CENTOR

Centor - vaistas nuo angiotenzino 2 antagonistų kategorijos.

[1], [2]

Indikacijos Sentoras

Jis vartojamas tokių sutrikimų gydymui:

• širdies nepakankamumas, lėtinis laipsnis (galima vartoti tik derinant gydymą arba pacientas netoleruoja dėl AKF inhibitorių);
• padidėjusi kraujo spaudimo reikšmė (tai apima pacientus, sergančius pirmojo tipo cukriniu diabetu kartu su proteinurija).

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas plokštelių pavidalo tabletėmis, kurių kiekis yra 10 vnt. Dėžėje yra 1 arba 3 tokios plokštės.

Farmakodinamika

Losartanas yra dirbtinis antagonistas iš angiotenzino 2 (AT1 tipo), kuris yra vartojamas per burną. Elementas yra vazokonstriktorių angiotenzino 2 su galinga įtakos, taip pat, kaip aktyvų hormono PAC - vienas iš svarbiausių patofiziologinių veiksnių padidinti kraujo slėgio vertes. Šis komponentas yra sintetinamas su galutiniu AO1, patalpintą audinių (pvz, kraujagyslių lygiųjų raumenų, ir papildomai prie širdies inkstų ir antinksčių) daugybės, prisideda prie daugelio svarbių biologinių atsakymų, įskaitant atpalaiduojančiu agentu ir aldosterono vazokonstrikciją vystymosi. Kartu su tuo, angiotenzinas 2 stimuliuoja lygiųjų raumenų ląstelių dauginimo procesą.

Losartanas selektyviai sintezuojamas nutraukus AO1. Tyrimais in vitro ir in vivo šis elementas su savo farmakokinetiniu metaboliniu produktu (karboksirūgštimi) blokuoja visus fiziologiškai reikšmingus angiotenzino 2 poveikį, nesusijęs su privalomuoju keliu ir jo atsiradimo šaltiniu.

Įvedus losartaną, padidėja renino lygis plazmoje, todėl padidėja panašios angiotenzino 2 vertės (panašus poveikis yra susijęs su angiotenzino 2 sukelto neigiamo atgalinio poveikio neveikimu). Tačiau net ir atsižvelgiant į šiuos poveikius, vaistų poveikis kraujospūdžio sumažėjimui ir aldosterono kiekio sumažėjimui išlieka. Tai rodo, kad vaistas efektyviai blokuoja angiotenzino 2 pabaigos aktyvumą.

Losartano rodo, selektyvų sintezę galutinio AO1 ne sintetinti ir yra neblokavimą kitą galą hormoninių arba jonų kanalų, kurie yra svarbūs nuo širdies ir kraujagyslių funkcijos reguliacija. Kartu su šia aktyvus elementas neblokuoja AKF aktyvumą (kininazu 2 skaldo bradikinino), todėl jis, kad būtų išvengta kai kurių apraiškų plėtrai, nėra tiesioginio ryšio su blokada uždarymo AT1 (nuoroda sustiprėjusio reakcijos sukelia bradikinino - tokių kaip tendencijos kurti edema )

Losartanas blokuoja poveikį, kurį sukėlė angiotenzino 1 ir 2 poveikis, nesukeliant įtakos bradikinino poveikiui. Taigi AKF inhibitoriai blokuoja poveikį gaminami angiotenzino 1, ir stiprinti reagavimo į bradikinino veiksmų, nepaveikiant atitinkamo poveikio angiotenzino tuo pačiu metu 2. Būtent šis poveikis yra farmakodinamikos skirtumų tarp AKF inhibitorių ir losartano pagrindas.

Be žmonių su padidėjusiu kraujo spaudimo reikšmių (be diabeto, bet su proteinurija) losartano kalio druska naudojimas veda prie labai silpnina proteinurija, be to periodiškai sekreciją baltymų imunoglobulinų tipo G.

Aktyvus vaisto elementas palaiko greitą glomerulų filtracijos greitį ir tuo pačiu metu sumažina filtravimo frakciją. Jis taip pat sumažina intraplasmos karbamido kiekį (vidutinė vertė yra <24 μmol / L), kuris ilgalaikio gydymo metu išlieka toks pat.

Losartanas neturi įtakos autonominiams refleksams, bet kartu su noradrenalino koncentracija plazmoje.

