Enzaprost

Enzaprost yra vaistas, kuris padidina gimdos gleivinės kontraktilumą ir toną. Jame yra PG elementų.

Akušerijoje, iš visų PG, naudojami tik 3: PG-E1 (alprostadilo medžiaga), PG-E2 (dinoprostono komponentas) ir PG-F2α (dinoprosto elementas), nes šie PG duomenys padeda sumažinti gimdos raumenis ir sukelti gimdos kaklelio brendimą.

Elementas PG-F2 yra sumažinta PG-E2 veislė (in vivo bandymuose PG-F2 susidaro spontaniškai transformuojant elementą PG-E2).

[1]

Indikacijos Enzaprosta

Jis naudojamas kaip nėštumo nutraukimo priemonė antrajame trimestre, esant tokioms aplinkybėms:

• spontaniškas, bet ne baigtas abortas;
• vaisiaus mirtis gimdoje;
• sunkūs vaisiaus ar įgimtų sutrikimų, kurie yra nesuderinami su gyvenimu, sutrikimai (diagnozuojami ultragarsu ar kitomis moderniomis gimdymo diagnostikos procedūromis);
• kai būtinybė perkelti antrąjį trimestrą dirbtinį abortą yra dėl didelės komplikacijų tikimybės moteriai, jei procedūra atliekama pirmąjį trimestrą.

Atleiskite formą

Vaistinio preparato išsiskyrimas yra injekcinio skysčio forma - 1 ml talpos ampulės (5 vnt. Pakuotės viduje).

[2], [3]

Farmakodinamika

Nėštumo metu didėja PG elementų susiliejimas chorione su amnionu ir placenta, dėl ko didėja GH rodiklis moters kraujyje ir amnioniniame skystyje.

Poveikio principas.

Dinoprostas su dinoprostonu stimuliuoja fosfolipazės C aktyvumą, kuris leidžia kalcio jonams palengvinti praėjimą pro ląstelių sieneles. Dėl to padidėja intracelulinis Ca kiekis, dėl to susikaupia miometriumas. Šios ŠESD taip pat dalyvauja gimdos kaklelio brandinimo procesuose. Sklandžios raumenų ląstelės turi specifinių PG-E2 ir PG-F2α galūnių, kurių sąveika leidžia plėtoti jų poveikį tikslinėms ląstelėms.

Tuo pačiu metu šiltnamio efektą sukeliančių dujų duomenys pagerina signalų pervežimą per miometriją, todėl susidaro tarpląsteliniai kontaktai, taip pat padeda formuoti ir didinti oksitocino galūnių gimdos viduje skaičių.

Kiti poveikiai.

Naudojant vietinį PG, yra ryškus jungiamųjų audinių daugiafunkcinis atsipalaidavimas, kuriame kyla aktyvumo fibroblastai (jie sukelia smulkiagrūdę atsipalaidavimą citoplazmos srityje, taip pat padidina mitochondrijų dydį (jų vakuolizacija) ir padidina vakuolų skaičių arba padidina vezikulinę struktūrą periferinių ląstelių citoplazmoje) ). Tuo pačiu metu kolagenazės ir elastazės aktyvumas padvigubėja (tai yra beveik visi įmanoma), be to, žymiai padidėja hialuronidazės vertės. Visi šie veiksniai padeda sušvelninti gimdos kaklą.

Kolagenazės dažniausiai susidaro iš neutrofilų, įvedant PG, dideli kaupiamųjų ląstelių kiekiai gimdos kaklelio stromos viduje (tai taip pat pastebima gimimo metu).

Natūralių žudančiųjų ląstelių (NK-ląstelių) aktyvumas, kuris vystosi dalyvaujant PG, taip pat padeda skatinti gimdymą ir gali sukelti persileidimus.

Šiuo atžvilgiu PG elementai, pirma, padeda sušvelninti gimdos kaklelį ir, antra, sukelti gimdymą. Abu šie poveikiai vartojami gydymo metu.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Dinoprostas per mažą greitį absorbuojamas kraujotakos sistemoje esančiame amnioniniame skystyje. Norint gauti Cmax reikšmes, reikia 6–10 valandų (naudojant vieną kartą 40 mg dozę). Cmax lygis yra 3-7 ng / ml.

Keitimo procesai.

Dinoprosto oksidacija fermentuose daugiausia vyksta kepenų viduje, taip pat ir moters plaučiuose. 15-OH-dehidrogenazės poveikis dinoprostą paverčia tarpiniu ketonu, kuris oksiduojamas į 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α elementą.

Ekskrecija.

Vaistas daugiausia išskiriamas per inkstus, metabolinių komponentų pavidalu. Su išmatomis išsiskiria 5% vaistų. Enzaprosta pusinės eliminacijos laikas nuo amniono skysčio yra 3-6 valandos. Tyrimo metu gauta informacija parodė, kad dinoprosto pusinės eliminacijos laikas plazmoje sušvirkštus į veną yra mažesnis nei 60 sekundžių.

[4]

Dozavimas ir vartojimas

Abortų, kurių trukmė yra trumpesnė nei 15 savaičių, atveju reikia 1-25 valandų pertraukų įšvirkšti 0,25–1 g medžiagos. Daugiau nei 15 savaičių laikotarpiais per pilvaplėvę atliekamas gilus vaisiaus membranos punkcija. Iš šlapimo pūslės turite pašalinti bent 1 ml esamo amniono skysčio, tada į jį įšvirkšti 40 mg vaisto.

Procedūros metu pradinė 5 mg dozė turėtų būti skiriama labai mažu greičiu. Nesant abortų per dieną po vaisto vartojimo, turite įvesti daugiau kaip 10-40 mg medžiagos. Jei poveikis nėra, vaisto vartojimas toliau (per 2 dienas) yra nepraktiškas.

