Dvasios

"Azarga" yra akių vaistas. Įtraukta į β blokatorių kategoriją. Naudojamas kaip myopinis ir antiglaukozinis vaistas.

[1]

Indikacijos Dvasios

Parodyta, kad sumažėja intraokinio spaudimo laipsnis - pacientams, kuriems yra atvirojo kampo glaukoma ar akių hipertenzija, monoterapija, kurios metu negalima sumažinti akispūdžio iki nustatytos vertės.

[2]

Atleiskite formą

Išleista akių lašų forma buteliuose-lašintuvuose (vadinamieji lašintuvai), kurių tūris yra 5 ml.

Farmakodinamika

Azarga akių lašeliuose yra 2 veikliosios medžiagos - tai brinzolamidas, taip pat timetolio maleatas. Jie padeda sumažinti akispūdį. Šis poveikis išsivysto sumažinant akispūdžio skysčio sekreciją - šis procesas atliekamas naudojant keletą skirtingų veikimo mechanizmų. Kombinuojant šių medžiagų savybes, atsiranda veiksmingesnis PPO sumažinimas (palyginti su poveikiu, pasiektu naudojant šiuos elementus atskirai).

Brinzolamidas yra stiprus CA-II inhibitorius, kuris laikomas dominuojančiu akių fermentu. Kai anglies rūgšties anhidrazė yra slopinama per cilindrinę akį, skysčių sekrecija mažėja. Tai atsitinka, daugiausia užkertant kelią bikarbonatų jonų susidarymui ir toliau slopinant natrio perkėlimo su skysčiu procesą.

Timololis yra besiskiriantis beta adrenerginių receptorių blokatorius. Ji neturi vidinio simpatomimetinio, taip pat membraną stabilizuojančio aktyvumo, be to, jis neturi tiesioginio slopinimo poveikio miokardui. Fluorofotometricheskie atliekami bandymai ir procedūros tonography patvirtino, kad šio elemento poveikis yra daugiausia dėl to, kad akies skysčio gamybos sulėtėjimas, o be to, su šiek tiek paspartinti savo nutekėjimą procesą.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Po vietinio naudojimo veikliosios medžiagos absorbuojamos į sisteminį kraujo tekėjimą per akies rageną.

Tyrimo metu narkotikų Sveikiems savanoriams farmakokinetinės suvartojama Brinzolamidu žodžiu esant 1 mg 2 kartus per dieną dozės 2 savaites - tai buvo būtina sumažinti laikotarpį pasiekti stabilias koncentracijos rodiklius prieš naudojant vaistus. Po naudojimo iš akių lašų 2 kartus per dieną 13 savaičių mediana brinzolamido viduje raudonųjų kraujo ląstelių buvo 18,8 ± 3,29 pM, ir, be to, 18,1 ± 2,68 pM ir 18,4 ± 3 , Po 01 μM vėliau, atitinkamai 4 ir 10, taip pat 15 savaičių. Tai rodo, kad pagal CGT šio komponento lygis išlieka stabilus.

Kai stabili koncentracija veikliųjų medžiagų po panaudojimo lašai mediana Cmax timololio kiekį kraujo plazmoje, rodiklius, taip pat AUC-laiką (0-12 valandos) apatinė (27 ir 28%), ir, atitinkamai: Cmax 0824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 val 4.71 ± 4.29 ng.h / mL, palyginti su timololio naudoti ne didesnis kaip 5 mg / ml tūrio (Cmax yra lygus 1,13 ± 0,494 ng / ml, o AUC 0-12 valandos 6 pav , 58 ± 3,13 ng · h / ml).

Silpnas sisteminis timololio poveikis po vaisto vartojimo nėra kliniškai svarbus. Vidutinė Cmax koncentracija kraujo plazmoje, kai injekuojamas timololio lašelis, pasiekia maždaug 0,79 ± 0,45 val.

Brinzolamidas sintezuojamas su plazmos baltymu vidutiniškai (apie 60%). Didelis afinitetas su elementu CA-II, be to, mažiau stiprus su elementu CA-I, padeda Brinzolamide patekti į CTP. Aktyvus šios medžiagos išsiskyrimo produktas yra N-dezetilbenzenamidas, kuris taip pat kaupiasi CGT viduje, daugiausia susijęs su CA-I. Dėl brinzolamido ir jo metabolito giminingumo CKT ir CA audiniuose susidaro mažas koncentracijos plazmoje indeksas.

Informacija apie pasiskirstymą triušių akių audiniuose rodo, kad timololio kiekį galima nustatyti akispūdį per 48 valandas po lašų vartojimo. Pasibaigus stabiliai koncentracijai, 12 valandų po vaisto vartojimo komponentas nustatomas žmogaus kraujo plazmoje.

