Alventa

Alventa yra antidepresantas, kurio cheminė struktūra nėra panaši į kitų kategorijų antidepresantų (triciklinių, tetraciklinių ir kt.) Struktūrą. Vaistas turi 2 racemines enantiomerines formas, turinčias terapinį aktyvumą.

Aktyvaus vaisto elemento - venlafaksino - antidepresantinis poveikis išsivysto, stiprindamas neurotransmiterio poveikį centrinei nervų sistemai. Komponentas neturi afiniteto benzodiazepinų, opiatų, fencclidinų (CCP), taip pat elemento NMDA, histamino H1 ir cholinerginių ir muskarino ir α-adrenerginių receptorių galūnėms.

Indikacijos Alventa

Jis vartojamas sunkios depresijos, GAD, taip pat nerimo, kuris turi socialinę įvairovę (socialinė fobija), gydymui. Be to, jis yra skirtas užkirsti kelią sunkios depresijos epizodams.

[1], [2]

Atleiskite formą

Vaistinės medžiagos išsiskyrimas vyksta ilgai veikiančiose kapsulėse - 14 vnt. Pakuotės viduje. Dėžutėje - 1, 2 arba 4 pakuotės.

[3]

Farmakodinamika

Venlafaksinas su pagrindiniu metaboliniu elementu (EFA) yra galingi SSRI, taip pat POP, tačiau tuo pačiu metu šiek tiek sulėtina atvirkštinį dopamino priepuolį. Be to, vaistas veiksmingai veikia atvirkštinio neurotransmiterio priepuolių procesus ir mažina CNS adrenoblokatorių reaktyvumą. Be to, venlafaksinas neslopina MAOI aktyvumo. 

[4]

Farmakokinetika

Venlafaksinas beveik visiškai (apie 92%) absorbuojamas peroraliniu būdu, tačiau vyksta plačiai paplitę metaboliniai procesai (susidaro EFA, turintis aktyvų metabolinį komponentą), dėl to vaistų biologinis prieinamumas yra maždaug 42 ± 15%.

Vartojant vaistus, venlafaksino ir EFA plazmos Cmax reikšmės nustatomos pasibaigus atitinkamai 6,0 ± 1,5 ir 8,8 ± 2,2 valandoms.

Vaisto absorbcijos greitis ilgą laiką veikiančiose kapsulėse yra mažesnis, palyginti su išsiskyrimo greičiu. Dėl šios priežasties aiškus komponento pusinės eliminacijos periodas (15 ± 6 valandos) iš tiesų yra absorbcijos pusėjimo trukmė, o ne standartinis pusinės eliminacijos laikas (5 ± 2 valandos), pastebėtas, jei tabletės yra greitai išsiskiriančios.

Vaistas yra plačiai paplitęs organizme. Intraplazmos vaistų sintezės su baltymų rodikliais yra 27 ± 2%, kai reikšmės yra 2,5-2215 ng / ml. Analoginės EFA elemento sintezės lygis yra 30 ± 12%, kai indeksai yra 100-500 ng / ml.

Absorbuojant venlafaksiną plačiai metabolizuojamas bendras intrahepatinis metabolizmas. Pagrindinis medžiagų apykaitos komponentas yra EFA, bet be to, jis transformuojamas į N-desmetilvenlafaksiną su N-, o taip pat O-didezmetilvenlafaksin su kitais nepagrįstais skaidymosi produktais.

Maždaug 87% vaisto dozės išsiskiria su šlapimu 48 valandas po 1 vienkartinės dozės - venlafaksino pavidalu (5%), taip pat nesusietos EFA (29%), sujungtos EFA (26%). Ir kitų medžiagų apykaitos elementų (27%).

Ilgalaikiu vaistų vartojimu organizme venlafaksino nesikaupia.

