Azaleptin

Azaleptinas yra antipsichozinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra klozapinas.

[1], [2], [3], [4]

Indikacijos Azaleptin

Forma, skirta naudoti Azaleptinum nuoroda yra ūmios ir lėtinės formomis negu, kad iš schizofrenijos sindromo, manija, psichozė ir manijos-depresijos tipo gydymas.

Be to, vaistas gali būti vartojamas esant psichomotoriniam susijaudinimui arba psichozinėms ligoms, kurios atsiranda dėl pernelyg didelio stimuliavimo.

Kai kuriais atvejais jis gali būti skiriamas pacientams, kurie pasireiškia atsparumu kitoms neuroleptikoms.

Atleiskite formą

Pagaminta tablečių pavidalu. Viename stikliniame arba polimeriniame butelyje su dangteliu yra 50 tablečių. Viename pakuotėje yra 1 tokio buteliukas.

[5]

Farmakodinamika

Azaleptinas skiriasi nuo standartinių antipsichotikų. Vartojant klozapiną, nebuvo atsiradę katalepsijos simptomai, taip pat normalus elgesio slopinimas, kurį sukėlė apomorfinas ar amfetaminas į organizmą.

Azaleptinas veikia kaip silpnas D1-3 blokatorius, taip pat D5 receptorius, be to, jis daugiausia veikia D4 tipo receptorius. Veiklioji vaisto medžiaga turi stiprių adrenolitinių, anticholinerginių ir antihistamininių savybių, taip pat slopina aktyvacijos reakciją ir turi vidutinio sunkumo antiserotonergines savybes.

Klinikinių tyrimų metu Azaleptinas turi greitą ir ryškią raminamąjį poveikį, be to, jis turi stiprų antipsichozinį poveikį. Paskutinis šio vaistinio preparato savybė taip pat pastebimas šizofreninio sindromo sergantiems pacientams, kurie yra atsparūs gydymui kitais vaistais. Tokiais atvejais vaistas veiksmingai veikia tiek produktyviais šizofrenijos simptomais, tiek prolapsais.

Po narkotikų vartojimo pacientų su kognityviais sutrikimais yra aprašyta teigiama dinamika. Be to, žmonėms, sergantiems šizofrenija ir gydomiems azaleptinu, pastebimai sumažėja bandymų nusižudyti ir savižudybės dažnis (lyginant su pacientais, kurie nevartoja šio vaisto). Epidemiologiniai duomenys rodo, kad tokių bandymų su klozapinu dažnis sumažėjo> 7 kartus, palyginti su pacientais, kurie nebuvo gydyti Azaleptin.

Šis vaistas beveik neturi poveikio prolaktino indeksams ir apskritai gerai toleruojamas. Klozapino vartojimas kartais sukelia sunkias nepageidaujamas reakcijas pacientams.

Farmakokinetika

Azaleptin greitai absorbuojamas iš žarnyno. Maksimali aktyvioji koncentracija pasiekia 2,5 valandas. Balanso koncentracijos rodikliai kraujo plazmoje nustatomi nuo 8 iki 10 gydymo dienos. Klozapino biologinio prieinamumo indeksas yra maždaug 27-60%. Jo kaupimasis vyksta per parenhiminius organus (plaučiuose, be inkstų su kepenimis). Apie 95% veikliosios medžiagos yra sintezuojamas su plazmos baltymu.

Klozapino metabolizmas atliekamas kepenyse. Šio proceso metu susidaro žemo lygio arba neaktyvūs skilimo produktai.

Išskyrimas daugiausia atliekamas per inkstus, apie 35% išsiskiria kartu su tulžimi. Pusinės eliminacijos periodas trunka 4-12 valandų po vienos vaisto dozės (75 mg) arba 4-66 valandų, kai vaisto dozė yra 100 mg 2 kartus per dieną.

[6],

Dozavimas ir vartojimas

Azaleptinas vartojamas per burną. Paprastai jis imamas po valgio. Paprastai dienos dozė suskirstyta į 2-3 dozes. Ne daugiau kaip 50 mg vaistinių preparatų palaikomojo gydymo metu paros dozė nustatoma vienkartine doze (vakare). Gydymo kurso trukmę, taip pat dozės dydį nustato tik gydytojas.

Suaugusiems žmonėms paprastai skiriama 50-200 mg dozė. Dozės parinkimas atsiranda atskirai ir prasideda nuo 25 iki 100 mg, palaipsniui didėja, kol pasiekiamas norimas vaisto poveikis. Dozavimas paprastai padidinamas 1-2 savaites (25-50 mg per parą).

Dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 600 mg vaisto.

