Digoksinas

Digoksinas yra terapinė širdies glikozidų grupė.

[1],

Indikacijos Digoksinas

Jis vartojamas širdies ritmo sutrikimų ( aritmijų ), kurioms būdinga supraventrikulinė forma (paroksizminė tachiaritmija, prieširdžių virpėjimas ir reguliarios prieširdžių tipo tachiaritmijos), ištaisymui.

Vaistas yra įtrauktas į 3 ir 4 poklasių CHF terapinių schemų struktūrą, be to, jis naudojamas antros poklasio CHF atveju, diagnozuojant sunkius klinikinius simptomus.

[2]

Atleiskite formą

Vaisto išsiskyrimas yra injekcinio skysčio arba tablečių forma.

[3], [4]

Farmakodinamika

Vaistas yra augalinės kilmės, komponentas digoksinas ekstrahuojamas iš Digitális lanáta.

Vaistas turi galingą kardiotoninį poveikį (teigiamas inotropinis efektas ir širdies raumens kontrakcinio aktyvumo padidėjimas, didinant kalcio jonus kardiomiocitų viduje), o tai leidžia padidinti minutės vertes ir kraujo šoko rodiklius. Sumažina miokardo ląstelių prisotinimo deguonimi poreikį.

Tuo pačiu metu, digoksinas turi neigiamą chronotropinį ir dromotropinį poveikį - sumažina elektrinių impulsų generavimo sinuso mazge dažnį ir, be to, pulso judėjimo greitį per AV laidų širdies sistemą. Be to, jis netiesiogiai veikia aortos arkos galą ir stimuliuoja vagos nervo aktyvumą, sukeldamas sinoatrialinio mazgo aktyvumą.

Šie mechanizmai gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį supraventrikulinių tachiaritmijų atveju.

Kurdamas HF sunkią formą, taip pat stagnacijos simptomus mažuose ir dideliuose kraujo srautų sluoksniuose, vaistas turi netiesioginį vazodilatatoriaus efektą, kuris išsivysto sumažindamas sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą (periferinio sluoksnio viduje) ir sumažina dusulio ir periferinio dusulio sunkumą.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Geriamoji medžiaga suvartojama virškinamojo trakto viduje 70%, o po 2-6 valandų pasiekiama Cmax. Naudojant su maistu, absorbcijos periodas šiek tiek padidėja. Išimtys yra produktai, kurių sudėtyje yra daug augalinio pluošto - šiuo atveju dalis aktyvaus elemento yra adsorbuojama jos mitybos pluoštu, po kurio ji nebėra.

Geba susikaupti vidiniuose audiniuose su skysčiais (taip pat ir miokardo viduje), kuris naudojamas pasirinkus naudojimo būdą: vaisto poveikis apskaičiuojamas ne pagal plazmos Cmax vertes, bet pusiausvyros farmakokinetikos parametrais.

50–70% vaisto išsiskiria per inkstus; sunkioje inkstų ligos stadijoje, digoksinas gali kauptis organizme. Pusinės eliminacijos laikas yra 2 dienos.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dozavimas ir vartojimas

Digoksino įtraukimas į gydymo režimą yra būtinas tik ligoninėje. Vaisto vartojimo intervalas (tarp terapinės ir toksinės dozės) yra labai trumpas, todėl būtina griežtai laikytis visų vaistų vartojimo indikacijų.

Pirmajame terapijos etape (paciento kūno ir medicinos skaitmeninimo etapas) vaistas yra naudojamas porcijoje, vadinamoje prisotintu: pacientas suvartoja 2-4 tabletes (atitinka 0,5-1 mg), o tada persijungia į pirmąją tabletę 6 valandų intervalu. Priėmimas pagal šią schemą tęsiamas tol, kol bus gautas medicininis rezultatas, ir stabilus digoksino kiekis kraujyje bus palaikomas 7 dienas.

