Ibuprofenas ir alkoholis arba alkoholis prieš NVNU

Nepaisant to, kad visi žino apie alkoholio keliamą pavojų, kai kurie domisi, ar galima juos derinti su alkoholiu... Narkotikais, ir, pavyzdžiui, kokius skausmą malšinančius vaistus galima vartoti kartu su alkoholiu esant galvos ar raumenų skausmams, sąnarių skausmas ar neuralgija. [1]

Gydytojai mano, kad nepriimtina tuo pačiu metu vartoti vaistus ir gerti alkoholį. Ir šis teiginys nėra nepagrįstas, bet patvirtintas farmakologų.

Ibuprofenas ir kiti NVNU prieš alkoholį

Iš karto pastebime: alkoholis yra daugelio organų ksenobiotikas, o  ibuprofenas  yra didelės grupės nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), arilalkano rūgšties darinių (įskaitant arilacto, propiono, heteroarilacto ir indolo-acto rūgščių darinius) vaistas. ), kurie, deja, turi ne tik terapinį poveikį, o tai taip pat gali sukelti gana rimtą šalutinį poveikį klinikiniu požiūriu.

Visų pirma, pastebimas skrandžio ir plonosios žarnos gleivinės sudirginimas, atsirandantis dėl opų atsiradimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto grėsmės, pastarasis susijęs su tromboksano (lipido, turinčio vazokonstriktorių savybių) sintezės sumažėjimu. Ir trombocitų agregatorius). Paaiškėjo, kad ibuprofenas ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo slopina tromboksano susidarymą, o tai sumažina trombocitų sulipimą formuojant kraujo krešulį, kuris stabdo kraujavimą. Ši savybė taip pat būdinga alkoholiui, todėl tiems, kurie vartoja Ibuprofeną po arba prieš geriant alkoholinius gėrimus, padidėja užsitęsusio kraujavimo rizika.

Kaip šalutinis poveikis taip pat galimi funkciniai inkstų sutrikimai ir kepenų funkcijos sutrikimai; padidėjęs širdies ritmas ir padidėjęs kraujospūdis; sumažėjęs trombocitų ir leukocitų kiekis kraujyje ir tt Gali būti galvos skausmas ir galvos svaigimas, hiperhidrozė, miego sutrikimai ir psichomotorinės reakcijos, depresinės būklės ir kt., susiję su šių vaistų šalutiniu poveikiu nervų sistemos lygiu. (centrinis ir periferinis). Ir jei tai papildo alkoholio vartojimo poveikis...

Kodėl Ibuprofeno ir alkoholio suderinamumas neįmanomas ir kodėl neįmanoma per pietus išgerti, tarkime, degtinės (kaip sakoma, „apetitui“), o pavalgius išgerti piliulę? Atkreipkite dėmesį į vaistų instrukcijų skyrių „Vaistinė ir kita sąveika“: ten viskas aiškiai nurodyta. [2]

Visų rūšių NVNU sąveika su alkoholiu, kaip ir kiti vaistai, gali būti farmakodinaminė, kai etanolis susilpnina arba sumažina jų terapinį poveikį, o farmakokinetika, kai vartojamas alkoholis (net ir mažai alkoholio turintis gėrimas) sutrikdo vaisto metabolizmą.

Ibuprofenas ir alkoholis: farmakodinaminė sąveika

Trumpai apie tai, kaip ibuprofenas ir alkoholis sąveikauja farmakodinamiškai.

Bendras visų su NVNU susijusių vaistų analgezinio, priešuždegiminio ir hipoterminio (karščiavimą mažinančio) veikimo mechanizmas atsiranda dėl membranos fermento ciklooksigenazės (COX-1 ir COX-2) slopinimo, kuris savo ruožtu blokuoja biosintezę. Prostaglandinų, perduodančių uždegimo ir skausmo signalus (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkoholis, priešingai, sukelia COX-2, o fermento ekspresija pasiekia aukščiausią lygį praėjus 15–16 valandų po paskutinės alkoholio dozės išgėrimo (jei dozė yra didelė, tada greičiau), ir tai padidina jo imuninį reaktyvumą. Be to, etanolis suaktyvina tarpląstelinius signalizacijos kelius, formuodamas priešuždegiminius citokinus (IL-1, IL-6, IL-8), o sąveikaudamas su membraniniais lipidais, gali suaktyvinti TLR4 ir IL-1RI receptorius, kurie perduoda skausmą ir uždegiminiai signalai.

