Velbutrin

Velbutrinas yra kitų antidepresantų kategorijos psichoanaleptikas.

Indikacijos Velbutrin

Jis vartojamas didelio sunkumo depresinių būsenų gydymui.

[1], [2], [3]

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis, kurių kiekis yra 10 vnt. Lizdinės plokštelės viduje. Dėžutėje yra 6 tokios plokštės.

[4], [5]

Farmakodinamika

Bupropionas yra medžiaga, selektyviai stabdanti katecholaminų (dopamino ir norepinefrino) neuronų surinkimo procesus. Šis komponentas turi minimalų poveikį indolamino (serotonino) surinkimo procesams, taip pat neapsaugo MAO aktyvumo.

[6]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Tyrimo metu bupropioną vartojo savanoriai, po 3 valandų pastebėtos didžiausios medžiagos vertės plazmoje.

Informacija, gauta atlikus 3 klinikinius tyrimus, rodo, kad vartojant tabletę kartu su maistu gali padidėti bupropiono reikšmės. Įdėjus maistą, komponento maksimalios plazmos parametrai padidėja 11%, taip pat 16% ir 35%, o AUC reikšmės padidėja 17%, 17% ir 19% 3 tyrimuose.

Bupropionas kartu su jo metaboliniais produktais turi linijines farmakokinetines savybes, kai vartojamos 150-300 mg paros dozės.

Paskirstymo procesai.

Bupropionas turi didelį paskirstymo apimties indeksą - jis yra maždaug 2000 litrų. Aktyvus vaisto metabolinis produktas (hidroksibupropionas) yra vidutiniškai sintezuojamas su kraujo plazmos baltymais (atitinkamai 84% ir 77%). Trihidrobupropiono baltymo sintezės laipsnis yra maždaug pusė bupropiono.

Metaboliniai procesai.

Kūno viduje vyksta intensyvus bupropiono metabolizmas. Viduje plazmos parodo, kad susidarė 3 farmakoaktivnyh medžiagų apykaitos produktų buvimą: gidroksibupropion kartu su jo izomerai aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom ir eritrogidrobupropionom.

Pašalinimas.

Apie 87% aktyviojo elemento išsiskiria su šlapimu (mažiau nei 10% medžiagos - aktyvių skilimo produktų pavidalu), o iki 10% išsiskiria su išmatomis. Išgėrus, nepakitęs bupropionas yra tik 0,5%.

Vidutinis medžiagos išsiskyrimas po vaisto vartojimo yra maždaug 200 litrų per valandą, o vidutinis jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 valandų.

[7], [8], [9]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas pradeda koreguoti mažiausiai 2 savaites po gydymo pradžios. Galima tikėtis visiško šio vaisto vartojimo poveikio po kelių savaičių, kaip ir kitų antidepresantų vartojimo atveju.

Tabletes nuryti sveiki, ne kramtyti, taip pat nešlifuoti / dalyti, nes dėl to gali padidėti šalutinių reiškinių (pvz., Priepuolių) atsiradimo rizika.

Dozių dydžiai suaugusiesiems.

Didžiausios vienkartinės dozės dydis yra 0,15 g. Tabletės turi būti vartojamos du kartus per dieną ne rečiau kaip 8 valandas.

Gana dažnai pacientams, vartojantiems tabletes, yra nemiga, kuri dažnai būna laikina. Sumažinti šio simptomo dažnį galima susilaikant nuo narkotikų vartojimo prieš einant miegoti (8 valandų intervalas tarp paraiškų) arba sumažinti porcijos dydį, jei jis yra priimtinas.

Pradinės dozės dydis yra viena 150 mg dozė per parą.

Žmonėms, kurių nepakanka, kad vartotų 0,15 gramų narkotikų per parą, galite pagerinti, padidindami dozę iki didžiausios 0,3 g dozės per dieną (0,15 g du kartus per dieną).

Pašalinus ūminius depresijos epizodus, mažiausiai šešis mėnesius vartokite antidepresantų. Nustatyta, kad vaistas, kurio dozė yra 0,3 g per parą, ilgą gydymo laikotarpį (iki 12 mėnesių) gydys.

Dozavimas pagyvenusiems žmonėms.

Atsižvelgiant į tai, kad kai kuriems vyresnio amžiaus pacientams negalima išskirti netoleravimo Velbutrinui, gali tekti sumažinti vartojimo dažnumą arba vaisto dozės dydį.

Skiriant inkstų ligoms sergančius žmones.

Terapija prasideda mažesnėmis dozėmis arba mažesne priėmimo dažniu, nes bupropionas su medžiagų apykaitos produktais kaupiasi šioje kategorijoje, kurios gydomos griežčiau nei standartinėmis sąlygomis.

Porcijos žmonėms su kepenų veiklos sutrikimais.

Žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, atsargiai vartokite šį vaistą. Dėl gana didelės vaistų farmakokinetikos savybių kintamumo, žmonės su kepenų sutrikimais, kurie turi lengvą arba vidutinio sunkumo formą, vaistą reikia vartoti vieną kartą per dieną 0,15 g dozėje.

Žmonės su sunkia kepenų ciroze turėtų vartoti labai atsargias tabletes. Šiems pacientams didžiausias porcijos dydis yra 0,15 g, naudojant dienos dozę LS.

[12], [13], [14]

Naudokite Velbutrin nėštumo metu

Atskirti epidemiologiniai tyrimai dėl velbutrino poveikio nėštumui nėštumo metu parodė, kad vaisiaus SSS padidėjo dėl gimdos gimdos rizikos, susijusios su narkotikų vartojimu 1-ąjį trimestrą. Ši skirtingų bandymų informacija nebuvo ta pati.

Gydytojo gydytojas turėtų apsvarstyti alternatyvios terapijos galimybę moteriai, kuri planuoja nėštumo stadiją, arba jau nėščiai moteriai. Nurodykite tą patį vaistą turėtų būti tik tais atvejais, kai tikėtina vaisto nauda bus didesnė už vaisiaus komplikacijų riziką.

Dėl to, kad bupropionas, kurio išsiskyrimo produktai gali išsiskirti kartu su motinos pienu, gydymo Velbutrinui metu reikia atsisakyti maitinti krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• pacientai, kurie netoleruoja bupropiono ar kitų vaisto sudedamųjų dalių;
• kenčiantiems nuo traukulių;
• asmenys, kurie šiuo metu staiga nustojo vartoti raminamųjų vaistų ar alkoholio vartojimo;
• skiriamas žmonėms, kurie kartu vartoja bet kurį kitą vaistą, kurio sudėtyje yra bupropiono, nes konusingų priepuolių atsiradimo dažnumą lemia šios medžiagos dozės dydis;
• Iš paciento ar istorija prieinama dabar anoreksija ar bulimija nervų charakteris, nes šioje gydančio pažymėti dažnas konfiskavimo atvejų dėl bupropiono su greito atpalaidavimo etape naudojimo atveju kategorijoje;
• kartu su MAOI. Tarpas tarp MAOI recepto sustabdymo negrįžtamo ir gydymo Velbutrin pradžia turi būti bent 2 savaites.

[10]

Šalutiniai poveikiai Velbutrin

Vaistų vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• pažeidimai, veikiantys imunitetą: dažnai yra netoleravimo požymių, pavyzdžiui, dilgėlinė. Vieni sunkesnių didelio jautrumo simptomų, įskaitant bronchų spazmą / dusulį, Quincke edemą ar anafilaksiją, pažymos. Mialgija su artralgija, taip pat febrilinė būklė, atsiranda kartu su bėrimu ir kitomis pasireiškusiomis pertraukiamos netolerancijos pasekmėmis. Panašūs simptomai yra šiek tiek panašūs į serumo ligas;
• medžiagų apykaitos sutrikimai ir virškinimo sutrikimai: anoreksija dažnai pasitaiko. Kartais sumažėja svorio kritimas. Gliukozės kiekio kraujyje sutrikimas;
• psichiniai sutrikimai: dažnai yra nemiga. Galimas miego sutrikimų atsiradimas. Gana dažnai yra nerimo ar jaudulio jausmas. Kartais yra dezorientacijos būklė, disforija ar depresija. Atsiranda individualus nerimo, agresijos, dirglumo ir priešiškumo jausmas; kyla keistų svajonių ar haliucinacijų, be to, atsiranda paranojiškos mintys, manijos ir dezpersonalizacijos būklė. Gali būti psichozės, mintys apie savižudybę, taip pat savižudybės elgesys. Galbūt manija, euforija, hipomanija ir psichikos būklės pokyčiai;
• sutrikimai, veikiantys centrinę nervų sistemą: dažnai pasireiškia galvos skausmai. Gana dažnai pasireiškia svaigimas, atminties sutrikimas, drebulys, mioklonus, migrena, distonija, taip pat nerimo ir skonio sutrikimų jausmas. Kartais gali išsivystyti galvos svaigimas, dizartrija, priežiūros ir koncentracijos problemos, taip pat akatizija. Dažnai pasireiškia EKG sutrikimai ir traukuliai. Kartais pastebima parestezija, ataksija, motorinio koordinavimo sutrikimai, distonija, sinkopas ir drebulys. Galbūt deliriumo, diskinezijos, komos ir jautrumo problemų atsiradimas;
• regos organų pažeidimai: dažnai pastebimas vizualinis pažeidimas. Kartais išsivysto diplopija. Kartais pažymėta mydriase. Galima padidinti TPV vertes;
• sutrikimai, veikiantys klausos organus: dažnai yra ausies žiedas;
• simptomai širdyje: kartais yra širdies ritmo sutrikimai, tachikardija ir EKG verčių pokyčiai. Kartais susidaro miokardo infarktas. Taip pat galima padidinti kraujo spaudimą ir edemų atsiradimą. Vieni pastebėta padidėjęs širdies ritmas;
• kraujagyslių sistemos reakcijos: dažnai padidėja kraujospūdis (kartais reikšmingas), be to, paraudimas. Ortostatinis kolapsas arba vazodilatacija;
• virškinimo sutrikimų požymiai: dažnai virškinamojo trakto darbe yra problemų (tarp jų vėmimas ir pykinimas) ir burnos gleivinės sausumas. Dažnai pasireiškia dispepsiniai simptomai, vidurių užkietėjimas ir pilvo skausmas. Kartais dirgina dantenos ir danties skausmai. Žarnyno perforacija taip pat įmanoma;
• hepatobiliarinės sistemos sutrikimai: yra vienas hepatitas arba gelta, be to didėja kepenų fermentų indeksas;
• poodinio sluoksnio ir odos pažeidimai: dažnai būdinga hiperhidrozė, bėrimas ir niežėjimas. Vienoje atsiranda Stevenso-Džonsono sindromas arba daugiaformė eritema, be to psoriazė pablogėja. Galimas alopecijos vystymas;
• kvėpavimo organų pažeidimai: retkarčiais yra plaučių embolija. Gali bronchitas;
• ODD ir jungiamojo audinio disfunkcija: raumenų raumenys stebimas vienkartyje. Galima tikėtis rabdomiolizės ar artrito;
• urogenitalinės sistemos ir inkstų sutrikimai: dažniausiai žymimos šlapimo organus veikiančios infekcijos. Kartais silpnėja libido. Šlapinimasis dažniau pasitaiko, ar šlapinimasis vėluoja. Galimi menstruacinio ciklo sutrikimai, gliukozūrio vystymasis, impotencija, nikturiatūra, ginekomastija, taip pat patinimas sėklidėse;
• sisteminiai sutrikimai: dažnai krūtinkaulio skausmas, karščiavimas ir astenija;
• problemų su hematopoetiniais procesais: gali būti trombocitopenija ar leukopenija, taip pat leukocitozė.

