Almiral

Almiral priklauso vaistų grupei NVNU, yra acto rūgšties darinys. Vaistas turi priešuždegiminių ir analgezinių savybių. Be to, jis turi karščiavimą mažinantį poveikį. Jis slopina komponentų, sukeliančių uždegimą, patinimą, skausmą ir uždegiminio skysčio išsiskyrimą, gamybą.

Veiklioji vaisto medžiaga yra diklofenakas Na. Naudojant pooperaciniam skausmui gydyti, jis žymiai sumažina opioidų poreikį. [1]

Indikacijos Almiral

Jis naudojamas tokiais atvejais:

• trumpalaikis vidutinio sunkumo įvairių etiologijų (išialgija, algomenorėja, lumbagas ir neuralgija) gydymas;
• artrito (nepilnamečių, reumatoidinio, podagrinio ar psoriazinio tipo), sąnarių / stuburo osteoartrito ir ankilozinio spondilito gydymas;
• potrauminio ar operacinio skausmo gydymas.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama injekcinio skysčio pavidalu - ampulėse, kurių tūris yra 75 mg / 3 ml. Ląstelės plokštelės viduje - 5 ampulės; pakuotės viduje - 1 arba 2 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas sulėtina COX veiklą. Diklofenako Na, esant in vitro būsenai, lygiavertei žmonėms, neslopina proteoglikanų biosintezės proceso, vykstančio kremzlinių audinių viduje. [2]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Sušvirkštus 75 mg diklofenako, absorbcija prasideda nedelsiant, o po 20 minučių vidutinis plazmos indeksas yra maždaug 2,558 ± 0,968 μg / ml. Siurbimo tūris yra tiesiškai proporcingas dozės dydžiui.

Kai per 2 valandas infuzuojama 75 mg diklofenako, vidutinė vaisto koncentracija plazmoje yra maždaug 1,875 ± 0,436 μg / ml. Per trumpesnę infuziją vaistas pasiekia plazmos Cmax, o ilgesnėmis infuzijomis pastebima koncentracijos plokštuma, kuri yra proporcinga koncentracijai po 3-4 valandų infuzijos.

Palyginus su vertėmis po to, kai medžiaga buvo paimta į vidų, vartojant vaistus injekcijų į raumenis ar žvakučių pavidalu, plazmos indikatorius greitai sumažėja iškart užregistravus Cmax lygį.

Biologinis prieinamumas.

Vartojant į veną arba į raumenis, AUC reikšmės yra maždaug dvigubai didesnės nei vartojant tiesiosios žarnos ar per burną, nes nurodytu vartojimo būdu vaistas nedalyvauja pirmojoje intrahepatinėje perėjoje.

Paskirstymo procesai.

99,7% diklofenako dalyvauja baltymų sintezėje, daugiausia jungiasi prie albumino (99,4%).

Medžiaga prasiskverbia į sinoviją ir pasiekia didžiausią reikšmę po 2-4 valandų po plazmos Cmax gavimo. Numatomas sinovinio pusinės eliminacijos laikas yra 3–6 valandos. Praėjus 2 valandoms nuo plazmos Cmax gavimo, diklofenako vertės sinovijos viduje viršija plazmos koncentraciją ir išlieka tokios iki 12 valandų.

Vienos laktacijos metu motinos piene buvo pastebėtas mažas diklofenako kiekis (100 ng / ml). Numatomas vaisto kiekis, prasiskverbiantis su motinos pienu į kūdikio kūną, yra lygus 0,03 mg / kg per parą.

Keitimosi procesai.

Diklofenako metaboliniai procesai iš dalies realizuojami gliukuronizuojant nepažeistą molekulę, tačiau daugiausia vystosi 1 ir daug kartų metoksilinant ir hidroksilinant, dėl to susidaro keli fenoliniai metaboliniai elementai (dauguma jų virsta gliukuronido konjugatais). Du metabolitai yra biologiškai aktyvūs, tačiau jų poveikis yra žymiai silpnesnis nei terapinis diklofenako aktyvumas.

Išskyrimas.

Sisteminis diklofenako klirensas plazmoje yra 263 ± 56 ml per minutę. Galutinis plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 1–2 valandos. 4 metabolizmo komponentai (taip pat 2 su aktyvumu) taip pat turi trumpą pusinės eliminacijos periodą-per 1–3 valandas.

Apie 60% panaudotos dozės išsiskiria su šlapimu nepažeistos molekulės gliukuronido konjugatų pavidalu, taip pat metabolinių elementų pavidalu, kurių dauguma taip pat virsta gliukuronido konjugatais.

