Aš visiškai

Azikarras yra anti-mikrobinis vaistas, vartojamas sistemiškai. Tai yra makrolidų grupės dalis.

Indikacijos Aziklara

Jis naudojamas infekcijų, kurias sukelia jautrus klaritromicino mikrobų poveikis, pašalinimui:

• infekcijos viršutinėje kvėpavimo sistemos dalyje: nasopharynx (pvz., tonzilitas su faringitu), taip pat paranalinėse sinusose;
• apatinėje kvėpavimo sistemos dalyje esančios ligos (tokios kaip pirminės rūšies netipinė plaučių uždegimo forma, bronchitas ir krūpos pneumonija ūmaus formos);
• minkštųjų audinių ir odos patologija (tarp jų folikulitas su impetiga, taip pat furunkulozė, eritema Baker ir infekuoti žaizdų paviršiai);
• odontogeninio tipo infekcija ūminė ar lėtinė forma;
• Mycobacterium intracellulare arba Mycobacterium avium veikimo sukelti mikobakterijų tipo (vietiniai ar paplitimai) ligos;
• vietinės infekcijos, atsirandančios dėl mikobakterijų, stiprintų Mycobacterium chelonae arba mycobacterium Kansasi poveikio;
• sunaikinimą bakterijų Helicobacter pylori asmenims, sergantiems dvylikapirštės žarnos 12tiperstnoy patologijos žarnyne, o slopinant atskyrimą apdoroja vandenilio chlorido rūgšties (klaritromicino aktyvumo lygis iš poveikio Helicobacter pylori esant neutraliam pH yra didesnis nei padidėjusios lygio rūgštingumo atveju).

Atleiskite formą

Išleidžiama tabletėmis po 10 vienetų vienoje lizdinėje plokštelėje. Atskirame pakuotėje - ant 1 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Claritromicinas yra pusiau sintetinio tipo makrolidinis antibiotikas. Jo antibakterinės savybės yra susijusios su baltymų susegimu dėl sintezės su ribosominės 50S subvienetu medžiagose jautriuose mikrobuose.

Dažnai pasireiškia bakteriostatinis poveikis, tačiau atskiri mikrobai gali būti baktericidiniai. Šis vaistas stipriai veikia specifiškai anaerobams ir aerobams (tiek gramteigiams, tiek gramneigiams). Minimalus depresijos indeksas klaritromiciniui dažnai yra 2 kartus mažesnis už tą patį eritromicino vertę.

In vitro klaritromicino tyrimai rodo, kad Legionella pneumophila ir mikoplazmos pneumonija yra veiksmingos. In vitro ir in vivo rodikliai rodo stiprų klaritromicino poveikį konkrečioms vaistams specifinėms mikobakterijų padermėms. Be to, šie tyrimai taip pat rodo, kad enterobakterijų ir pseudomonatų (taip pat gramneigiamų mikroorganizmų, kurie nesukuria laktozės) padermės yra atsparios klaritromicinui.

Klaritromicinas in vitro ir narkotikų praktikoje aktyviai veikia daugumą žemiau aprašytų mikrobų padermių:

• Gram-teigiami aerobai: Staphylococcus aureus, pneumokokas, streptokokas pyogenes ir listeria monocytogenes;
• Gram-neigiamas aerobai: gripo Bacillus, Haemophilus paragripo, Moraxella katarinės, ir Legionella gonokokk pnevmofila;
• kitos bakterijos: mikoplazmos pneumonija ir chlamidofilinė pneumonija (TWAR);
• Mikobakterijų: mikobakterijų leprae, mikobakterijų Kanzasas, mikobakterijų chelonae, mikobakterium fortuitum ir Mycobacterium avium somplex, kuri apima Mycobacterium intracellulare ir Mycobacterium avium.

β-laktamazės mikrobai neturi įtakos klaritromicino savybėms.

Daugelis meticilinų, taip pat oksacilinui atsparių stafilokokų štamų, yra atsparūs klaritromicinui.

