Izosorbido dinitratas

Išeminė širdies liga laikoma viena iš dažniausių širdies patologijų. Stenokardija, širdies nepakankamumas, astmos priepuoliai, edematinis sindromas - tai nepilnas bendrų būklių sąrašas, dažnai pasireiškiantis IŠL. Siekiant veiksmingai kovoti su pavojinga patologija, įprasta naudoti neįtikėtiną antiangiogeninį agentą - izosorbido dinitratą, kuris priklauso nitratų klasei ir yra daugelio širdies preparatų veiklioji medžiaga.

Šiame straipsnyje mes kalbėsime apie to paties pavadinimo vaistą, pavadintą pagal veikliąją medžiagą "Izosorbido dinitratas".

[1], [2], [3], [4],

Indikacijos Izosorbido dinitratas

Kaip jau minėta, pagrindinė izosorbido dinitratą vartojanti indikacija, priklausomai nuo to, kokį pavadinimą yra vaistas, yra išeminė širdies liga, kuri dažnai vadinama badingo širdies sindromu. Tačiau skirtingoms patologijos apraiškoms gali prireikti naudoti skirtingas vaisto formas, naudojamas tiek ilgalaikiam gydymui, tiek greitai pašalinti pavojingus simptomus.

Taigi, įprastų ilgalaikio veikimo tablečių ir kapsulių, kalibravimo tablečių ir TTC filmų vartojimas yra rekomenduojamas šiais atvejais:

• mažinti krūtinės anginos išpuolių intensyvumą (spaudžiant ar suspaudžiant skausmą ir deginant krūtinkaulio širdį);
• siekiant užkirsti kelią aukščiau aprašytoms sąlygoms, susijusioms su širdies raumens kraujo tiekimo trūkumu,
• gydant CHF (lėtinį ar stazinį širdies nepakankamumą), kai šis vaistas yra numatytas kaip įvairių ligos gydymo priemonių dalis,
• Arterinės hipertenzijos gydymas kaip viena iš menopauzės ligos simptomų,
• kai kurioms plaučių hipertenzijos rūšims gydyti, kuriems būdingas padidėjęs slėgis plaučių arterijų sistemoje,
• daugiakomponentinio patologijos terapijos sudėtyje, kurioje dešinoji širdis yra padidinta (padidėjusi) dėl broncho-plaučių sistemos ligų ("plaučių širdis"),
• reabilitacijai po miokardo infarkto.

Intraveninės infuzijos ar lėto injekcijos tirpalas yra taikomas pacientui pavojingas gyvybei, pavyzdžiui:

• plaučių edema,
• ūminis miokardo infarkto stadija,
• ISD komplikacija, kelianti grėsmę miokardo infarkto vystymuisi, vadinama nestabili krūtinės angina medicinos praktikoje.

Purškimo (vaisto įkvepimo būdas) naudojimas yra pagrįstas, jei reikia greitosios pagalbos ne ligoninėje:

• esant ūmiai miokardo infarkto stadijai, esant kairiojo skilvelio sutrikimui,
• krūtinės anginos priepuolių prevencijai ir gydymui
• kaip terapinis ir profilaktinis širdies kraujagyslių spazmų agentas kraujagyslių tyrimo metu, naudojant širdies kateterį.

Esant ūminiam širdies nepakankamumui, "izosorbido dinitratas" dažnai naudojamas plaučiui plėsti induose ir pagerinti koronarinę kraujotaką.

[5], [6]

Atleiskite formą

Gydymas izosorbido dinitratu yra tik tada, kai nitratai (azoto rūgšties druskos) nekenkia sveikatai, o leidžia jį sustiprinti. Veiklioji cheminė formulė gali būti pateikiama kaip C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Pati nitrinė medžiaga turi baltų miltelių pavidalą, kuriai trūksta ir kvapo, ir skonio. Milteliai praktiškai netirpsta vandenyje. Ištirpinkite acetoną, alkoholį ar eterį.

