^

Sveikata

Waltrovyr

, Medicinos redaktorius
Paskutinį kartą peržiūrėta: 23.04.2024
Fact-checked
х

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.

Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.

Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Antivirusinis vaistas su aktyviu ingredientu valacikloviro hidrochloridu, kuris slopina DNR polimerazės fermento aktyvumą, katalizatorių nukleorūgščių polimerų sintezei iš herpeso virusų. 

Indikacijos Waltrovyr

Herpetiški odos ir gleivinių pažeidimai, kaip nustatyta pirmą kartą, ir ligos atsinaujinimas. Jis naudojamas įvairių tipų ir lokalizacijų virusų pažeidimų gydymui - ant lūpų, lytinių organų, drebulys.

Profilaktikos tikslais, norint sumažinti infekcijos tikimybę saugiu seksualiniu kontaktu, vaistas yra naudojamas kaip terapija, slopinanti virusinį aktyvumą.

Užkirsti kelią su CMV susijusioms infekcijoms donorų organų recipientams.

Atleiskite formą

Jis yra pagamintas iš tabletės pavidalo su plėvele dengiančia plėvele, vaisto vienete yra 0,5 g valacikloviro hidrochlorido.

Farmakodinamika

Valtrovira veikiantis medžiaga slopina fermentinį aktyvumą, virusinės DNR polimerazės, kur neveiklumo nutraukia gamybą nukleino rūgščių viruso, ir stabdo reprodukcijai ir vystymuisi Mikroorganizmo. In vitro altsiklovir rodo antivirusinį aktyvumą, pvz ji sudaro: HSV-1, HSV-2 (Herpes simplex I ir II tipo), VZV (vėjaraupių), CMV (citomegalo), EBV, HHV-6 (žmogaus herpeso VI tipas).

Įvedus žmogaus kūną, valacikloviro hidrochloridas labai greitai ir beveik visiškai hidrolizuoja acikloviro susidarymą. Hidrolizės katalizatorius yra kepenų mitochondrijų fermentas (valacikloviro hidrolazė).

Po to aciklovinas kaupiasi ląstelėse, užkrėstose herpeso virusu. Virusinė timidino kinazės stimuliuoja fosforilinimo reakcijos prasideda formavimo acikloviro monofosfato, korinio kinazės katalizuoja šiuos reakcijos, galų gale - susidaro aktyvus atsiklovirtrifosfat slopinant deoksiribonukleazės gerpevirusa genomo replikaciją.

Esant pažeidimams, citomegalo konversijos į atsiklovirtrifosfat fosfotransferazę katalizuoja UL 97. Abiem atvejais virusinės fermentų ląsteles priderinti prie atsiklovirtrifosfata galutinio formavimo, kuris konkuruoja su natūraliu nukleozidinių įtrauktas į viruso DNR grandinės susintetintas ir nutraukia savo pratęsimą. Šiuo atveju virusinė DNR polimerazės aktyvumą prarado jungimosi prie acikloviro trifosfato dėl oligonukleotido.

Citomegaloviruso ir Epstein-Barr viruso DNR polimerazė nėra tokia jautri, kaip ir herpvirusas, didžiulį acikloviro trifosfato poveikį. Todėl Valtrovir yra naudojamas daugiau prevencinių, ne terapinių tikslų prieš šiuos virusus.

Veikimo acikloviro trifosfatas biosintezės ir virusinio ne žmogaus deoksiribonukleazės, kurį nustato katalizinio veiksmų fermento timidino kinazės, kurį koduoja viruso selektyvumas, ir didesnis "susijusi", į polimerazės gerpevirusa nei žmogaus.

Valtroviras, be priešvirusio veikimo, pašalina skausmą, mažina jų intensyvumą ir trukmę. Veiksminga ir po herpinės neuralgijos.

Su šiuo vaistu susijusi citomegaloviruso sukeltos infekcijos prevencija sumažina tikimybę, kad ūmus donoro organų atskyrimas. Valtrovir padeda užkirsti kelią žmonėms su sumažėjusiu imunitetu ir ligų, kurias sukelia herpeso virusas, vystymąsi.

trusted-source[1], [2]

Farmakokinetika

Geriamoji Valtrovir turi gerą absorbcinį pajėgumą ir skilimo greitį. Beveik visa vaisto dozė hidrolizuojama iki acikloviro ir L-valino. Dėl geriamo 1 g vaisto vartojimo 54% acikloviro yra sisteminėje kraujotakoje. Vienalaikio maisto vartojimo metu jo biologinis prieinamumas neveikia. Didžiausias plazmos tankis nustatomas mažiau nei per dvi valandas po vienos dozės 0,25-1 g vaisto ir yra lygus 2,2-8,3 μg / ml. Trijų valandų laikotarpiu nuo vartojimo pradžios aktyvioji medžiaga serume daugiau nebeatsiregistruota. Citochromo P450 fermentai nedalyvauja vaistų metabolizmo procese.

