Tisercinas

Tisercinum yra fenotiazino pogrupio neuroleptikas. Elementas levomepromazinas yra chlorpromazino analogas, pasižymintis galingesniu slopinančiu poveikiu psichomotorinei veiklai.

Levomepromazinas yra stiprus α-adrenerginių receptorių antagonistas, tačiau turi silpną anticholinerginį poveikį. Veiklioji medžiaga padidina skausmo slenkstį (jo analgezinis poveikis yra panašus į morfino) ir turi amnestiškų savybių. Galimybė sustiprinti analgetikų aktyvumą leidžia levomepromaziną naudoti kaip pagalbinį vaistą stipriam ūminiam ar lėtiniam skausmui malšinti. [1]

Indikacijos Tisercinas

Jis vartojamas esant aktyvioms psichozinių būsenų formoms, kurių metu yra ryškus nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas (ūminiai šizofrenijos priepuoliai ir kiti sunkūs psichikos sutrikimai).

Jis skiriamas pagalbiniam lėtinės psichozės ( šizofrenijos ir haliucinacinio tipo psichozės) gydymui.

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas parduodamas tablečių pavidalu - 50 vienetų stikliniame butelyje.

Farmakodinamika

Levomepromazinas blokuoja dopamino galūnes pagumburio viduje su talamu, taip pat limbinę ir tinklinę sistemas, o tai sukelia jutimo sistemos slopinimą, motorinės veiklos susilpnėjimą ir stipraus raminamojo poveikio atsiradimą. Be to, vaistas turi antagonistinį poveikį, palyginti su kitomis neuromediatorių sistemomis (serotoninu su norepinefrinu, acetilcholinu ir histaminu). Šios veiklos rezultatas yra anti-adrenerginis, antihistamininis ir anticholinerginis poveikis.

Ekstrapiramidiniai neigiami pasireiškimai yra silpnesni nei vartojant galingus antipsichozinius vaistus. [2]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Plazmos Cmax rodikliai pasiekia po 1-3 valandų nuo priėmimo momento.

Medžiaga dalyvauja intensyviuose medžiagų apykaitos procesuose, kartu su gliukurono rūgštimi susidaro sulfatai ir konjugatai; šie elementai išsiskiria per inkstus. [3]

Nedidelė dalis (1%) išsiskiria nepakitusi kartu su išmatomis ir šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra 15-30 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji.

Terapiją reikia pradėti nuo mažos dozės, palaipsniui ją didinant (atsižvelgiant į toleranciją). Pastebimai pagerėjus paciento būklei, dalis sumažinama iki palaikomosios dalies (ją asmeniškai parenka gydytojas).

Pradinės porcijos dydis yra 25-50 mg (1 tabletė 1-2 kartus per dieną). Jei reikia, pradinę dozę galima padidinti iki 0,15–0,25 g (6–10 tablečių 2–3 kartus per dieną). Tokiu atveju didžiausią dienos porcijos dalį reikia suvartoti vakare. Kai būklė pagerėja, dalis sumažinama iki priežiūros dalies. Per dieną galima suvartoti ne daugiau kaip 0,25 g Tizercin.

Gydymo trukmę pasirenka gydytojas, atsižvelgdamas į vaisto poveikį.

Vaikui nuo 12 metų.

Kadangi vaikai yra jautresni raminamajam ir kraujospūdį mažinančiam levomepromazino poveikiui, jiems galima skirti ne daugiau kaip 25 mg vaisto per parą.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti pediatrijoje (vaikams iki 12 metų).

Naudokite Tisercinas nėštumo metu

Kai kuriais atvejais, vartojant fenotiaziną nėštumo metu, buvo pastebėta, kad vaikas turi įgimtų vystymosi anomalijų, tačiau ryšio su fenotiazino vartojimu nustatyti nepavyko. Kadangi vaistas nebuvo kliniškai išbandytas, jis nėra skiriamas 3 trimestrą.