In vitro klaritromicino tyrimai parodė aktyvų poveikį daugeliui žemiau aprašytų bakterijų štamų, bet šio preparato vartojimo saugumas ir vaisto veiksmingumas nebuvo nustatytas:

• Gram-teigiami aerobai: streptokokas agalaktija, streptokokai C, F, taip pat G, ir iš Viridanų grupės;
• Gramneigiamieji aerobai: kokliušo ir multicidinės pasta;
• kitos bakterijos: Chlamydia trachomatis;
• Gram-pozityvios anaerobos: klostridium perfringence, Peptococcus niger ir propionibacterium spuogai;
• Gramneigiamieji anaerobai: bakteriodes melaninogenicus;
• spirochaetai: Burgdorfer borrelija ir blyški treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromicino turi baktericidinėmis savybėmis, kuriomis siekiama atskirų mikrobų padermes: gripo bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus koloretalių, Streptococcus agalaktijos, Moraxella catarrhalis, Gonococcus, Helicobacter pylori ir Campylobacter.

Pagrindinis cheminių medžiagų suirimo produktas yra elementas 14-hidroksiklaritromicinas, kuris pasižymi mikrobiologiniu aktyvumu. Daugumoje mikrobų ši veikla yra lygi patronuojančios medžiagos aktyvumui arba mažesnė nei 1-2 kartus (išskyrus gripo lazdele, dėl kurios skilimo produkto efektyvumas yra dvigubai didesnis). Testai in vitro, taip pat in vivo parodė, kad pirminės medžiagos, turintis savo pagrindinį skilimo produkto turi sinergetinis arba priedas savybės santykinį Haemophilus influenzae (priklausomai nuo bakterinės padermės).

Farmakokinetika

Klaritromicino absorbcija iš virškinimo trakto (daugiausia per mažą žarną) yra visiškai ir greitai. Medžiaga išlieka aktyvi sąveikaujant su skrandžio sultimis. Priėmimas kartu su maistu sulėtina absorbciją, bet nekeičia jo poveikio laipsnio. Biologinis prieinamumas yra maždaug 55%.

Su hemoproteino P450 sistema su CYP3A4 fermentu jis veikia kepenų metabolizmą. Yra 3 pagrindiniai metodai (hidroksilinimo ir demetilinimo procesai, taip pat hidrolizė) su 8 skilimo produktų susidarymu. Po metabolizmo absorbuojama maždaug 20% vaistų, per kuriuos susidaro 14-hidroksiklaritromicinas, kuris yra panašus į klaritromicino biologinį aktyvumą.

Klaritromicinas, kartu su pagrindiniu jos suskaidymo produktu, išsiskiria daugelyje biologinių skysčių ir audinių. Esant didelėms koncentracijoms, ji kaupiasi vamzdeliuose, nosies gleivinėje ir plaučių audiniuose. Audiniuose esantys indeksai yra didesni negu kraujo viduje, nes medžiaga turi aukštas intracellular vertes. Šis vaistas lengvai patenka į makrofagus su leukocitais, be to, skrandžio gleivinės viduje. Kalitromicino kiekis skrandžio audiniuose ir gleivinėje yra didesnis, kai jis derinamas su omeprazolu, negu monoterapija.

Klasterromicino maksimalus serumo kiekis pastebimas po 2-3 valandų ir yra lygus 1-2 mg / ml 250 mg 2 kartus per parą. Vartojant 500 mg LS du kartus per parą, šis skaičius yra 3-4 μg / ml.

Apie 80% vaisto sintezuojamas su plazmos baltymu. Pusinės eliminacijos laikas, vartojant 250 mg LS (2 kartus per dieną), yra 2-4 valandos, o kai vartojate 500 mg vaisto 2 kartus per dieną, jis pasiekia 5 valandas. Aktyviojo 14-hidroksimetabolito pusinės eliminacijos laikas yra po 5-6 valandų po vaisto vartojimo 250 mg du kartus per parą.

Maždaug 70-80% medžiagos išsiskiria su išmatomis ir apie 20-30% - nepakitusi forma su šlapimu. Pastaroji dalis gali padidėti, jei dozė padidėja.

Jei nesumažinate vaistų dozės žmonėms su inkstų nepakankamumu, jiems yra didesnis klaritromicino plazmos rodmuo.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės yra visiškai suvartotos, nuplaunamos vandeniu (jų negalima kramtyti ar išgrupinti).