Vartojimo patogumui, atsižvelgiant į vartojimo indikacijas, vaistas nuo išeminės širdies ligos yra gaminamas keliomis formomis. Tradicinių formos išleidimo, pavyzdžiui, tablečių, kapsulių ir koncentrato (miltelių, iš kurių naudojama injekcijoms ir į veną Paruoštas infuzinis tirpalas) egzistuoja lygiagrečiai su specialia: po liežuviu purkštuvu, transderminiam (narkotikų plėvele, kuri yra pritvirtinta prie dantenų).

Paprastosios tabletės gali turėti 5, 10 arba 20 mg veikliosios medžiagos. Pakuotėje yra 20 arba 50 tablečių. Poliežuvinės tabletės (jos nereikia nuryti, ir laikyti po liežuviu, kol visiško ištirpinimo), kurių sudėtyje yra 5 mg izosorbido dinitrato.

Ilgalaikės vaisto formos (tabletės ir kapsulės su ilgesniu poveikiu) yra 20, 40, 60 ir net 120 mg veikliosios medžiagos.

Koncentratas tirpalui ruošti buteliukuose yra 10 mg aktyviojo ingrediento 1 ml talpos.

Purkštuvu ir purkštuvu po liežuviu yra 300 dozių širdies vaistų (300 purškalų), kurių kiekvienoje yra 1,25 mg izosorbido dihidrato.

[7], [8], [9]

Farmakodinamika

"Isosorbido dinitratas" yra laikomas vienu iš efektyviausių įrankių širdies išemijos gydymui ir stenokardijos priepuolių šalinimui. Toks pripažinimas yra jo veiklioji medžiaga, turinti šias savybes:

• kraujagyslių išsiplėtimas (vazodilatacinis efektas),
• sumažėja pagrindinės širdies raumens deguonies poreikis (antiangioginis poveikis),
• bendras vainikinių arterijų aktyvumas.

Koronarinių ir periferinių kraujagyslių išsiplėtimas priklauso nuo kraujagyslių tono sumažėjimo ir raumenų sienelių atsipalaidavimo, kuris neįmanomas be azoto oksido dalyvavimo. Šis vaistas didina NO ₂ koncentraciją  indų raumenyse (arterijose ir venose).

Antianginalinis vaisto poveikis yra dėl trijų veiksnių:

• kraujagyslių periferinės rezistencijos sumažėjimas (po pakrovimo),
• periferinių venų išsiplėtimas, dėl ko kraujotaka į dešinįjį atriumą mažėja (iš anksto įkeliama),
• koronarinių kraujagyslių išsiplėtimas.

Taigi "izosorbido dinitratas" sumažina širdies raumens (miokardo) krūvį jo funkcijų sutrikimo atveju. Tai taip pat skatina širdies kraujagyslių išsiplėtimą ir užtikrina normalią mitybą ir deguonies prisotinimą tose srityse, kuriose sutrikęs kraujo aprūpinimas krauju.

Izosorbido dinitratas gali sumažinti kraujo spaudimą mažame apykaitos ratu. Ir tai, savo ruožtu, yra būtina priemonė išvengti plaučių edemos.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Gerinant koronarinę ir periferinę kraujotaką, vaistas dar neveikia širdies raumens susitraukimų dažnio. Tik retais atvejais širdies ritmas šiek tiek padidėja. Be širdies kraujagyslių išsiplėtimo, vaistas skatina smegenų ir plaučių kraujagyslių išsiplėtimą, pagerina smegenų ir plaučių apytaką.

Preparato vartojimo pradžios greitis priklauso nuo vaisto išsiskyrimo formos. Nors visi jie turi pakankamai greitą. Pavyzdžiui, po liežuviu vartojamų tablečių poveikis pastebimas po 3-5 minučių. Įprastos ir pailginto tabletės veikia po 15-20 minučių, nors kai kurios aplinkybės gali sulėtinti terapinio poveikio atsiradimą 30-40 minučių.

Jei purškimo purškimo į burną terapinio poveikio atveju gali būti vertinamas tik po pusę minutės (dėl greito vaisto absorbcijos į kraują per gleivinę), kuris yra labai svarbus tais atvejais, kai būtina imtis skubių veiksmų. Tuo pačiu metu pakanka vieną kartą purkšti dozę iki 2 valandų.  

