Erelis

„Orlip“ turi periferinį įtakos principą; yra vaistas nuo nutukimo. Orlistato komponentas yra specifinė medžiaga, kuri stipriai slopina virškinimo trakto lipazes (turi ilgalaikį poveikį).

Vaistų poveikis pasireiškia plonojoje žarnoje ir skrandžio spindyje - susidaro kovalentiniai raiščiai su aktyviais kasos ir skrandžio lipazių serino regionais. Šiuo atveju inaktyvuotas fermentas praranda galimybę suskaidyti maistinius riebalus, kurie yra trigliceridų pavidalu, ir, be to, poveikį absorbuotoms laisvoms riebalų rūgštims ir monogliceridams. [1]

Indikacijos Erelis

Jis vartojamas kartu su mitybos režimu (vidutinio sunkumo hipokaloriškumas) nutukusiems žmonėms (KMI ≥ 30 kg / m2) arba antsvorio turintiems žmonėms (KMI ≥ 28 kg / m2), įskaitant tuos, kurie turi rizikos veiksnių, susijusių su nutukimu.

Orlistato įvedimas turi būti atšauktas po 3 mėnesių, jei neužregistruotas bent 5% svorio sumažėjimas, palyginti su pradiniu lygiu.

Atleiskite formą

Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu, 10 vienetų ląstelės viduje. Dėžutėje yra 3 tokie įrašai.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Bandymai su normaliu svoriu ir nutukusiais savanoriais parodė, kad svorio poveikis absorbcijos greičiui yra labai mažas. Praėjus 8 valandoms po geriamojo vaistų vartojimo, nepakitusi medžiaga kraujo plazmoje nebuvo užfiksuota, iš to galime daryti išvadą, kad jos rodiklis yra mažesnis nei 5 ng / mol. [2]

Apskritai, įvedus terapines „Orlip“ dalis, nepakitusį orlistatą kraujo plazmoje buvo galima nustatyti tik atsitiktinai; tuo pat metu jo rodikliai buvo labai žemi (<10 ng / ml arba 0,02 μmol). Tuo pačiu metu nepastebėta jokių kaupimosi požymių, o tai patvirtina silpną vaisto absorbciją. [3]

Paskirstymo procesai.

Pasiskirstymo tūrio aptikti negalima, nes vaistas prastai absorbuojamas. In vitro daugiau nei 99% vaisto sintezuojama su kraujo intraplazminiais baltymais (dauguma jų su albuminu ir lipoproteinais). Mažiausias orlistato kiekis patenka į eritrocitus.

Keitimosi procesai.

Informacija, gauta atliekant bandymus su gyvūnais, parodė, kad orlistato metaboliniai procesai daugiausia vyksta per virškinimo trakto sienas. Maždaug 42% minimalių vaistų, kurie visiškai absorbuojami nutukusiems asmenims, yra 2 iš pagrindinių „Orlip“ medžiagų apykaitos produktų - M1 su MZ.

M1 ir M3 tipų molekulės turi atvirą β-laktono žiedą ir gana silpnai lėtina lipazės aktyvumą (1000 ir 2500 kartų mažiau nei orlistatas). Atsižvelgiant į tokį silpną sulėtinantį poveikį ir mažas plazmos reikšmes (vidutinis lygis yra atitinkamai 26 ir 108 ng / ml), po terapinių porcijų suvartojimo šie metaboliniai produktai laikomi neveikiantys vaisto.

Išskyrimas.

Neabsorbuotas vaistas daugiausia pašalinamas su išmatomis (maždaug 97% dozės ir 83% nepakitusio).

Visų medžiagų, kurios yra struktūriškai susintetintos su orlistatu, bendras išsiskyrimas pro inkstus yra mažesnis nei 2% porcijos. Terminas iki visiško vaistų išsiskyrimo (kartu su šlapimu ir išmatomis) yra 3-5 dienos. Vaisto išsiskyrimo būdų proporcijos savanoriams, turintiems antsvorio ir normaliam svoriui, yra visiškai panašios. Tiek metaboliniai elementai M1 su MZ, tiek orlistatas gali išsiskirti su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems skiriama 1 -oji 0,12 g kapsulė (su paprastu vandeniu) prieš pat valgymą, kartu su juo arba kitą valandą po jo. Jei praleidžiate valgyti ar valgyti mažai riebalų, Orlip leidžiama nenaudoti.

