Ceftriaksonas

Ceftriaksonas yra 3-osios kartos cefalosporino antibiotikas. Jis turi baktericidinių savybių, kurios išsivysto, kai bakterijų ląstelių susiliejimas sulėtėja.

Vaistas acetiliuoja transpeptidazes, susijusias su sienomis, tuo pačiu sunaikindamas kryžminį peptidoglikano kryžminimą, kuris padeda sustiprinti ląstelių sienelių stiprumą. Šis vaistas rodo didelį antimikrobinių poveikių spektrą, kuris apima įvairias anaerobines bakterijas su aerobais, taip pat gramteigiamas ir neigiamas bakterijas.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Indikacijos Ceftriaksonas

Naudojamas tokiems sutrikimams:

• kvėpavimo takų infekcijos (pvz., pneumonijos vystymasis);
• viršutinių kvėpavimo takų pažeidimai;
• ligos, susijusios su šlaplę, inkstus ir genitalijas (tarp jų ir gonorėja);
• meningitas ;
• poodinio sluoksnio ir epidermio infekcija;
• peritoninių organų anomalijos (pvz., peritonitas);
• infekcijų žmonėms su sumažėjusiu imunitetu;
• GVH pažeidimai;
• infekcijos, veikiančios kaulus su sąnariais;
• žaizdų sužalojimai;
• sepsis (bendra infekcija);
• išsklaidytos erkių borreliozės (ankstyvosios arba vėlyvosios patologijos stadijos).

Be to, jis yra skirtas užkirsti kelią infekcijų atsiradimui po operacijų virškinimo trakto ligų, šlaplės, virškinimo ar ginekologinių organų srityje (tik esant galimai ar diagnozuotai užteršimui).

[10], [11], [12], [13]

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas yra injekcinio liofilizato forma - 500 arba 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodinamika

Vaistas parodo poveikį tokiems mikrobams: streptokokams iš A, B ir C kategorijų, be to, G, epidermio stafilokokams, pneumokokams ir Staphylococcus aureus su enterobakterijomis. Be to, į sąrašą įtrauktos bakterijos Morgana, E. Coli, Klebsiella su gripu, moraxella cataris ir H.parainfluenzae. Tuo pačiu metu, vaistas veikia salmonelių, meningokokų, bendro protea su gonokokais, providence, yersinia, dantų su blyškiu treponema ir shigella. Be to, acinetobakterijos, peptokokai, citrobakterijos su bakteroidais, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. Ir aktinomicetai.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetika

Injekcinė medžiaga absorbuojama visiškai ir dideliu greičiu. Biologinis prieinamumas yra beveik 100%. Plazmos Cmax reikšmės registruojamos po 90 minučių. Grįžtamai sintetinama plazmos albuminu - 85-95%.

Vaistai ilgą laiką lieka kūno viduje. Minimaliu antimikrobinio poveikio vystymosi lygiu medžiaga nustatoma kraujo viduje 24 valandas. Be komplikacijų jis patenka į kaulų audinius, organus ir skysčius (sinoviją, pleurą ir peritoninę).

Terminas pusinės eliminacijos periodas yra 5,8–8,7 valandos; jis yra gerokai pailgintas vyresniems nei 75 metų (16 val.), taip pat vaikų (6,5 dienos) ir naujagimių (iki 8 dienų).

Su šlapimu išsiskiria aktyvios formos (apie 50% 48 valandas). Dalis vaisto išsiskiria su tulžimi. Inkstų nepakankamumo atveju išsiskiria išsiskyrimo greitis, dėl kurio vaistas gali kauptis organizme.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas į veną arba į raumenis. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti netoleravimo buvimą atliekant odos testą.

Vyresniems nei 12 metų paaugliams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg, taip pat suaugusiems, reikia skirti 1-2 g vaistų 1 kartą per parą (kas 24 valandas). Jei vaisto poveikis yra silpnas arba sunki infekcijos forma, paros dozė gali būti padidinta iki 4000 mg.

Naujagimiams prieš 14 dienų laikotarpį (taip pat ir per anksti) reikia skirti 20-50 mg / kg 1 kartą per parą. Jaunesni nei 2 savaičių ir jaunesni nei 12 metų vaikai vartoja 20-80 mg / kg medžiagos 1 kartą per dieną.

50+ mg / kg dozė yra infuzuojama į veną (procedūra trunka bent pusvalandį).

Būtina tęsti gydymą antibiotikais dar 48–72 valandas po temperatūros normalizavimo ir laboratorinių tyrimų rezultatų.

[48], [49], [50]

Naudokite Ceftriaksonas nėštumo metu

Ceftriaksonas gali prasiskverbti pro placentą, tačiau jo vartojimo nėštumo metu saugumas vargu ar buvo tiriamas.

Aktyvus vaisto elementas mažais kiekiais išsiskiria su motinos pienu, todėl gydymo metu žindymas nutraukiamas.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vaistas netoleruojamiems cefalosporinams (jei pastebimas padidėjęs jautrumas penicilinams, reikia atsižvelgti į kryžminio poveikio tikimybę).

