Velaxin

Velaxin yra vaistas nuo antidepresantų kategorijos.

Indikacijos Velaxin

Jis vartojamas sunkios depresijos epizodų gydymui (be to, taip pat siekiant užkirsti kelią jų vystymuisi). Be to, jis vartojamas apibendrintiems nerimo sutrikimams ir socialinėms fobijoms.

[1]

Atleiskite formą

Išleiskite kapsulėse. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 kapsulių, atskirame pakuotėje - 3 lizdinės plokštelės. Be to, lizdinės plokštelės viduje yra pagamintos 14 kapsulių. Atskiroje pakuotėje yra 2 blisteriai.

[2], [3]

Farmakodinamika

Venlafaksino antidepresantinės savybės yra susijusios su neuromediatorių aktyvumo padidėjimu CNS srityje.

Venlafaksinas su pagrindiniu skilimo produkto (O-desmetilvenlafaksinom - ALE) - stiprus vaistas inhibitorius atvirkštinės serotonino ir noradrenalino fiksavimo aspartato tipo. Be to, šios medžiagos gali slopinti atvirkštinio dopamino surinkimo procesą neuronų pagalba.

Veiklioji vaisto sudedamoji dalis kartu su EFA vienkartinio ar daugkartinio naudojimo atveju sumažina β-adrenerginio tipo pasireiškimus. Panašiai veiksmingai jie taip pat veikia atvirkštinį neurotransmiterių surinkimą. Šiuo atveju venlafaksinas neturi didžiulės įtakos MAO agentų veiklai.

Be to, venlafaksinas neturi nieko bendra su fentsiklidinovymi, benzodiazepinų ir opiatų ar NMDA nutraukimas, ir neturi įtakos norepinefrino procesų spaudai golovnomozgovye per audinį.

Farmakokinetika

Po vienos dozės kapsulės absorbcija sudaro maždaug 92% medžiagos. Naudojant kapsules su pailginto atpalaidavimo preparatu, aktyviosios medžiagos ir jos metabolito maksimalios vertės plazmoje stebimos atitinkamai 6,0 ± 1,5 ir 8,8 ± 2,2 valandos.

Medžiagos absorbcijos greitis yra lėtesnis nei analogiškos pašalinimo vertės. Todėl, realaus laiko pusinės kai naudojant kapsulės su pailginto atpalaidavimo tipo (15 ± 6 valandas) paprastai gali būti laikomas laikotarpis poluabsorbtsii pakeisti juos realią pusperiodis (5 ± 2 valandas), kad vystosi į narkotikų atveju su greito atpalaidavimo tipo.

Tuo atveju, kai gaunamos vienodos paros dozės vaistinių preparatų kaip neatidėliotinų veikimo tablečių arba ilgalaikio poveikio kapsulių, tiek veikliosios medžiagos, tiek metabolito poveikis abiem vaisto formoms yra panašus. Kapsulių, kurių veikimo trukmė yra ilgesnė, vartojimo kraujo plazmoje svyravimai buvo šiek tiek mažesni. Dėl to ilgesnės trukmės kapsulės turi mažesnį absorbcijos greitį, tačiau tuo tarpu jo (siurbimo) tūris išlieka toks pat, kaip ir tablečių tūrio.

Venlafaksino išsiskyrimas su jo skilimo produktais daugiausia atliekamas per inkstus. Maždaug 87% komponento išsiskiria su šlapimu per 48 valandas (nepakitusios sudedamosios dalys, konjuguotos ir nekonjuguotos EFA ar kitos antrinės skilimo medžiagos pašalinamos).

Žmonėms, sergantiems kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu, venlafaksino pusinės eliminacijos laikas su aktyviu skilimo produktu (B-desmetilvenlafaksinu) yra ilgesnis.

Kapsulių, kurių ilgalaikis poveikis kartu su maistu, vartojimas neturi įtakos vaisto sudedamųjų dalių absorbcijai.

[4], [5]

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulinius vaistus reikia vartoti su maistu, nuryti visą ir nuplauti vandeniu. Negalima sutraiškyti, atidaryti ar kramtyti kapsulę, bet taip pat įdėti į vandenį. Priėmimas vyksta vieną kartą per dieną maždaug tuo pačiu metu - ryte ar vakare.

Esant depresijos būsenai, reikia vartoti 75 mg vaisto per parą. Esant tokiai būtinybei, dozę galima padidinti iki 150 mg vieną kartą per parą po 2 savaičių vartojimo. Tai daroma siekiant tolesnio klinikinio pagerėjimo. Su lengvu ligos laipsniu dozę leidžiama padidinti iki 225 mg, o stipriai iki 375 mg. Bet koks dozavimo didinimas reikalingas kas 2 savaites ar ilgiau (paprastai po mažiausiai 4 dienų) - 37,5-75 mg.