Pasiekus paciento sveikatos gerinimą, reikia pakeisti dozes. Vidutiniškai palaikomoji dozė per parą yra 150-200 mg. Kartais šis skaičius gali būti mažesnis - 25-100 mg vaisto.

Pacientai, turintys lengvą formą patologijos ir nepriklausomai nuo šios vyresnio amžiaus žmonių ar žmonių su bloga masinio svorio, taip pat tuo atveju, jei sutrikimų širdyje arba inkstų ir smegenų patologijos - negalima priskirti daugiau kaip 200 mg per dieną.

Būtina vaistą atšaukti palaipsniui mažinant dozę.

Naudokite Azaleptin nėštumo metu

Azaleptiną draudžiama vartoti nėštumo metu. Gydant klozapinu, reprodukcinio amžiaus moterys turi naudoti patikimus kontraceptikus.

Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti nerekomenduojama. Jis gali būti paskirtas tik pasikonsultavus su gydomuoju gydytoju, taip pat po žindymo nutraukimo.

Kontraindikacijos

Tarp pagrindinių kontraindikacijų:

• vaistas yra draudžiamas pacientams, kurie yra jautrūs veikliajai medžiagai arba pagalbiniams vaisto sudedamosioms dalims;
• Negalima vartoti gydant pacientus, kuriems anksčiau buvo pasireiškę galimi kraujo pokyčiai (ypač kai jie siejami su neuroleptikų ar triciklių vartojimu);
• draudžiama naudoti į gydymo pacientams, kenčiantiems nuo toksinių psichozės (įskaitant alkoholio), patologijų širdies ir kraujagyslių sistemos sunkios formos laukas (taip pat širdies nepakankamumas ir sutrikimai, kraujotakos procesus simptomai), sunkioji miastenija, be to, kepenų ar inkstų liga, sutrikimų šių įstaigų funkcionavimą ;
• kontraindikuotina vartoti Azaleptiną ir esant epilepsijai, glaukomai, prostatos hipertrofijai ir papildomai prie žarnyno atonijos ar infekcijų;
• vaistas taip pat draudžiamas vaikams.

Gydant Azaleptin vartojimu, draudžiama vairuoti automobilį, taip pat valdyti mechanizmus, galinčius kelti pavojų gyvybei ir sveikatai.

Šalutiniai poveikiai Azaleptin

Iš esmės pacientai toleruoja Azaleptiną gerai. Tačiau jei vartojate vaistą daugiau kaip 450 mg paros dozės, padidėja šalutinio poveikio tikimybė.

Tarp galimų šalutinių reakcijų:

• hematopoetinės sistemos organai: eozinofilija, granulocitopenija ir nežinomos kilmės leukocitozė. Be to, gali išsivystyti agranulocitozė, kurią galima išvengti, nuolat stebint kraujo skaičių (per pirmąsias 18 gydymo savaičių - kasdien, o vėliau ir ilgą laiką). Jei pacientas turi agranulocitozę, būtina nutraukti vaisto vartojimą ir jį perkelti į intensyvų gydymą;
• NA institucijos: galvos ar galvos svaigimas, mieguistumas ar sunkus nuovargis išvaizdą, ekstrapiramidiniai sutrikimai (dažniausiai silpnai išreikštos) arba termoreguliacijos sutrikimai apgyvendinimo, taip pat prakaito. Be to, paukščiai ar hipertermija. Yra vienintelė galūnių drebėjimo išvaizda, akatizija, standumas ir be to piktybinė neurolepsinio sindromo forma;
• virškinimo sistemos organai: vėmimas ar išmatų atsiradimas, taip pat burnos ertmės gleivinės sausumas. Be to, cholestazės vystymasis arba kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: tachikardijos ar ortostatinio kolapso vystymasis, be to, padidėja kraujo spaudimas ar sąmonės netekimas. Pacientai susiduria su pažeidimu kvėpavimo proceso, miokardito, aritmijos, taip pat EKG pokyčių;
• Kita: atidėti šlapinimąsi ir atvirkščiai, jos šlapinimasis, alergijos ant odos raida. Staiga pacientas mirė staiga. Ilgalaikis narkotikų vartojimas gali padidinti svorį.

[7], [8]

Perdozavimas

Azaleptino vartojimo didelėmis dozėmis atveju pacientams gali kilti painiavos, susijaudinimo būklė ar mieguistumas, arfleksijos atsiradimas arba, atvirkščiai, padidėjęs refleksas. Be to, gali atsirasti haliucinacijos ar traukuliai, tachikardija, midirazė, temperatūros pokytis, kraujospūdžio sumažėjimas, miokardo laidumas ar širdies ritmo ritmas. Taip pat gali būti pentavalizmas ir regėjimo aštrumo pablogėjimas. Sunkiausiais atvejais išsivystė kvėpavimo procesų sutrikimai, be to, sutrūkinėja koma.