Į metabolisticheskie procesai apima brinzolamido N- ir O-dealkilinimas, oksidacijos ir be jo n-propilo šoninės grandinės. Kai In vitro tyrimai parodė, kad brinzolamido metabolinis procesas yra daugiausia susijęs su CYP3A4 elemento, ir, be to su ne mažiau kaip 4 kitų izofermentų (šie elementai iš CYP2A6 ir CYP2B6, CYP2C8 ir be to, CYP2C9).

Timololio cheminė medžiaga metabolizuojama 2 etapais. Pirmajame žiedas, sudarytas tiodiazolnom etanolaminas šoninės grandinės, ir yra suformuotas antroje etanolinio šoninės grandinės morfolinazota vidaus ir kitu panašiu grandinė, jungianti prie karbonilo grupę, kuri ribojasi su azoto. Šio aktyviojo komponento metaboliniai procesai daugiausia yra susiję su CYP2D6 elementu.

Brinzolamido pašalinimas iš esmės yra per inkstus (maždaug 60%). Maždaug 20% dozės gali būti nustatytos šlapime (kaip skilimo produktas). Brinzolamidas su N-dezetilbenzenamidu yra pagrindiniai šlapime esantys elementai. Jame taip pat yra pėdsakų N-demetoksipropilinio skilimo produktų ir, be to, O-desmetilo (mažiau nei 1%).

Timololis kartu su jos skilimo produktais daugiausia išsiskiria per inkstus. Apie 20% timololio dozės išsiskiria nepakitusi kartu su šlapimu. Komponento liekanų pašalinimas taip pat atliekamas kartu su šlapimu, išardant dezintegracijos produktus.

Timololio pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje susidaro 4,8 valandos po vaisto vartojimo.

[6]

Dozavimas ir vartojimas

Suaugę pacientai (taip pat ir pagyvenę žmonės) dozės: 1 akies konjunktyvinio kapo lašą du kartus per dieną.

Sumažinti sisteminę absorbciją, spaudžiant nasolacrimal skylę arba uždarant akių vokus 2 minutes. Šis metodas padeda sumažinti sisteminį šalutinį poveikį, taip pat padidina vietinių vaistų aktyvumą.

Praleidus dozę, būtina tęsti gydymą pagal naudojimo schemą. Kasdienė dozė gali būti ne daugiau kaip 2 lašai vienoje akių krepšyje.

Jei Azarga pakeis kitą akių gliukozės akių vaistą, jo vartojimas turėtų būti atšauktas. Azarga vartojimo pradžia būtina nuo kitos dienos.

[10], [11]

Naudokite Dvasios nėštumo metu

Nėra reikšmingos informacijos apie timololio ir brinzolamido komponentų vartojimą nėštumo metu. Bandant brinzolamidą su gyvūnais, atskleidėme toksinį poveikį reprodukcinei sistemai. Todėl nėščioms moterims nerekomenduojama vartoti "Azarg" vaisto.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• bronchų astmos buvimas (taip pat anamnezėje);
• lėtinės formos sunkios obstrukcinės plaučių patologijos;
• kardiogeninis šokas;
• sinusinė bradikardijos forma;
• bronchinė hyperopic;
• 2-3 laipsnių AV blokada;
• sunkus širdies veiklos sutrikimas;
• stiprus alerginis šalto pavidalas;
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min);
• uždarojo kampo tipo glaukoma;
• junginys su nurijančiais karboanhidrazės inhibitoriais;
• žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• elementų netoleravimas nuo β-adrenoblokatorių kategorijos, be to, hipercholemijos tipo acidozė;
• padidėjęs jautrumas sulfanilamido preparatams, bet be veikliosios vaisto medžiagos.

[7], [8]

Šalutiniai poveikiai Dvasios

Šio vaisto vartojimas gali sukelti šias šalutines reakcijas:

• vietinis: 1-10% visų atvejų pasireiškia neryškus matymas, yra akies dirginimas ar skausmas, be to, jausmas į svetimą objektą yra jame. Maždaug 0,1-1% visų situacijų atsiranda šie sutrikimai: ragenos erozija, Thyesson keratitas, sausas keratokonjunktyvitas, be to, niežulys ar iškrovimas iš akių obuolių; Be to, gali išsivystyti blefaritas (įskaitant alerginę) arba alerginę konjunktyvito formą, akies gleivinės paraudimas, išplėtimas į priekinę akies kamerą; taip pat gali sudaryti kaklo akies vokų kraštai, diskomfortas akių srityje, vystytis vokų eritema arba regos nuovargis;
• sisteminis: apie 1-10% visų atvejų atsiranda disgeuzija. Apie 0,1-1% visų atvejų, - nemigos plėtros, obstrukcinė plaučių liga lėtinė forma, sumažėjęs kraujo spaudimas, skausmas burnos ir ryklės ir kosulys, ir, be to priklausantis plaukų augimą proceso, rinorėja, ir plokščiosios kerpligės pažeidimą.