Jaunesniems nei 12 metų paaugliams ir suaugusiems 12 mėnesių reikia gerti 250 mg vaistų. Jei pastebima sunki infekcijos forma, dozę galima padidinti iki 500 mg kas 12 valandų.

Dažnai terapinis kursas trunka 6-14 dienų. Tęsti gydymą reikia bent 2 dienas po pagrindinių patologijos požymių išnykimo. Kurso trukmę nustato gydytojas, atskirai, priklausomai nuo ligos eigos.

Odontogeninių infekcinių procesų šalinimas.

Paprastai vartojama 250 mg dozė su 12 valandų intervalu. Imtis reikia 5 dienų laikotarpiu.

Mikobakterijų tipo infekcijų gydymas.

Pradinė paros dozė yra du kartus suvartojamos 500 mg vaisto. Jei 3-4 gydymo savaičių metu ligos progresas nepasikeis, reikia padidinti Aziklar dozę dvigubai suleisti 1000 mg LS.

Naikindami MAK sukeltas skleidžiamo tipo infekcijas, AIDS sergantiems žmonėms visada reikia vartoti tabletes, o stebimas vaisto mikrobiologinis veiksmingumas. Šis vaistas gali būti vartojamas kartu su kitais antimikobakteriniais vaistais.

Helicobacter pylori bakterijų sunaikinimas žmonėms, sergantiems opų patologija dvylikapirštės žarnos srityje (suaugusiesiems):

• trigubas gydymas - nuo 500 mg klaritromicino (du kartus per dieną) vartojimas kartu su dvigubo suvartojimo amoksicilino (1000 mg) ir omeprazolio (20 mg vieną kartą) per laikotarpį 7-10 dienų minučių;
• trigubas gydymas - klaritromicino naudojimas (500 mg du kartus per per dieną), lanoprazola (du kartus-gavimo 30 mg per dieną) ir amoksicilino (1000 mg du kartus per įsiurbimo per dieną) per 10 dienų;
• dvigubas gydymas - trigubas 500 mg klaritromicino receptas ir papildomai omeprazolas (vienkartinė dozė 20 arba 40 mg LS per parą) per 14 dienų;
• dvigubas gydymas - tris kartus per parą vartojama 500 mg klaritromicino ir vienkartinė lanoprazolio (60 mg) dozė. Gali reikėti toliau slopinti vandenilio chlorido rūgšties išsiskyrimą, siekiant sumažinti opinių progresavimą.

Claritromicinas taip pat gali būti vartojamas šiais vaistiniais preparatais:

• derinys su tinidazolu, taip pat omeprazolu / lansoprazolu;
• kartu su metronidazolu, taip pat lanoprazoliu / omeprazolu;
• derinys su tetraciklinu, bismuto subalicilatu ir ranitidinu;
• kartu su amoksicilinu, taip pat lansoprazolu;
• Derinys su ranitidinu ir citratu bismatu.

Kai naudojamas žmonėms su sunkių inkstų nepakankamumo (KS rodiklių - mažesnis kaip 30 ml / min), kurių reikia, kad būtų sumažinti pusę bendros paros dozės 250 mg padarytas vieną kartą per dieną arba 250 mg du kartus per parą (sunkios infekcijos). Tokių pacientų gydymo trukmė negali būti ilgesnė nei 2 savaitės.

[1]

Naudokite Aziklara nėštumo metu

Nėra duomenų apie Aziklar vartojimo saugumą nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Naudoti šį vaistą galima tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moterims viršija galimą vaisiaus komplikacijų riziką.

