Verapamilis

Verapamilis turi antiangininį ir antiaritminį poveikį.

Indikacijos Verapamilla

Jis vartojamas šiems sutrikimams:

• supraventrikulinė tachikardija;
• krūtinės anginos, turinčios stabilų pobūdį;
• krūtinės angina, kurioje pastebimi supraventrikuliniai ritmo sutrikimai;
• sinusinės širdies tachikardija;
• ekstrasistolis supraventrikulinis tipas;
• prieširdžių virpėjimas;
• hipertenzinė krizė (intraveninis metodas);
• padidėjęs kraujospūdis.

Atleiskite formą

Terapinio agento išsiskyrimas atliekamas tabletėmis arba dražėse, kurių tūris yra 40 ir 80 mg, be to, tabletėse, kurių poveikis yra ilgesnis (0,24 g tūrio) ir 2,5% tirpalo į veną.

[1], [2], [3]

Farmakodinamika

Verapamilis blokuoja Ca kanalų aktyvumą. Vaistas turi antihipertenzinį, antianginalinį ir antiaritminį poveikį.

Vaisto poveikis pagrįstas „lėto“ Ca kanalų, blokuojančių miokardo ląstelėse, lygiųjų raumenų kraujagyslių ląstelėse ir laidžioje širdies sistemoje, aktyvumu. Tuo pačiu metu šie kanalai yra gimdos, bronchų ir šlaplės raumenų viduje. Dėl blokados atsiranda patologiškai padidėjusi kalcio jonų srovė ląstelių viduje. Sumažinus Ca2 + elemento įvedimą į kardiomiocitus, vaistas sumažina širdies susitraukimų dažnį ir miokardo susitraukimų stiprumą, dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis.

Verapamilis mažina kraujagyslių membranų raumenų tonusą ir veda prie arteriolių išplitimo, kuris silpnina didelio kraujo tekėjimo rato pasipriešinimą ir sumažina išvedimą. Be to, vaistas padidina koronarinę kraujotaką. Jis slopina AV laidumą ir slopina automatinį sinuso mazgo aktyvumą, dėl kurio vaistas gali būti naudojamas supraventrikulinio tipo aritmijoms.

Vaistas turi ryškesnį poveikį laidumo sistemai (AV ir sinuso mazgas), o poveikis indams yra mažesnis. Vaistas pagerina inkstų sekreciją. Reikia prisiminti, kad vaistas padidina širdies nepakankamumą, taip pat sukelia AV blokadą ir stiprų bradikardiją.

[4], [5], [6]

Farmakokinetika

Cheminė medžiaga beveik visiškai absorbuojama patekus į virškinimo traktą. Kraujo Cmax reikšmės registruojamos po 1-2 valandų. Sintezė su kraujo baltymu yra 90%.

Veikia greitas intrahepatinis metabolizmas. Gydymo kurso atveju vaisto poveikis stiprėja, nes diklofenakas ir jo metaboliniai produktai kaupiasi organizme.

Pusinės eliminacijos laikas po vienkartinio vartojimo yra 3-6 valandos, o ilgai vartojant - 12 valandų. Išsiskyrimą vykdo inkstai (apie 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dozavimas ir vartojimas

Reguliariai tachikardijos ar krūtinės anginos tablečių tabletės geriamos prieš valgant, 3 kartus per dieną, 40-80 mg dozėje. Norint sumažinti aukštas kraujospūdžio vertes, reikia vartoti 2 kartus per parą vaisto (dienos dozė gali siekti 0,48 g).

Vaikai, jaunesni nei 5 metų, turi vartoti 40-60 mg vaisto.

