Mepifrinas

Mepifrin sudėtyje yra komponento mepivakaino hidrochlorido - vietinio amido anestetiko, greitai sukeliančio anestezinį poveikį. Šis poveikis yra susijęs su trumpalaikiu širdies laidumo ir nervų laidumo slopinimu variklio, autonominių ir jutiminių skaidulų viduje.

Naudojamas atliekant dantų operacijas. Analgezinis poveikis išsivysto labai greitai - po 1-3 minučių - ir yra labai ryškus. Taip pat yra gera vietinė tolerancija. [1]

Indikacijos Mepifrinas

Jis naudojamas laidumo ar infiltracinei dantų anestezijai .

Jis naudojamas atliekant paprastas dantų ištraukimo operacijas, ruošiant burnos ertmę ir apdorojant dantų kelmą, kad būtų galima atkurti ir įdiegti ortopedines sistemas.

Ypač rekomenduojama žmonėms, kurie negali naudoti vazokonstriktorių.

Atleiskite formą

Terapinis elementas išsiskiria injekcinio skysčio pavidalu, kasetės arba 1,7 ml tūrio ampulės - 10 užtaisų arba 5 ampulės ląstelių pakuotėje. Dėžutės viduje yra 5 pakuotės karučių arba 2 pakuotės ampulių.

Farmakodinamika

Vaistas blokuoja nuo streso priklausomus Na kanalus neuronų pluošto sienelės srityje. Iš pradžių medžiaga praeina per nervų sienelę kaip pagrindą, tačiau mepivakaino katijono pavidalu aktyvuojama tik po to, kai protonas vėl prisijungia.

Esant žemai pH vertei (pavyzdžiui, uždegimo zonoje), pagrindinėje formoje yra tik maža dalelė, dėl kurios gali susilpnėti analgezinis poveikis. [2]

Poveikio trukmė pulpinės anestezijos atveju yra mažiausiai 20-40 minučių, o minkštųjų audinių anestezijos atveju-45-90 minučių intervale.

Farmakokinetika

Mepivakainas absorbuojamas dideliais kiekiais ir dideliu greičiu. Baltymų surišimo indeksas yra 60–78%. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 valandas.

Švirkščiamos medžiagos pasiskirstymo tūris yra 84 ml, o klirensas - 0,78 l / min.

Metaboliniai mepivakaino procesai vyksta kepenyse; metabolinių komponentų išsiskyrimą atlieka inkstai.

Dozavimas ir vartojimas

Jis skirtas tik anestezijai dantų procedūrose.

Norint pasiekti reikiamą analgezinį poveikį, būtina naudoti minimalų medžiagos, galinčios užtikrinti tokį poveikį, kiekį. Suaugusiam žmogui ši dozė paprastai yra 1-4 ml.

Vaikui, vyresniam nei 4 metų, kurio svoris 20-30 kg, priskiriamos 0,25-1 ml porcijos; 30-45 kg sveriantis vaikas-0,5-2 ml.

Senyviems žmonėms gali būti pastebėtas padidėjęs Mepifrin plazmos indeksas - dėl prasto pasiskirstymo ir silpnų medžiagų apykaitos procesų. Medžiagos susikaupimo tikimybė padidėja, ypač pakartotinių / papildomų injekcijų atveju. Panašus poveikis pastebimas sisteminio paciento silpnėjimo ir kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimo atveju. Tokiu atveju būtina sumažinti dozę (naudoti minimalų tūrį, kuris užtikrina reikiamą anesteziją). Žmonėms, sergantiems tam tikromis patologijomis (krūtinės angina ar aterosklerozė), vaistų porcijos sumažinamos vienodai.

Suaugusiam asmeniui didžiausia leistina porcija yra 4 mg / kg. Tokiu atveju 70 kg sveriantis asmuo gali įvesti ne daugiau kaip 0,3 g mepivakaino (10 ml vaistinio tirpalo).

Vyresniam nei 4 metų vaikui porcija parenkama atsižvelgiant į jo svorį ir amžių, taip pat į procedūros trukmę. Negalima skirti daugiau kaip 4 mg / kg vaisto.

Naudojimo schema.

Procedūrai naudojami specialūs daugkartinio naudojimo švirkštai. Prieš švirkščiant vaistą, kištuką, pradurtą injekcine adata, dezinfekcijai reikia nuvalyti alkoholiu.

Draudžiama ampules ar karpules apdoroti bet kokiais tirpalais. Be to, viename švirkšte draudžiama maišyti injekcinį skystį su kitais vaistais.

Siekiant užkirsti kelią medžiagos patekimui į indą, reikia atlikti išsamų aspiracijos bandymą; reikėtų atsižvelgti į tai, kad neigiamas tokio bandymo rezultatas negarantuoja atsitiktinio patekimo į indą tikimybės nebuvimo.