[5], [6]

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulę reikia vartoti kartu su maistu, nurijus visą ir plaunant įprastu vandeniu. Draudžiama įdėti kapsulę į vandenį, sutraiškyti, atidaryti ar kramtyti. Naudokite vaistą 1 kartus per dieną, tuo pačiu metu - ryte arba vakare.

Su depresija.

Depresijos atveju skiriama 75 mg vaisto vieną kartą per parą. Po 14 dienų dozę galima padvigubinti (0,15 g) su 1 kartus per parą, kad būtų pagerinta klinikinė būklė. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 225 mg per parą su lengvu ligos etapu, taip pat iki 375 mg per parą su sunkiomis veislėmis.

Kiekvienas porcijos padidėjimas turėtų pasireikšti esant 37,5-75 mg 2 savaites ar ilgesniems intervalams (paprastai intervalas turėtų siekti bent 4 dienas).

Naudojant 75 mg Alventa, po 14 gydymo dienų atsiranda antidepresantas.

Sociofobija ir GAD.

Dienos metu su specialiomis nerimo formomis (tarp kurių yra ir socialinė fobija) reikia taikyti 75 mg medžiagos 1 kartus. Kad gautumėte klinikinį pagerėjimą, po 14 dienų galima padidinti dozę iki 0,15 g 1 kartus per dieną. Jei reikia, paros dozę galima padidinti iki vienkartinės 225 mg dozės. Leidžiama pailginti dozę 75 mg per parą 14 ar daugiau dienų (minimalus laikotarpis yra 4 dienos).

Įvedus 75 mg vaisto, po 7 gydymo dienų pastebėtas anksiolitinis aktyvumas.

Atsinaujinimo prevencija ir palaikomosios priemonės.

Gydytojai rekomenduoja mažiausiai 0,5 metų įvesti depresijos epizodų vaistus. Palaikomosios veiklos ir recidyvų prevencija arba nauji pažeidimo procesai atliekami naudojant porcijas, kurios pasirodė esančios veiksmingos anksčiau. Gydytojas turi nuolat, bent 1 kartus 3 mėnesius stebėti ilgalaikio gydymo veiksmingumą.

Inkstų ar kepenų funkcijos trūkumas.

Jei yra inkstų funkcijos sutrikimų (GFR <30 ml per minutę), venlafaksino paros dozę reikia sumažinti perpus. Asmenys, kuriems atliekama hemodializė, taip pat turi sumažinti vaistų dozę per pusę. Prieš pradėdami vartoti medžiagą būtina užbaigti hemodializės sesiją.

Esant vidutiniam kepenų funkcijos nepakankamumo laipsniui, dalis vaisto taip pat sumažėja 50%. Kartais dozę galima sumažinti daugiau nei 50%.

Nuolatinis, palaikomasis arba ilgalaikis gydymas.

Ūminės sunkios depresijos stadiją reikia gydyti mažiausiai keletą mėnesių ar ilgiau. Konkrečių nerimo formų (taip pat ir socialinėje fobijoje) atveju reikalingas ilgas gydymo ciklas.

Atsižvelgiant į didelę neigiamų požymių atsiradimo tikimybę, priklausomai nuo porcijos dydžio, dozę galima padidinti tik atlikus klinikinį įvertinimą. Būtina išlaikyti minimalią veiksmingą dalį.

Venlafaksino pašalinimas.

Nutraukus gydymą, reikia palaipsniui mažinti dozę. Jei Alventa buvo vartojamas ilgiau nei 1,5 mėn., Dozę reikia sumažinti mažiausiai 14 dienų.

Naudokite Alventa nėštumo metu

Alventa vartojimas įtariamas įtarimu, nėštumu ar žindymu yra draudžiamas.