Simptomų pašalinimui nėra specifinio priešnuodžio. Esant perdozavimui, būtina greitai skrandţio praplauti ir suteikti pacientui enterosorbentus. Taip pat būtina stebėti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų funkcionavimą. Gydytojas gali skirti simptominį gydymą.

[9]

Sąveika su kitais vaistais

Azaleptiną draudžiama skirti pacientams, kurie gydomi vaistais, kurie slopina kaulų čiulpus.

Vaistas negali būti derinamas su NVNU, bet be pirazolono darinių, tireostatikos ir antimalarinių vaistų bei aukso priemonių.

Azaleptin atsargiai turėtų būti imtasi kartu su vaistai nuo psichozės, antidepresantų, anti-mikrobinių narkotikų ir nuo traukulių, ir, be to, kad vartoja sulfonilkarbamido darinių ir vaistų nuo diabeto,.

Kai veiklioji medžiaga junginys su MAO inhibitoriais, benzodiazepinai, narkotikų narkotinis poveikis, etanolio, antihistamininių vaistų, ir kitų medžiagų, kurie silpnina CNS papildymas amplifikuotas centrinę poveikį šių vaistų. Labai atsargiai turėtų būti naudojami Azaleptin žmonių vartojate (arba neseniai vartojote) benzodiazepinų ar kitų psichotropinių vaistų, nes šiuo atveju, didinant žlugimo galimybę (šiuo atveju gali prasidėti kvėpavimo slopinimo ir širdies sustojimas įvyksta procesas).

Antihipertenziniai vaistai ir anticholinerginiai vaistai, taip pat vaistai, slopinantys kvėpavimo funkciją, turėtų būti atsargiai sujungti su klozapinu.

Gautas junginys Azaleptinum su narkotikų nežymiai prisiriša prie kraujo plazmos baltymų, gali padidinti nepageidaujamų reakcijų rizika (dėl to, kad iš elementų kiekis, susidarantis prie kraujo plazmos baltymų poslinkio, ir padidindamas plazmoje nesurišto komponento).

Kartu su vaistais, kurie yra metabolizuojami daugiausia per hemoproteins P450 1A2, ir P450 2D6, gali padidinti koncentraciją plazmoje veikliosios sudedamosios dalies Azaleptinum. Tyrimai parodė, jokios naudos poveikio narkotikų klozapino dėl to, kad tricikliai junginiai, fenotiazinais, taip pat IC antiaritminiai narkotikų kategorijai (metabolizuojamas su hemoprotein P450 2D6 dalyvavimo). Tai yra įmanoma, kad pagal klozapino padidėjo indikatorinių koncentracijos šių vaistų kraujo plazmoje įtakos, todėl, kai jų ryšys yra būtina stebėti paciento būklę ir koreguoti dozę fenotiazinais ir kiti vaistai, metabolizmo per hemoprotein P450 2D6, tokio poreikio išvaizdą.

Azaleptinas silpina levodopos ir kitų dopaminimulantų vaistinį poveikį.

Cimetidino eritromiciną ir vaistų, kurie slopina serotonino atbulinės eigos surinkimo procesus (pavyzdžiui, fluvoksamino, paroksetino ir), junginių atveju su padidėjusia Azaleptinum rodiklių pastarąjį veikliosios medžiagos plazmoje.

Kartu su hemoproteino P450 induktoriais (pvz., Karbamazepinu) klozapino koncentracija kraujo plazmoje mažėja, o vaistinis poveikis taip pat susilpnėja.

Dėl to, kad Azaleptinas derinamas su ličio vaistais, padidėja piktybinės neurolepsinio sindromo formos atsiradimo rizika.

Veiklioji medžiaga Azaleptinum sumažina hipertenzinės poveikio norepinefrino, o taip pat kitų narkotikų sunkumą, optimaliai turint adrenerginių savybes, ir, be to, pastebimai sumažina poveikį presorinio medžiagos adrenalino.

Vaisto absorbcija iš žarnyno lėtėja kartu su antacidiniais gelio forma, taip pat cholestiraminu.

[10], [11]

Laikymo sąlygos

Azaleptinas turi būti laikomas tokiose sąlygose, kurios yra priimtinos daugumai vaistų - sausa vieta, uždaryta iš saulės, nepasiekiama vaikams. Temperatūra turėtų likti 15-30 laipsnių.

[12]

Tinkamumo laikas

Azaleptiną galima vartoti ne ilgiau kaip 3 metus po vaisto išleidimo.

[13],