Vaistas švirkščiamas ne daugiau kaip 0,5 ml per 15 sekundžių intervalą (atitinka 1 ampulę / užtaisą per minutę).

Tinkamai atliekant injekciją, galima išvengti daugelio įprastų apraiškų, susijusių su atsitiktiniu vaistų įpurškimu į indą: po išsiurbimo 0,1-0,2 ml Mepifrin švirkščiamas mažu greičiu, o po to (praėjus mažiausiai 20-30 sekundžių) lėtai. Medžiagos likučių.

Jei baigus procedūrą ampulės / užtaiso viduje lieka tirpalo, jį reikia išmesti. Draudžiama vaistinio skysčio likučius naudoti kitiems pacientams.

• Paraiška vaikams

Negalima skirti jaunesniems nei 4 metų asmenims.

Naudokite Mepifrinas nėštumo metu

Klinikiniai mepivakaino tyrimai nėštumo metu nebuvo atlikti. Bandymai su gyvūnais neleidžia nustatyti medžiagos poveikio nėštumui, vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir pogimdyminiam vystymuisi.

Mepivakainas gali prasiskverbti pro placentą. Yra tikimybė, kad pirmąjį trimestrą pradėjus vartoti mepivakaino, gali padidėti vaisiaus vystymosi anomalijų rizika, todėl ankstyvoje nėštumo stadijoje jis vartojamas tik tuo atveju, jei neįmanoma naudoti kitų vietinių anestetikų..

Nėra informacijos apie tai, kiek vaisto patenka į motinos pieną. Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti Mepifrin, žindymą galite atnaujinti praėjus maždaug 24 valandoms nuo jo vartojimo momento.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus vietinių amidinių anestetikų netoleravimas;
• piktybinės hipertermijos istorija;
• sunkūs AV laidumo sutrikimai, kai širdies stimuliatorius nenaudojamas;
• epilepsija, kurios negalima kontroliuoti medicininiais metodais;
• turintis dekompensuotą OCH formą;
• protarpinė porfirija aktyvioje fazėje;
• labai žemas kraujospūdis.

Šalutiniai poveikiai Mepifrinas

Neigiami simptomai atsiranda centrinėje nervų sistemoje.

Tarp pasireiškimų yra galvos skausmas, drebulys, centrinės nervų sistemos veiklos slopinimas ar susijaudinimas, kalbos ar rijimo sutrikimas, euforija, metalo skonis, nerimas ir nervingumas. Be to, pastebimas žiovulys, ausų triukšmas, sąmonės susilpnėjimas, nerimas, galvos svaigimas ir drebulys, taip pat logorėja, mieguistumas, sutrikęs regėjimas, nistagmas ir diplopija. Gali pasireikšti šalčio / karščio / tirpimo jausmas, traukuliai, traukuliai ir sąmonės sutrikimai, taip pat sumažėti ir sustojimas kvėpavimo procese, sąmonės netekimas ir koma.

Atsiradus tokiems sutrikimams, pacientas paguldomas horizontaliai, atliekama deguonies ventiliacija, be to, jo būklė nuolat stebima, kad padėtis nepablogėtų (neatsiranda traukulių ir toliau slopinamas centrinis nervų sistema). Susijaudinimo simptomai gali būti trumpalaikiai arba visai nepasireikšti; šiuo atveju pirmasis pasireiškimas gali būti mieguistumas, virsta alpimu ir kvėpavimo sustojimu. Dažnai mieguistumas po mepivakaino vartojimo laikomas ankstyvu simptomu, kai padidėja vaisto kiekis kraujyje, kuris išsivysto dėl per greitos absorbcijos.

CVS sutrikimai.

Dažnai yra širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimas, kai atsiranda bradikardija, sumažėja kraujospūdis, o tai gali išprovokuoti kolapsą, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos nepakankamumas, dėl kurio gali sutrikti širdis. Be to, galimi šie klinikiniai simptomai: širdies laidumo sutrikimas (AV blokada), tachikardija ir širdies aritmija (skilvelių ekstrasistolė ar virpėjimas). Tokie požymiai gali išprovokuoti širdies sustojimą.

Tokios širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimo apraiškos dažnai yra susijusios su vazovagaliniu poveikiu, ypač kai pacientas stovi. Tačiau kartais tokie sutrikimai atsiranda dėl vaisto daromos įtakos. Jei prodrominiai simptomai (galvos svaigimas, pulso rodmenų pasikeitimas, prakaitas ir silpnumas) nebuvo iš karto atpažįstami, gali atsirasti traukulių, progresuojančio tipo smegenų hipoksija ar sunkus CVS sutrikimas.

Esant nepakankamam kraujo tekėjimui ar pagalbinėms procedūroms, prireikus gali prireikti infuzijos į veną ir (jei nėra kontraindikacijų) vazokonstriktorių (pvz., Efedrino).