Kadangi klaritromicinas gali patekti į motinos pieną, gydymo metu būtina atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• padidėjęs jautrumas klaritromicinui ar kitiems vaisto ir kitų makrolidų elementams;
• derinant su kai kurių vaistų: cisaprido, terfenadino ir astemizolo su pimozido (šis derinys gali sukelti pailginti QT intervalą, ir, be to atsiradimo širdies aritmijų, įskaitant, skilvelių tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir virpėjimas tipo Pirouette). Taip pat su saldžiųjų ceratonijų alkaloidai, tarp kurių ergotaminas su dihidroergotaminu (ergotoksicheskogo poveikis sukelia plėtros) ir statinų, kurie veikiamų didelio metabolizmas elemento CYP3A4 (medžiaga lovastatinas ar simvastatino), nes toks derinys pagerina atsiradimo miopatijos tikimybę (čia taip pat rabdomiolizė);
• kartu vartojamas midazolamas;
• širdies skilvelių aritmijos istorija (tai apima piroueto tipo aritmiją), taip pat QT intervalo pailgėjimas;
• hipokalemija (QT intervalo pailgėjimas);
• sunkus kepenų nepakankamumas ir kartu su jos inkstų nepakankamumu;
• klaritromicino (taip pat ir kitų stiprių CYP3A4 elemento inhibitorių) derinys su kolchicinu žmonėms su kepenų ar inkstų nepakankamumu;
• kartu vartojamas aziklaras ir ranolazinas arba tikagrelorius.

Jaunesni kaip 12 metų vaikai privalo vartoti vaistą suspensijos forma, nes šioje amžiaus grupėje vartoti vaistų tablečių pavidalu nebuvo tirta.

Šalutiniai poveikiai Aziklara

Dažniausiai Aziklar vartojimo metu pasireiškia tokie simptomai kaip viduriavimas, skonio jutimo sutrikimas, pilvo skausmas ir pykinimas. Šie pažeidimai dažnai yra silpni. Tarp kitų šalutinių poveikių:

• invaziniai ir infekciniai procesai: makšties infekcija ir kandidozė burnos ertmėje. Be to, gali išsivystyti gastroenteritas, erysipeliai, pseudomembraninė kolito, celiulito ir eritrosmo forma;
• limfos ir kraujo kūnelių sistema: trombocitu, leuko ir neutropenijos vystymasis, taip pat agranulocitozė, eozinofilija ir trombocithemija;
• imuninės reakcijos: anafilaksinės ir anafilaktoidinės apraiškos, taip pat padidėjusio jautrumo;
• medžiagų apykaitos procesai: apetito pablogėjimas, anoreksijos vystymasis ir, be to, hipoglikemijos pasireiškimas žmonėms, kurie vartoja insuliną ar priešdiabetinius vaistus;
• psichiniai sutrikimai: dezorientacijos, nerimo, nervingumo ir sumišimo jausmas, nemiga, depresija, haliucinacijos, psichozė ir košmarai. Be to, yra galimybė kritikuoti, dezorientuoti ir vystyti maniją;
• CNS reakcijos: sąmonės netekimas, galvos skausmas, mieguistumo jausmas ir galvos svaigimas. Taip pat gali išsivystyti disgeizija, agesija, diskinezija ir anosmija su parosmija. Gali pasireikšti parestezijos, traukuliai ir drebulys;
• klausos atsakymai: klausos sutrikimai, spengimas ausyse ir atvirkštinis klausos praradimas;
• sutrikimai širdyje: QT intervalo pailgėjimas, širdies susitraukimų dažnio padidėjimas, skilvelių ekstrasistolija, prieširdžių virpėjimas ir širdies sustojimas;
• kraujagyslių veiklos sutrikimai: kraujagyslių išsiplėtimas ir hemoragijos atsiradimas;
• kvėpavimo organų, vidurių šaknų ir krūtinkaulio reakcijos: kartais pasireiškia kraujavimas iš nosies, astma ar plaučių embolija;
• pasireiškimai virškinimo trakto: dispersija, GERD, stomatito, ezofagito, glositas rectalgia ir gastritas, ir be to, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, sauso burnos gleivinės, pankreatito ir ūmaus forma raugėjimas vystymosi. Gali pasikeisti dantis ir liežuvis;
• hepatobiliarinės sistemos sutrikimai: kepenų ląstelių pokyčiai - AST, GGT ir ALT bei bilirubino verčių padidėjimas. Be to, hepatitas, cholestazė (taip pat intrahepatinė forma), kepenų nepakankamumas ir parenchiminė gelta;
• poodinio audinio ir odos: padidėjęs prakaitavimas, bėrimas, niežėjimas, bėrimas ir makulopapulinis tipą ir dilgėlinė. Lyell sindromas gali pasireikšti arba Stevens-Johnson sindromas, pūslinis dermatitas tipas, spuogai, alerginės odos dėl narkotikų tipus, kuriame eozinofilijos yra stebimas su bendrų simptomų (suknelė), ir, be to hemoraginio vaskulito;
• ODA jungiamojo audinio ir organų reakcijos: raumenų spazmai, mialgija miopatija, rabdomiolizė ir skeleto raumenų standumas;
• šlapinimosi ir inkstų organų reakcija: inkstų nepakankamumo ar tubulointersticijos nefrito vystymasis, be to, padidėja karbamido ar kreatinino kiekis;
• sisteminiai sutrikimai: karščiavimas, nuovargis ir negalavimas, skausmas krūtinkaulio srityje, taip pat drebulys ir astenija;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: LDH arba AFP padidėjimas, albumino / globulino proporcijų pokytis, PTV pailgėjimas, INR, serumo kreatinino ir AMK padidėjimas. Šlapimo spalva gali pasikeisti.