Mažiau nei 1% išsiskiria nepakitęs. Likusi dalis pašalinama metabolinių komponentų pavidalu su išmatomis ir tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia švirkšti giliai / m būdu. Standartinis 1 karto dozės dydis yra 75 mg; antrą injekciją galima atlikti praėjus mažiausiai 12 valandų. Terapija paprastai trunka 2 dienas.

• Paraiška vaikams

Pediatrijoje draudžiama naudoti injekcinį diklofenaką.

Naudokite Almiral nėštumo metu

Diklofenakas slopina PG gamybą, o tai gali neigiamai paveikti nėštumo eigą ir vaisiaus vystymąsi. Šiuo atžvilgiu Almiral nėra skiriamas nėščioms moterims.

Nedidelis aktyviojo vaisto komponento kiekis gali būti pašalintas su motinos pienu, todėl jis nenaudojamas HS.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas aktyviems ir pagalbiniams vaistų komponentams;
• alergija kitiems NVNU;
• aktyvios virškinimo trakto ligų stadijos (turinčios erozinę ir opinę formą);
• kraujavimas;
• kraujodaros procesų sutrikimai;
• kraujo krešėjimo sutrikimai (tarp jų hemofilija);
• aspirino astma.

Naudojant tokius pažeidimus, reikia būti atsargiems:

• bronchų astma;
• ryškus patinimas;
• anemija;
• padidėjęs kraujospūdis;
• CHF;
• kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
• divertikulitas arba žarnyno uždegimas;
• diabetas;
• porfirija;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• po sudėtingų operacijų (įskaitant vainikinių arterijų šuntavimą);
• bendri jungiamojo audinio pažeidimai;
• amžiaus žmonių.

Šalutiniai poveikiai Almiral

Tarp šalutinių poveikių:

• NS darbo sutrikimai: mieguistumas, nerimas, traukuliai, cefalalgija, aseptinis meningitas, košmarai, depresija, miego sutrikimai;
• virškinimo problemos: pilvo skausmas, pykinimas, vidurių pūtimas, kserostomija, gelta ir hepatitas. Be to, vidurių užkietėjimas / viduriavimas, cirozė, stemplės pažeidimai, kepenų nekrozė, pepsinė opa, pankreatitas, kraujas išmatose ir kolitas;
• sutrikimai, susiję su suvokimo organais: ausų triukšmas, skonio sutrikimas, neryškus matymas, klausos sutrikimas ir dvigubas regėjimas;
• Urogenitalinės sistemos pažeidimai: patinimas, nefritas, oligurija, inkstų nepakankamumas, kraujas ar baltymai šlapime;
• epidermio sutrikimai: bėrimai, stiprus jautrumas šviesai, toksinis dermatitas, alopecija, niežulys, egzema, punktualūs kraujavimai ir dilgėlinė;
• hematopoetinių procesų problemos: trombocitų ar leukopenija, eozinofilija, agranulocitozė, trombocitopeninė purpura ir anemija;
• širdies darbo sutrikimai: širdies nepakankamumas, širdies priepuolis, padidėjęs kraujospūdis, krūtinės skausmas ir ekstrasistolė;
• kvėpavimo sutrikimai: kosulys, pneumonitas, gerklų patinimas ir bronchų spazmas;
• alergijos simptomai: vaskulitas ir patinimas, liečiantis liežuvį ar lūpas;
• vietiniai požymiai: deginimo pojūtis, riebalinio audinio nekrozė, aseptinė nekrozė ir infiltracijos atsiradimas.

Perdozavimas

Apsinuodijus, pastebima cefalalgija, neryškus sąmoningumas, galvos svaigimas, kvėpavimo sutrikimas ir vėmimas. Vaikams gali pasireikšti vėmimas, kraujavimas, inkstų / kepenų funkcijos sutrikimai, pilvo skausmas ir miokloninio tipo traukuliai.

Apsinuodijus reikia atšaukti Almiral ir gauti kvalifikuotą medicinos pagalbą.

Sąveika su kitais vaistais

Ličio ir digoksino medžiagos.

Derinys su diklofenaku padidina šių vaistų koncentraciją plazmoje, todėl, vartojant šiuos vaistus, būtina stebėti jų koncentraciją serume.

Antihipertenziniai ir diuretikai.

Vaistų įvedimas kartu su aukščiau aprašytais vaistais (pvz., AKF inhibitoriais ar β blokatoriais) gali išprovokuoti jų hipotenzinio aktyvumo sumažėjimą, nes sulėtėja kraujagysles plečiančių PG surišimas. Todėl šį derinį reikia vartoti atsargiai, ypač senyvo amžiaus žmonėms - juos reikia atidžiai stebėti dėl kraujospūdžio.

