Vap 20

Wap 20 sudėtyje yra medžiagos alprostadilio. Ji priklauso prostaglandinų grupei.

Indikacijos Vapa 20

Jis naudojamas eliminuojant lėtinės tipo 3-4 laipsnio sulėtėjančias patologijas (naudojama Fontaine klasifikacija), kuriems nereikia revaskulizacijos (arba tokių pacientų revaskuliarizacija negavo rezultato).

Šio vaisto nerekomenduojama pašalinti išnykstančias patologijas (lėtinis tipas) 4 laipsnio periferinėse arterijose.

Atleiskite formą

Išleidimas koncentrato forma infuziniam tirpalui 1 ml tūrio stiklo ampulėse (I tipo Ph.EUR). Atskiroje pakuotėje yra 5 ar 10 ampulių vaisto.

[1]

Farmakodinamika

Alprostadilio veiklioji medžiaga yra vazodilatatorius, skatinantis kraujo apytaką, atliekantis priešakipiliarų sfinkterių išsiplėtimą su arterioliais. Šis vaistas teigiamai veikia mikrocirkuliacijos procesus, taip pat reologinius kraujo parametrus.

Po to, kai infuzuojama į / metodą, padidėja eritrocitų elastingumas, taip pat slopinama jų agregacija ex vivo indikacijose. Alprostadilis in vitro veiksmingai slopina trombocitų aktyvacijos procesą. Šis poveikis apima ir trombocitų formos pokyčių ypatybes, be granulių sudedamųjų dalių agregavimo ir izoliavimo, taip pat tromboksano išsiskyrimą (padeda agregavimo procesams). Šis vaistas padeda mažinti arterijų trombų susidarymą bandant gyvūnus in vivo.

Vaistų vartojimas aktyvina fibrinolizės procesus, padidina jo individualias vidines vertes (plazminą su plazminogenu, be to, plazminogeno aktyvatoriaus veikimą audinių viduje).

[2]

Farmakokinetika

Alprostadilis yra dirbtinis natūralaus PG: E1 analogas, kurio trumpas pusinės eliminacijos laikas. Išgertas 60 μg dozės vartojimas po 2 valandų didžiausio plazmos lygio sveikam žmogui buvo 6 pg / ml didesnis negu maksimalus placebo (2,4 pg / ml). Pusinės eliminacijos laikas α-stadijoje yra maždaug 0,2 minutės (apskaičiuotos vertės), o β-stadijos - apie 8 minutes. Dėl šios pusiausvyros lygio vaistas pasiekia gana greitai po infuzijos pradžios.

Alprostadilio metabolizmas atliekamas plaučiuose - apie 80-90% 1-ojo praeinamojo laikotarpio metu. Pirminiai skilimo produktai metu susidarę 1 perdavimo - yra 15-keto-PGE 1 ir PGE be 0 (taip vadinamas 13,14-dihidro-PGE-1) su elementas 15-keto-PGE 0 (Būdamas 13.14 dihidro-15-keto-PGE 1), - ir toliau bus toliau slopinimo (inter alia, atliktų β-oksidacijos procesai, taip pat ω-oksidacijos).

Skilimo produktai išsiskiria su šlapimu (88%) ir išmatomis (12%). Visas išsiskyrimas trunka 72 valandas. Iš pirminių skilimo produktų, tik 15-keto-PGE-0 elementas gali būti nustatomas in vitro veikiant plaučių homogenatus.

Gavus alprostadil į 60 mikrogramų suma PGE 0 2 CHASA pasiekia piko plazmoje sveikiems žmonėms - 11,8 pg / ml po placebo žingsnio (lygus 1,7 pg / ml), o pusinės eliminacijos periodas yra lygus maždaug 2 minutes α-stadijoje, taip pat apie 33 minutes β-stadijoje. Didžiausia vertė pastebima po 119 minučių. Atitinkami skaičiai elemento 15-keto--PGE 0 yra lygus piko lygio - 151 pg / ml (placebo buvo 8 ug / ml), α-terminas pusinis pusperiodis maždaug 2 minutes, ir SS-terminas pusėjimo - 20 minutės; viršūnė pasiekia 106 minutes.

Alprostadilio sintezė su makromolekuliniais elementais plazmoje yra 93%.

[3]

Dozavimas ir vartojimas

Jūs turite administruoti narkotikų į veną arba arteriją, šiuo atveju su sąlyga, kad gydytojas atliekant procedūrą turi patirties su angiologijos srityje ir jis yra susipažinęs su šiuolaikiniais metodais reguliariai monitoringo BMK vertybių ir turi reikiamą įrangą šiam tikslui. Nevartokite tirpalo į veną naudojant boliuso metodą.

Trečio laipsnio patologijų gydymo metu.

Yra taip intraveninis gydymas schema turėtų ištirps 2 buteliukai (atitinka 40 mg vaisto) natrio chlorido tirpalu turinį (0,9%; imtis 50-250 ml), o po to gautas medžiaga yra įvedamas per 2 valandas. Ši dozė yra naudojama 2 kartus per dieną.