Pacientai turėtų valgyti subalansuotą mitybą, mažo kaloringumo dietą vidutinio sunkumo forma, kurioje yra apie 30% kalorijų (riebalų pavidalu). Kartu su vaisiais reikia valgyti daug daržovių. Kasdienį baltymų su riebalais ir angliavandenių kiekį reikia padalyti į 3 kartus per dieną.

Viršijus standartinę vaistų dozę (0,12 g 3 kartus per dieną), vaisto poveikis nesustiprėja.

Vartojant orlistatą, po 24-48 valandų nuo vaisto vartojimo padidėja riebalų ir išmatų sekrecija. Pasibaigus terapijai, riebalų sekrecija išmatose grįžta į pradinį tūrį po 48-72 valandų.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie Orlip vartojimą pediatrijoje.

Naudokite Erelis nėštumo metu

Klinikinės informacijos apie orlistato vartojimą nėštumo metu nėra.

Tyrimai su gyvūnais nenustatė, ar buvo netiesioginis ar tiesioginis neigiamas poveikis nėštumui, vaisiaus / embriono vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi. Tačiau orlistatą vis tiek draudžiama naudoti nurodytu laikotarpiu.

Nėra informacijos apie tai, ar orlistatas patenka į motinos pieną, todėl jo neskiriama žindyti.

Kontraindikacijos

Draudžiama skirti vaistą esant lėtiniam malabsorbcijos sindromui arba netoleruojant veikliosios medžiagos ar kitų vaisto sudedamųjų dalių.

Šalutiniai poveikiai Erelis

Tarp šalutinių simptomų:

• NS funkcijos sutrikimas: dažniausiai išsivysto galvos skausmas;
• sutrikimai, susiję su kvėpavimo takais, krūtinkauliu ir tarpuplaučiu: dažnai būna apatinių ir viršutinių kvėpavimo sistemos sričių pažeidimai;
• virškinimo trakto problemos: riebalinės išskyros iš tiesiosios žarnos, skausmas ar diskomfortas pilvo srityje, pilvo pūtimas, lydimas nedidelio tuštinimosi, steatorėja, laisvos išmatos, riebios išskyros, būtini tuštinimosi judesiai ir padažnėjęs tuštinimasis dažnai stebimi. Dažnai gali būti minkštos išmatos, pažeistos dantenos ar dantys, diskomfortas ar skausmas tiesiosios žarnos srityje, išmatų nelaikymas;
• inkstų ir šlapimo veiklos pažeidimai: dažnai yra šlaplės infekcija;
• medžiagų apykaitos problemos: paprastai išsivysto hipoglikemija;
• invazijos ir kitos infekcijos: dažnai pasireiškia gripas;
• sisteminiai požymiai: dažnai pastebimas silpnumas;
• sutrikimai, susiję su pieno liaukomis ir reprodukcine funkcija: dažnai pasireiškia dismenorėja;
• psichinės problemos: dažnai pastebimas nerimas.

Perdozavimas

Klinikiniai tyrimai su žmonėmis, kurių svoris normalus ir nutukę, vartoję 1 kartus 0,8 g porcijos orlistato arba daugkartinio naudojimo 0,4 g 3 kartus per dieną 15 dienų, neparodė pastebimų neigiamų simptomų. Be to, nutukę asmenys turi patirties vartoti vaistus 3 kartus per dieną 0,24 g doze šešis mėnesius.

Paprastai, perdozavus vaistą po vaistinio preparato patekimo į rinką, neigiamų požymių nebuvo arba jie buvo panašūs į pastebėtus įvedus terapines vaistų dalis.

