Zivoks

Zyvox yra naujos kartos antibiotikas. Jame yra dirbtinis linzolido komponentas, priklausantis oksazolidinonų kategorijai.

Indikacijos Zivox

Jis skirtas eliminuoti infekcines patologijas, sukeltas linezolidui jautrių mikrobų. Dėl ligų, kurias sukelia gramneigiami mikroorganizmai, būtina taikyti kombinuotą gydymą įvairiais antibakteriniais vaistais.

Zyvox naudojamas:

• ligoninės / ligoninės formos pneumonija;
• infekciniai procesai odos viduje su jo priedais (tęsiant nuo komplikacijų fono);
• infekciniai procesai odos viduje su priedais (be komplikacijų), tarp kurių sukelia streptokokų pyogenas ir be meticilinui jautrių stafilokokų aureo rūšių;
• infekciniai procesai, kuriuos sukelia enterokokai (tarp jų ir štamai, atsparūs vankomicinui).

Atleiskite formą

Jis pagamintas iš tablečių pavidalo (vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių) arba parenteralinio tirpalo pavidalu (pakelių su užpildu tūris yra 300 ml). Pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė arba 10 paketų su infuzija.

Farmakodinamika

Vaisto tyrimas in vitro parodė, kad yra aktyvus prieš daugybes mikrobų rūšis, tarp jų ir formuojančios, ir neformuojančios apsauginę membraną.

Medikamento ekspozicijos mechanizmas yra susijęs su tuo, kad jis gali selektyviai blokuoti baltymų sintezę mikrobų ląstelėse, sutrikdant verbavimo procesus bakterijų ribosomose.

Tyrimo metu buvo įmanoma nustatyti atsparumą linezolidui tokiuose mikrobuose: gripo lazdele, pseudomonas, moraxella cataris, taip pat enterobakterijų ir Neisseria rūšies.

Kryžminio atsitiktinai parinkto (placebu kontroliuojamo) testo atveju nustatyta, kad veiklioji medžiaga neturėjo jokio ypatingo poveikio QT intervalui.

Farmakokinetika

Veikliosios medžiagos absorbcija iš virškinimo trakto yra gana didelė, o biologinio prieinamumo indeksas pasiekia 100%. Mažiausios ir didžiausios medžiagos koncentracijos, taip pat jų pasiekimo laikotarpis (priklausomai nuo dozės ir vaistų formos):

• vienkartinio naudojimo 400 mg (tabletė) - didžiausio intensyvumo 8.1 mikrogramų / ml (su galimybe nuokrypis iki 1,83), laikotarpis laimėjimų: 1.52 valandų (su iki 1,01 nuokrypiu);
• 400 mg (už tabletę) į priėmimo režimu 1 kartų per 12 laikrodžiai - piko lygis 11 ug / ml (su iki 4,37 nuokrypiu), minimalus 3.08 ug / ml (nuokrypį 2,25), laikotarpis laimėjimų: 1 , 12 valandų (su nuokrypiu iki 0,47);
• vieno po 600 mg (už tabletę) - smailės norma 12,7 mikrogramų / ml (su iki 3,96 nuokrypio), laikotarpis pasiekimai: 1,28 val (su galimybe nuokrypis yra 0,66);
• 600 mg (per tabletės), skirtas išduoti režimą 1 kartą kas 12 laikrodis - didžiausio intensyvumo 21,2 mikrogramų / ml (su galimybe nuokrypis iki 5,78), minimalus 6.15 ug / ml (su iki 2,94 nuokrypio) pasiekimo laikotarpis: 1,03 val. (nuokrypis 0,62);
• vienkartinė injekcija IM 600 mg - piko lygis 12,9 μg / ml (su galimu nukrypimu iki 1,6), laikotarpis siekia 0,5 val. (nukrypimas iki 0,1);
• / M administravimo 600 mg vaisto kiekvienu režimu, kai 12 Laikrodžiai - piko lygio iš 15,1 mg / ml (su galimybe nuokrypis iki 2,52), mažiausia indeksas 3.68 g / ml (nuokrypis 2,36), galimybė pasiekti laikotarpio : 0,51 val. (Su nuokrypiu iki 0,03).

Reikėtų atsižvelgti į tai, kad esant dideliam riebalų kiekiui maiste, cheminės medžiagos didžiausias kiekis (po vartojimo per burną) sumažėja 17%. Tuo pačiu metu šio rodiklio pasiekimo laikotarpis taip pat pratęsiamas iki 2,2 valandų.