Darbui sušvirkšti arba gimdos kiekiui pašalinti, trečiąjį trimestrą (esant 15 μg / ml koncentracijai, atliekama 2,5 µg / min.) Atliekama pusvalandžio infuzija į veną. Su tinkamu gimdos raumenų greičiu leidžiama išlaikyti. Kitomis sąlygomis greitis kas valandą didinamas 2,5 µg / min. Didžiausias leidžiamas greitis per minutę yra 20 mikrogramų. Su gimdos vystymuisi hipertonus reikia infuzijos nutraukimo. Nesant medicininio poveikio po 12-24 valandų, vaistas atšaukiamas.

[10], [11]

Naudokite Enzaprosta nėštumo metu

Injekcija Enzaprost vartojamas kaip nėštumo nutraukimo priemonė. Vykdant tokią procedūrą būtina imtis visų reikiamų veiksmų, kad jį būtų galima užbaigti, nes narkotikų poveikis vaisiui nebuvo ištirtas.

Bandant su gyvūnais, didelės PG E, taip pat F, dalys padidino kaulų audinių proliferaciją. Klinikinėse situacijose taip pat pastebėtas panašus poveikis - ilgą laiką vartojant PG-E1.

Trumpas dinoprosto naudojimas nesukelia aukščiau minėtų vaisiaus pokyčių.

[5]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• alergijos ar kitų netoleravimo požymių, susijusių su dinoprostu ar kitomis uterotoninėmis medžiagomis;
• BA istorija arba buvimas;
• obstrukcinė plaučių patologija lėtinės formos arba aktyviosios plaučių ligos stadijoje;
• regioninis enteritas arba opinis kolito formos, nespecifinis;
• hipertirozė;
• glaukoma;
• infekcinės infekcijos aktyvioje fazėje;
• ūminės dubens srities uždegimo formos arba pilvaplėvės uždegimas (pvz., chorioamnionitas, dėl kurio atsiranda stiprūs gimdos susitraukimai, kurie neturėtų būti);
• amniono membranos vientisumo naikinimas (kuris padidina dinoprosto intravaskulinės absorbcijos tikimybę);
• netinkamas vaisiaus pristatymas;
• reikšmingas moters vaisiaus galvos ir dubens dydžio skirtumas (klinikinis arba anatominis);
• padidėjęs kraujospūdis nėščioms moterims;
• pjautuvinės ląstelės tipo anemija.

[6], [7]

Šalutiniai poveikiai Enzaprosta

Tarp šalutinių poveikių:

• laboratorinių duomenų pokyčiai: kartais padidėja leukocitų skaičius;
• problemų, susijusių su širdies ir kraujagyslių sistemos darbu: kartais yra periferinių kraujagyslių ar anafilaksijos regione spazmas. Gali pasireikšti tachikardija, skausmas ar įtampos pojūtis krūtinės zonoje, bradikardija, krūtinės skausmas ir 2 laipsnių blokada;
• NA sutrikimai: kartais yra galvos skausmas, nerimas, parestezija, mieguistumas, diplopija ir hiperhidrozė;
• regos organų pažeidimai: kartais yra akių deginimo pojūtis;
• sutrikimai, susiję su kvėpavimo sistemos darbu, mediastinu ir krūtinkauliu: kartais yra ilgas kosulys. Kartais atsiranda bronchų spazmai;
• pasireiškimai virškinimo trakte: kartais yra stiprus ilgalaikis skausmas arba skausmas epigastrijoje, taip pat žarnyno obstrukcija, kuri yra paralyžine. Sporadiškai išsivysto vėmimas, pilvo skausmas ar kolika, viduriavimas ir pykinimas;
• problemų, susijusių su inkstų ir šlaplės darbu: kartais būna šlapimo susilaikymas, hematurija ar dizurija;
• pažeidimai, susiję su jungiamojo audinio ir ODA funkcija: kartais nugaros, kojų ir pečių skausmas;
• sisteminiai ir vietiniai sutrikimai: kartais yra stiprus troškulys, hiperhidrozė ar šaltkrėtis, laikinas karščiavimas, drebulys ir epidermio paraudimas. Injekcijos srityje gali pasireikšti skausmas ir uždegimas;
• krūties ir reprodukcinės sistemos sutrikimai: kartais padidėja gimdos tonas arba aborto metu atsiranda gimdos skausmas. Retai būna pieno liaukų patinimas, susijęs su kraujo tekėjimu, ir degimo pojūtis šioje srityje.

[8], [9]

Perdozavimas

Tarp klinikinių apsinuodijimo simptomų yra vėmimas, viduriavimas ir pykinimas, kurių intensyvumas yra didesnis nei standartinių porcijų įvedimo atveju.

Jei reikia, atliekamos specifinės gydymo procedūros: operacija, skirta atidaryti amniono pūslę. Palaikomi veiksmai: pakeičiamojo gydymo vykdymas infuzijos būdu.

[12], [13]

Sąveika su kitais vaistais

Enzaprost vartojimas kartu su ergometrinu ir oksitocinu gali sustiprinti jo terapinį poveikį ir padidinti besivystančių neigiamų simptomų skaičių.

[14], [15], [16], [17]

Laikymo sąlygos

„Enzaprost“ turi būti laikoma uždaroje vietoje iš mažų vaikų. Temperatūros lygis yra 15 ° С.

Tinkamumo laikas

Enzaprost galima vartoti trejus metus nuo farmacinės medžiagos pagaminimo momento.

[18]

Analogai

Vaistų analogai yra „Prepidil“, „Dinoprobioston“ su „Mirolyut“, taip pat „Mizonewell“, „Prostin e2“ ir „Misoprostol“.

[19], [20]