Esant stipriam apsinuodijimui, būtina 24 valandas stebėti paciento būklę. Tyrimai su gyvūnais ir savanoriais rodo, kad bendras poveikis, kuris gali būti siejamas su lipazę slopinančiu orlistato poveikiu, paprastai greitai išnyksta.

Sąveika su kitais vaistais

Ciklosporinas.

Vaisto derinys su ciklosporinu sumažina pastarųjų plazmos parametrus. Dėl to gali susilpnėti ciklosporino imunitetą slopinantis aktyvumas. Dėl šios priežasties toks derinys yra draudžiamas. Tačiau griežtai reikia naudoti šias medžiagas tuo pačiu metu, todėl turite reguliariai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje. Ciklosporino koncentraciją plazmoje reikia stebėti tol, kol ji stabilizuosis.

Akarbozė.

Kadangi farmakokinetinė vaisto sąveika su akarboze nebuvo tirta, jų negalima derinti.

Antikoaguliantai, vartojami per burną.

Vaistų derinys su varfarinu ir kitais antikoaguliantais reikalauja reguliariai stebėti INR reikšmes.

Riebaluose tirpūs vitaminai.

Vartojant kartu su orlistatu, susilpnėja retinolio, kalciferolio, tokoferolio ir vitamino K absorbcija. Tuo pačiu metu daugumai pacientų, vartojusių vaistą iki 4 metų, normalios šių vitaminų vertės. Kaip β-karotinas, buvo pastebėti klinikinių tyrimų metu.

Norint užtikrinti tinkamą mitybą besilaikantiems dietos, į savo racioną turite įtraukti daugiau daržovių ir vaisių bei vartoti multivitaminų papildą, kad galėtumėte kontroliuoti savo svorį.

Jei jums reikia multivitaminų, juos reikia vartoti mažiausiai 2 valandas po orlistato įvedimo arba vakare prieš miegą.

Amiodaronas.

Vartojant vaistą kartu su amiodaronu, nedidelis savanorių skaičius šiek tiek sumažino pastarųjų parametrus plazmoje. Asmenims, vartojantiems amiodaroną, nebuvo įmanoma išsiaiškinti šio simptomo klinikinės reikšmės, tačiau kartais jis gali būti svarbus. Žmonėms, kurie derina Orlip su amiodaronu, reikia sustiprinti klinikinį stebėjimą ir EKG stebėjimą.

Kiti deriniai.

Vaisto vartojimas kartu su prieštraukuliniais vaistais (lamotriginu ar valproatu) kartais sukelia traukulių atsiradimą. Neįmanoma nustatyti šių reiškinių ryšio, tačiau pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda traukulių intensyvumo ar dažnio pokyčių.

Kartais išsivysto hipotirozė arba susilpnėja jos kontrolė. Šio pažeidimo mechanizmo įrodyti nepavyko, tačiau gali susilpnėti levotiroksino ar jodo druskų absorbcija.

Yra informacijos apie antiretrovirusinių vaistų terapinio aktyvumo sumažėjimą ŽIV užsikrėtusiems žmonėms, antipsichoziniams vaistams (tarp jų ir ličio) ir antidepresantams. Dėl šios priežasties prieš pradedant gydymą būtina atidžiai įvertinti tokiems pacientams galimas komplikacijas.

Orlistatas gali netiesiogiai susilpninti geriamosios kontracepcijos aktyvumą, o tai kartais gali sukelti neplanuotą pastojimą. Esant stipriam viduriavimui, reikia naudoti papildomą kontracepciją.

Laikymo sąlygos

Erelį reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, tamsioje ir sausoje vietoje, esant 10-20 ° C temperatūrai.

Tinkamumo laikas

Orlip leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio produkto pardavimo dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Xenical, Orlikel ir Xenistat su Olistat.

Atsiliepimai

„Orlip“ sulaukia įvairių pacientų atsiliepimų. Kaip priemonė, leidžianti pašalinti perteklinį svorį, ji laikoma veiksminga, tačiau tuo pat metu pastebimas didelis ir didelis šalutinio poveikio vystymosi intensyvumas jo naudojimo metu.