Jei vartojama 75 mg dozės Velaxin, po dviejų gydymo savaičių pasireiškė vaistų nuo depresijos poveikis.

Apibendrinto tipo nerimo sutrikimų, taip pat socialinių fobijų gydymas.

Kai gydomi individualūs nerimo sutrikimai (tarp jų socialinė fobija) per dieną, rekomenduojama vartoti 75 mg šio vaisto. Jei tai reikalinga norint gauti stipresnį vaisto poveikį, po 2 gydymo savaičių leidžiama padidinti dienos dozę iki 150 mg. Taip pat leidžiama didinti iki 225 mg per parą. Dozės padidėjimas reikalingas po kas 2 gydymo savaitės (arba ilgiau, bet ne mažiau kaip 4 dienos) - 75 mg.

Jei vartojate 75 mg dozę, anksiolitinis poveikis pasireiškia po pirmosios medicinos savaitės.

Užkirsti kelią recidyvų vystymuisi arba palaikomojo gydymo tipui.

Gydytojai rekomenduoja gydyti depresijos epizodus bent šešis mėnesius.

Naudojant palaikomąją gydymo formą, be to, kad būtų išvengta atsinaujinimo ar naujų depresijos epizodų atsiradimo, dažnai naudojamos tokios dozės, kurios buvo veiksmingos gydant įprastą depresijos epizodą. Gydytojas yra būtinas nuolat, bent 1 kartą per 3 mėnesius, kad nustatytų ilgalaikio gydymo kurso veiksmingumą.

Venlafaksino vartojimo užbaigimas.

Pasibaigus vaisto vartojimui, reikia palaipsniui mažinti dozę. Jei vartojate Velaxin ilgiau kaip 6 savaites, mažinkite dozę mažiausiai 2 savaites.

Laiko intervalas, reikalingas laipsniškai mažinti dozę, priklauso nuo gydymo metu vartojamos dozės dydžio, taip pat nuo gydymo trukmės ir individualaus paciento toleravimo.

Nepakankamas inkstas ar kepenys.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kurių GFR yra> 30 ml / min., Dozę pakeisti nereikia. Jei GFR <30 ml / minutė, vaisto dienos dozę reikia sumažinti 50%. Žmonės, kuriems atliekama hemodializė, taip pat turėtų sumažinti paros dozę 50%. Tokiu atveju Velaxin reikia vartoti gydymo pabaigoje.

Žmonės, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, taip pat sumažina 50%. Kartais reikia daugiau kaip 50% sumažinti.

[9]

Naudokite Velaxin nėštumo metu

Velaxin kapsulių vartojimas nėštumo metu ar laktacijos metu draudžiamas.

Kontraindikacijos

Tarp pagrindinių kontraindikacijų:

• narkotiko sudedamųjų dalių netoleravimas;
• kartu su vaistų inhibitoriais MAO, taip pat per 2 savaites nuo paskutinio gydymo pabaigos;
• reikia nutraukti venlafaksino vartojimą ne vėliau kaip prieš 1 savaitę prieš gydymo pradžią, naudojant bet kokį MAOI kategorijos vaistą;
• padidėjęs kraujospūdis sunkiu formu (180/115 ar daugiau prieš gydymą);
• glaukomos buvimas;
• problemų su šlapinimu dėl nepakankamo šlapimo nutekėjimo (pvz., su prostatos ligomis);
• sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• Nebuvo atlikta jokių vaistų vartojimo vaistų veiksmingumo ir saugumo tyrimų, todėl jiems neleidžiama vartoti vaistų.

[6]

