Azitroksas

Azitroksi yra antibakterinis vaistas sisteminiam vartojimui. Tai grupė linkomicinų, makrolidų ir streptograminų.

Indikacijos Azitroksas

Jis naudojamas pašalinti įvairias infekcijas, kurias sukelia bakterijos, jautrios veikliosios medžiagos azitromicinui. Tarp jų yra:

• infekcija minkštame audinių ir odos sluoksnyje: folikulitas, erysipeliai, be to, furunkulozė su impetiga ir piodermija, taip pat infekcinės žaizdos;
• patologijos, turinčios įtakos urogenitalinės sistemos organams: cervicitas (įskaitant jo bakterinę formą) ir prostatitas. Vaistas gali būti naudojamas bakteriniam uretritui (tai apima gretutines uretrito formas ir kitus STS);
• infekcija kvėpavimo sistemoje: ūminė ar lėtinė forma bronchitas, taip pat pneumonija (tai apima ir netipinę formą);
• ENT organų ligos: tonzilitas su sinusitu, faringitas su sinusitu, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas ir skarlatina;
• Kitų infekcinių ligų: ankstyvoje vystymosi stadijoje Laimo ligos, ir, be to, kombinuotas gydymas su opa ligos 12 dvylikapirštės žarnos opa skrandžio (išprovokuoti Antimikrobinė Helicobacter pylori veiksmų).

[1], [2], [3],

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas atliekamas tabletėmis.

Azitrox 250 yra iš 3 arba 6 tablečių vienoje lizdinėje plokštelėje. Pakuotės viduje - 1 lizdinė plokštelė su tabletėmis.

Azitrox 500 gaminamas lizdinėje plokštelėje po 3 tabletes. Atskiroje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[4], [5]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra azitromicinas, kuris turi daug antimikrobinio poveikio. Šis vaistas yra įtrauktas į makrolidinių antibiotikų kategorijos azalidų pogrupį.

Azitromicinas yra pusiau sintetinė medžiaga, turinti 15 narių makrociklinio tipo struktūrą, kurią sudaro azoto atomo įjungimas į 14 narių laktono žiedo schemą. Toks modifikavimas pašalina atskiras laktono savybes, tačiau tuo pat metu prisideda prie medžiagos atsparumo rūgščiai padidėjimo (šis skaičius azitromicinu 300 kartų viršija analogišką eritromicino vertę).

Azitroksis daugeliui mikrobų turi bakteriostatinį poveikį, tačiau jis taip pat gali turėti baktericidinį poveikį atskiroms padermėms (vartojant didelę vaistų koncentraciją). Vaisto poveikis pasireiškia tokiu būdu: cheminės medžiagos molekulė reaguoja su ribosomine medžiaga 50S, o dėl to šis procesas pradeda kisti. Tokia reakcija sukelia peptidranslokazės slopinimą ir baltymų surišimą (šie procesai reikalingi normalios reprodukcijos ir augimo bakterijoms).

Azitromicinas yra galingas dėl infekcijų, kurias sukelia bakterijos už ląstelių ribų ir patogenai, kurie yra jų viduje.

Vaistas turi daug antimikrobinio aktyvumo. Pavyzdžiui, veiklioji medžiaga turi bakteriostatines savybes ir veikia šias padermes:

• Gram-teigiamas aerobai (čia yra bakterijos, gaminančios ß-laktamazės): Streptococcus agalaktijos, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, ir koloretalių. Be to, taip pat streptokokai iš C, G ir F grupių, epidermio ir aukso stafilokokai;
• Gram-neigiamas aerobai: gripo Bacillus, Bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni ir Haemophilus paragripo, ir be to, E. Coli Gardnerella vaginalis, Legionella pnevmofila, kokliušo Bacillus coli ir parakoklyusha ir Moraxella catarrhalis, ir Gonococcus.

Šis vaistas aktyviai veikia atskirų anaerobų sukeltas patologijas, tarp kurių yra peptostreptokokai, klostridium perfringensas ir Bacteroides bivius.

Jautrumas, palyginti su azitromicino turi mikrobus, pavyzdžiui, urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonija ir, be to, šviesiai pallidum, Borrelia Burgdorfera ir Listeria monocytogenes.

Šios padermės yra atsparios vaisto poveikiui: acinetobacter, pseudomonas ir enterobakterijų grupės mikrobai.