Vaisto veiklioji medžiaga su plazmos albuminais yra ribota - 15%. Pusinės eliminacijos laikas, vartojamas vartojant Valtravir vienkartinę ir daugiavele dozę asmenims be sutrikimo inkstų funkcijos, yra maždaug trys valandos. Aktyvioji medžiaga pašalinama daugiausia šlapimo organų (daugiau kaip 4/5 dozės) acikloviro ir 9-karboksimetoksimetilguanino (jo metabolizmo) forma. Esant sunkioms inkstų patologijoms eliminacijos pusperiodis padidėja iki 14 valandų. 

trusted-source[3], [4], [5]

Dozavimas ir vartojimas

Infekcija III tipo herpes virusu (šinjonu) gydoma per burną tris kartus per dieną dviem tabletės vaistams (3 g per parą). Terapijos trukmė yra savaitė.

HSV-1 ir HSV-2 herpesvirusų sukeltų pažeidimų gydymas yra sudėtingesnis ir įvairesnis.

Suaugusiems žmonėms be imunodeficito pagal standartinį gydymo režimą, vieną tabletę (0,5 g) reikia gerti ryte ir vakare 12 valandų intervalu.

Pradinės infekcijos gydymo kursas yra nuo penkių iki dešimties dienų, o paūmėjimas yra gydomas 3-5 dienas.

Valtrovir pradeda vartoti pirmieji simptomai, ypač dėl recidyvuojančio herpeso. Prieš pasireiškimą pasireiškia prodromaliniai reiškiniai, kai nėra bėrimų, tačiau jau yra aišku, kad jie pasirodys. Jų pirmtakai yra dilgčiojimas, nemalonus skausmas, niežėjimas. Tai yra idealus laikas pradėti gydymą. Šis laikotarpis gali būti taikomas kaip standartinė grandinės, ir taip: pirmoji dozė Valtsita - dvi tabletes (1d) Preparato, jis yra laikomas pirmojo ženklo paūmėjimo, antra (tas pats suma) - po 12 valandų ant gavimo buvęs. Antrąją dalį galite paimti šiek tiek anksčiau, tačiau intervalas šeštą valandą būtinai turi būti išlaikytas. Šios schemos gydymo trukmė yra viena diena. Tokiu būdu ilgesnis gydymas nesukelia didelio našumo, tačiau gali sukelti perdozavimo poveikį.

Atsitiktinio herpes simplexo pasikartojimo prevencija (slopinimas) apima vieną dozę po vieną tabletę (0,5 g) per dieną. Suaugusiems imunodeficito pacientams du kartus per parą vartojama viena tabletė (0,5 g).

Siekiant sumažinti infekcijos gerpevirusom partnerio galimybę lytinio kontakto metu heteroseksualių suaugusiųjų imuniteto asmenys turintys ne daugiau kaip devynių pasikartojimo per metus suma, rekomenduojama dozuoti paros dozė - po vieną tabletę (0,5 g) atskirai. Informacija apie seksualinio partnerio užsikrėtimo tikimybę kitose pacientų grupėse nėra.

Profilaktinė CMV viruso infekcijos dozė vyresniems nei 12 metų asmenims yra 2 g (keturios 0,5 g tabletes), reguliariai kas keturias dienas per dieną. Būtina pradėti prevencinį gydymą kuo greičiau po organų transplantacijos. Standartinis kursas - trys mėnesiai, rizikos grupės pacientai gali būti koreguojami aukštyn.

Jei pacientas turi inkstų patologiją, būtina stebėti kūno hidratacijos lygį. Šios pacientų grupės dozės gali būti koreguojamos pagal kreatinino klirensas (žr. Toliau pateiktą lentelę).