Vaistas, kurio dozė yra ne didesnė kaip 150 mg kartą per parą, neturi įtakos cholesterolio su trigliceridų ir cholesterolio kiekio sergantiems pacientams, sergantiems hipertenzija. Panašios dozės losartano dozėms vartojant tuščią skrandį nekeičia cukraus kiekio kraujyje.

[3], [4]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Vartojant per burną, losartano absorbcija yra gana gera. Cheminė medžiaga yra pirminio metabolizmo procesas, kurio metu susidaro 1 aktyvaus karboksilio skilimo produktas ir kiti metabolitai, kurie neturi vaistų veikimo. Medžiagos biologinis prieinamumas yra apie 33%. Losartano ir jo aktyviojo metabolinio produkto maksimalios vertės pastebimos maždaug po 1 valandos ir 3-4 valandų atitinkamai. Maisto vartojimas nekeičia reikšmingų vaistų farmakokinetikos parametrų pokyčių.

Paskirstymo procesai.

Daugiau nei 99% aktyviojo metabolinio produkto aktyviojo elemento sintezuojamas su baltymų, esančių kraujo plazmoje (daugiausia - su albuminais). Medžiagos pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Žiurkių bandymai parodė, kad tik maža losartano dalis gali praeiti per BBB (arba ji visai neparodo).

Keitimo procesai.

Apie 14% įkvepiamos dalies paverčiama aktyviu skilimo produktu. Išgėrus 14C žymėto losartano, kraujo plazmos radioaktyvumo lygis padidėja veikiant vaisto su jo metabolitu elementu. Nedaugeliui žmonių (apie 1%) losartano susidaro mažiausias metabolinio produkto kiekis.

Be to, farmakopatiško skilimo produkto, taip pat susidaro daug metabolitų, kurie neturi aktyvumo. Pagrindiniai iš jų susidaro butilo šoninės grandinės hidroksilinimas, o mažiau reikšmingas komponentas yra N-2-tetrazolo gliukuronidas.

Pašalinimas.

Veikliosios medžiagos klirensas yra 600 ml / min., Jo aktyvus metabolitas yra 50 ml / min. Šių elementų klirensas inkstų viduje yra atitinkamai 74 ir 26 ml / min. Sušvirkštus narkotikus, maždaug 4% nepakitusio komponento ir 6% aktyvios skilimo produktu išsiskiria su šlapimu. Medžiagos turi linijines farmakokinetines savybes.

Jei vaistus vartojate viduje, veikliosios medžiagos su jo metabolitu vertės mažėja polieskonentiškai. Losartano galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos, metabolinis produktas yra maždaug 6-9 valandos. Esant 0,1 g paros dozei, reikšminga aktyviosios vaisto sudedamųjų dalių kumuliacija kraujo plazmoje nėra.

Losartanas kartu su jo metabolitais išsiskiria per šlaplę, taip pat su tulžimi.

Išgėrus 14C-losartano, kurio etiketė yra izotopu, apie septyniasdešimt procentų radioaktyvumo registruojama su šlapimu, o išmatose - dar 58%.

[5], [6]

Dozavimas ir vartojimas

Dėl bet kokių nustatytų požymių tabletes reikia vartoti vieną kartą per parą tuo pačiu dienos laiku. Vaistą leidžiama vartoti be priesvorio prie maisto priėmimo, plauti tabletes paprastu vandeniu (1 stiklo).

Padidėjęs kraujospūdis.

Dažnai pacientams skiriama viena 50 mg LS dozė per parą (pradinė ir palaikomoji dozė). Maksimalus antihipertenzinis poveikis gali būti pasiektas po 3-6 savaičių Centor vartojimo. Kai kurie pacientai gali padidinti dozę iki 0,1 g per parą (vartojami ryte).

Vaistas gali būti derinamas su kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais, ypač su diuretikais (pvz., Hidrochlorotiazidu).

Su padidėjusia kraujospūdžio reikšme (žmonėms su kairiojo skilvelio hipertrofija, diagnozuota EKG).

Norint sumažinti komplikacijų tikimybę ir mirties riziką, tokiems pacientams reikia skirti 50 mg vaisto vienkartine doze per parą. Atsižvelgiant į kraujo spaudimo pokyčius, galima pridėti nedidelę hidrochlorotiazido dalį arba losartano dozę galima padidinti iki 0,1 g vieną kartą per parą.

Inkstų apsauga žmonėms, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija.

Pradinės dozės dydis yra 50 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į kraujo spaudimo parametrus, vienkartinė dozė gali būti padidinta iki 0,1 g.

