Zepheteris

Zephtera yra sisteminis vaistas, turintis antimikrobines savybes.

Indikacijos Zepheteris

Parodyta šiais atvejais: sudėtingų odos infekcijų panaikinimo (įskaitant diabetinės pėdos sindromo savaime (infekuota), prieš kurią nėra osteomielitas), kuris buvo sukeltas gramteigiamų arba gramneigiamų mikroorganizmų.

Atleiskite formą

Jis tiekiamas kaip infuzinių tirpalų liofilizatas. Vieno stiklinio buteliuko tūris su vaistu yra 20 ml. Viename pakuotėje gali būti 1 arba 10 tokių butelių.

Farmakodinamika

Medokaril ceftobiprolį - yra vandenyje tirpus provaistas tipo, kurį turi baktericidinį aktyvumą prieš daugelį Gram-teigiamų bakterijų, įskaitant meticilinui atsparios stafilokokų santykinai atsparios penicilinui pneumokokai, ir, be to santykinai jautri enterokokų išmatų ampicilino. Be to, šios veiklos ji yra, palyginti su nustatytų gram-neigiamas mikroorganizmų, įskaitant padermių Enterobacteriaceae ir Pseudomonas aeruginosa.

Aktyvus komponentas yra tvirtai sintezuojamas su daugybe svarbių gramneigiamų ir gramteigiamų mikrobų bei PBP. Ceftobiprolį yra sintetinamas su PBP2a stafilokokai (įskaitant meticilinui atsparios Staphylococcus aureus), kuris yra, kodėl ji yra aktyvus prieš meticilinui atsparios stafilokokų.

Yra įrodymų, kad ceftobiprolas veikia prieš daugybę šių mikrobų izoliatų, tiek ligoninių infekcijose, tiek in vitro.

Aerobinių bakterijų (gramteigiamų): Enterococcus faecalis (tik izoliatų turintys jautrumo / atsparumo vankomicinui), Staphylococcus aureus (tik izoliatų su atsparumo / jautrumą meticilinui), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalaktijos, ir be to koloretalių streptokokų. Taip pat, koagulazę-neigiamų stafilokokų (izoliatų, kurie yra atsparūs / jautrūs meticilinui, tarp tų Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus aaprophyttcua, ir Staphylococcus lugdunensis), pneumokokų (izoliatų, kurie yra atsparūs / saikingai atsparus / jautrus penicilinui) ir streptokokai iš kategorijos viridans.

Aerobinių mikroorganizmai (gramneigiamos) Enterobacter Kloakos, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, ir Pseudomonas aeruginosa atžvilgiu. Be to, genties tsitrobakter bakterijos (tarp jų taip pat tsitrobakter Freund'o ir Gitrobacter diveraua koseri), taip pat Enterobacter aerogenea, Klebsiella oxytoca, Moraxella katarinės ir Morgan bakterijos. Be to, mikrobai yra iš Neisseria, Providence ir Sercesia Marces genties.

Farmakokinetika

Farmakokinetiniai parametrai suaugusiems po vienos 1-valandų infuzija (dydis 500 mg) arba dauginės-dozavimo (500 mg tas pats), kuriuo įvesta 2 valandų infuziją vėliau kas 8 valandas, yra vienodos abiem atvejais. Vidutiniškai jie yra: plazmos indeksai - 34,2 μg / ml (vieni) ir 33,0 μg / ml (daugkartiniai); AUC vertė buvo 116 μg.h / ml ir 102 μg.h / ml; pusinės eliminacijos laikas yra 2,85 val. Ir 3,3 val. Klirensas yra 4,46 ir 4,98 l / val.

Ceftobiprolo AUC ir didžiausia koncentracija padidėja atsižvelgiant į didėjančią dozę (diapazonas yra 125 mg / 1 g). Pirmąja kurso diena vaistas pasiekia pusiausvyros būseną. Pacientams, kurių inkstų funkcija yra sveika, vaisto vartojimas kas 8 ar 12 valandų nesukelia aktyviojo komponento kaupimosi organizme.

Sintezė su plazmos baltymu yra 16%, o šio indekso laipsnis nepriklauso nuo medžiagos koncentracijos lygio. Stacionarus paskirstymo tūris yra 18 litrų ir yra maždaug lygus žmogaus ekstraląstelinio skysčio kiekiui.

Biotransformacija iš ceftobiprolo medokarilo į aktyvųjį elementą ceftobiprolą atliekama greitai, po to ją katalizuoja plazmos esterazės. Priešinės medikamento indeksai yra labai maži, tik šlapime ir plazmoje randama infuzijos metu. Aktyvus komponentas yra nepakankamai metabolizuojamas, tampa neciikliniu skilimo produktu, mikrobiologiškai neaktyvus. Jo indeksas yra labai mažas - apie 4% ceftobiprolo koncentracijos.

Ceftobiprolas daugiausia išsiskiria nepakitęs per inkstus, o jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. Pagrindinis eliminavimo mechanizmas yra glomerulų filtracija, o nedidelė dozės dalis praeina per kanalinį reabsorbciją.

Ikiklinikinis probenicidų tyrimas parodė, kad jis neveikia ceftobiprolo farmakokinetinių savybių, o tai rodo, kad pastarajam trūksta aktyvios kanalėlių sekrecijos. Vienam vartojimui vaisto apie 89% medžiagos, stebimas šlapimo užslėptas ceftobiprolio aktyvioje formoje (83%), ir į vaizdu irimo su atvirą žiedą (apie 5%) ir ceftobiprolio medokaril nario (mažiau nei 1%) produkto.

