravimas leidžia mums rekomenduoti jį kaip vaistą, skirtą neurozinių sutrikimų gydymui.