Veiklioji medžiaga metabolizuojama kepenyse, dėl ko susidaro monosodiumo izosorbidas. Vaistas išsiskiria iš organizmo per inkstus.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo išsiskyrimo formos. Injekciniam tirpalui yra maždaug 20 minučių, įprastų tablečių atveju - 4 valandos, po liežuviu - 1 valanda ir kt.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dozavimas ir vartojimas

"Izosorbido dinitrato" - širdies preparatas, kuris gali būti taikomas bet veiksmingai ir patogus būdas: per burną, geriamojo vandens tabletes, pateikimas poliežuvinę tabletę po liežuviu arba purškiant šio regiono purškimo ties paskirto dozės, pritvirtinimas prie dantenų arba skruosto specialios narkotikų plėvele, naudojant intravenines injekcijas ar lašintuvus.

Gerti skiriamos tabletės paprastai vartojamos per burną, suspaudžiamos pakankamai skysčio, rekomenduojama tai padaryti valandą prieš valgį arba, ypatingais atvejais, po poros valandų po jo.

Jei būtina, siekiant sušvelninti krūtinės anginos priepuolį, gali kramtyti ir nuryti po skausmo sindromo. Šiuo tikslu naudojamos 5 ir 10 mg tabletės. Tabletę su didesnėmis dozėmis turėsite padalinti.

Stenokardijos priepuolių prevencija prasideda 10 mg doze. Paimkite tabletes 4-5 kartus per dieną.

Jei nurodytos dozės pasirodo nepakankamai efektyvios, nuo 4 iki 5 dienos vaisto vartojimo dienos dozė yra didinama (nuo 60 iki 120 mg kiek įmanoma). Preparato vartojimo dažnumas priklauso nuo tablečių tipo: įprastų tablečių - 3-4 kartus per dieną, retkarčiais - nuo 1 iki 3 kartų per dieną.

CHF simptomų gydymas atliekamas naudojant įprastas tabletes, kurių dozė yra 10 ir 20 mg. Šiuo atveju priėmimo įvairiose srityse gali būti nuo 3 iki 4 kartų per dieną.

Maksimali vienkartinė dozė piliulinėms tabletėms ir burnos plėvelėms yra 10 mg. Ligonio daugumą nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į paciento diagnozę ir būklę.

Naudojant daugiakalbį purškiklį, įpurškiama į burnos ertmę nuo 1 iki 3 dozių. Injekcijos turi būti atliekamos su pusės minutėmis ir vėluojančiu kvėpavimu manipuliavimo metu.

Purškimas kaip avarinė situacija ūmiam infarktui ar širdies ir kraujagyslių sistemai naudojama ta pačia doze, vienintelis laikas, kad jei po pirmosios vaisto dozės 5 minučių nepagerės, vaisto injekcija gali būti kartojama. Kitas 10 minučių purkštuvo naudojimas. Paprastai tai yra pakankamai, kad palengvintų gyvybei pavojingus simptomus.

Atliekant vainikinių kraujagyslių tyrimą kateteriu pacientas įleistas į ligonį po liežuviu 1 arba 2 vaisto dozėmis purškalo pavidalu. Tai būtina siekiant užkirsti kelią širdies kraujagyslių spazmui.

Dozavimas infekcijoms ar infuzijoms į veną gali kiekvienu atveju labai skirtis. Tačiau veiksmingą dozę nustato gydantis gydytojas, taip pat gydymo su vaistu "Isosorbido dinitratas" trukmė.

[24], [25], [26], [27]

Naudokite Izosorbido dinitratas nėštumo metu

Isozorbido dinitratą nėštumo metu draudžiama vartoti, tačiau jį reikia vartoti tik iš anksto pasikonsultavus su gydytoju ir nurodytomis dozėmis. Jūs galite vartoti vaistą ir žindymo metu, bet tuo atveju, jei šiuo metu geriau, kad kūdikis būtų perduotas į mitybinę pieno formulę.