Azitromicinas taip pat turi kryžminį atsparumą eritromicinui.

[6]

Farmakokinetika

Medžiagos biologinis įsisavinimas yra maždaug 37%. Viršutinės koncentracijos serume stebimas 2-3 valandas po narkotikų vartojimo.

Po naudojimo azitromicinas pasiskirsto visame kūne. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad medžiagos kiekis audinių viduje gerokai viršija plazmos rodiklius (50 kartų). Tai rodo, kad medžiaga turi didelę sintezę su audiniais.

Sintezė su plazmos baltymu skiriasi priklausomai nuo plazmos vertių ir gali siekti ne mažiau kaip 12% 0,5 μg / ml ir ne daugiau kaip 52% koncentracijos serume 0,05 μg / ml. Paskirstymo tūris pusiausvyros verte yra 31,1 l / kg.

Galutinis komponento pusinės eliminacijos laikas iš plazmos visiškai atitinka pusinės eliminacijos periodą iš audinių per 2-4 dienas.

Per 3 dienas medžiaga šlapime išsiskiria apie 12% medžiagos. Nepakitusio azitromicino koncentracija labai padidėja tulžimi. Ten pat 10 aptikti ir gauti jos skilimo produktai, procesų N-, ir O-demetilinimo ir kartu su šiuo konjugato atsižvelgiant į cladinose ir desosamine ir hidroksilinimas aglycone žiedų skilimo.

[7]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės skiriamos per burną - 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Paros dozė imama 1 recepcijai. Vaistas turi būti nuryti, nuplauti vandeniu, neįmanoma kramtyti piliules. Gydymo trukmę ir dozės dydį skiria gydytojas.

Suaugusiųjų dozės matmenys:

• pašalinti kvėpavimo ir ENT organų infekcijas: per 3 dienas reikia vartoti 500 mg vaisto kartą per parą;
• eliminacijos infekcinių patologijų per minkštųjų audinių ir ant odos: Pradinė dozė yra 1000 mg vienkartinė priimamasis, ir be to, 2. Žinoma dienos, sumažinus dozę iki 500 mg per dieną (vienkartinių registratūroje). Tokio gydymo trukmė yra 5 dienos (visą kursą reikia vartoti 3 g vaisto);
• uždegimas urogenitalinės sistemos srityje: vienkartinė 1000 mg vaisto dozė;
• pirmajame erkinio borreliozės etape: pradinė paros dozė yra 1000 mg (viena dozė), o toliau visą kursą reikia vartoti 500 mg Azitrox vieną kartą per parą. Paprastai kursas yra 5 dienos (per šį laiką paprastai reikia 3 g vaisto);
• kombinuotoje terapijoje panaikinimo opų dvylikapirštės žarnos 12 arba skrandžio (susijęs su bacilų Helicobacter pylori): vieną kartą priimantis 1000 mg per dieną į 3 dienų narkotikais.

Dozavimas vaikams iki 12 metų: jie apskaičiuojami atsižvelgiant į paciento svorį. Apskritai paros dozė yra 10 mg / kg vienai dozei. Gydymo trukmė šiuo atveju yra 3 dienos.

Terapijoje taip pat galima vartoti tokį gydymą: pirmąją dieną reikia 10 mg / kg vaisto, o po to 4 dienas 5 mg / kg kūno svorio vieną kartą per parą. Šiuo atveju, nepriklausomai nuo naudojamos schemos, bendra kurso dozė neturi viršyti 30 mg / kg.

Gydant erkinio borreliozės pradžioje vaikams skiriama pradinė 20 mg / kg dozė (vieną kartą per dieną), o nuo 2 dienos - iki 10 mg / kg. Gydymo trukmė yra 5 dienos (bendra dozė visą gydymo kursą gali būti ne daugiau kaip 60 mg / kg).

[10], [11]

Naudokite Azitroksas nėštumo metu

Azitroksiją nėščios moterys gali naudoti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai viršija vaisiaus, turinčio įvairias komplikacijas, tikimybę. Nurodyti vaistą gali būti tik gydytojas.