Vaistas yra leidžiama būti derinami su kitų antihipertenzinių vaistų (pavyzdžiui, kanalų blokatorių, Ca, diuretikų, narkotikų su centriniu veiksmų vadovaujantis arba alfa- ir beta-blokatorių), ir jo adityvinės insulino ir kitų vaistų atžvilgiu, naudojamų diabeto gydymo (glitazonais, sulfonilkarbamidų išvestinių priemonių ir α-gliukozidazės inhibitorių).

Su širdies nepakankamumu.

Kad pašalintumėte šį sutrikimą, vaisto vartokite pradinėje dozėje, kuri yra 12,5 mg per parą. Ši dozė turėtų būti didinama kas savaitę ir atsižvelgiant į paciento tolerancijos laipsnį (būtina pasiekti palaikomąją dozę, kuri yra viena 50 mg dozė per parą). Maksimali leistina paros dozė yra 150 mg.

Sąlygos, kuriomis pastebima hipovolemija.

Žmonės su sumažėjusia BCC (pvz., Dėl didelių diuretikų dozių įvedimo) iš pradžių turėtų vartoti CENTOR dienos dozę, lygią 25 mg (vienkartinė dozė).

Vartoti žmonėms su kepenų veiklos sutrikimais.

Asmenys, turintys tokius sutrikimus, turėtų apsvarstyti galimybę naudoti mažesnę vaistų dozę.

Duomenys apie narkotikų vartojimą žmonėms, turintiems sunkių sutrikimų formų, nėra, todėl draudžiama skirti šią kategoriją asmenims.

Vaikų amžius.

Informacija apie vaisto vartojimo saugumą ir vaisto veiksmingumą aukšto kraujo spaudimo gydant 6-18 metų vaikams yra ribota. Mažai informacijos apie farmakokinetinius parametrus taip pat galima gauti vartojant vaistinius preparatus kūdikiams, vyresniems nei 1 mėnesį, kurių kraujospūdis yra aukštas.

Vaikai, galintys nuryti tabletes, kurių svoris yra 20-50 kg, turėtų naudoti CENTOR 25 mg dozę (vieną kartą per parą). Išimtiniais atvejais dozę galima didinti iki maksimaliai leistinos dozės - 50 mg vieną kartą per parą. Porcijos dydis turėtų būti koreguojamas, atsižvelgiant į vaistų poveikį kraujospūdžio vertėms.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 50 kg, turėtų vartoti po 50 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima didinti iki didžiausios vertės - vienkartinė 100 mg dozė per parą.

Vaikams neturi gauti atliktas tyrimas porcijas didesnius nei 1,4 draudžiamų mg / kg arba 0,1 g administruoti vaikams, glomerulų filtracijos greitis, kuris yra bent <30 ml / minutę / 1,7Zm ², nes Taip pat nėra atitinkamos informacijos apie tokį naudojimą.

Nevartokite losartano vaikams, kurie serga kepenų ligomis.

[11]

Naudokite Sentoras nėštumo metu

Jutiklis neturėtų būti skiriamas nėščioms moterims ar tiems, kurie yra nėštumo planavimo etape. Jei nėštumas buvo nustatytas gydymo stadijoje, turėtumėte nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą ir pakeisti jį alternatyviu vaistu, kurį leidžiama vartoti nėštumo metu.

Kadangi nėra duomenų apie losartano vartojimą laktacijos metu, draudžiama jį skirti krūtimi maitinančioms motinoms. Rekomenduojama pasirinkti alternatyvų vaistinių preparatų vartojimą, kurių saugumo žinių apie laktaciją priėmimas buvo nuodugniau ištirtas. Tai ypač pasakytina apie naujagimius ir priešlaikinius kūdikius.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• didelio jautrumo buvimas atsižvelgiant į aktyvaus vaisto ar jo komponentų elementą;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

[7], [8]

Šalutiniai poveikiai Sentoras

Padidėjusi kraujospūdžio reikšmė.