Pacientus reikia tinkamai aprūpinti skysčiais ir stebėti inkstų funkciją. Tai ypač pasakytina apie diuretikus ir AKF inhibitorius, atsižvelgiant į padidėjusią nefrotoksiškumo tikimybę.

Vaistai, galintys sukelti hiperkalemiją.

Vartojant kartu su ciklosporinu, trimetoprimu, kalį sulaikančiais diuretikais ar takrolimuzu, gali padidėti kalio koncentracija serume, todėl gydymo metu būtina reguliariai stebėti paciento būklę.

Antitromboziniai vaistai ir antikoaguliantai.

Derinį reikia daryti atsargiai, nes tai gali padidinti kraujavimo tikimybę. Nepaisant to, kad diklofenako poveikis antikoaguliantų veikimui nenustatytas, yra tam tikros informacijos apie padidėjusį kraujavimo tikimybę žmonėms, vartojantiems antikoaguliantus kartu su diklofenaku. Dėl šios priežasties, norint pašalinti poreikį keisti antikoaguliantų porcijos dydį, būtina atidžiai stebėti tokių pacientų būklę.

Didelės diklofenako dozės gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją.

GCS ir kiti NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

Almiral vartojimas kartu su GCS ar kitais sisteminiais NVNU gali padidinti opos ar kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę. Būtina atsisakyti bendro 2+ NVNU vartojimo.

Medžiagos iš SSRI grupės.

Sisteminių NVNU įvedimas kartu su SSRI padidina kraujavimo iš virškinimo sistemos tikimybę.

Hipoglikeminiai vaistai.

Yra duomenų apie metabolinės acidozės išsivystymą vartojant vaistą kartu su šiais vaistais, ypač žmonėms, kuriems jau yra inkstų funkcijos sutrikimas.

Metotreksatas.

Diklofenakas gali slopinti metotreksato klirensą per inkstus, todėl pastarųjų rodikliai didėja. Likus mažiau nei 24 valandoms iki metotreksato vartojimo diklofenako reikia vartoti atsargiai, nes jis gali padidinti pastarojo kiekį kraujyje ir jo toksiškumą.

Yra įrodymų, kad įvedus abi medžiagas, kurių intervalas yra mažesnis nei 24 valandos, išsivysto sunkus toksiškumas. Ši sąveika yra susijusi su metotreksato kaupimu, nes sutrinka jo išsiskyrimas per inkstus veikiant NVNU.

Ciklosporinas.

Almiral gali padidinti ciklosporino nefrotoksiškumo sunkumą, veikdamas inkstų ŠESD. Dėl šios priežasties jis turėtų būti vartojamas mažesnėmis dozėmis.

Takrolimuzas.

Vartojant takrolimuzą kartu su NVNU, gali padidėti nefrotoksiškumo tikimybė dėl kalcineurino inhibitoriaus ir NVNU antiprostaglandinų poveikio inkstams.

Antibakteriniai chinolonai.

Yra tam tikros informacijos apie traukulius, kurie gali atsirasti vartojant chinolonus kartu su NVNU. Jie gali atsirasti asmenims, kuriems yra buvę traukulių ar epilepsijos. Todėl reikia būti atsargiems sprendžiant, ar naudoti chinolonus žmonėms, kurie jau vartoja NVNU.

Fenitoinas.

Įvedus fenitoiną kartu su vaistu, galima pastebėti padidėjusį pirmųjų poveikį. Dėl šios priežasties būtina stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje.

Kolestiraminas su kolestipoliu.

Šios medžiagos gali sumažinti arba sulėtinti diklofenako absorbciją. Todėl Almiral būtina vartoti mažiausiai 1 valandą prieš arba po 4-6 valandų po cholestiramino / kolestipolio pavartojimo.

SG medžiagos.

SG vartojimas kartu su NVNU gali sustiprinti ŠN sunkumą, padidinti plazmos SG vertę ir sulėtinti glomerulų filtraciją.

Mifepristone.

Draudžiama vartoti NVNU per 8-12 dienų po mifepristono vartojimo, nes NVNU gali susilpninti jo terapinį poveikį.

Vaistai, kurie sulėtina arba sukelia CYP2C9 veikimą.

Vaistą su minėtomis medžiagomis reikia vartoti atsargiai (tarp jų, tokių kaip rifampicinas ir vorikonazolas), nes jie gali žymiai padidinti ekspoziciją, taip pat diklofenako Cmax reikšmes plazmoje.

Laikymo sąlygos

„Almiral“ reikia laikyti 15–25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Almiral galima vartoti 36 mėnesius nuo gydomosios medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Clodifen, Diclac, Naklofen su Voltaren, be to, Diklodev, Rapten su Dicloberl, Evinopon ir Diclofenac.