Vaskopinas

Vascopin yra lėtinių Ca kanalų blokuojantis agentas, dihidropiridino darinys.

Indikacijos Vaskopina

Jis vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti (ir kaip monoterapijos priemonė, ir kartu su kitais antihipertenziniais vaistais). Jis taip pat vartojamas stabilia ar kitokia anginos pectoris forma (monoterapijai arba kartu su kitais antianginaliniais vaistais).

Atleiskite formą

Išleisk 5 mg tabletėmis. Lizdinėje plokštelėje yra 10 vnt. Pakuotėje yra 4 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas sintezuojamas su dihidropiridino galūnėmis ir blokuoja lėtesnius Ca kanalus. Be to, ji slopina transmembraninį kalcio judėjimą sklandžiai širdies raumenų ląsteles, jų ir kraujagyslių (daugiausia juda į kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, o ne viduje kardiomiocitų).

Turi antianginalinę, be hipotenzinių savybių.

Amlodipino hipertenzinis poveikis yra jo tiesioginis atpalaiduojantis poveikis palyginti sklandžiam kraujagyslių raumenims.

Antiangininį poveikis yra dėl to, vaistinis preparatas išplečia arteriolių, kurių periferinę tipą, pagal kurią OPSS mažėja. Reikėtų pažymėti, kad nors beveik jokių širdies ritmo indikatorius, kuris leidžia jums sumažinti suvartojamos energijos sąnaudas, taip pat deguonies poreikį miokarde pokyčiai. Be to, yra išplėstas arterijos turintys vainikinių ar periferinei tipą, ir su šių arteriolių (per normaliomis ir išeminių sričių miokardo), tokiu būdu padidinant deguonies teka į asmenų su variantas krūtinės tipo miokardo sumą. Šis vaistas apsaugo nuo rūkymo sukelto koronarospasmo atsiradimo.

Žmonės su aukštu kraujospūdžiu, gaunantys vienkartinę paros dozę, 24 valandas mažina slėgį stovint ir stovint. Lėtinis ir laipsniškas Vasconia poveikio atsiradimas leidžia išvengti staigios kraujospūdžio kritimo.

Žmonės su krūtinės angina naudoti vieną per parą amlodipino padidina fizinę naudotis ir be vėlavimų naujos krūtinės depresija ST segmento tipo atsiradimą runtime krovinį. Taip pat vaistas sumažina krūtinės anginos priepuolius ir nitroglicerino vartojimą.

Asmenys, turintys patologijos CAS (vainikinių aterosklerozės tarp tų, kurioje nukentėjo konteineris 1 ir 3+ stenozė arterijų ir apribojimų miego arterijos), kuris patyrė miokardo infarktą PTKA arba vainikinių arterijų, be to, turintys krūtinės priėmimą Vaskopina padėti išvengti sutirštėjimas karotine CMY. 

Be to, jis žymiai sumažina mirties dėl širdies ir kraujagyslių ligų, insulto su miokardo infarktu, taip pat koronarinės arterijos trombozę su vainikinių arterijų šuntavimo operacija. Kartu su tuo padeda sumažinti ligonių skaičių dėl nestabilios krūtinės anginos ir CHF progresavimo, taip pat sumažina koronarinės kraujotakos atkūrimo procedūrų skaičių.

Vaistas nedidina mirties rizika arba komplikacijų atsiradimą, išprovokuoti mirtį žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu (3-4 etape funkcinių NYHA) gydymo diuretikais vaistai, digoksinas, ir AKF inhibitoriais metu.

Pacientams, sergantiems CHF (3-4 laipsnio funkciniu laipsniu pagal NYHA), kuris nėra išeminės kilmės, Vasconia vartojimas gali sukelti plaučių edemą.

Šis vaistas neturi neigiamo poveikio metabolizmui, taip pat plazmos lipidų kiekiui.

Farmakokinetika

Vartojant peroralines vaisto dozes, amlodipino medžiaga greitai absorbuojama. Valgymas su maistu neturi įtakos medžiagos įsisavinimui. Smailė pasiekia 6-12 valandų po nurijimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64-80%. Paskirstymo tūris yra apie 21 l / kg. Sintezė su plazmos baltymais yra maždaug 97,5%.

Amlodipinas gali praeiti per BBB. Pusiausvyros plazmos indeksas pastebimas praėjus 7-8 dienoms nuo įprasto narkotikų vartojimo.

