Pentoksifilinas

Pentoksifilinas pasižymi kraujagysles plečiančiu poveikiu, palyginti su periferiniais kraujagyslėmis.

Vaistas yra metilksantino darinys. Jo poveikio principas grindžiamas PDE veikimo slopinimu ir cAMP kaupimu kraujo ląstelėse ir lygiųjų raumenų kraujagyslių ląstelėse, be to, kitų organų ir audinių viduje. [1]

Vaistas padidina eritrocitų lankstumą su trombocitais ir lėtina jų agregaciją, sumažina padidėjusias plazmos fibrinogeno vertes ir sustiprina fibrinolizę, kuri silpnina kraujo klampumą ir gerina reologinius kraujo parametrus. [2]

Indikacijos Pentoksifilinas

Jis vartojamas esant tokiems sutrikimams:

• serga ateroskleroze ar discirkuliacine encefalopatija ;
• smegenų išeminis insultas;
• periferinės kraujotakos sutrikimas, kurį sukelia aterosklerozė, uždegimas ar cukrinis diabetas (tai taip pat apima diabetinę angiopatiją);
• angioneuropatija ( Raynaud sindromas );
• trofinių audinių pažeidimai, atsiradę dėl venų ligos arba mikrocirkuliacijos sutrikimo (trofinės opos, nušalimai, potromboflebitinis sindromas ar gangrena);
• naikinantis endarteritas;
• akispūdžio kraujotakos sutrikimai (esant poūmiam, ūminiam ar lėtiniam kraujotakos nepakankamumui tinklainėje ar gyslainėje);
• vidinės ausies darbo problemos, turinčios kraujagyslių etiologiją (šiuo atveju išsivysto klausos sutrikimas).

Atleiskite formą

Vaisto elemento išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotės viduje; dėžutės viduje - 5 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Pentoksifilinas gali sukelti silpną kraujagysles plečiantį poveikį, kuris turi miotropinį pobūdį. Tuo pačiu metu jis šiek tiek susilpnina periferinių kraujagyslių sisteminį atsparumą ir sukelia teigiamą inotropinį poveikį.

Vartojant vaistą, pagerėja mikrocirkuliacija ir audinių aprūpinimas deguonimi (daugiausia centrinės nervų sistemos viduje su galūnėmis; silpnesnis poveikis inkstams). Vaistas sukelia tam tikrą vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą. [3]

Farmakokinetika

Pagrindinis metabolinis komponentas, parodantis farmakologinį poveikį (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantinas), randamas kraujo plazmoje, kurio vertė yra dvigubai didesnė už nepakitusio elemento ir yra atvirkštinės biocheminės būklės pusiausvyrą jos atžvilgiu. Dėl šios priežasties veiklioji vaisto medžiaga su metabolitu laikoma aktyvia visuma.

Pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas yra 1,6 valandos. Vaistas yra visiškai įtrauktas į medžiagų apykaitos procesus; daugiau kaip 90% vaistų išsiskiria per inkstus (nekonjuguotų, vandenyje tirpių polinių metabolinių elementų pavidalu). Mažiau nei 4% suvartotos dozės išsiskiria su išmatomis.

Žmonėms, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, sulėtėja vaisto metabolinių komponentų išsiskyrimas.

Asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

Pentoksifilinas vartojamas 2-4 tabletėmis 2-3 kartus per dieną. Tabletės geriamos po valgio, nekramtant ir nuplaunamos paprastu vandeniu. Per dieną leidžiama ne daugiau kaip 1200 mg vaisto.

Asmenys, kurių kraujospūdis nestabilus arba žemas arba kurių inkstų funkcija labai susilpnėjusi (CC vertė mažesnė nei 30 ml per minutę), ir žmonės iš grupės, kuriems yra didelė komplikacijų rizika, kai sumažėja kraujospūdis (pvz., sunkūs vainikinių kraujagyslių pažeidimai arba intensyvi didžiųjų smegenų kraujagyslių stenozė), gydymą reikia pradėti nuo minimalių dozių. Porcijos parenkamos asmeniškai ir didinamos palaipsniui, atsižvelgiant į terapijos toleranciją.

• Paraiška vaikams

Vaisto vartojimo pediatrijoje patirties nėra.

Naudokite Pentoksifilinas nėštumo metu

Pentoksifilino vartojimo nėštumo metu patirties yra nedaug, todėl nurodytu laikotarpiu jis nėra skiriamas.

Vaistas nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną, todėl gydymo laikotarpiu būtina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus pentoksifilino, kitų metilksantinų ar pagalbinių vaisto elementų netoleravimas;
• gausus kraujavimas (gali padidėti kraujavimas);
• sunkus kraujavimas tinklainės srityje arba intracerebrinis kraujavimas (yra kraujavimo sustiprėjimo rizika). Vartojant vaistus, atsiradus kraujavimui tinklainės srityje, turite nedelsdami atšaukti priėmimą;
• aktyvi miokardo infarkto fazė;
• opiniai pažeidimai virškinimo trakte;
• diatezė, turinti hemoraginę formą.