[46], [47]

Šalutiniai poveikiai Ceftriaksonas

Pagrindiniai šoniniai ženklai yra:

• infekciniai pažeidimai: gleivinės, apimančios genitalijas, antrinės rūšies grybelinės infekcijos ir infekcijos, kurias sukelia atsparių mikrobų aktyvumas;
• limfinės ir kraujo disfunkcijos: leuko-, trombocitų arba granulocitopenija, eozinofilija, padidėjusi PTV reikšmė, hemolizinė anemija, agranulocitozė, krešėjimo sutrikimai ir padidėjęs kreatinino kiekis;
• virškinimo sutrikimai: glossitis, tulžies akmenų blokavimas, viduriavimas, pankreatitas, stomatitas ir pykinimas. Kartais atsiranda enterokolito pseudomembraninis pobūdis (kurį sukelia klostridio diferencinis aktyvumas);
• sutrikusi kepenų ir tulžies pūslės funkcija: tulžies pūslė, Ca druskų nuosėdos tulžies pūslės viduje ir kepenų fermentų (ALT, šarminės fosfatazės ir AST) kraujyje padidėjimas;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: edema, poliformės eritema, bėrimas, eksantema, PETN, dilgėlinė, alerginės kilmės dermatitas ir niežulys;
• problemos, susijusios su šlapimo funkcija: hematurija, oligūrija, inkstų nepakankamumas, gliukozurija ir kepenų susidarymas inkstų viduje;
• sisteminiai sutrikimai: galvos skausmas, karščiavimas, šaltkrėtis, anafilaktoidiniai ar anafilaksiniai simptomai ir galvos svaigimas;
• vietinės apraiškos: kartais atsiranda veninės sienos uždegimas. Šį pažeidimą galima išvengti švirkščiant vaistą i / m būdu mažu greičiu (2-4 minutes). Turi būti atsižvelgta į tai, kad intramuskulinis vartojimas be lidokaino vartojimo bus labai skausmingas;
• Laboratorinių tyrimų duomenų keitimas: klaidingas teigiamas Coombs testas. Kaip ir kiti antibiotikai, ceftriaksonas gali sukelti klaidingą teigiamą galaktosemijos tyrimą ir cukraus nustatymą šlapime. Dėl to gydymo laikotarpiu gliukozurija turi būti nustatoma naudojant alternatyvų fermentų metodą.

Perdozavimas

Ceftriaksono intoksikacijos metu hemodializė ar peritoninė dializė nesukelia rezultatų. Vaistas neturi priešnuodžio. Apsinuodijimo atveju atliekamos simptominės medicininės priemonės.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Sąveika su kitais vaistais

Nėra farmacinio suderinamumo su vankomicinu, aminoglikozidais, amakrinu ir flukonazolu.

Bakteriostatiniai antibiotikai silpnina baktericidinį ceftriaksono aktyvumą.

Tyrimai in vitro parodė antagonizmą tarp vaisto ir chloramfenikolio.

Kartu su NVNU ir kitomis medžiagomis, kurios sulėtina trombocitų agregaciją, padidėja kraujavimo rizika.

Vaistas gali sumažinti gydomąjį hormoninių kontraceptikų poveikį. Vartojant ceftriaksoną ir praėjus mėnesiui po gydymo pabaigos, papildomai reikia vartoti ne hormoninius kontraceptikus.

Didelių vaistų dozių derinimas su stipriais diuretikais (pvz., Su furosemidu) nesukelia inkstų funkcijos sutrikimų.

Jis neturi vaistų suderinamumo su kitais antibiotikais turinčiais tirpalais.

Draudžiama atskiesti vaistą tirpaluose, kuriuose yra Ca elemento (tarp Hartmann ar Ringer). Kai jie sąveikauja, gali susidaryti netirpios medžiagos. Jūs negalite maišyti narkotikų su skysčiais, skirtais parenteraliniam mitybai, įskaitant Ca. Be to, jie negali būti skiriami kartu, nepriklausomai nuo paciento amžiaus. Jų negalite įvesti per skirtingas / sistemoje.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Laikymo sąlygos

Ceftriaksonas turi būti laikomas sausoje vietoje, uždarytose mažiems vaikams. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Tinkamumo laikas

Ceftriaksono leidžiama vartoti 2 metus nuo gydomosios medžiagos išsiskyrimo.

[70], [71], [72], [73]

Prašymas vaikams

Draudžiama skirti priešlaikiniams kūdikiams (iki 41-osios savaitės - atsižvelgiant į nėštumo laikotarpį ir laikotarpį nuo gimimo momento) ir hiperbilirubinemijos atveju naujagimiui (ypač ankstyvam), nes vaistas gali išskirti bilirubiną nuo albumino sintezės, todėl pasireiškia bilirubino sukelta encefalopatija.

Jis negali būti naudojamas į veną injekcijoms su kalcio turinčiais skysčiais naujagimiams, jaunesniems nei 28 dienų (taip pat vartojant parenteriniu būdu). Taip yra dėl didelio vaisto Ca druskų nusodinimo tikimybės.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analogai

Vaistų analogai yra narkotikai Hazaran ir Rocetin su Lendazinu.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Apžvalgos

Ceftriaksonas dabar laikomas gana populiariu vaistu. Pacientai, atlikę jų peržiūrą, daugiausia atkreipia dėmesį į kokybinį vaisto poveikį, kuris leidžia greitai sumažinti sveikatos būklę iš karto nuo pirmosios gydymo dienos.

Iš minusų dauguma komentarų nurodo labai stiprų atliktų injekcijų skausmą - tiek pačios procedūros metu, tiek tam tikrą laiką po jo užbaigimo. Vartojant į veną, skausmas stebimas palei veną.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]