Beje, visi sinonimai vaistai, kurių sudėtyje yra ibuprofenas - Ibufen, Ibunorm, imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  ir alkoholio sąveiką identiškai. [3]

Dėl tų pačių priežasčių negalima vartoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo Ketorolac, Ketorol, Ketolong arba Ketanov ir alkoholio, Ketoprofeno ir jo sinonimo Ketonal ir alkoholis, taip pat NVNU, fenilo acto rūgšties diklofenako darinio ir alkoholio. [4],  [5], [6]

Panašiai vaistai „Next“ arba „Ibuclin“ ir alkoholis yra priešingi, nes į šių tablečių sudėtį įeina paracetomolis ir ibuprofenas, kuris yra NVNU.

Alkoholis, ibuprofenas ir kiti NVNU: farmakokinetinė sąveika

Patekę į skrandį, alkoholiniai gėrimai padidina kraujotaką, todėl padidėja skrandžio sekrecija. Tačiau raumenų kraujotaka pastebimai susilpnėja, todėl gali atsirasti raumenų silpnumas ir skausmas.

Nors alkoholis lėtai absorbuojamas skrandžio ertmėje, jį galima aptikti kraujyje jau praėjus penkioms minutėms po vartojimo, o valandos pakanka, kad būtų pasiektas didžiausias jo kiekis, lygus visai išgertai dozei.

Farmakokinetinė alkoholio, ibuprofeno ir kitų NVNU sąveika dažniausiai atsiranda kepenyse, kur tiek geriamuosius, tiek vartojamus alkoholius keičia tie patys fermentai: citochromo P450 (CYP) ir citochromo C reduktazės (CYP2E1, taip pat CYP2C8 ir CYP2C9) ). Tačiau etanoliui suskaidyti reikia kito fermento - aldehido dehidrogenazės (ALDH).

Kadangi padidėja kepenų ir jo fermentų aparato apkrova, neigiamas alkoholio poveikis šių vaistų metabolizmui kepenyse nekelia abejonių. Daugiau informacijos -  Medžiagų apykaita kepenyse

Ir dar apie kepenis. Dėl perkrovos jo gebėjimas neutralizuoti ir pašalinti iš organizmo viską, kas nereikalinga, sumažėja dėl jo gaminamo antioksidanto fermento glutationo, kuris neleidžia pažeisti laisvųjų radikalų ląstelėms. Ir kartu suskaidžius alkoholį ir vartojamą vaistą, susidaro ne tik papildomas reaktyvusis deguonis, bet ir sumažėja glutationo kiekis kepenų ląstelių mitochondrijose. Dėl to ląstelės patiria oksidacinį stresą.

Mokslininkai nustatė, kad žmonėms, kurie retai vartoja alkoholį, nedidelę etanolio dalį suskaido fermentas CYP2E1. Tačiau reguliariai geriantiems šio fermento aktyvumas padidėja beveik dešimt kartų, todėl šalutinis Ibuprofeno ir kitų NVNU poveikis pasireiškia dažniau ir yra stipresnis.

Dalis sunaudoto alkoholio (ne daugiau kaip 10%) virsta metabolizmu pirmojo praėjimo pro kepenis metu, likusi dalis iš kepenų patenka į sisteminę kraujotaką ir plinta į visus kūno audinius, o paskui grįžta į kepenis. Pirma, alkoholį oksiduoja fermentas ALDH, dėl kurio vandenilis atsiskiria nuo etanolio ir gaunamas etanaldehidas, tai yra, toksiškiausias metabolitas yra acetaldehidas; antrame etape acetaldehidas paverčiamas etano (acto) rūgštimi ir jau suskaidomas į anglies dioksidą ir H2O. Šis procesas trunka 8-12 valandų, o etanolis šlapime randamas ilgiau nei kraujyje. Pagal šiuos parametrus galite apskaičiuoti, kiek laiko galite vartoti Ibuprofeną po alkoholio. [7]

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra suskaidomi į hidroksiduotus ir karboksidinius metabolitus ir acilglukuronidus, o vaistai turi „konkuruoti“ su alkoholiu, todėl jų pašalinimas vėluoja. Atsižvelgiant į tai, neatmetama kumuliacinio poveikio rizika, kai išsivysto komplikacijos.