Tabletės su ilgesniu poveikiu, padidėjusiu kraujospūdžio dydžiu, ryte imamos 0,24 g porcijomis, todėl rekomenduojama pradėti gydymą sumažinta doze - 0,12 g 1 kartus per parą. Be to, po 14 dienų atliekama dozės padidėjimas. Jis taip pat gali būti padidintas iki 0,48 g per parą (2 kartus didesnė dozė su 12 valandų intervalu). Jei reikia, draudžiama naudoti ilgesnį gydymo ciklą daugiau kaip 0,48 g per parą.

Siekiant sustabdyti hipertenzinės krizės atsiradimą, vaistas švirkščiamas į veną naudojant 5-10 mg srovės metodą. Paroksizminio ritmo sutrikimų atveju dozė ir vartojimo būdas yra panašūs. Nesant rezultato, ta pati dalis vėl įdedama po 20-30 minučių. Pagalbinės procedūros metu vaistas švirkščiamas į veną per IV (naudojamas NaCl arba dekstrozės tirpalas). 1–5 metų amžiaus vaiko dozė yra 1–3 g 2–3 g medžiagos.

[14], [15], [16], [17]

Naudokite Verapamilla nėštumo metu

Šiuo metu nėra informacijos apie vaisto feto ir embriotoksinį poveikį. Jį gali naudoti nėščios moterys, tačiau tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė nei komplikacijų atsiradimas. Tačiau tuo pačiu metu jis dažnai skiriamas nėštumo metu. Jų naudojimui yra tiek akušerinės, tiek medicininės indikacijos.

Akušeriai:

• ankstyvo darbo pradžios rizika (kartu su kitais vaistais);
• placentos nepakankamumas;
• nėštumo metu vystosi nefropatija.

Jei yra rizika, kad vaistas bus pristatytas per anksti, naudokite kartu su ginipraliu; Paimkite Verapamil turėtų būti šiek tiek anksčiau - 20-30 minučių. Apžvalgos rodo, kad guinipralio naudojimas ne visuomet sukelia tachikardiją, kuri pašalina Verapamilio vartojimą, bet paprastai ji vis dar yra būtina.

Kadangi vaistas veikia kalcio apykaitą, jis dažnai vartojamas tais atvejais, kai yra pavojus, kad darbo pradžia bus per anksti. Nustatyta, kad tokolitinį gydymą galima atlikti tik naudojant agentus, blokuojančius Ca kanalus. Prarijus, gimdos susitraukimų amplitudė gerokai sumažėja (kartais jis visiškai nutraukiamas).

Jei yra lengva nefropatijos stadija, galima naudoti monoterapinį vaistų vartojimą, o kartu su pre-eklampsija vartojami kombinuoti metodai, įskaitant magnio sulfatą (jis turi diuretikų, prieštraukulinį ir antihipertenzinį poveikį), vartojant 80 mg Verapamilio per dieną ir kitus vaistus.

Terapinis:

• aritmijos (įskaitant supraventrikulinę tachikardiją);
• padidėjusi kraujospūdžio vertė. Tai vienas iš antihipertenzinių vaistų, vartojamų nėščioms moterims (ir gali būti naudojamas ilgą laiką), nors nėščios moterys retai skiriamos kaip pagrindinis antihipertenzinis vaistas;
• krūtinės angina

Moterų, vartojusių vaistą nėštumo metu, komentarai rodo, kad jis įrodo veiksmingumą, yra toleruojamas be komplikacijų, kai vartojamas vaistinėse dozėse, ir neturi neigiamo poveikio vaisiui.

Analizuojant po gimdymo moterys, vartojusios vaistą pirmąjį trimestrą, nebuvo padidėjęs įgimtų defektų, susijusių su jo vartojimu kūdikiui, dažnis. Be to, neigiamų pasireiškimų nerasta tų moterų kūdikiams, kurie 2 ir 3 trimestrą vartojo Verapamil.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunki bradikardija;
• sunkus kairiojo skilvelio disfunkcija;
• AV blokada 2–3 laipsniai;
• netoleravimo prieš vaistą buvimas;
• sumažėjusi kraujospūdžio vertė;
• SSSU.

Atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems pirmojo laipsnio AV blokada, CHF, bradikardija, sinoatrialine blokada, inkstų nepakankamumu ar kepenų veikla, o ne vyresnio amžiaus žmonėms.

[11], [12]

Šalutiniai poveikiai Verapamilla

Dažnai yra tokių šalutinių poveikių: vidurių užkietėjimas, pykinimas, svorio padidėjimas, stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, veido paraudimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Labiau retai pasireiškia tokie reiškiniai: nuovargis, nervingumas ar mieguistumas, bėrimas, viduriavimas, niežulys, dantenų hiperplazija, galaktorėja, o taip pat plaučių edema, trečiojo laipsnio AV blokada (intraveninės injekcijos dideliu greičiu atveju), ginekomastija, agranulocitozė , artritas, trombocitopenija ir periferinė edema.

[13],

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu sukelia SA arba AV blokadą, asistolį, bradikardiją arba kraujospūdžio sumažėjimą.

Pirma, skrandžio plovimas ir sorbentų įvedimas. Jei pastebimi laidumo sutrikimai, šiuo metodu įvedamas atropinas, 10% kalcio gliukonato, izoprenalino ir plazmos pakaitalų. Rekomenduojama naudoti širdies stimuliatorių. Siekiant padidinti kraujospūdžio lygį, naudojami α-stimuliatoriai.

[18], [19], [20], [21]

Sąveika su kitais vaistais

Agentai, kurie sulėtina CYP3A4 aktyvumą, sumažina verapamilio kiekį; Greipfrutų sultys priešingai - padidina jo plazmos rodiklius.

Vaistas padidina ciklosporino, chinidino ir karbamazepino, etilo alkoholio, teofilino ir SG koncentraciją plazmoje. Be to, padidėja Li + neurotoksinio poveikio atsiradimo tikimybė.

Kartu su cimetidinu vartojamų vaistų biologinis prieinamumas padidėja 50%, todėl kartais būtina sumažinti jo dozę.

Rifampicinas gerokai sumažina vaisto biologinį prieinamumą.

Naudojant kartu su skausmą malšinančiais vaistais, padidėja HF, bradikardijos ir AV blokados tikimybė.

Kartu vartojant vaistą kartu su β-blokatoriais, padidėja miokardo susitraukimo susilpnėjimo sunkumas, be to, padidėja AV laidumo sutrikimų tikimybė ir bradikardija.

Kartu su α-blokatoriais stiprina antihipertenzinį poveikį.

Neigiami inotropiniai poveikiai apibendrinti vartojant flekainidą ir disopiramidą. Šios lėšos draudžiamos naudoti prieš 2 dienas ir 1 dieną po Verapamilio įvedimo.

Vaistas stiprina periferinių raumenų relaksantų aktyvumą.

[22]

Laikymo sąlygos

Verapamilis turi būti palaikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

[23], [24], [25]

Tinkamumo laikas

Verapamilui leidžiama vartoti 5 metus nuo farmacinio agento gamybos dienos.

[26], [27]

Analogai

Terapinės medžiagos analogai yra vaistai Isoptin, Ryodipin, Nifedipine su Kaveril, be to, Finoptin, Amlodipine, Nimodipine ir Lekoptin su Nifedipine Retard, Gallopamil ir Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Apžvalgos

Verapamilis dažnai vartojamas gydant kombinuotus sutrikimus (prieširdžių virpėjimą kartu su supraventrikuline tachikardija, pasižyminčią paroksizminiu požymiu ir padidėjusiu kraujo spaudimu). Pacientų peržiūros tuo pačiu metu rodo, kad vaistas veikia gana veiksmingai ir tuo pačiu metu yra nebrangus.

Tarp trūkumų yra neigiamų simptomų raida - dažniausiai tai yra užkietėjimas, bradikardija ir veido odos paraudimas.