Yra informacijos apie Edino Quincke ir artralgijos vystymąsi.

Kartais pasireiškė uveitas, dažniausiai žmonėms, vartojantiems rifabutiną kartu su Aziklar. Reakcijos dažnai buvo išgydomos.

Taip pat yra informacijos apie kolchicino toksiškumo pasireiškimą (kai kuriais atvejais net mirtini) dėl klaritromicino ir kolchicino derinio. Visų pirma tai taikoma vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat, kai jie vartojami dėl inkstų nepakankamumo.

Pacientai, kuriems yra imunodeficito sutrikimas.

Žmonės su AIDS ar kitomis imuninės sistemos sutrikimų, imtis didelėmis dozėmis vaistą per ilgesnį laikotarpį, nei būtina pašalinti iš mikobakterijų sukeltos infekcijos tipas yra ne visada įmanoma atskirti šalutinį poveikį sukelia narkotikų vartojimas, su pirminės ligos apraiškas ir jos palydovas pažeidimus.

"Aziklar 500" yra tartrazino dažiklis (elementas E 102), galintis sukelti alergijos apraiškas.

Perdozavimas

Dėl vaisto perdozavimo gali atsirasti virškinimo trakto, be to, hipokalemijos, galvos skausmo ir hipoksemijos pasireiškimai. Vienam pacientui, kuris turėjo bipoliniu sutrikimu istoriją, atsižvelgiant į 8 g klaritromicino naudojimo pradėjo keisti psichikos būklę, ir sukūrė su hipokalemija hipoksemija ir paranoja.

Kuriant perdozavimo atvejus, būtina panaikinti narkotikų vartojimą.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Gydymui naudojamas skrandžio plovimas ir aktyvuotos medžio anglys. Be to, reikalingas simptominis gydymas palaiko gyvybiškai svarbių sistemų ir organų darbą. Tikimybė, kad peritoninės dializės ir hemodializės procedūros gali paveikti klaritromicino serumo rodiklius, yra gana mažos. Todėl nerekomenduojama juos atlikti.

Sąveika su kitais vaistais

Aziklar padidina medžiagų, kurios metabolizuojamos hemoproteino sistemos P450, indeksus. Tarp šių vaistų - alprazolamo, rifabutino ir terfenadinu su cisapridu, bet be to bromokriptinas su astemizolu, pimozidu su valproatu, varfarino, ir skalsių alkaloidų su geksobarbitalom ir midazolamo. Be to, jis taip pat triazolamo ir fenitoinas, ciklosporino kartu su digoksinu, sildenafilio vartoti kartu su kvinidino, dizopramid, metilprednizolono ir vinblastino su teofilino, takrolimo ir zidovudino. Jei reikia, toks derinys reikalauja kruopštaus jų kraujo lygmens stebėjimo, taip pat laiko, norint nustatyti dozės dydį.

Kartu su dihidroergotaminą arba ergotaminas medžiagos gali sukelti išemiją įvairių audinių (įskaitant audinių galūnių ir CNS) ir gyslų mėšlungio gydymui.

Kombinuotas su simvastatinu, taip pat su lovastatinu ir atorvastatinu vartojimas gali sukelti rabdomiolizę.

Derinant su kolchicinu, padidėja šio vaisto toksiškos savybės.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas nepasiekiamoje vietoje mažiems vaikams. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Aziklar gali būti vartojamas per trejus metus nuo vaisto išleidimo.