Tyrimais, kuriuose suaugusieji su esmine hipertenzijos forma vartojo losartaną, šie šalutiniai reiškiniai buvo nustatyti:

• pažeidimai darbe Nacionalinės asamblėjos: dažnai yra galvos svaigimas ar galvos svaigimas. Kartais atsiranda galvos skausmas, raumenų mėšlungis, nemiga arba mieguistumas;
• širdies sutrikimai: kartais yra angina, širdies plakimas ar tachikardija;
• problemų, susijusių su širdies ir kraujagyslių funkcija: kartais išsivysto hipotonijos sindromas -, išbėrimas ir priklausomai nuo dozės ortostatinės žlugimo dydžio (ypač pacientams, kurių kraujo dehidratacijos žmonėms su širdies nepakankamumo sunkių etapų gydymo kartu su didelių porcijomis diuretikas narkotikų vartojimo, arba per);
• sutrikimai, veikiantys virškinamąją veiklą: kartais būna dispepsiniai simptomai, pilvo skausmas ar vidurių užkietėjimas;
• kvėpavimo takų veikimo sutrikimai: faringito ir sinusito rinitas, kosulys ir infekcija viršutinėje kvėpavimo takų dalyje;
• bendrieji sutrikimai: dažnai silpnumo jausmas, astenija ir patinimas;
• laboratorinių tyrimų indikacijos: kliniškai reikšmingų standartinių laboratorinių verčių pokyčių kartais gali sukelti narkotikų vartojimas. Tarp jų yra retas ALT verčių padidėjimas (stabilizavimas dažnai atsiranda po pašalinimo) ir hiperkalemija (kalio kiekis serume> 5,5 mmol / l).

Pacientui yra širdies kairiojo skilvelio hipertrofija.

Tarp neigiamų reakcijų:

• NA funkcijos sutrikimai: dažnai pasitaiko svaigulys;
• klausos organų funkcionavimo sutrikimai: dažnai vystosi svaigulys;
• sisteminiai sutrikimai: dažnai pasireiškia silpnumo ar astenijos jausmas.

Jei pacientui yra CHF.

Pagrindinės neigiamos apraiškos:

• Nacionalinės asamblėjos darbe trikdžiai: kartais galvos skausmas ar galvos svaigimas. Kartais parestezija vystosi;
• problemų su širdies funkcija: kartais yra insultas, sinkopė ir prieširdžių virpėjimas;
• kraujagyslių veiklos sutrikimai: kartais kraujo spaudimas sumažėja (tai taip pat apima ortostatinį kolapsą);
• krūtinkaulio ir vidurių smegenų organų, taip pat kvėpavimo sistemos požymiai: kartais atsiranda dusulys;
• virškinimo veiklos sutrikimai: kartais yra pykinimas, viduriavimas ar vėmimas;
• poodinių audinių ir epidermio pažeidimai: kartais yra bėrimas, dilgėlinė ar niežėjimas;
• sisteminiai sutrikimai: dažnai silpnumo ar astenijos jausmas;
• Laboratorinių tyrimų duomenys: kartais padidėja kreatino ar serumo kreatinino ar kalio kiekis.

Žmonės, kurių kraujo spaudimas ir kraujospūdis yra aukštesni, ir 1 tipo cukrinis diabetas, dėl kurio atsiranda inkstų ligos.

Tarp pažeidimų:

• sutrikimai, veikiantys Nacionalinės asamblėjos darbą: dažnai pasireiškia svaigimas;
• kraujagyslių sistemos problemos: dažnai kraujospūdžio sumažėjimas;
• sisteminiai pažeidimai: dažnai yra silpnumo ar astenijos jausmas;
• informacijos laboratoriniai tyrimai: dažnai pasireiškia hiperkalemija ar hipoglikemija.

Rinkodaros tyrimų duomenys.

Tiriant rinkodaros testus nustatytos tokios neigiamos apraiškos:

