Orlistatas

Orlistatas yra vaistas nuo nutukimo.

Terapinis poveikis atsiranda susidarius kovalentinei serino liekanų ir kasos bei skrandžio lipazių sintezei virškinimo trakte. [1]

Dėl šio veiksmo fermentas praranda galimybę suskaidyti valgomuosius riebalus trigliceridų pavidalu, absorbuoti laisvas riebalų rūgštis, taip pat monogliceridus. Dėl to sumažėja į organizmą patenkančių kalorijų skaičius, dėl to sumažėja paciento svoris. [2]

Indikacijos Orlistatas

Jis vartojamas esant antsvoriui ar nutukimui - kartu su mažo kaloringumo dietos režimu.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria kapsulėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje, 2 plokštelės dėžutės viduje.

Farmakodinamika

Po 24-40 valandų padidėja riebalų rodikliai išmatose. Nutraukus Orlistato vartojimą, riebalų kiekis grįžta į pradinį lygį po 48-72 valandų. [3]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas beveik nėra absorbuojamas virškinimo trakte. Įvedus vieną 0,36 g porciją, neatskleidžiami aktyviojo elemento intraplazminiai parametrai, iš kurių galima daryti išvadą, kad jie yra mažesni nei 5 ng / ml.

Pasiskirstymo tūris taip pat nenustatytas dėl labai silpnos bendros vaisto absorbcijos. Intraplazminė baltymų sintezė in vitro yra 99%. Mažiausias orlistato kiekis patenka į eritrocitus.

42% absorbuoto orlistato tūrio vyksta metaboliniai procesai. Tokiu atveju susidaro 2 medžiagų apykaitos komponentai, kurių plazmos viduje yra mažas indeksas (vidutinis lygis yra 25 ng / ml, taip pat 108 ng / ml) ir labai silpnas slopinamasis poveikis, palyginti su lipaze. Šiuo atžvilgiu manoma, kad jie neturi terapinės veiklos.

97% medžiagos išsiskiria su išmatomis (83% jų nepakitusios). Daugiausia 2% vaisto išsiskiria su šlapimu. Vaisto pusinės eliminacijos laikas (su išmatomis ir šlapimu) yra 3-5 dienos. Orlistato metaboliniai komponentai ir jo nepakitęs aktyvus elementas gali išsiskirti su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

 

Būtina vartoti 1 kapsulę (0,12 g) 3 kartus per dieną, valgio metu arba ne ilgiau kaip 60 minučių. Praleidžiant maistą ar valgant mažai riebalų, Orlistato negalima vartoti. Terapijos trukmę pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į asmeninį jautrumą ir pateikto vaisto poveikio sunkumą.

Padidinus dozę virš standarto, vaisto poveikis nesustiprėja.

• Paraiška vaikams

Duomenų apie Orlistato vartojimo saugumą pediatrijoje nėra, todėl jis nėra skiriamas vaikams.

 

Naudokite Orlistatas nėštumo metu

Nėštumo metu vaistas nevartojamas, nes nėra informacijos apie jo vartojimo saugumą.

Vaistų išsiskyrimo su motinos pienu galimybės tyrimai nebuvo atlikti, todėl jis nėra skiriamas žindyti.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas lėtinės cholestazės ar malabsorbcijos atvejais.

Šalutiniai poveikiai Orlistatas

Su virškinimo trakto funkcija susiję sutrikimai: dujų susidarymas, išskyros iš tiesiosios žarnos (riebi forma), steatorėja, skubumas tuštintis, išmatų nelaikymas ir dažnesni tuštinimosi procesai (dažniausiai tokie simptomai laikinai atsiranda per pirmuosius 3 gydymo mėnesius). Kartais yra diskomfortas ar skausmas tiesiojoje žarnoje ar pilve, laisvos išmatos ir pilvo pūtimas.

Alergijos požymiai: niežėjimas, anafilaksiniai simptomai, epidermio bėrimas ir Quincke edema.

Perdozavimas

Informacijos apie apsinuodijimą narkotikais nėra. Klinikinių bandymų metu 1 kartos 0,8 g porcijos vartojimas arba 0,4 g pakartotinis vartojimas 3 kartus per dieną 15 dienų nesukėlė reikšmingų šalutinių simptomų.

Esant sunkiam apsinuodijimui, pacientas turi būti prižiūrimas gydytojo 24 valandas.

Sąveika su kitais vaistais

Įvedimas kartu su vaistais silpnina riebaluose tirpių vitaminų absorbciją.

Laikymo sąlygos

Orlistatą reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, uždarytoje nuo vaikų. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 250C.

Tinkamumo laikas

Orlistatas gali būti vartojamas 4 metus nuo terapinio agento pateikimo į rinką momento.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Xenical, Orlip ir Xenistat su Orlikel.