Vietinės reakcijos nesukeliantį brinzolamido: keratopatiją arba besivystantį keratitas, dvejinimasis akyse, šviesos baimė, meybomita, photopsias, sausąjį keratokonjunktyvitą, be to midriazė, pterygium ir konjunktyvitas. Ji taip pat gali padidinti akispūdį padidėjo kasimo regos disko, hipoestezija pastebėti akies, o be to, subconjunctival cista ir pigmentacija skleros. Galimas poveikis, pavyzdžiui, neryškus matymas, akių alergijos ar edema (akies ar akių vokų patinimas), ašarojimo sustiprėjimas, ir regos sutrikimus. Reakcijos į rageną - defektų atsiradimo ir esantiems jos epitelio, edemos vystymuisi, taip pat jos nusėdimo išvaizdą.

Sisteminės reakcijos: depresijos ar apatijos būsena, mieguistumo ar nervingumo jausmas, košmarų atsiradimas ir, be to, variklio disfunkcijos. Atmintis taip pat gali pablogėti ir amnezija ar nusivylimas atsiranda centrinėje nervų sistemoje, be to, libido gali sumažėti.

Kaip gydymas: būtina nedelsiant praskalauti akis vandeniu. Be to, reikalingas palaikomasis gydymas ir gydymas siekiant pašalinti simptomus. Būtina stebėti kraujo ir elektrolitų pH. Hemodializės procedūra neduoda reikiamo rezultato.

[9]

Perdozavimas

Atsitiktinai vartojant buteliuko turinį, gali atsirasti β blokatorių perdozavimas, pvz., Širdies nepakankamumas, hipotenzija, bronchų spazmas ir bradikardija.

Šiems simptomams pašalinti reikalingas palaikomasis ir simptominis gydymas. Kadangi vaistas turi brinzolamidą, galima sutrikdyti elektrolitų pusiausvyrą, sustiprinti acidozės būklę, taip pat neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai. Būtina atidžiai stebėti kraujo serumo elektrolitų indeksą (ypač kalį), taip pat kraujo pH reikšmę. Remiantis tyrimais, pastebėta, kad timololio pašalinimas iš organizmo yra gana sunkus dializuojant.

[12],

Sąveika su kitais vaistais

Nebuvo tyrimų apie vaistų sąveiką su kitais vaistais. Draudžiama jį derinti su vidiniais anglies anhidrato elemento inhibitoriais, nes yra rizika sustiprinti sisteminių neigiamų reakcijų pasireiškimus.

Brinzolamido medžiagų apykaitos procesai yra padaryta pagal hemoprotein P450 izofermentų: tai CYP3A4 (dažniausiai), bet išskyrus, kad CYP2A6 ir CYP2B6, CYP2C8 ir kartu su jais su CYP2C9. Dėmesys turėtų būti skiriamas kartu su Azargoy vaistų, kurie slopina izofermento CYP3A4 (yra itrakonazolas, ketokonazolas, ritonaviras ir troleandomicinas su klotrimazoliu), nes jie gali sulėtinti medžiagų apykaitą brinzolamidą procesą. Atsargiai reikia jungiantis ir vaistai su inhibitoriai izofermento CYP3A4. Kaupimosi brinzolamidą organizme tikimybė yra gana maža, todėl ji išsiskiria pro inkstus. Šis komponentas yra P450 hemoprotein izoenimov inhibitorius.

Yra padidinti hipotenzinį poveikį rizikos ir jų adityvinės bradikardijos (sunkia forma) tuo atveju, kanalų blokatorių timololis ir geriamos Ca, ir, papildomai, guanetidiną, beta-blokatorių, antiaritmikų, parasympathomimetics, ir širdies glikozidų.

Atsitiktinai nutraukus klonidino vartojimą β-adrenoblokatorių naudojimo fone, gali išsivystyti hipertenzija.

Padidėjo sisteminė ekspozicija β-blokatoriai (lėtėja širdies susitraukimų dažnis) gali sukelti junginių timololio elementų inhibitoriais CYP2D6 (pavyzdžiui, cimetidino arba chinidino).

β-adrenoblokatoriai gali padidinti priešdiabetinių vaistų hipoglikemines savybes. Be to, šie elementai gali slėpti hipoglikemijos pasireiškimus.

Kai kartu su kitais vietiniais oftalmologiniais vaistais, skirtumas tarp šių vaistų vartojimo turėtų trukti mažiausiai 15 minučių.

[13], [14]

Laikymo sąlygos

Norėdami laikyti vaistus nereikia specialių sąlygų. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indeksai yra 2-30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Azarga gali būti vartojamas 2 metus nuo narkotikų gamybos. Tokiu atveju, atidarius buteliuką, vaistą galima naudoti ne ilgiau kaip 1 mėnesį.

[15], [16]