Dozavimas ir vartojimas

Liofilizuoto injekcinio tirpalo milteliai ištirpinami 10 ml vandens ir 5% gliukozės tirpalo. Po to, kai milteliai yra praskiesti, buteliuką reikia sukratyti. Norėdami visiškai ištirpdyti, reikia palaukti apie 10 minučių. Prieš pradedant praskiesti infuzijos tirpalą, turėtumėte palaukti, kol talpykloje susidarys putojantis putplastis.

Norint pašalinti infekcinius procesus, kuriuos sukelia gramteigiamieji mikrobai, reikia kas pusę valandą skirti 500 mg vaistinių preparatų (1 valandą trukusių infuzijų forma). Žmonėms, sergantiems diabetiniu pėdų sindromu (užsikrėtusio tipo), kas 12 valandų vartojimo režimas nebuvo tirtas.

Paprastai gydymo kursas trunka apie 1-2 savaites, priklausomai nuo infekcinio proceso vystymosi vietos, paciento patologijos eigos ir klinikinio atsako.

[1]

Naudokite Zepheteris nėštumo metu

Išanalizavus ikiklinikinius tyrimus, nustatyta, kad ceftobiprolis neturi teratogeninio aktyvumo ir neturi įtakos vaisiaus svoriui, osifikacijai ir gimdos vystymuisi. Tačiau tuo pat metu nėščios moterys nenaudojo bandymų vartoti vaisto.

Bandymo rezultatai, kuriais remiantis buvo patikrintas vaisto poveikis gyvūnų reprodukcinei sistemai, negali būti interpoliuojami į žmogaus sistemą. Šiuo požiūriu Zefter leidžiama nėščią moterį paskirti tik tokiomis aplinkybėmis, kai galimas naudos motinos sveikatai viršijimas neigiamo vaisiaus neigiamo poveikio pavojaus.

Kontraindikacijos

Tarp narkotikų kontraindikacijų:

• veikliosios medžiagos arba bet kurio pagalbinio vaisto sudedamųjų dalių, taip pat kitų cefalosporinų netoleravimas;
• buvimas paciento istorijoje dėl alergijos β-laktamams;
• vaikai iki 18 m.

Atsargiai paskirti:

• inkstų nepakankamumas (kreatinino valymo koeficientas yra mažesnis kaip 50 ml / min);
• epilepsijos priepuoliai;
• traukuliai (yra istorijoje);
• pseudomembraninė kolito forma (prieinama istorijoje).

Šalutiniai poveikiai Zepheteris

Klinikiniai tyrimai parodė, kad dažniausiai vaisto vartojimas sukelia tokį šalutinį poveikį

Liofilizuoto injekcinio tirpalo milteliai ištirpinami 10 ml vandens ir 5% gliukozės tirpalo. Po to, kai milteliai yra praskiesti, buteliuką reikia sukratyti. Norėdami visiškai ištirpdyti, reikia palaukti apie 10 minučių. Prieš pradedant praskiesti infuzijos tirpalą, turėtumėte palaukti, kol talpykloje susidarys putojantis putplastis.

Norint pašalinti infekcinius procesus, kuriuos sukelia gramteigiamieji mikrobai, reikia kas pusę valandą skirti 500 mg vaistinių preparatų (1 valandą trukusių infuzijų forma). Žmonėms, sergantiems diabetiniu pėdų sindromu (užsikrėtusio tipo), kas 12 valandų vartojimo režimas nebuvo tirtas.

Paprastai gydymo kursas trunka apie 1-2 savaites, priklausomai nuo infekcinio proceso vystymosi vietos, paciento patologijos eigos ir klinikinio atsako.

Reakcija, kaip pykinimas (maždaug 12%), rodo dėl administravimo PM (8%), ir, be to, vėmimas galvos skausmas ir viduriavimas (apie 7%) ir dizgevziya (maždaug 6%) vietoje. Paprastai pykinimas yra gana mažas, jis greitai išnyksta, nereikia panaikinti narkotikų. Šis šalutinis poveikis buvo mažiau paplitęs žmonėms, kurie vartojo 2 valandų infuzijas (apie 10%). Žmonėms, kuriems buvo skirtos 1 valandos procedūros, šis rodiklis yra didesnis - 14%. Kitos neigiamos reakcijos:

• Nacionalinės asamblėjos organai: dažnai vystosi galvos svaigimas;
• poodinis audinys ir oda: daugiausia yra išbėrimų (papulių, makulų, taip pat makulopapulinių ir generalizuotų formų), be to, yra niežulys;
• virškinamojo trakto organai: dažnai yra vidurių reiškiniai, yra tik vienkartinis kolitas, sukeltas Clostridium sukelia difficile;
• medžiagų apykaitos reiškiniai: dažnai pasireiškia hiponatremija;
• invazijos ir infekciniai procesai: paprastai vystosi grybeliai (makšties ir vulvos srityje, taip pat ant odos ir burnos);
• imuninė sistema: paprastai yra padidėjusio jautrumo reakcijos (tarp tokių spenių ir netoleruotų vaistų); kartais gali išsivystyti anafilaksija;
• hepatobiliarinė sistema: padidėja kepenų fermentų parametrai (įskaitant AST ir ALT rodiklių padidėjimą).

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas 2-8 ° C temperatūroje vietoje, kuri uždaroma nuo saulės spindulių. Pakuotė turi būti originali. Saugojimo vieta taip pat neturėtų būti prieinama mažiems vaikams.

[2]

Tinkamumo laikas

Zephteris tinka vartoti per 2 metus nuo vaisto išleidimo dienos. Galutinį tirpalą galima laikyti 1 valandą 25 ° C temperatūroje, o taip pat 24 valandas 2-8 ° C temperatūroje.