Kontraindikacijos

Izosorbido dinitratui naudojamas preparatas yra nepageidaujamas ir netgi pavojingas taikyti šiose situacijose:

• jei pacientui diagnozuotas stabilus žemas kraujo spaudimas,
• šoko būklė
• staigus kraujo spaudimo sumažėjimas, apibūdinantis žlugimo pradžią,
• nepastebėta perikardito stadija, kai širdies membranos (perikardo) lapų uždegimas ir storėjimas sukelia širdies suspaudimą (susiaurėjęs perikarditas),
• tarpvandeninio raumens susitraukimas, dėl kurio atsiranda koronarinės kraujo tėkmės pažeidimas (obstrukcinis HCMC);
• su galvos smegenų sužalojimais,
• pacientai, kuriems diagnozuotas "hemoraginis insultas,
• esant dideliam intrakranijiniam slėgiui,
• jei ūminis miokardo infarktas pastebimas žemo kraujo spaudimo fone,
• skysčio kaupimasis širdies apvalkale, kuris kardiologijoje vadinamas širdies tamponadu,
• Jei plaučių edemą sukelia toksinis faktorius,
• glaukoma yra uždaro tipo,
• padidėjęs jautrumas dozės formos komponentams,
• alerginė reakcija į organinius nitratus.

Vaistas turi būti naudojamas pagal medicinos priežiūrai tuo iš mitralinio angą ir aortos stenozė, su žemam kraujo spaudimas, galvos smegenų kraujotakos sutrikimų, kepenų nepakankamumo susiaurėjimas, senyviems žmonėms. Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

[19], [20], [21], [22]

Šalutiniai poveikiai Izosorbido dinitratas

Atskira kūno reakcija į vaisto "Isosorbido dinitratas" vartojimą gali būti skirtinga. Kai kurie pacientai toleruoja gydymą vaisto gerove, o kiti gali patirti tam tikrą šalutinį poveikį. Tarp tokių nemalonių pasireiškimų yra:

• lengvas ar vidutinio sunkumo galvos skausmas,
• odos spalvos pakitimai ant veido (pastebimas paraudimas),
• galvos svaigimas
• kraujospūdžio rodiklių sumažėjimas (kartais kritinis lygis)
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis arba širdies ritmas (daugiau kaip 90 smūgių per minutę),
• potvynių link galvos, kartu su šilumos jausmu,
• nemalonūs pojūčiai burnoje dėl gleivinės sausumo,
• deginimo pojūtis liežuvio srityje (dažniausiai jos viršūnėje);
• nedidelis pykinimas,
• laikinas vazos pablogėjimas,
• bendras silpnumas ir nuovargis,
• odos išbėrimas, kurį sukelia alerginė reakcija į vaistą.

Kartais, atsižvelgiant į gana mažo slėgio vaisto terapiją, gali padidėti sergamumas angina pectoris. Labai retais atvejais vaisto vartojimą lydi smegenų išemija (deguonies badas). 

[23]

Perdozavimas

Saugus įvairių širdies vaistų "Isosorbido dinitratas" vartojimas reiškia aiškų gydytojo nurodymų, susijusių su vaisto išmetimu ir jo vartojimo dažnumu, laikymąsi. Atsižvelgiant į didelę vaistų dozę ir nepagrįstai ilgesnį gydymą, vaisto perdozavimas gali atsirasti nemalonių simptomų.

Gali būti sustiprinti kai kurių šalutinio poveikio vaisto, pavyzdžiui, skausmas, galvos ir galvos svaigimas, neryškus matymas ir išmatose, dispepsija, nuovargis, sutraukti plėtrą nuo staigaus nuosmukio fone slėgio Simptomai izisorbida dinitrato perdozavimo.

Tačiau gali būti kitų simptomų, kurie nėra būdingi šiam vaistui. Jei yra požymių, deguonies bado audinių (Anoxia) epizodai sinkopės diagnozuota karščiavimas, cianozė lūpų ir nagų zonos, yra mėšlungis, dusulys, sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis ir intrakranijinis spaudimas - tai yra proga imtis priemonių, kuriomis siekiama spręsti narkotikų perdozavimo poveikį.

Pirmoji pagalba yra plauti skrandį. Tada imamasi priemonių pašalinti aukščiau aprašytus simptomus namuose ar ligoninėje.