Nurodymas gydymui

Kreatinino klirensas, ml / min

Valcito dozavimas

Suaugusiems pacientams, sergantiems imunokompetentais, taip pat su imuninės sistemos funkcijos sutrikimu, gydomoji dantų šepetėlis (terapija)

50 ir daugiau
30-49
10-29
mažiau nei 10

1 g tris kartus per dieną
1 g du kartus per parą
1 g vieną kartą per parą
0,5 g vieną kartą per parą

Herpes simplex (terapija)

Suaugusiesiems imunokompetentiems pacientams

30 ir daugiau yra
mažiau nei 30

0,5 g du kartus per parą
0,5 g vieną kartą per parą

Geriamoji herpeso forma (terapija)
suaugusiesiems imunokompetentiems pacientams

50 ir daugiau
30-49
10-29
mažiau nei 10

2d du kartus per parą
1g vieną kartą per parą
0,5g du kartus per parą
0,5 g vieną kartą per parą

Prevencinė terapija

Suaugusiesiems imunokompetentiems pacientams

30 ir daugiau yra
mažiau nei 30

0,5 g vieną kartą per parą

0,25 g vieną kartą per dieną *

Suaugusiesiems su sutrikusia imunine funkcija

30 ir daugiau yra
mažiau nei 30

0,5 g du kartus per parą 
0,5 g vieną kartą per parą

CMV infekcijos prevencija

75 ir daugiau
50-75
25-50
10-25
mažiau nei 10 arba hemodializė

2d keturis kartus per dieną

1,5 g keturis kartus per parą 
1,5 g tris kartus per parą 
1,5 g du kartus per parą
1,5 g vieną kartą per parą

 

_____________

* Vartokite vaistinius preparatus su veikliąja medžiaga valacikloviro hidrochloridu, kurį galima įsigyti tinkamomis dozėmis.

Pacientams, kuriems atliekama kraujo grybelių ne-inkstų funkcija, nustatyta valtivir dozėmis, atitinkančiomis kreatinino klirensą lėčiau nei 15 ml / min. Paskirtas vaisto vartojimas po procedūros.

Iš karto po organų transplantacijos operacijos reikia nuolat stebėti kreatinino klirensą ir, atitinkamai, Valtrovir dozę.

Pacientams, sergantiems kepenų cirozėmis, pasireiškiančiais lengvo ar vidutinio sunkumo laipsniu, su konservuotu sintezuojančiu aktyvumu dozavimo režimas nepasikeitė. Duomenys apie poreikį jį ištaisyti ir ryškius pokyčius nėra, tačiau reikia pažymėti, kad tokių pacientų gydymo su Valtrovir patirtis yra labai ribota.

Senyvo amžiaus pacientai, norėdami išvengti inkstų veiklos sutrikimo pavojaus, rekomenduojama keisti vaisto dozę pagal aukščiau pateiktą lentelę. Ši amžiaus grupe pacientams rekomenduojama išlaikyti optimalią organizmo hidrataciją

trusted-source[11]

Naudokite Waltrovyr nėštumo metu

Veiklioji medžiaga bet kuriuo nėštumo periodu įsiskverbia į placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į tai, Valtrovir nerekomenduojama skirti moterims, slaugančioms vaikus ir maitinančias motinas. Gydymas vaistu šiuo laikotarpiu yra įmanomas tik gyvybiškai svarbioms indikacijoms.

Kontraindikacijos

Jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, vaikams nuo 0 iki 12 metų.

trusted-source[6], [7], [8], [9]

Šalutiniai poveikiai Waltrovyr

Dažniausiai pasireiškė nepageidautinas šio vaisto vartojimas kaip galvos skausmas ir pykinimas.

Pavojingiausi šalutiniai reiškiniai yra: Moshkovitsos liga, hemolizė-ureminis sindromas, ūminė inkstų funkcijos sutrikimas ir neuropsichiniai sutrikimai.