• limfinės ir hematopoetinės funkcijos sutrikimai: trombocitopenijos ar anemijos atsiradimas;
• žaizdos garsiniai organai: ausų žiedo išvaizda;
• Imuninės sistemos sutrikimai: kartais atrodo netoleravimas simptomai (pavyzdžiui, angioneurozinę edemą (patinimą čia yra įtrauktas į gerklų ir tikrojo balso aparato, kuris sukelia obstrukcija kvėpavimo kanalų, be to, paburkimą, veido, gerklės su liežuvio ar lūpų) ir anafilaksinės apraiškas);
• NA reakcijos: disgeuzija ar migrena;
• simptomai, turintys įtakos krūtinkaulio vidurių akmeniui ir kvėpavimo takams: kosulio atsiradimas;
• virškinimo sutrikimai: vėmimas ar viduriavimas, taip pat pankreatitas;
• bendrieji sutrikimai: negalavimų pojūčio atsiradimas;
• hepatobiliarinės sistemos simptomai: kartais pasireiškia hepatitas. Galimos kepenų funkcijos sutrikimų;
• epidermio ir poodinio sluoksnio pažeidimai: eritrodermis arba dilgėlinė, be bėrimų, niežėjimas ir jautrumas šviesai;
• jungiamojo audinio ir raumenų ir kaulų veiklos sutrikimas: artralgija arba mialgija, taip pat rabdomiolizė;
• sutrikimai, veikiantys krūties ir reprodukcinius organus: impotencijos raida;
• problemų su šlapimo sistemos ir inkstų veikla: dėl RAS veiklos sulėtėjimo atsirado inkstų funkcijos pokyčių, tarp kurių inkstų nepakankamumas yra žmonių, kuriems gresia pavojus. Tokie sutrikimai yra grįžtami, jei gydymas nutraukiamas nedelsiant;
• psichiniai sutrikimai: depresijos būklė;
• laboratoriniai duomenys: hiponatremijos vystymasis.

[9], [10]

Perdozavimas

Tarp apsinuodijimo požymių - atsižvelgiant į apsinuodijimo kiekį, gali išsivystyti bradikardija ar tachikardija, taip pat sumažinti kraujo spaudimo lygį. Tačiau apskritai pranešimų apie perdozavimo raidą nepastebėta.

Apsinuodijimo terapijos forma priklauso nuo laiko tarpo, kuris praėjo nuo narkotikų vartojimo, trukmės ir be sutrikimo pasireiškimo pobūdžio ir sunkumo.

Svarbiausias dalykas apsinuodijimo atveju yra BMK stabilizavimas. Būtina paskirti auką, kad gautų atitinkamą aktyvintos anglies dalį. Be to, jums reikia reguliariai stebėti gyvybines funkcijas, prireikus koreguoti šiuos procesus. Gydant hemodializę, losartano pašalinimas su aktyviais skilimo produktais neveiks.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu naudojant vaisto su medžiagų, tokių kaip varfarino, hidrochlorotiazido, ketokonazolo, cimetidino, ir be to su fenobarbitalis, digoksinu ir eritromicino, be žymaus vaisto reakcijų.

Yra keletas duomenų, leidžiančių manyti, kad "Centor" kartu su rifampicinu ir flukonazolu derina losartano skilimo produkto indeksus žmogaus kraujyje. Tuo pačiu metu nėra oficialiai patvirtintos informacijos apie šiuos duomenis.

Kartu vartojant vaistus ir diuretikų preparatus, skirtus kalį tausojančiam (pvz., Spironolaktonui, triamterenui ar amiloridui), gali padidėti hiperkalemija.

Derinys su NVNU gali sukelti inkstų veiklos sutrikimus, be to, padidina kalio kiekį. Tokios reakcijos gali būti pašalintos. Šios kategorijos vaistų derinys pagyvenusiems žmonėms reikalauja nuolat stebėti inkstų funkciją visą gydymo laikotarpį.

Vienalaikis priėmimas su ličio druska sukelia išgydomą ličio vertės padidėjimą kraujyje, todėl jo rodiklius reikia nuolat stebėti.

Jutiklis gali būti derinamas su kitais antihipertenziniais vaistais, įskaitant insuliną, diuretikus ir kitus vaistus, kurie aktyviai naudojami diabetui gydyti.

[12]

Laikymo sąlygos

Siuntėjas turėtų būti laikomas sausoje vietoje, uždarytoje nuo vaikų prieigos. Temperatūros vertės neviršija 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Jutiklis gali būti naudojamas 5 metus nuo terapinio vaisto išleidimo dienos.

[13]

Naudoti vaikams

Medicininio vartojimo veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 6 metų vaikams nenustatytas, todėl šios amžiaus kategorijos nenustatyta.

Analogai

Narkotikų analogai yra narkotikų, tokių kaip Angisartan, Losar ir Angizaar COZAAR ir Bloktranom Loristoy, be to Lozap, Tarnazol, Ripeys ir kt.

Atsiliepimai

"CENTOR" gauna gerus atsiliepimus apie narkotikų veiksmingumą ir yra teigiamai įvertinamas dėl paprastumo ir patogumo. Tarp privalumų yra daug įvairių analogų, kurie, jei reikia, gali pakeisti vaistą.

Tarp trūkumų yra pakankamai didelis neigiamų simptomų sąrašas ir be šio kontraindikacijos.