Antruoju gydymo etapu būtina reguliariai vartoti vaisto palaikomąją dozę, dažnai 0,5-1 tabletę per parą. Draudžiama praleisti narkotikų vartojimą, taip pat vartoti dvigubą dozę, jei paraiška buvo praleista. Tokiu atveju gali pasireikšti apsinuodijimas, kuris gali sukelti mirtį.

Kardiologijoje, taip pat širdies ir gaivinimo srityje, digoksinas taip pat vartojamas intraveniniam vartojimui - siekiant sustabdyti supraventrikulinių paroksizminių tachiaritmijų.

[25], [26], [27]

Naudokite Digoksinas nėštumo metu

Klinikinių tyrimų metu vaisto poveikis vaisiui nebuvo ištirtas, nors yra žinoma, kad jo aktyvus elementas gali patekti į hemato-placentos barjerą. Digoksino vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik su griežtomis indikacijomis.

Įvedus vaistus žindymo laikotarpiu, reikia reguliariai stebėti širdies ritmo rodiklius kūdikiui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• glikozidų apsinuodijimo simptomai;
• stiprus jautrumas digoksinui;
• WPW sindromas;
• AV blokada, su 2 laipsniu arba visišku AV blokada;
• bradikardija;
• individualūs vainikinių arterijų ligos požymiai (nestabili krūtinės angina);
• miokardo infarkto paūmėjimas;
• izoliuota mitralinio vožtuvo stenozė;
• CH, turintis diastolinę formą (širdies tamponadą, konstriktyvų perikarditą, amiloidinę kardiopatiją arba kardiomiopatiją);
• nutukimas;
• širdies skyrių išplėtimas ryškia forma;
• inkstų ar kepenų parenchimos nepakankamumas;
• miokardo uždegimas;
• hipertrofija pertvaros srityje tarp skilvelių;
• subaortinė stenozė;
• skilvelių tachiaritmijos.

[18], [19], [20], [21], [22]

Šalutiniai poveikiai Digoksinas

Visų pirma, turėtumėte reaguoti į neigiamus simptomus, susijusius su CAS darbu, nes jie gali būti pirmasis atsirandančio glikozidų apsinuodijimo pasireiškimas.

Tarp pasireiškimų yra AV laidumo slopinimas, dėl kurio širdies susitraukimų dažnis sulėtėja (bradikardijos raida), be to, atsiranda heterotropinių miokardo sužadinimo sričių, dėl kurių atsiranda skilvelių ekstrasistolis ir skilvelių virpėjimas.

Ekstremalūs neigiami simptomai nekelia grėsmės paciento gyvybei, todėl juos skiria nuo intrakardijų. Tarp jų yra virškinimo sistemos sutrikimai (vėmimas, pilvo srities skausmas, pykinimas ir viduriavimas) arba NA (psichozė ar depresija, galvos skausmas ir regos analizatoriaus sutrikimas, pasireiškiantis „priekiniais vaizdais“ akyse ir tt).

Gali pasireikšti trombocitopenijos formos hematopoetinio aktyvumo morfologinio vaizdo sutrikimas, dėl kurio ant epidermio atsiranda petechija.

Be to, gali pasireikšti alergijos simptomai - niežulys, bėrimas ir eritema ant epidermio.

[23], [24],

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai (glikozidų apsinuodijimas): sulėtėjęs širdies susitraukimų dažnis ir sinuso bradikardija. EKG yra AV laidumo sulėtėjimo požymiai, kurie gali pasiekti net visą AV blokadą. Skilvelių ekstrasistoles vystosi heterotropinių ritmo šaltinių įtakoje; gali atsirasti skilvelių virpėjimas.

Iš glikozidų apsinuodijimo ekstremalių požymių, dispepsija (viduriavimas, pykinimas ar anoreksija), atminties sutrikimas ir pažinimo sutrikimas, galvos skausmas, mieguistumas, raumenų silpnumas, taip pat ginekomastija, ksantopsija, impotencija, euforijos ar nerimo jausmai, psichozė, regėjimo aštrumas ir kiti regos analizatoriaus funkcijos sutrikimai.