Kvėpavimo sistemos sutrikimai.

Tachypnea, taip pat bradypnea, kuri gali sukelti apnėją.

Alergijos simptomai.

Paprastai alergijos simptomai vartojant mepivakainą pasireiškia tik retkarčiais ir yra susiję su sunkiu netoleravimu. Tarp jų - dilgėlinė, anafilaktoidinės apraiškos, bėrimas, patinimas, karščiavimas, Kvinkės edema ir anafilaksija. Kaip ir vartojant kitus vietinius anestetikus, anafilaksijos požymiai šiuo atveju atsiranda tik retkarčiais. Simptomai gali pasireikšti staiga ir aktyviai; dozė dažnai nepriklauso nuo dydžio. Galimas vietinis patinimas ar patinimas.

Virškinimo trakto problemos.

Atsiranda vėmimas ar pykinimas.

Jei atsiranda šalutinių požymių, būtina atsisakyti vietinio anestetiko vartojimo.

Perdozavimas

Apsinuodijimas dėl vietinio anestetiko perdozavimo gali išsivystyti dviem atvejais: iš karto, jei atsitiktinai buvo sušvirkštas į kraujagyslę, arba vėliau, jei buvo suleista per didelė vaisto dalis. Tokios neigiamos apraiškos pasireiškia CVS ar centrinės nervų sistemos funkcijos pažeidimais.

Tarp požymių, susijusių su aktyvaus elemento mepivakaino įtaka:

• CNS pažeidimai: lengvi sutrikimai - tachipnėja, nerimas, metalo skonis, nerimas, galvos svaigimas ir spengimas ausyse. Sunkesni sutrikimai - raumenų mėšlungis ar traukuliai, kvėpavimo paralyžius, mieguistumas, drebulys ir koma;
• aktyvūs CVS pažeidimai: bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, širdies sustojimas ir širdies laidumo sutrikimai;
• aktyvūs sutrikimai, susiję su virškinimo trakto darbu: vėmimas ar pykinimas.

Jei pasireiškia neigiami simptomai, vietinio anestetiko vartojimą reikia nutraukti.

Būtina kontroliuoti ir palaikyti kvėpavimo procesus, intraveninį ir deguonies patekimą, taip pat kraujotakos procesus. Jei pacientui atsiranda mioklonija, reikia atlikti deguonies prisotinimą ir benzodiazepino injekciją.

Padidėjus kraujospūdžiui, būtina pakelti viršutinę paciento kūno dalį vertikaliai, taip pat, jei reikia, nifedipiną vartoti po liežuviu.

Kai atsiranda traukuliai, būtina stebėti pacientą, kad jis nesusižeistų, be to, jei reikia, švirkšti diazepamo į veną.

Sumažėjus kraujospūdžiui, pacientas paguldomas horizontaliai, o prireikus atliekama intravaskulinė fiziologinio tirpalo infuzija ir suleidžiami vazokonstriktoriai (į veną leidžiamas kortizonas arba epinefrinas).

Bradikardijos atveju vartojamas intraveninis atropinas.

Jei pacientui išsivysto anafilaksija, reikia iškviesti medicininę pagalbą ir prieš atvykstant į veną suleisti fiziologinio tirpalo. Jei reikia, jis skiriamas į veną kortizono ir epinefrino metodu.

Širdies šoko atveju būtina pakelti viršutinę paciento kūno dalį į vertikalią padėtį ir kviesti medikus.

Sustojus CVS veiklai, atliekamas netiesioginis širdies masažas, mechaninė ventiliacija, taip pat atliekami gaivinimo veiksmai. Be to, reikia kviesti greitąją pagalbą.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, blokuojantys Ca kanalų veiklą, ir β blokatoriai stiprina miokardo susitraukimo ir laidumo slopinimą. Naudojant raminamuosius, siekiant susilpninti baimės jausmą, būtina sumažinti Mepifrin dozę, nes jis, kaip ir raminamieji vaistai, slopina centrinę nervų sistemą.

Vartojant antikoaguliantus, kraujavimo tikimybė gali padidėti.

Žmonėms, vartojantiems antiaritminius vaistus, vartojant mepivakainą, gali sustiprėti neigiamų reakcijų simptomai.

Vartojant vaistą su raminamaisiais preparatais, eteriu, centriniais skausmą malšinančiais vaistais, tiopentalu ir chloroformu, galima pastebėti toksišką sąveiką.

Laikymo sąlygos

Mepifriną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Negalima užšaldyti vaisto. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Mepifriną leidžiama vartoti per 3 metus nuo vaistinio preparato pardavimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos „Mepivastezin“, „Ultracaine“ su „Bucaine hyperbar“, „Emla“ ir „Articaine“, be to, „Omnikaine“ su brilokainu-adrenalinu, lidokaino hidrochloridu ir „Versatis“.