Jei methemoglobino koncentracijos padidėjimo fazėje stebimas audinių dezaktyvavimas, tai rodo methemoglobinemijos raidą. Esant tokiai situacijai, skubi pagalba reikalinga metileno mėlynojo tirpalo įvedimui į veną. Dozė nustatoma remiantis tokiu santykiu: 1 kg arba 2 mg tirpalo imamas už kiekvieną paciento kūno svorį.

[28], [29], [30], [31]

Sąveika su kitais vaistais

Terapija rengimas turi būti vykdomas griežtai pagrįstas sąveika su kitais vaistais "izosorbido dinitrato" su kitais vaistais suteikti gerą veiksmingumą narkotikų ir išvengti nemalonių pasekmių, susijusių su paciento būklės pablogėjimo po juos vienu metu priimtų įvairių narkotikų.

Pavyzdžiui, gaudami "izosorbido dinitrato" alfa-adrenerginių blokatorių "dihidroergotamino" gali padidinti koncentraciją plazmoje ir pastarųjų pasekmes, kuris yra kupinas simptomams Perdozavimo vystymosi.

Jei izosorbido dinitrato vartojimo fonas yra atliekamas su cholininėmis priemonėmis, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, pacientų atmintis ir dėmesys sumažėja.

Adsorbentai, sutraukiančios medžiagos ir apvyniojimo agentai sumažina vaisto absorbciją (absorbciją) peroraliniu ir kalbos būdu vartojamu būdu.

Priklausančios periferinių vazodilatatorių grupių, beta-blokatorių, triciklių antidepresantų, kalcio kanalų blokatorių ir gautos lygiagrečiai su izosorbido dinitrato preparatai, sumažinti kraujospūdį. Tas pats pasakytina apie neuroleptikus, kraujospūdžio mažinimo vaistus, PDE inhibitorius ir etilo alkoholį.

Tuo metu, kai kartu vartojamas simpatomimetikas, antiangiogeninis vaisto poveikis yra žymiai mažesnis.

Isozorbido dinitratą nepageidautina vartoti kartu su alfa-adrenomimetiką "Norepinefrinas", nes toks gydymas mažina pastarųjų poveikį.

Tačiau lygiagrečios erekcijos "Sildenafilio" gydymas ženkliai padidina miokardo infarkto ir žlugimo tikimybę.

[32]

Laikymo sąlygos

Bet kokio vaisto, įskaitant izosorbido dinitratą, veiksmingumą ir saugumą gali įtakoti nesilaikymas vaisto laikymo sąlygų. Šiuo atveju saugojimo reikalavimai yra nedaug:

• temperatūra yra kambario temperatūroje,
• saugoma nuo saulės, drėgmė ir vaikiškas smalsumas yra vienintelė vieta.

Tokių nesudėtingų sąlygų laikymasis padės išvengti ankstyvo vaisto sugadinimo, taip pat išsaugoti jūsų sveikatą ir jūsų giminaičius.

[33], [34]

Specialios instrukcijos

Gydant izosorbido danatrito preparatais, reikia atsižvelgti į tai, kad šie vaistai neigiamai veikia reakcijos greitį, todėl geriau atsisakyti vairuoti automobilį ir atlikti veiklą, kuriai reikia skirti daugiau dėmesio.

Jei vaistas turi užtrukti ilgiau, kas 3-5 savaites, jums reikia nutraukti 4 paras, kad išvengtumėte narkomanijos priklausomybės ir sumažintumėte gydomąjį poveikį.

Jei reikia didinti dozę, tai turėtų būti atliekama palaipsniui, nuolat stebint slėgio ir impulso rodiklius. 

[35], [36]

Tinkamumo laikas

Preparato galiojimo laikas jo natūralioje pakuotėje, nepažeidus apsauginės lukšto, gali svyruoti nuo 3 iki 5 metų priklausomai nuo išleidimo formos ir kartais pavadinimo. Tačiau turime atsižvelgti į tai, kad paketo atidarymas sumažina šį laikotarpį, kuris turi būti nurodytas konkretaus vaisto vartojimo instrukcijose. 

[37], [38]