[7], [8], [9], [10]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus asmeninis jautrumas venlafaksino ar kitų vaisto elementų atžvilgiu;
• derinys su MAOI ir tuo pačiu metu 2 savaites nuo jų įvedimo momento (būtina nutraukti gydymą venlafaksinu mažiausiai 7 dienas iki bet kokio MAOI įvedimo);
• padidėjęs kraujospūdis sunkioje fazėje (prieš pradedant kursą, jie yra 180/115 mm Hg ar daugiau);
• glaukoma;
• šlapimo takų sutrikimai dėl silpno šlapimo išsiliejimo (pvz., dėl ligų, turinčių įtakos prostatai);
• sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas.

Šalutiniai poveikiai Alventa

Nepageidaujamų reiškinių atsiradimas priklauso nuo dozės. Gydymo metu sutrikimų dažnis ir sunkumas gali padidėti.

Tarp dažniausių neigiamų pasireiškimų yra nemiga, nervingumas, sausumas, kuris veikia burnos gleivinę, hiperhidrozė, pykinimas, vidurių užkietėjimas, astenija, galvos svaigimas, mieguistumas, taip pat orgazmo ir ejakuliacijos sutrikimas.

Kiti pažeidimai:

• sisteminiai sutrikimai: šaltkrėtis, anafilaksija, astenija, angioedema ir jautrumas šviesai;
• CVS funkcijos pažeidimas: kraujospūdžio verčių sumažėjimas arba padidėjimas, tachikardija, be to, ortostatinis žlugimas, vazodilatacija (dažnai odos paraudimas ant veido ar šilumos išvaizdos), skilvelių mirksėjimas, QT intervalo vertės pailgėjimas, o kartu ir skilvelio tachikardija (įeina į „pirouette“ rūšį. Arba) sąmonės netekimas;
• virškinimo trakto sutrikimai: vidurių užkietėjimas, pykinimas, apetito praradimas, gnash ir vėmimas;
• problemos, susijusios su kraujo sistema ir limfomis: trombocitopenija, ekchimozė, kraujavimas virškinamajame trakte arba gleivinės, taip pat kraujavimo ir kraujo diskazijos pailgėjimas (tarp jų aplastinė anemija, neutrocitai arba pancitopenija ir agranulocitozė);
• medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: prolaktino koncentracijos padidėjimas, svorio sumažėjimas arba padidėjimas, cholesterolio koncentracijos serume padidėjimas, nenormalūs kepenų funkcijos lygiai, viduriavimas, hiponatremija, pankreatitas, bruxizmas, hepatitas ir Parono sindromas;
• Su NA susiję pažeidimai: miego sutrikimai, nemiga, burnos gleivinės sausumas, nervingumas, lytinio potraukio susilpnėjimas, parestezija ir galvos svaigimas, kartu su raumenų tonizmu, sedacija, apatija, traukuliai ir drebulys. Be to, pastebėti mioklonai, ZNS, koordinavimo sutrikimai, manijos simptomai, haliucinacijos, serotonino intoksikacija, ekstrapiramidiniai sutrikimai (tarp jų diskinezijos ir distonija), ausų triukšmas, vėlyvas diskinezija, epilepsijos priepuoliai, rabdomiolizė ir panašūs į ZNS simptomai. Taip pat susidurta su mintimis apie savižudybę ir atitinkamą elgesį, deliriumą ar agitaciją, kuri turi psichomotorinį pobūdį, agresiją ir depersonalizaciją;
• sutrikusi kvėpavimo funkcija: plaučių eozinofilija, žvėrys ir į gripą panašus sindromas;
• epidermio pažeidimai: bėrimas, SJS, daugiaformė eritema, hiperhidrozė (taip pat naktį), PET ir alopecija;
• jutimo organų funkcijos sutrikimai: skonio pokyčiai, apgyvendinimo sutrikimai ir spengimas ausyse;
• problemos, susijusios su šlapimo organų ir inkstų darbu: šlapimo susilaikymas ar dizurija (daugiausia sunkumų pradedant šlapimo procesą);
• krūtų ir reprodukcinių organų sutrikimai: anorgazija, šlapimo takų sutrikimai (dažnai atsiranda šlapimo atsiradimo sutrikimai), orgazmo sutrikimai (vyrai) arba ejakuliacija ir impotencija, be to, menstruacijų ciklo sutrikimas (jų stiprinimas ar pažeidimas - metroragija ar menoragija), orgazmo sutrikimai ( moterys) ir pollakiurija;
• regos organų pažeidimai: padidėjęs mokinio dydis, glaukoma, prisitaikanti liga ir regėjimo problemos.