Šalutiniai poveikiai Velaxin

Kapsulių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• CCC reakcijos: dažnai yra kraujagyslių išsiplėtimas (daugiausia veido paraudimas arba karščio pylimas), taip pat padidėja kraujospūdis. Kartais atsiranda tachikardija, ortostatinis kolapsas ir sumažėja kraujo spaudimo lygis. Sporadiškai stebimo skilvelio mirgėjimas, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, QT intervalo, sąmonės praradimas ir skilvelinę tachikardiją (čia įeina aritmija tipo Pirouette);
• virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia vidurių užkietėjimas, vėmimas, apetito pablogėjimas ir pykinimas. Kartais gali būti dantų griežimas;
• Limfos ir kraujo tekėjimo pasireiškimai: kartais kraujavimas yra gleivinėje (pvz., virškinimo trakte) ir ekhimozė. Kai kuriais atvejais gali padidėti kraujavimo laikas ir išsivystyti trombocitopenija. Galbūt kraujo diskrazija atsiranda (tai apima neutropeniją ir pancitopeniją, agranulocitozę ir aplazinę anemiją);
• mitybos metabolizmo ir metabolizmo sutrikimai: dažnai sumažėja svoris ir padidėja cholesterolio kiekis serume. Retais atvejais yra hiponatremija, yra funkcinių kepenų verčių nuokrypis ir svorio padidėjimas. Kartais yra viduriavimas, hepatitas, pankreatitas ir ADH hipersekrecijos sindromas, o prolaktino indeksas didėja;
• pažeidimai Nacionalinės asamblėjos darbą: ten dažnai yra libido, raumenų Hipertonija, galvos svaigimas silpnėjimas ir be miego sutrikimai, drebulys ir parestezija, sausoje burnos gleivinės, kad nervingumas, sedacija ir nemiga, ir akatizija jausmas, ir problemas, susijusias su balanso koordinavimą. Rečiau pasitaiko haliucinacijų, jausmas apatija, mioklonusas ir toksiškumo serotonino. Kartais yra manijos simptomai, traukuliai, ekstrapiramidinius sindromus (apima diskineziją ir distonija), CSN (įskaitant simptomų, panašių į PNS) ir rabdomiolizės Be to, vėlyvojo diskinezija, epilepsija ir spengimas ausyse laipsnį. Galbūt deliriumo ar psichomotorinės agitacijos raida;
• psichiniai sutrikimai: dažnai yra nemiga, peršalimo jausmas ir supainiojimas, be šalutinių svajonių. Galbūt minčių apie savižudybę atsiradimas ir savižudybės elgesio raida;
• kvėpavimo sistemos reakcija: daugiausia žiovulys. Galimas eozinofilijos plaučių tipo atsiradimas;
• odos pasireiškimai: dažnai pasireiškia hiperhidrozė (taip pat naktį). Retais atvejais yra niežulys, alopecija ir bėrimas. Kartais yra Lyello ar Stevenso-Džonsono sindromai ir poliamido eritema;
• pojūčių reakcijos: dažnai pastebėta midirazė, apgyvendinimo arba regėjimo sutrikimas ir glaukoma. Skonio jutimo sutrikimai atsiranda rečiau;
• sutrikimai šlapinimosi ir inkstų sistemoje: dažnai atsiranda dizurija (dažniausiai yra sunkumų šlapinimosi pradžioje). Kartais yra šlapinimosi uždelsimas;
• sutrikimai pieno liaukų ir reprodukcinių organų srityje: dažnai vyrams yra ejakuliacijos sutrikimas ir impotencija; moterys vysto anorgasmiją ir menstruacinio ciklo sutrikimus, kurie atsiranda dėl nereguliarus kraujavimo (pvz., metroragijos ar menoragijos) padidėjimo;
• sisteminės apraiškos: yra bendras nuovargio ar silpnumo jausmas, be to, anafilaksija, karščiavimas ir jautrumas šviesai.

[7], [8]

Perdozavimas

Pasireiškimai narkotikų perdozavimas: kintantys parametrai EKG procedūrą (QT intervalo, LBBB, taip pat pratęsti QRS komplekso), PT ir tachikardija skilvelio kraujo spaudimo sumažėjimas, bradikardija, galvos svaigimas ir midriazė, taip pat traukulių išvaizdą, vėmimas ir augimo sąmonės sutrikimai (nuo mieguisto jausmo iki komos būklės). Dažnai tokie sutrikimai ir požymiai eina savaime.

Gydant apsinuodijimą, būtina išlaikyti kvėpavimo sistemos atsparumą, užtikrinant tinkamą deguonies prisotinimą ir vėdinimą.

Norint stebėti širdies susitraukimų dažnį ir gyvybines funkcijas, be simptominio ir palaikomojo gydymo, reikia ilgai užtrukti. Taip pat gali būti naudojama aktyvuota anglis. Draudžiama sukelti vėmimą, nes yra aspiracijos galimybė.

[10], [11]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistinės IMAO.

Venlafaksino derinys su MAOI preparatais yra draudžiamas.

Jis pranešė, kad sunkių šalutinių poveikių atsiradimo pacientams, kurie nustojo vartoti MAOI prieš pat vartojant venlafaksiną ar venlafaksinu naudoti prieš naudojimą MAOI. Tarp reakcijų pastebėta spazmai, vėmimas, drebulys, pykinimas ir galvos svaigimas, stiprus prakaitavimas, karščiavimas, tipo ir sąlygų, nuo kurių pastebėti simptomai, tokie kaip traukuliai ir CSN ir kartais mirtinas.