[11]

Perdozavimas

Be to, simptomų, kurie yra tarp šalutinis poveikis, vedančių į toksiškumo pasireiškimų, tokių kaip sąmonės praradimas, pojūtis ir mieguistumas pokyčių EKG rodmenis (laidumo sutrikimų, tokių kaip pratęsimo QRS-intervalo vertės) arba aritmija. Taip pat yra mirties priežasčių.

Siekiant pašalinti perdozavimą, būtina nukentėjusįjį hospitalizuoti, kuris turi būti stebimas dėl EKG indikacijų ir gyvybiškai svarbių organų darbo. Būtina įsitikinti, kad kvėpavimo takų praeinamumas nėra sutrikdytas, nėra jokių problemų su vėdinimu ir deguonimi. Taip pat reikia imtis aktyvuotos medžio anglys. Vėmimo indukcija nereikalinga. Bupropionas neturi specifinio priešnuodžio.

Tolesnis gydymas nustatomas pagal nukentėjusiojo būklę arba specialios institucijos, atsakingos už apsinuodijimų gydymą (jei yra), rekomendacijas.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Sąveika su kitais vaistais

Metabolinis procesas veda prie bupropiono perskaičiavimo į pagrindinį aktyvųjį skilimo produktą - hidroksibupiją. Šis procesas vyksta daugiausia dėl hemoproteino P450 IIB6 (CYP2B6 tipo) dalyvavimo. Dėl šios priežiūros reikalingas derinant vaistą su preparatais, kurie veikia ant izofermento CYP2B6 (pvz klopidogrelio ifosfamidu, ciklofosfamidu orfenadrino ir tiklopidinas).

Kai, kad bupropiono nevyksta metabolizmui izofermento CYP2D6, in vitro testai parodė, 450, kad punktą, kartu su gidroksibupropionom lėtai medžiagų apykaitos procesas fermento CYP2D6. Farmakokinetinių tyrimų metu bupropiono vartojimas padidino desipramino koncentraciją plazmoje. Šis poveikis buvo pastebėtas mažiausiai 7 dienas po paskutinio bupropiono vartojimo. Kai derinant su vaistais, kurių metabolizmas yra vykdoma daugiausia taikant izofermento (pvz, antiaritminių preparatų, SSRI, vaistai nuo psichozės, triciklių antidepresantų ir tam tikrų beta blokatorių) turėtų pradėti gydymą su narkotikų, tokių minimalių porcijomis. Kai Wellbutrin grandinės žmogaus terapija, kurios jau yra vaisto vartojimo, su CYP2D6 metabolizuojamas elemento dalyvavimo, būtina įvertinti įgyvendinimo variantas, mažėjant dozę vaisto, ypač narkotikų, kurių siauras officinalis indeksą.