Žmonių, sergančių depresija ar tam tikromis nerimo formomis, atšaukimo požymiai buvo pastebėti. Staigiai atšaukus vaistus arba stipriai arba palaipsniui sumažėjus jo daliai (skirtingomis dozėmis), atsiranda naujų požymių. Naujų pasireiškimų atsiradimo dažnumo padidėjimas susijęs su porcijų dydžio didinimu ir gydymo trukme.

Stebėti tokie pasitraukimo simptomai: viduriavimas, sausos burnos gleivinės, nerimas, beprotiškas vaikščiojimas, nerimas, apetito praradimas, psichikos sutrikimas ir silpnumas, be to, parestezija, hipomanija, nervingumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, vėmimas, nemiga, drebulys, pykinimas, į gripą panašus sindromas ir ryškūs sapnai. Šios apraiškos buvo lengvos ir buvo perduotos pačios.

Jei antidepresantai atšaukiami, būtina stebėti paciento būklę, proporcingai mažinant venlafaksino kiekį. Dozės mažinimo laikotarpio trukmę lemia pati dozė, paciento asmeninis jautrumas ir gydymo trukmė.

Perdozavimas

Atliekant vaistinio preparato pateikimą į rinką, buvo pastebėtas apsinuodijimas, daugiausia vartojant vaistą su alkoholiu ar kitais vaistais.

Dažnai intoksikacijos metu atsiranda tachikardija, mydiazė, vėmimas, sąmonės pokyčiai (nuo mieguistumo iki komos) ir traukuliai. Tarp kitų simptomų: EKG indikacijų pokyčiai (QRS komplekso padidėjimas, QT intervalo žymių pailgėjimas arba Jo ryšys), bradikardija, galvos svaigimas, skilvelių tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas ir mirtis.

Perdozavimo atveju dėl toksinių venlafaksino savybių pacientams yra didesnė savižudybės tikimybė, dėl kurios būtina naudoti mažiausią vaisto kiekį, kuris suteikia norimą rezultatą - sumažinti apsinuodijimo galimybę. Galutinis mirtis yra galimas su venlafaksino apsinuodijimu kartu su kitais vaistais ar alkoholiu.

Būtina išvalyti kvėpavimo kanalus, užtikrinti deguonies judėjimą ir, jei reikia, atlikti mechaninę ventiliaciją. Jūs taip pat turite atlikti simptomines ir palaikančias gydymo procedūras ir atidžiai stebėti širdies susitraukimų dažnį ir kitų gyvybei svarbių organų darbą.

Didelis aspiracijos tikimybė negali sukelti vėmimo. Galimas skrandžio plovimas, jei jis atliekamas netrukus po vaisto vartojimo arba atsiradus atitinkamiems simptomams. Aktyvintos anglies priėmimas taip pat gali sumažinti narkotikų absorbciją. Dializė, priverstinė diurezė, hemoperfuzija ir keitimasis hemotransfuzija yra neveiksmingi. Venlafaksino priešnuodžiai nėra.

Sąveika su kitais vaistais

Taikymas su IMAO.

Draudžiama derinti vaistus ir MAOI.

Žmonės, kurie netrukus prieš pradedant vartoti vaistą nutraukė MAO įvedimą, arba netrukus prieš gydymą MAO, patyrė sunkų šalutinį poveikį. Tarp jų yra vėmimas, galvos svaigimas, traukuliai, drebulys, traukuliai, pykinimas, stiprus prakaitavimas ir karščiavimas kartu su NNS ir traukuliais (gali sukelti mirtį).