Šalutiniai poveikiai Pentoksifilinas

Pagrindiniai šalutiniai simptomai:

• CVS darbo sutrikimai: tachikardija, karščio bangos, kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas, aritmija, periferinė edema ir krūtinės angina;
• hematopoetinės funkcijos sutrikimai: kraujavimas, aplastinė anemija, neutro- ar leukopenija, pancitopenija, galinti sukelti mirtį, taip pat trombocitopenija kartu su trombocitopeninio tipo purpura;
• Nacionalinės asamblėjos veiklos sutrikimai: galvos skausmas, parestezijos, haliucinacijos, galvos svaigimas ir traukuliai, taip pat miego sutrikimas, sujaudinimas, drebulys ir aseptinio pobūdžio meningitas;
• virškinimo trakto pažeidimai: spaudimas skrandyje, vėmimas, padidėjęs seilėjimas, virškinimo trakto sutrikimai, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas ir viduriavimas;
• simptomai, susiję su poodiniu sluoksniu ir epidermiu: dilgėlinė, paraudimas, niežėjimas, bėrimas, SS ir TEN;
• imuniniai sutrikimai: bronchų spazmas, anafilaksiniai ar anafilaktoidiniai simptomai, anafilaksija ir Quincke edema;
• tulžies latakų ir kepenų veiklos problemos: intrahepatinė cholestazė;
• regos sutrikimai: konjunktyvitas, tinklainės atsiskyrimas ar kraujavimas, taip pat regos sutrikimas;
• bandymų rodmenų pokytis: transaminazių verčių padidėjimas;
• kiti: hiperhidrozės ar hipoglikemijos vystymasis ir temperatūros padidėjimas.

Perdozavimas

Tarp ankstyvų ūminio apsinuodijimo pasireiškimų yra galvos svaigimas, pykinimas ar kraujospūdžio sumažėjimas. Kartu gali pasireikšti šie požymiai - jaudulys, tachikardija, aritmija, karščio bangos, karščiavimas, arefleksija ir traukuliai, turintys toninę -kloninę formą. Taip pat gali būti sąmonės netekimas ir vėmimas, kuris turi tamsiai rudą atspalvį (kraujavimo iš virškinimo trakto simptomas).

Ūminio apsinuodijimo pašalinimas ir komplikacijų vystymosi prevencija atliekama atliekant simptomines procedūras ir intensyviai atliekant specifinę medicininę paciento būklės stebėseną.

Sąveika su kitais vaistais

Antidiabetinis poveikis, atsirandantis vartojant geriamuosius hipoglikeminius vaistus, taip pat insuliną, gali sustiprėti vartojant vaistus. Dėl šios priežasties cukriniu diabetu gydomi asmenys turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką nustatyta, kad antikoaguliantų poveikis padidėjo asmenims, kurie vartojo vaistą kartu su K vitamino antagonistais. Paskiriant ar keičiant Pentoxifylline dozę, būtina stebėti tokių derinių antikoaguliantų poveikį.

Vaistas gali sustiprinti antihipertenzines antihipertenzinių medžiagų ir kitų vaistų savybes, dėl kurių gali sumažėti kraujospūdis.

Vartojant vaistą kartu su teofilinu, kai kuriems asmenims gali padidėti pastarųjų kraujo skaičius. Dėl to gali padidėti šalutinių teofilino simptomų pasireiškimo sunkumas ir dažnis.

Kai kuriems pacientams, vartojant kartu su ciprofloksacinu, padidėja pentoksifilino koncentracija serume. Dėl to gali padidėti šalutinio poveikio intensyvumas ir padažnėti jų vystymasis.

Teoriškai papildomas poveikis gali išsivystyti, kai naudojamos trombocitų agregaciją lėtinančios medžiagos. Dėl padidėjusios kraujavimo tikimybės šias medžiagas (tarp jų tirofibaną, klopidogrelį su iloprostu, anagrelidą, tiklopidiną ir eptifibatidą) derinkite su abiksimabu, be to, dipiridamolį, epoprostenolį, NVNU (išskyrus selektyvius COX-2 aktyvumo inhibitorius) ir acetilą. Būtina būti itin atsargiems.

Vartojant kartu su cimetidinu, gali padidėti pentoksifilino ir jo metabolinio elemento I koncentracija plazmoje.

Laikymo sąlygos

Laikykite pentoksifiliną mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Pentoksifiliną galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio produkto pateikimo į rinką dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos „Trental“, „Latren“ su „Vasonite“, „Pentoxpharm“ ir „Agapurin“ su ksantinolio nikotinatu, be to, „Flexital“, „Pentylin“ ir „Trentan“.