Biotransformacija įvyksta kepenyse, todėl susidaro neaktyvūs skilimo produktai. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie 35-50 valandų (vartojant vaistą vieną kartą per parą). Bendras klirensas yra 0,43 l / h / kg.

Maždaug 10% nepakitusio veikliosios medžiagos, ir su juo 60% skilimo produktų išsiskiria su šlapimu.

Žmonių, sergančių CHF, pusinės eliminacijos laikas ir kepenų nepakankamumas prailgėja iki 56-60 valandų.

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams panašus skaičius padidėja iki 60 valandų. Amlodipino koncentracijos kraujo plazmoje pokytis nėra susijęs su funkcinio inkstų funkcijos sutrikimo laipsniu.

Laikotarpis, kurio reikia, kad medžiaga pasiektų maksimalią plazmos vertę vyresnio amžiaus žmonėms, praktiškai nepasikeistų, palyginti su jaunesniu amžiumi. Reikia pažymėti, kad vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems CHF, yra tendencija mažinti aktyviojo komponento klirensą, kuris didina AUC ir pusinės eliminacijos periodą (iki 65 valandų).

Dozavimas ir vartojimas

Pašalinus angina ir sumažinus padidėjusį kraujospūdį, vidutinė pradinė dozė yra 5 mg vieną kartą per parą. Jei to reikia, jis gali būti padidintas iki 10 mg.

Vaskopinas turi būti vartojamas per burną - vieną kartą per parą, tepkite tabletes vandeniu (apie 100 ml).

Jei kartu su AKF inhibitoriais, tiazidiniais diuretikais ir β-adrenerginiais blokatoriais dozės koreguoti nereikia.

Naudokite Vaskopina nėštumo metu

Nėra informacijos apie saugų naudojimą Vaskopina nėščioms ar krūtimi maitinančioms moterims, kuris yra, kodėl šiuo metu ji yra leidžiama imtis tik tais atvejais, kai moterims nauda yra didesnė nei į komplikacijų vaisiui ar kūdikiui rizika tikimybe.

Nėra informacijos apie amlodipino išsiskyrimą kartu su motinos pienu, todėl gydymo metu vaistas turi atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų: padidėjęs jautrumas dihidropiridinams, taip pat sumažėjęs kraujospūdis sunkiu pavidalu.

Šalutiniai poveikiai Vaskopina

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• pasireiškimai iš CCC: dažnai yra periferinio tipo (pėdų ir kulkšnių) ištinimas ir širdies plakimas. Ortostatinis kolapsas, vaskulitas išsivysto rečiau, o kraujospūdis mažėja pernelyg. Širdies nepakankamumas atsiranda ir kartais pablogėja. Sporadiškai pastebėta širdies ritmo sutrikimų, kurie apima (nuo skilvelių tachikardijos, prieširdžių virpėjimas ir bradikardija), krūtinės skausmą ir miokardo infarktą su migrena;
• raumenų ir kaulų reakcijos: kai kuriais atvejais yra nugaros ir raumenų mėšlungis, vystosi mialgija ar astenija. Retkarčiais atsiranda myasthenia gravis;
• sutrikimai iš PNS ir CNS: dažnai kraujo pylimas į veidą ir šilumos jausmas, be to, padidėja nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas ir galvos svaigimas. Retais atvejais yra nemiga, nerimo pojūtis, negalavimas, nervingumas ir depresija. Be to, išsivysto astenija, hiperhidrozė, parestezija su hipoestezija, drebuliu, emociniu labilumu ir periferine neuropatija. Taip pat yra keistų svajonių ir alpulių. Kartais yra apatija, bet taip pat jaudulys ir traukuliai. Atsiranda vienos amnezijos ar ataksijos;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: dažnai pilvo skausmas ir pykinimas. Retais atvejais yra patinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, burnos gleivinės troškulys ir sausumas. Kartais būna padidėjęs apetitas ar dantenų hiperplazija. Yra gastritas, gelta (daugiausia cholestazinio tipo), hiperbilirubinemija ir hepatitas, taip pat kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, pankreatitas;
• hematopoetinės sistemos reakcija: yra viena trombocitinė arba leukopenija, taip pat trombocitopeninio tipo purpura;
• medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: atsiranda hiperglikemija;
• kvėpavimo organų apraiškas: kai kuriais atvejais gali pasireikšti sloga ir dusulys. Yra kosulys;
• šlapimo funkcijos sutrikimai: kartais šiame procese padidėja šlapinimasis ar skausmas, be to, išsivysto impotencija ar nikturija. Yra poliuurija ar dizurija;
• alergijos pasireiškimai: kai kuriais atvejais yra odos bėrimas ir niežėjimas. Atsiranda vienos dilgėlinės, Quincke edema ir daugiaformė eritema;
• kiti: gali būti ausies žiedas, akies skausmas, konjunktyvitas, šaltkrėtis ir kraujavimas iš nosies. Be to, atsiranda alopecija, diplopija, ginekomastija ir keroftalmija. Taip pat yra sutrikimų, susijusių su apgyvendinimo, regėjimo ar skonio pumpurų, taip pat sumažėja ar padidėja svoris. Kartais būna dermatitas. Yra odos pigmentacijos sutrikimas ir kerodermija su parosmija, taip pat šaltų prakaito atakų.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomus: kryčiu kraujo spaudimo, po to gali būti iki refleksinė tachikardija tipo išvaizdą, taip pat per didelio periferinių kraujagyslių išsiplėtimą, (rizika, atsparus ir tvirtai tariamas kraujo spaudimo rodiklių, esant galimybei toliau vystymosi šoko arba mirties).