Venlafaksino vartojimą leidžiama pradėti praėjus ne mažiau kaip 2 savaitėms nuo gydymo IMAO pabaigos.

Terminas tarp grįžtamojo MAOI vartojimo panaikinimo, moklobemido vartojimo ir Alventa vartojimo pradžios turėtų trukti mažiausiai 2 savaites. Įvedus MAOI, kai asmuo perkeliamas iš moklobemido į Alventą, narkotikų pakeitimo terminas turėtų trukti mažiausiai 1 savaitę

Vaistai, turintys įtakos centrinės nervų sistemos funkcijai.

Atsižvelgiant į venlafaksino medicininio poveikio principą ir didelę serotonino intoksikacijos tikimybę, būtina labai atsargiai derinti vaistus ir medžiagas, galinčias turėti įtakos serotonerginio neuronų impulsų perdavimo (pavyzdžiui, SSRI, triptanų ar ličio) procesui.

Indinaviras.

Vaisto ir indinaviros derinys sumažina pastarosios AUC ir Cmax vertes - atitinkamai 28% ir 36%. Indinaviras nekeičia venlafaksino ir EFA farmakokinetikos parametrų.

Varfarinas.

Asmenims, kurie vartojo varfariną, gydymo Alventa pradžioje gali padidėti antikoaguliantų aktyvumas, o PTV koncentracija gali padidėti.

Cimetidinas.

Senyviems žmonėms ir žmonėms, sergantiems kepenų sutrikimais, kurie vartoja vaistą kartu su cimetidinu, gydymo sąveika nebuvo tirta, todėl tokius pacientus reikia stebėti dėl klinikinės kontrolės.

Etilo alkoholis.

Naudojant venlafaksiną, negalima gerti alkoholio.

Medžiagos, kurios sulėtina CYP2D6 aktyvumą.

CYP2D6 izofermentas, kuris yra susijęs su daugelio antidepresantų medžiagų apykaitos procesų genetiniu polimorfizmu, verčia venlafaksiną į pagrindinį EFA metabolizmo komponentą, turintį vaistinį poveikį. Todėl galime tikėtis sąveikos su vaistų ir agentų, kurie sulėtina CYP2D6 poveikį, vystymąsi.

Kombinacijos, dėl kurių venlafaksino transformacijos procesai susilpnėja EFA, teoriškai gali padidinti venlafaksino serumo rodiklius ir sumažinti EFA vertes.

Hipoglikeminiai ir antihipertenziniai vaistai.

Baigus gydymą vaistais, padidėja klozapino reikšmės, dėl kurių laikinai atsiranda nepageidaujamų simptomų, įskaitant traukulių priepuolius.

Metoprololis.

Vaisto derinys su metoprololiu sukelia pastarojo plazmos koncentracijos padidėjimą, tačiau nesukelia aktyvaus metabolinio komponento α-hidroksimetoprololio pokyčių. Tokio poveikio klinikinės pasekmės asmenims, turintiems padidėjusių BP verčių, nėra apibrėžtos, todėl šiuos vaistus reikia labai atsargiai sujungti.

Haloperidolis

Reikėtų nepamiršti, kad kartu vartojant vaistus ir haloperidolį sumažėja klirensas ir padidėja Cmax bei AUC, paliekant nepakitusią pusinės eliminacijos laiką. Nėra informacijos apie šios sąveikos klinikinę reikšmę.

[11], [12],

Laikymo sąlygos

„Alventa“ galima laikyti uždaroje vietoje mažiems vaikams. Temperatūros reikšmės - ne aukštesnės kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Alventa gali būti vartojamas per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pardavimo.

[13]

Prašymas vaikams

Pediatrijoje neįmanoma paskirti (iki 18 metų).

[14]

Analogai

Narkotikų analogai - tai Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin su Velafax, Voksemel, Efevelon su Venlaksor, Newevelong ir Venlift OD.

[15], [16]