Linizolidas gerai paskirstytas audinių viduje, maždaug 31% komponento yra surišta serume. Vidutinis paskirstymo apimties indeksas yra 40-50 litrų.

Aktyviojo komponento metabolizmas realizuojamas su 2 pagrindinių neaktyvių darinių formavimu. Vienas iš jų yra suformuotas fermentiniu būdu, o antrasis - nefermentinis. Tyrimai parodė, kad linzolido metabolizmo metu hemoproteinas P450 dalyvauja mažiausiai.

Nutraukimas narkotikų daugiausia atliekamas per inkstus (65%). Apie 30% medžiagos išsiskiria nepakitusios ir dar 50% darinių pavidalu. Vidutinis inkstų valymo greitis yra maždaug 40 ml / min. (Panašūs skaičiai rodo neto kanalėlių reabsorbciją). Maždaug 10% medžiagos išsiskiria per žarnas išvestinių formų.

Dozavimas ir vartojimas

Naudokite vaistą dviem būdais - parenteraliai arba žodžiu. Jei parenteralinis metodas buvo naudojamas pradiniame gydymo etape, pacientui leidžiama pernešti į burną, naudojant panašią dozę. Jos matmenys skiriami gydytojo.

Siekiant pašalinti ligoninės / ekstrahospitalinės pneumonijos atvejus ir papildomai prie šių sudėtingų infekcinių procesų formų ir odos, reikia 2 kartus per parą 600 mg vaisto. Šis kursas trunka 10-14 dienų.

Iš Enterococcus fecium sukeliamų patologijų gydymo paprastai reikia išgerti po 600 mg vaisto 2 kartus per dieną. Terapinis kursas tęsiasi 14-28 dienomis.

Gydant nekomplikuotus infekcinius procesus odoje ir odoje, reikia 400-600 mg LS dozės 2 kartus per dieną. Gydymo kursas trunka 10-14 dienų.

Terapijos metu labai svarbu griežtai laikytis 12 valandų tarp narkotikų vartojimo procedūrų. Kas 12 valandų leidžiama vartoti ne daugiau kaip 600 mg vaisto.

Daugiau nei 28 dienų informacijos apie vaisto saugumą nėra.

[1]

Naudokite Zivox nėštumo metu

Vaisto poveikis žmogaus vaisingumui, taip pat nėštumo eigai ir vaisiaus vystymuisi nebuvo tirtas. Tyrimų su gyvūnais metu vaistas parodė toksinį poveikį reprodukcijai, iš kurio galima daryti išvadą, kad yra galimo pavojaus žmonėms. Nėščios moterys turi būti skiriamos tik prižiūrint gydytojui, taip pat jei pacientas turi griežtus liudijimus.

Bandymai su gyvūnais parodė, kad linezolidas gali patekti į motinos pieną. Kadangi vaikui kyla pavojus, nerekomenduojama vartoti vaistų žindymo laikotarpiu. Jei vaistas reikalingas, būtina nutraukti maitinimą krūtimi gydymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp narkotikų kontraindikacijų:

• paciento netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai, taip pat kitiems antibiotikams, patenkantiems į šią kategoriją;
• MAO inhibitorių vartojimo laikotarpiu pacientai, be to, per 2 savaites po gydymo kursų pabaigos juos vartodami;
• vaikai, jaunesni nei 12 metų.

Jei pacientui yra kepenų funkcijos sutrikimų, vaistas skiriamas tik įvertinus naudą ir visą galimą riziką, taip pat tik gydytojo priežiūrai.

Ypatingas atsargumas reikalingas, jei pacientui yra tokių sutrikimų (ir tik tuo atveju, jei yra galimybė nuolat stebėti kraujo spaudimą):

• manijos depresija;
• nekontroliuojamas kraujo spaudimo padidėjimas;
• hipertiroidizmas;
• feohromocitoma;
• ūmus galvos svaigimo epizodai;
• pasikartojanti šizofrenija.

Šalutiniai poveikiai Zivox

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai minimas galvos skausmas, pykinimas, kandidozė, taip pat išmatų sutrikimai tarp neigiamų narkotikų vartojimo pasekmių. Dėl nepageidaujamų reakcijų 3% gydytųjų buvo būtina anuliuoti vaistus.