Alternatyvus būdas: vieną kartą per parą infuzuoti 3 valandas. Įveskite 3 ampules (60 μg alprostadilio kiekį), kurie yra ištirpinti naudojant tą patį kiekį minėto tirpiklio.

Asmenys, turintys inkstų sutrikimų veikimą (su nepakankamumas normos KU> 1,5 mg / dl), įjungimo / terapijos reikia pristatyti pirmąjį ampulę du kartus per dieną (du kartus per 20 ug VAP 20 ). Kiekviena procedūra yra 2 valandos. Atsižvelgiant į bendrą klinikinę įvairovę, leidžiama dozę padidinti iki aukščiau nurodytos standartinės dozės per 2-3 dienas.

Žmonėms su inkstų nepakankamumu, taip pat tiems, kurie yra įtraukti į širdies veiklos sutrikimo riziką, infuzijos greitis turi būti ribojamas iki 50-100 ml, o įvedimas būtinai turi būti atliekamas naudojant infuzijos prietaisą.

3 ir 4 laipsnių patologijų gydymas įvedant narkotikus į arterijas.

Toliau pateikiama tokia intraarterinio gydymo kurso schema: tirpalas natrio chlorido (0,9%) 1-uncijos ampulės tirpale (20 μg medžiagos). Tokiu atveju galutinio tirpalo tūris bus pusė vaisto ampulės (25 ml šio tirpalo - 10 μg vaisto). Infuzija atliekama naudojant specialų prietaisą 1-2 valandų laikotarpiu. Jei vaisto toleravimas tebėra patenkinamas, leidžiama dozę padidinti iki pirmosios ampulės (arba 20 μg veikliosios medžiagos), ypač jei kūne yra nekrozė. Dažnai per dieną reikia 1 infuzijos.

Per infuzijos kateteris įsukti į, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir narkotikų toleravimą, dozę, priskirtas 0.1-0.6 ng / kg / min (apie ketvirtadalis / pusę ampulės su medicinos). Tokiu atveju infuzijos trukmė naudojant prietaisą yra 12 valandų.

Pasibaigus 3 gydymo savaitėms, būtina nustatyti tolesnį vaistų vartojimą. Jei rezultatas nėra, būtina atšaukti vaistą. Terapinis kursas gali trukti ne ilgiau kaip 1 mėnesį.

[6], [7]

Naudokite Vapa 20 nėštumo metu

Vaistą neskirti nėščioms moterims, o jei tai būtina vartoti žindymo laikotarpiu, būtina nutraukti maitinimą krūtimi gydymo metu.

Moterims, kurių reprodukcinis amžius, vartojant vaistus, kad būtų išvengta nėštumo, reikėtų naudoti veiksmingą kontracepciją.

Informacija apie ikiklinikinius tyrimus rodo, kad vaistas "Wap 20" vartojant rekomenduojamas dozes neveikia vaisingumo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo buvimas alprostadiliui ar kitiems vaisto elementams;
• su sutrikimais širdyje: širdies nepakankamumu dekompensuotas tipas (3 ir 4 etapai pagal NYHA klasifikaciją); netinkamas širdies aritmijos ir širdies nepakankamumo gydymas; turintys skirtingą aritmijos kilmę (tarp jų ir viena, kuri sukelia hemodinamikos sutrikimų vystymąsi); aortos ir mitralinės stenozė / nepakankamumas; netinkamai kontroliuojamos koronarinio širdies patologijos; IŠS ir per pastaruosius (per pastaruosius šešis mėnesius) perduotas miokardo infarktas;
• įtarimas dėl plaučių edemos (lėtinės ar ūmaus formos) atsiradimo po rentgeno ar klinikinio tyrimo, be to, plaučių edema ar plaučių infiltracija;
• sunkios plaučių ligos obstrukcinės ligos, be to, PE;
• asmenys su dokumentais kepenų liga (taip pat tiems, kurie pastebėjo simptomus kepenų nepakankamumą Ūmi - padidėjimas GGT ar transaminazių) arba sunkus kepenų nepakankamumas laipsnį (tai apima istoriją);
• sutrikimai inkstų darbe (oliganurija);
• tendencija išsivystyti kraujavimą (poliattrauma, be to, ūmios formos dvylikapirštės žarnos ar skrandžio opija);
• buvimas anamnezėje paskutinį insulto pusmetį;
• sumažėjęs kraujospūdis sunkiu formu;
• bendrų kontraindikacijų, susijusių su infuzijos procedūromis (tarp jų, stazinis širdies nepakankamumas, smegenų ar plaučių edema ir hiperhidria), buvimas;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų amžiaus.