Siekiant pašalinti sutrikimus, aktyvuota medžio anglis priskiriama (ypač per pirmąsias 2 valandas po apsinuodijimo), o po to - skrandžio lavinimo (kartais). Be to, nukentėjusysis turėtų būti dedamas taip, kad jo galūnės būtų aukštesnės padėties ir nuolat palaikytų CAS darbą, stebėtų plaučių ir širdies funkcijas, be to, dėl diurezės ir BCC.

Siekiant atkurti kraujagyslių tonusą, taip pat kraujospūdžio rodiklius (jei nėra kontraindikacijų), leidžiama vartoti vazokonstriktinius vaistus. Be to, atliekama kalcio gliukonato injekcija į veną. Kadangi dauguma amlodipino sintezuojami su išrūgų baltymu, hemodializė bus neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Jei kartu vartojamas cimetidinas kartu vartojamas, amlodipino farmakokinetikos parametrai nepasikeitė.

Vienalaikis Vascochin ir NVNU vartojimas (ypač indometacinas) nesukelia reikšmingos sąveikos.

Kartu su kilpa arba tiazido diuretikų, o taip pat su AKF inhibitoriais, nitratų ir verpamilom su beta-blokatorių gali būti pastebėtas antihipertenzinių sustiprėjimas ir antiangininis savybės kanalų blokatorių Ca Jų antihipertenzinis poveikis gali būti sustiprintas ir kartu su neuroleptikais ir α-blokatoriais.

Amlodipinas neturi įtakos sintezės rodikliams su plazmos baltymu medžiagų, tokių kaip indometacinas su fenitoinu ir digoksinu su varfarinu (in vitro).

Vienkartinis magnio ar aliuminio turinčių antacidinių vaistų vartojimas mažai veikia amlodipino farmakokinetines savybes.

Vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė asmenims, turintiems esminę hipertenzijos formą, nesukelia amlodipino farmakokinetikos parametrų pokyčių. Perkeliant 10 mg vaisto kartu su 80 mg atorvastatino vartojimu, pastebimi pastarųjų farmakokinetikos pokyčiai.

Savanorių vartojamas kartu su digoksinu vartojimas nesikeičia inkstų klirensui, o kartu ir digoksino koncentracija kraujo serume.

Vienkartinis ir kartotinis vazokonijos vartojimas 10 mg dozėje reikšmingai nekeičia etilo alkoholio farmakokinetinių savybių.

Amlodipinas neturi įtakos PTW indeksų pokyčiams, kuriuos sukelia medžiaga varfarinas.

Vaistinio preparato ciklosporino farmakokinetika nedaug priklauso nuo amlodipino poveikio.

Vienos dozės greipfrutų sulčių (240 ml) ir vasocino (10 mg) derinys reikšmingai nekeičia pastarųjų farmakokinetikos.

[1], [2]

Laikymo sąlygos

Vaskopinas turi būti laikomas tamsioje vietoje esant maksimaliai + 25 ° C temperatūrai.

[3]

Tinkamumo laikas

Vascopin galima vartoti 4 metus nuo vaisto išleidimo dienos.