Dėl Zyvox vartojimo pacientams gali pasireikšti tokie neigiami pasireiškimai:

• infekciniai procesai: kandidozė makštyje ar burnos ertmėje, vaginitas, grybeliai, taip pat kolitas (kartais pseudomembraninės formos);
• kraujodaros sistema: neutrofilų plėtros, trombotsito-, pantsito- ir leukopenija, ir, be to eozinofilija arba kaulų čiulpų slopinimas ir anemija (kartais su sideroblastinės forma);
• medžiagų apykaitos procesai: laktacidemija ar hiponatremija;
• centrinės nervų sistemos organai: metalo skonio išvaizda burnoje, miego sutrikimai, traukuliai, parestezijos, galvos svaigimas, su juo susijęs hipoestezijos ar injekcijos į serotoniną atsiradimas. Be to, gali pasireikšti skambėjimas ausyse, gali išsivystyti optinė neuropatija (su tokiais požymiais kaip sutrikimai arba regėjimo praradimas ir spalvos suvokimo iškraipymas) arba periferinė neuropatija;
• CAS organai: tromboflebito, flebito ar aritmijos vystymasis, be to, padidėjęs slėgis ir mikroinsulta;
• Virškinimo organai: iš vėmimas, pilvo skausmas (vietos ar bendra), dispepsijos simptomų, bet išskyrus, kad burnos gleivinės ir liežuvio keisti spalvą ir emalio sausumo. Taip pat yra glosito ar gastrito vystymasis, be to, šis pankreatitas arba stomatitas;
• hepatobiliarinė sistema: kartu su ALT, AST ir AL padidėja hiperbilirubinemijos vystymasis ir kepenų mėginių lygio pokyčiai;
• šlapimo sistemos organai: inkstų nepakankamumas, poliureja, hiperurikemija ir hiperkretininemija;
• duomenų analizė: LDH, lipazės ir amilazės padidėjimas, be to, cukraus ir kreatinfosfokinazės; albumino kiekio sumažėjimas ir tuo pačiu metu bendras baltymas; Be to, kalio ir kalcio bei natrio su bikarbonatu vertės pokyčiai. Kai kuriais atvejais sumažėjo cukraus kiekis (normaliomis mitybos sąlygomis), padidėjo retikulocitų skaičius ir pasikeitė chlorido indeksas;
• kiti: hiperhidrozės vystymas;
• alerginės apraiškos: dermatitas, dilgėlinė, alopecija, Quincke edema, taip pat anafilaksija; Be to, gali atsirasti bulvinis bėrimas ir niežėjimas;
• specifiniai reiškiniai po parenterinio vartojimo: hipertermijos ar troškulio atsiradimas, karščiavimo arba nuovargio būklė, taip pat skausmingi pojūčiai vartojimo vietoje.

Sąveika su kitais vaistais

Kombinuotas vaisto vartojimas su dopaminerginiais, vazokonstrikciniais ir simpatomimetiniais (tiesioginiais ir netiesioginiais) vaistiniais preparatais gali padidinti kraujo spaudimą.

Tuo atveju, kai kartu vartojami serotonerginiai vaistai, gali būti užkrėstos serotoninu. Todėl tokių vaistų derinys nerekomenduojamas, išskyrus atvejus, kai abu šie pacientai yra būtini pagal indikacijas. Tokiu atveju gydytojas turės atidžiai stebėti paciento būklę ir, intoksikacijos atveju nuspręsti dėl vienos iš narkotikų panaikinimo, atsižvelgiant į visas rizikas ir didelė tikimybė abstinencijos simptomų, kai sustabdyti serotoninerginių vaistų vartojimą.

Gydymo Zyvox metu rekomenduojama apriboti produktų, kurių sudėtyje yra daug tiramino (vartojant vaistą, rekomenduojama valgyti ne daugiau kaip 100 mg tiramino). Didelis tiraino dozių ir linzolido dozių vartojimas gali sukelti vazokonstriktinį poveikį. Terapijos laikotarpiu turėtumėte valgyti ribotą brandžių sūrių, mielių ekstraktų ir fermentuotų sojų produktų ir gerti nesaldinti alkoholinius gėrimus.

Veiklioji vaisto medžiaga nediskutuotinai slopina MAO (grįžtamasis poveikis). Nors Zyvox terapijos laikotarpiu vartojamos dozės neturi reikšmingo vaisto poveikio MAO, bendras šių vaistų vartojimas nerekomenduojamas.

Linezolid neturi įtakos P450 elemento metabolizuojamų vaistų farmakokinetikos charakteristikoms.

Galingos CYP3A4 elemento induktoriai gali sumažinti linezolido ekspozicijos rodiklius.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas vaikui nepasiekiamoje vietoje standartinėmis sąlygomis. Temperatūros rodikliai - ne daugiau kaip 25 ° С. Nedelsiant reikia naudoti atvirą medicininio tirpalo paketą.

[4]

Tinkamumo laikas

Zyvox tinka vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.