Medikamentai Efektyvus poveikis, kuris reikalingas metabolinis aktyvinimas naudojant CYP2D6 elementą (pavyzdžiui, tamoksifeno), galintys sumažinti savo gydomųjų poveikį, kai ji derinama su slopinantys preparatai CYP2D6 komponento (bupropiono) aktyvumą.

Nors citalopramas medžiaga nesusiduria su pirmine metabolizmas dalyvauja CYP2D6 elementas informaciją vieno bandymo rezultatai rodo, kad bupropionas padidina didžiausią lygį ir AUC citalopramo atitinkamai 30% ir 40%.

Dėl to, kad ten yra intensyvus metabolizmas bupropiono, cheminių medžiagų, kurių vaistų derinys stiprintojai apykaitą (tarp tokio fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis su efavirenzu ir be ritonaviro) arba ją slegia, gali sukelti pokyčius narkotikų poveikio PM.

Iš klinikinių bandymų savanorių serijos rezultatai parodė, kad ritonaviro (su du kartus per dieną suvartojant 0,1 g arba 0,6 g PM) arba 0,1 g, ritonaviro, lopinaviro su 0,4 g (du kartus per dieną priėmimo), priklausomai nuo dydžio maždaug 20-80% porcijos sumažino bupropiono ir jo pagrindinių medžiagų apykaitos produktų vertes.

Panašiai vienkartinė efavirenzo dozė 0,6 g dozėje per dieną 14 dienų sumažina maždaug 55% bupropionolio kiekio.

Šis ritonaviro poveikis lopinavirui ir efavirenzui sukelia metabolinio poveikio bupropionui atsiradimą. Žmonėms, vartojantiems bet kurį iš šių vaistų, kartu su vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra bupropiono, gali tekti vartoti didesnę bupropiono dozę, tačiau draudžiama viršyti leistinas rekomenduojamų porcijų ribas.

Nors klinikinių tyrimų rezultatai parodė, farmakokinetinės sąveikos tarp aktyvaus elemento PM su alkoholinių gėrimų, yra netiesioginiai įrodymai, kad CNS sukūrė neigiamų simptomų arba gydymo metu pastebėta sumažėjo tolerancija alkoholio asmenų vartoja tokius gėrimus naudojant Wellbutrin . Alkoholio vartojimas terapijos laikotarpiu turėtų būti kuo mažesnis arba visiškai nutrauktas.

Yra įrodymų, kad toksinis poveikis, palyginus su centrine nervų sistema, dažnėja, kai vaistas derinamas su amantadinu ir levodopa. Vartokite mediciną su žmonėmis, kurie vartoja amantadiną arba levodopą atsargiai.

Kombinuotas vaistų vartojimas ir NTS gali padidinti kraujospūdį.

Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams.

Yra informacijos apie vaistų sąveiką su tyrimais, kurie naudojami greitai nustatyti narkotikų buvimą šlapime. Tyrimai gali sukelti klaidingus teigiamus rezultatus, ypač jei aptinkami amfetaminai. Norėdami patvirtinti teigiamą rezultatą, kaip alternatyvą turite naudoti cheminį metodą.

[22]

Laikymo sąlygos

Velbutrino reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės neviršija 25 ° C.

[23],

Tinkamumo laikas

Velbutriną galima vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[24]

Atsiliepimai

"Wellbutrin" gauna nemažai atsiliepimų, o pacientų nuomonės yra gana poliarinės. Šis vaistas yra labai sėkmingai naudojamas depresijos pašalinimui. Be to, dažnai rašoma, kad vaistas gali padėti palengvinti būklę rūkymo nutraukimo metu.

Depresijos gydymo užduotis - vaistas yra labai veiksmingas, tačiau jis turi reikšmingą nepalankią padėtį - nemalonus šalutinis poveikis, kuris atsiranda per 1-2 savaites vartojimo. Tarp vyrų pranašumų galima pastebėti, kad vaistas nepanaikina erekcijos funkcijos.

Norint pasiekti reikalingus vaistus ir sumažinti šalutinio poveikio riziką, reikia pradėti gydymą 0,15 g Velbutrino doze. Kartais taip pat reikia pasirinkti optimalų narkotikų vartojimo laiką, yra žmonių, kuriems prieš miegą tinkamiausia vartoti tabletes, tačiau yra ir tų, kurie turi vartoti vaistą anksti ryte (5-6 valandas).

Taip pat tarp vaisto trūkumų:

• norint jį gauti, jums reikia recepto;
• per daug negatyvių simptomų;
• pakankamai didelė kaina.