Aktyvus vaisto komponentas gali prasiskverbti į motinos pieną, dėl kurio vartojant vaistą žindymo laikotarpiu medicinos kursas turi atsisakyti žindymo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• nepakantumas, susijęs su narkotiko elementais, taip pat kiti makrolidų grupės vaistai;
• inksto arba kepenų veiklos sutrikimai (įskaitant inkstų ar kepenų nepakankamumą);
• vaikai iki 12 metų.

Būkite atsargūs, kai vartojate žmones su aritmija.

Vaistas negali būti vartojamas kartu su skalsiniais dariniais, nes toks derinys teoriškai gali sukelti erotinio pobūdžio vystymąsi.

[8], [9]

Šalutiniai poveikiai Azitroksas

Tablečių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• CCC reakcijos: cardialgia arba tachikardija;
• apraiškos ant PSC dalis ir centrinę nervų sistemą: iš galvos svaigimas, galvos skausmas atsiradimą, jausmas stiprus nuovargis ir nerimas, ir be to balanso sutrikimas ir problemas, susijusias su bunda ir miego režimą;
• sutrikimai GV ir kepenų ir tulžies sistemos: vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, išmatų sutrikimai, epigastriniai skausmai ir pilvo pūtimas. Be to, gali pasireikšti tulžies srauto, gelta, apetito praradimo ir kepenų fermentų aktyvumo procesų sutrikimas. Atskiri pacientai (ilgai vartoję tablečių) susidarė kandidomikozė burnos gleivinėje;
• alergijos pasireiškimai: niežulys ir išbėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai, dilgėlinė, Quincke edema ir alerginė konjunktyvitas;
• kiti: kai kuriems žmonėms kartais išsivystė velėna ir nefritas.

Perdozavimas

Atliekant klinikinius azitromicino poveikio organizmui tyrimus nustatyta, kad neigiamos reakcijos, atsirandančios dėl perdozavimo, yra panašios į šalutinį poveikį, kuris atsiranda, kai imamasi standartinių vaisto formų. Tarp jų: išgydomas klausos praradimas, pykinimas, viduriavimas ir vėmimas.

Siekiant pašalinti sutrikimus, būtina imtis aktyvuotos medžio anglies, taip pat atlikti bendras palaikomasis ir simptomines medicinines procedūras.

Sąveika su kitais vaistais

Dėl Azitrox derinio su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio hidroksido, be maisto ir etanolio, azitromicino absorbcijos lygis mažėja.

Derinant vaistus su varfarinu nepastebėta pokyčius kalbant apie bevizio režimo programos, tačiau bet kuriuo atveju tai yra būtina sujungti atsargiai su šiais vaistais, nes nuo makrolidų kategorijos lėšos gali sustiprinti varfarino antikoaguliacinį poveikį savybes.

Kombinuotas vaistas su digoksinu kelia kraujo spaudimą.

Vaisto derinimas su dihidroergotaminu ir ergotaminu padidina jų toksines savybes.

Dėl oksidacijos procesų kepenų mikrosomų amplifikuotas toksinių savybių azitromicino ir padidėjo sudėtinius atskirus vaistus per plazmoje. Tarp jų terfenadinu ir ciklosporino bromokriptiną, be to valproato, karbamazepinas, teofilinu, dizopiramido ir skalsių alkaloidų su geksobarbitalom ir fenitoinas.

Kartu su azitromicinu, koncentracija kraujo plazmoje tam tikrų vaistų padidinti: metilprednizolono su triazolamo, be to felodipino, cikloserino ir netiesioginių antikoaguliantų. Dėl to reikalaujama stebėti šių vaistų rodiklius kraujyje derinant gydymą, taip pat koreguoti dozes pagal jas.

Linkomicinai kartu su azitromicinu susilpnina pastarųjų vaistines savybes.

Azitromicino medicininis poveikis stiprinamas derinant medžiagas su chloramfenikolu ir tetraciklinu.

Asitromicino vartojimas asmenims, vartojantiems geriamuosius priešdiabetinius vaistus, gali sukelti hipoglikeminę krizę.

Veiklioji vaisto medžiaga yra nesuderinama su heparinu.

[12], [13]

Laikymo sąlygos

Azitroksiją reikia laikyti vietoje, kurioje drėgmė ir saulės spinduliai neprasiskverbia, taip pat nepasiekiami vaikai. Temperatūros ribos - 15-25 ^apie C.

Tinkamumo laikas

Azitroksi leidžiama vartoti per trejus metus nuo tablečių gaminimo.