[4]

Šalutiniai poveikiai Vapa 20

Vaistų vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• NU sutrikimai: iš esmės yra galūnių parestezijos, su kuria buvo atliekama procedūra, taip pat galvos skausmai. Kartais yra smegenų spazmai ir sumišimo jausmas. Galimas psichozės ar insulto atsiradimas ir galvos svaigimas;
• sutrikimai virškinamojo trakto: retai skrandžio ir žarnyno ligų, įskaitant viduriavimo, vėmimo ir pykinimo, taip pat žarnyno peristaltikos pagreitis (poveikis, kuria alprostadil). Gali atsirasti pilvo skausmas rėmuo, taip pat anoreksija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organų apraiškos: kai kuriais atvejais gali pasireikšti krūtinės angina ar tachikardija, ir gali pasireikšti kraujospūdžio sumažėjimas. Kartais pasireiškia aritmija arba širdies nepakankamumas, dėl kurio atsiranda ūminė plaučių edema, dėl kurios gali atsirasti bendro tipo širdies nepakankamumas. Gali pasireikšti blokados ir miokardo infarktas;
• virškinimo sistemos reakcijos: kartais kepenų fermentų indeksas gali būti pažeistas;
• kvėpavimo sistemos organų apraiškos: retkarčiais yra plaučių edema. Dusulio atsiradimas;
• hematopoezės sistemos sutrikimai: kartais anemija ar leukocitozė, taip pat trombocitu ar leukopenija;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: kartais padidėja temperatūra arba transaminazių lygis. CRP vertės taip pat gali skirtis, tačiau po gydymo jie greitai normalizuojasi;
• poodinio sluoksnio ir odos reakcijos: dažnai pasireiškia patinimas, paraudimas ir karščio bangos;
• sisteminiai sutrikimai ir pasireiškimai infuzijos vietoje: dažnai patinimas ir padidėjusi temperatūra su patinimu vartojimo srityje; Be to, stebimas venų paraudimas ir parestezijos raida. Retais atvejais drebulys prasideda nuo karščiavimo ir hiperhidrozės. Galbūt flebito atsiradimas infuzijos vietoje ir, be trombozės, įvedimo į kateterį srityje. Taip pat gali pasireikšti vietinis kraujavimas, svaigulys ir jautrumo sutrikimas su gleivine su oda;
• Imuninės sistemos sutrikimai: kartais pasireiškia alergijos (padidėjęs odos jautrumas - bėrimas, patinimas, hiperhidrozė, sąnarių diskomfortas su šaltkrėmis ir pirogeninė reakcija). Kartais - anafilaktoidinių ar anafilaksinių požymių atsiradimas. Anafilaksija yra įmanoma;
• sutrikimai raumenyse ir kauluose: kartais sutrikimų požymiai yra sąnarys (tarp jų skausmo pojūtis). Išgydoma hiperostozė stebima ilgų kaulų vamzdelinės formos srityje (vartojant vaistus ilgiau kaip 1 mėnesį);
• kiti: gali padidėti nuovargis, anurija su vasalgija, bendro silpnumo jausmas, inkstų nepakankamumas ir ortostatinis kolapsas.

[5]

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai - kraujospūdžio sumažėjimas, taip pat refliukso tipo tachikardija dėl kraujagyslių išsiplėtimo. Kiti galimi požymiai: hiperhidrozė, vėmimas, vazovagumo tipo sinoptinės būklės, kartu su blyškumu, be to, širdies nepakankamumas, pykinimas ir miokardo išemija. Gali atsirasti vietinių simptomų: galūnių paraudimas ir patinimas, kai atliekama infuzija, taip pat netoleravimo reakcija.

Terapija turi būti simptominė. Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Jei, sumažinus reikiamą dozę, kraujospūdžio rodiklis sumažėja arba prasideda stiprus skausmas, būtina infuziją sumažinti arba nedelsiant ją nutraukti. Jei sumažėja kraujospūdis, visų pirma būtina nukentėti ant nugaros, o šiek tiek pakelti kojas. Jei pažeidimo apraiškos nepasibaigia, jums reikia stebėti CAS rodiklius. Jei reikia, skiriamas simpatomimetinis vaistas.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant VAP 20, gali padidėti antihipertenzinių vaistų savybės, taip pat antianginaliniai vaistai ir vazodilatatoriai. Dėl šių vaistų derinio su alprostadiliu arba kartu su kitais kraujagysles plečiančiais vaistiniais preparatais reikia nuolat stebėti CAS rodiklius (tai apima kraujo spaudimo lygio stebėjimą).

Adrenalinas su norepinefrinu, taip pat simpatomimetiniai vaistai susilpnina vazodilatacinį vaisto poveikį.

Derinys su antitromboziniais vaistais (trombocitų agregacijos inhibitoriais, antikoaguliantais ir tromboliziniais vaistais) gali padidinti kraujavimo tendenciją. Atsižvelgiant į silpną VAP 20 slopinantį poveikį trombocitų agregacijai indikacijose in vitro, jį reikia kruopščiai vartoti kartu su antikoaguliantais.

Vartojant kartu su cefatetanu ir cefeferazonu kartu su cefamendoliu, alprostadilio poveikis silpnėja.

[8], [9]

Laikymo sąlygos

"Wap 20" reikia laikyti vietoje, kuri yra uždaryta nuo šviesos ir prieinama mažiems vaikams. Temperatūros sąlygos yra 2-8 ° C temperatūroje.

[10]

Tinkamumo laikas

"Wap 20" leidžiama vartoti per trejus metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[11]