Plėtojant glikozidinio perdozavimo simptomus, gydymo schemą lemia pažeidimų sunkumo laipsnis: jei simptomai yra lengvi, pakanka vaisto dozės sumažėjimo. Nustačius neigiamus požymius, vaistas turi būti nutrauktas tam tikrą intervalą, kurio trukmę lemia apsinuodijimo simptomų dinamika. Ūminio intoksikacijos atveju būtina atlikti skrandžio plovimą ir suvartoti daug sorbentų. Be to, pacientas turi vartoti vidurius.

Su skilveliais susijusios aritmijos pašalinamos IV KCl ir insulino deriniu. Kalio lėšos neturėtų būti naudojamos, jei lėtėja AV laidumas. Aritmijos išsaugojimo atveju būtina naudoti fenitoiną į / į kelią.

Kai bradikardija nurodė atropiną. Tuo pačiu metu naudojami deguonies terapija ir vaistai, didinantys cirkuliuojančio kraujo kiekį. Unitolio yra vaisto priešnuodis.

Reikia nepamiršti, kad intoksikacija gali sukelti mirtį.

[28], [29]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama sujungti Digoksiną su rūgštimis, šarmais, taninais ir sunkiųjų metalų druskomis.

Vartojimas kartu su insulinu, diuretikais, kalcio druskų vaistais, GCS ir simpatomimetikais padidina glikozidų apsinuodijimo požymių tikimybę.

Kartu su amiodaronu, chinidinu ir eritromicinu padidėja digoksino koncentracija kraujyje. Kvinidinas sulėtina aktyvaus vaisto elemento išsiskyrimą.

Verapamilis, kuris blokuoja Ca kanalų aktyvumą, mažina digoksino inkstų išsiskyrimo greitį, todėl SG kiekis didėja. Šis verapamilio poveikis toliau laipsniškai mažėja (po ilgai vartojamo vaistų - daugiau kaip 1,5 mėnesio).

Kartu vartojant amfotericiną B padidėja glikozidų apsinuodijimo rizika dėl hipokalemijos, kuri gali išsivystyti amfotericino B.

Kai hiperkalcemija padidina kardiomiocitų jautrumą SG, todėl žmonėms, vartojantiems SG, neleidžiama į veną švirkšti kalcio.

Šio vaisto derinys su propranololiu, reserpinu ir fenitoinu didina skilvelių aritmijų galimybę.

Vaistų kiekis ir terapinis veiksmingumas susilpnėja kartu su barbitūratais arba fenilbutazonu. Tuo pačiu metu digoksino aktyvumas sumažėja kalio preparatais, metoklopramidu ir vaistais, kurie mažina skrandžio pH.

Vartojant kartu su gentamicinu, antibiotikais ir eritromicinu, didėja glikozido koncentracija plazmoje.

Vaisto derinys su cholestiraminu, cholestipoliu ir magnio tipo vidurių paleidžiamais vaistais susilpnina jo žarnyno absorbciją, o tai mažina digoksino indeksą organizme.

Glikozidų apykaitos greitis didėja kartu su sulfosalazinu ir rifampicinu.

[30], [31], [32], [33], [34]

Laikymo sąlygos

Digoksinas turi būti laikomas vaikams uždaroje vietoje. Temperatūros vertės svyruoja nuo 15 iki 30 ° C.

[35], [36]

Tinkamumo laikas

Digoksiną galima vartoti per 36 mėnesius nuo farmacijos produkto pagaminimo momento.

[37], [38], [39]

Naudoti vaikams

Pediatrijoje draudžiama paskirti tabletes.

Analogai

Narkotikų analogai yra narkotikai, kurie vartojami kartu su Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Apžvalgos

Digoksinas gauna nedaug teigiamų atsiliepimų. Nurodyta, kad vaistas turi itin galingą poveikį ir gali būti naudojamas tik gydytojo priežiūrai.

Tačiau yra nemažai neigiamų komentarų apie „Digoxin“ - jie pastebi, kad vaistas neturi norimo poveikio, o tai lemia daugelio šalutinių reiškinių atsiradimą.