Galimi nepageidaujami poveikiai šiose srityse:

  • nervai ir psichoemocinę būklė - galvos skausmas, galvos svaigimas, orientacijos sutrikimas, įsivaizduojama realybės suvokimo, sumažėjo žvalgybos, susijaudinimo, generalizuotos tremoras, yra peristaltikos sutrikimo, ir / arba kalbai, psichozės simptomai, traukuliai, encefalopatija, koma *
  • hematopoiesas - sumažėjęs leukocitų ** skaičius ir trombocitai;
  • imunitetas - anafilaksija;
  • kvėpavimo sistema - dusulys;
  • virškinimo organai - dispepsiniai sutrikimai;
  • kepenys - kepenų testai virš normos (grįžtamieji);
  • dermos - niežtinčios bėrimai, jautrumas šviesai, angioedema;
  • genitalijų sistema - inkstų disfunkcija, ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, inkstų skausmo sindromas, kraujyje esantis šlapimas; ***
  • Kita - Moshkovitsa liga ir trombocitopenija (kartais kartu) pacientams, sergantiems progresavusia AIDS, kuris paėmė narkotikų ilgą laiką didelėmis dozėmis - 8G per dieną (tas pats pasakytina ir pacientams, sergantiems tų pačių patologijų, bet ne imtis narkotikų).

___________

* Šie poveikiai daugiausia yra grįžtami ir būdingi asmenims, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas ar kiti rizikos veiksniai. Organų donorų, vartojančių vaistus profilaktiškai didelėmis dozėmis (8 g per parą), dozatorių recipientų, neuropsichinių reakcijų dažnumas yra dažnesnis nei pacientams, kuriems yra mažesnė dozavimo terapija.

** Asmenims, turintiems imunodeficito.

*** Yra pranešimų apie ribotą akikloviro kaupimąsi inkstų kanalėlėse. Gydymo metu reikia stebėti ir optimizuoti skysčių kiekį. 

trusted-source[10]

Perdozavimas

Didesnis kaip standartinė dozė Valtrovira gali atsirasti dispepsija, vystymąsi ūminio inkstų funkcijos sutrikimas, neuropsichiatrinė sutrikimų - dezorientacijos, haliucinacijos, susijaudinimo, alpimas, koma. Daugeliu atvejų perdozavimo simptomai pasireiškia asmenims su inkstų ir senyvo amžiaus ligomis, kurių dozė nebuvo tinkamai pakoreguota. Reikia atidžiai sekti dozavimo instrukcijas.

Gydymas yra simptominis. Kraujo gryninimas iš vaisto veikliosios medžiagos yra veiksmingas hemodializės būdu. 

Sąveika su kitais vaistais

Nebuvo nustatyta reikšmingų abipusių veiksmų su kitais vaistais.

Aciklovirą daugiausia pašalina šlapimo organai per inkstų kanaletes. Bet kokie vaistai, veikiantys šį ekskrecijos mechanizmą kartu su Valtrovir, gali padidinti acikloviro koncentraciją plazmoje. Vartojant kartu su viena gramui Valtrovira cimetidino ir Probenecidas (inkstų Cewka blokatoriaus) padidinti koncentraciją ir sumažinti valymo kraujo inkstų iš acikloviro normą, bet tai nėra būtina koreguoti dozę per plataus terapinio indekso acikloviro.

Pacientams, kurie gydomi didelėmis vaisto dozėmis (nuo 4 g per parą), reikalingas griežtesnis būdas jiems skirti vaistus - konkuruojančius su ekskrecijos būdais. Tokiu atveju yra vienos arba abiejų vaistų ir (arba) jų metabolizmo produktų toksiškumo pavojus.

Derinys su imunosupresoriumi Mycophenolate Mofetil padeda didinti acikloviro koncentraciją plazmoje ir neaktyvų imunosupresantų metabolizmą.  

Būtina reguliariai stebėti inkstų funkciją derinio vartojimo didelėmis dozėmis Valtrovira (nuo 4g per parą) ir kitų narkotikų, kurie turi įtakos inkstų funkciją (pvz - ciklosporinas, Protolika).

trusted-source[12], [13]

Laikymo sąlygos

Laikyti pagal temperatūros režimą iki 25 ° C. Laikyti atokiau nuo vaikų.

trusted-source

Tinkamumo laikas

Tinkamumo laikas 2 metai.

trusted-source

Dėmesio!

Siekiant supaprastinti informacijos suvokimą, ši vaisto "Waltrovyr" naudojimo instrukcija yra išversta ir pateikta specialioje formoje remiantis oficialiais vaisto vartojimo medicinos tikslais instrukcijomis. Prieš naudodami perskaitykite anotaciją, kuri buvo tiesiogiai prie vaisto.

Aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra savirealizacijos vadovas. Šio vaisto poreikis, gydymo režimo tikslas, metodai ir vaisto dozė nustatoma tik gydantis gydytojas. Savarankiškas gydymas yra pavojingas jūsų sveikatai.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.