Kiek ibuprofeno išsiskiria iš organizmo? Vienkartinė vaisto dozė, vartojama per burną po valgio, absorbuojama į kraują, o didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 60-90 minučių. Kraujo serume vaisto yra apie 4-5 valandas, o po paskutinės išgertos dozės jis visiškai pašalinamas iš organizmo (iš visų biologinių skysčių) tik po 24 valandų. [8]

Alkoholis ir karščiavimą mažinantys vaistai

Net silpnas alkoholis ir karščiavimą mažinantys vaistai yra nesuderinami, o etanolio ir karščiavimą mažinančių vaistų derinys gali sukelti neigiamų pasekmių skrandžio gleivinei, taip pat kepenų audiniui.

Funkciniai termoreguliacinių efektorių mechanizmų pokyčiai vartojant alkoholį buvo moksliškai įrodyta, nes tai veikia smegenų kamieno retikulinį formavimąsi ir pailgosios smegenų autonominius branduolius.

Padidėjus kraujotakai į odą, žmogus pirmiausia parausta nuo prakaitavimo, tačiau prakaitavimas sukelia nuo dozės priklausomą šilumos praradimą ir kūno temperatūros sumažėjimą (kartais gerokai žemiau fiziologinės normos). Todėl gydytojai nerekomenduoja vienu metu vartoti alkoholio ir karščiavimą mažinančių vaistų.[9]

Farmakokinetinė sąveika apima analgetiką ir karščiavimą mažinantį paracetamolį bei alkoholį. Beveik 97% šio vaisto virsta kepenų citochromo -C reduktazėmis: 80% - konjuguojant su sulfatais ir gliukurono rūgštimi (susidarius neaktyviems metabolitams), o likusi dalis - hidroksilinant. Susidaro veikliosios medžiagos. Galutinis jų metabolizmas ir deaktyvavimas taip pat slypi derinyje, bet jau su anksčiau minėtu antioksidantu fermentu glutationu. Kadangi trūksta alkoholio vartojimo, šie metabolitai turi hepatotoksinį poveikį. [10]

Taip pat skaitykite -  Antipiretiniai vaistai

Citramonas ir alkoholis

Narkotinių analgetikų „Citramon“ ir alkoholio - galvos skausmo ar karščiavimo atveju - taip pat negalima vartoti vienu metu, nes šį vaistą sudaro 56% aspirino (kuris yra NVNU), be to, jame yra paracetamolio ir kofeino. [11], [12]

NVNU ir paracetamolio sąveika su alkoholiu buvo aptarta aukščiau, o kofeinas, stimuliuojantis smegenis ir skatinantis kraujagyslių išsiplėtimą, kartu su etanoliu neigiamai veikia smegenų ląsteles ir širdies ir kraujagyslių sistemą, o tai gali pasireikšti padidėjusiu galvos skausmu ir padidėjusiu nervų susijaudinimu., taip pat padidėjęs kraujospūdis ir širdies ritmo sutrikimai. [13]

Kofeiną daugiausia metabolizuoja citochromas CYP1A2 kepenyse.

Tolperizonas ir alkoholis

Simptominiam raumenų hipertonijos ir skeleto raumenų būklės gydymui naudojamas raumenų relaksantas, turintis centrinį poveikį Tolperizonas (kiti komerciniai pavadinimai - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) yra aromatinis ketonas ir atpalaiduoja raumenis, blokuodamas nervinių skaidulų jonų kanalus. Be to, šis vaistas, veikiantis periferines nervų galūnes, padeda sumažinti išialgijos, išialgijos ir lumbodinijos skausmą. [14]

Remiantis „DrugBank“ duomenų baze, tikslus veikliosios medžiagos-2-metil-1- (4-metilfenil) -3- (1-piperidinil) -1-propanono-mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Oficialiose vaisto instrukcijose pažymima, kad dabartiniai klinikiniai duomenys rodo, kad tolperisonas ir alkoholis nesąveikauja. [15]