Dėl to venlafaksinas turi būti vartojamas mažiausiai 2 savaites po gydymo MAOI.

Rekomenduojama stebėti ne mažiau kaip 14 dienų tarp cirkuliuojančių MAOI vartojimo pabaigos su moklobemidu ir venlafaksino vartojimo pradžia. Jei vartojate MAOI dėl pirmiau aprašytų nepageidaujamų reakcijų, per šį paciento perkėlimą į venlafaksiną iš moklobemido šis laikotarpis turėtų būti bent 1 savaites.

Vaistiniai preparatai, turintys įtakos HC veikimui.

Atsižvelgiant į vaisto poveikio Velaksina mechanizmą, o be to serotonino apsinuodijimo rizika, tuo atveju, kai vaistų kartu su tai galėtų paveikti nervų perdavimo impulsų serotonerginį tipas (įskaitant tuos pasirinktinio narkotikų inhibitoriais atvirkštinė serotonino užfiksuoti Triplane arba ličio PM), gydymą reikia elgtis atsargiai.

Indinaviras.

Vaistų vartojimas kartu su indinaviru sumažino piko ir AUC vertes atitinkamai 36% ir 28%. Be to, indinaviro poveikis venlafaksino farmakokinetinėms savybėms neveikė.

Varfarinas.

Asmenims, vartojantiems varfariną, pradėjus vartoti venlafaksiną, gali padidėti antikoaguliantų savybės. Be to, padidėja PTV indeksai.

Galpidol.

Kadangi haloperidolis gali kauptis organizme, jo poveikis gali būti sustiprintas.

Cimetidinas.

Cimetidinas pagal pusiausvyros vertybes sugeba slopinti venlafaksino metabolizmą pirmojo perdavimo, bet neturite didelės įtakos formuojant ir likvidavimo Medžiagos B-dezmetilo-venlafaksiną, viduje kraujotakos sistema daug labiau dideliais kiekiais. Tai leidžia mums daryti išvadą, kad pirmiau minėtų vaistų derinys sveikam žmogui nereikės keisti dozės. Tačiau vyresnio amžiaus žmonėms, turintiems sutrikimų, kepenų, šis derinys turėtų būti vartojamas atsargiai, nes nėra informacijos apie vaistų sąveiką. Tokiu atveju būtina nuolat stebėti terapijos procesą.

Vaistiniai preparatai, kurie sulėtino CYP2D6 elemento poveikį.

Izofermento CYP2D6, kuris yra atsakingas už genetinių polimorfizmas procesus ir veikia ant daugelio antidepresantų metabolizmą konvertuoja venlafaksino medžiagą jos pagrindinis skilimo produktas - ODV. Tai sukuria sąlygas plėtoti Velaxin sąveiką su CYP2D6 elemento inhibitoriais.

Teoriškai sąveikos, kurios sumažina veikliosios medžiagos kiekį, transformuotą į ODV, gali padidinti cheminės medžiagos vertes serume ir mažinti aktyviojo skilimo produkto rodiklius.

Ketokonazolas (CYP3A4 elemento slopinamoji medžiaga).

Testai ketokonazolas greito ir lėto metabolizmo CYP2D6 komponento parodė, kad, naudojant šio narkotiko sudedamoji dalis venlafaksino AUC padidėjo (atitinkamai 21% ir 70%). O-desmetilvenlafaksino lygis taip pat didėja (atitinkamai 23% ir 33%).

Kartu su CYP3A4 inhibitoriais narkotikų medžiagos (itrakonazolo tarp tų, klaritromicino kartu su atazanaviru ir vorikonazolu, be to, indinaviras, sakvinaviras ir nelfinaviras pozakonazolo ir telitromicino, ketokonazolis ir ritonaviras) padidina veiksmingų komponentų narkotikų rodiklių ir EFA. Todėl būtinybė atidžiai sujungti aukščiau minėtą preparatą, ir Velaksin.

Hipoglikeminiai ir hipotenziniai vaistai.

Pasibaigus venlafaksino vartojimui, padidėja klozapino, kuris laikinai susijęs su šalutiniu poveikiu (įskaitant priepuolius), rodiklius.

Vartodami venlafaksiną, turite nutraukti alkoholio vartojimą.

[12], [13], [14]

Laikymo sąlygos

Velaxin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės neviršija 30 ° C.

[15]

Tinkamumo laikas

Velaxiną leidžiama vartoti per 5 metus nuo vaisto išleidimo dienos.

[16]