Levomepromazinas išsiskiria su motinos pienu, todėl jis nėra naudojamas hepatitui B gydyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su veikliąja medžiaga, fenotiazinais ar kitais vaisto elementais;
• glaukoma;
• kartu su kitomis antihipertenzinėmis medžiagomis;
• derinys su MAOI;
• vartojimas kartu su CNS slopinančiais vaistais (vaistais bendrai anestezijai, alkoholiu ir migdomosiomis tabletėmis);
• Parkinsono liga;
• šlapinimosi procesų vėlavimas;
• išsėtinė sklerozės forma;
• myasthenia gravis ir hemiplegia;
• sunki kardiomiopatijos rūšis (kraujotakos nepakankamumas);
• sunkus kepenų / inkstų nepakankamumas;
• kraujospūdžio sumažėjimas, turintis klinikinę reikšmę;
• ligos, turinčios įtakos kraujodaros organams;
• porfirija;
• pagyvenę žmonės (vyresni nei 65 metų).

Šalutiniai poveikiai Tisercinas

Tarp šoninių ženklų:

• širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai: dažnai išsivysto ortostatinis kolapsas, kurio metu yra galvos svaigimas, silpnumas ar alpimas. Be to, galimas Adams-Stokes sindromo, NNS ar tachikardijos atsiradimas, taip pat QT intervalo pailgėjimas (proaritmogeninis poveikis, pirueto tipo aritmija) ir širdies priepuoliai, galintys sukelti staigią mirtį;
• hematopoetinės sistemos veiklos sutrikimai: leukocitų, trombocitų ar pancitopenija, agranulocitozė, venų tromboembolija (įskaitant plaučių emboliją ir DVT), hiperglikemija ir abstinencijos sindromas, pastebėtas naujagimiams;
• NS funkcijos sutrikimai: sumišimas, katatonija, dezorientacija, epilepsijos priepuoliai, regos haliucinacijos, padidėjęs ICP lygis, neaiški kalba, psichozinių apraiškų reaktyvavimas ir ekstrapiramidiniai sutrikimai (distonija, diskinezija, opistonijus, parkinsonizmas, taip pat hiperrefleksija);
• pažeidimai, susiję su medžiagų apykaitos procesais ir endokrinine sistema: menstruacinio ciklo sutrikimai, galaktorėja ir svorio kritimas. Asmenims, vartojantiems fenotiaziną, išsivystė hipofizės adenoma. Tačiau norint nustatyti ryšį su vaistu, reikia atlikti išsamesnį tyrimą;
• Urogenitalinės funkcijos sutrikimai: šlapinimosi problemos, šlapimo spalvos pasikeitimas ir priapizmas. Atskirai pastebimi chaotiški gimdos susitraukimai;
• virškinimo trakto sutrikimai: diskomfortas pilve, vėmimas, kserostomija, pykinimas ir vidurių užkietėjimas, kurie gali sukelti paralyžių žarnyno nepraeinamumą. Be to, kepenų pažeidimai (cholestazė ar gelta) ir nekrozinis enterokolitas, galintis baigtis mirtimi;
• epidermio pažeidimai: eritema, pigmentacija, jautrumas šviesai, eksfoliacinis dermatitas ir dilgėlinė;
• regos funkcijos problemos: ragenos ir lęšio drumstumas, taip pat pigmentinė retinopatija;
• netoleravimo simptomai: periferinė edema, astma, gerklų edema ir anafilaktoidinės apraiškos;
• kiti: širdies aritmija, hipertermija, vitaminų trūkumas, gliukozės netoleravimas ir karščio smūgis, esant drėgnoje karštoje patalpoje.

Perdozavimas

Tarp apsinuodijimo požymių:

• pagrindinių gyvybinių funkcijų pokyčiai (hipertermija, kraujospūdžio sumažėjimas);
• širdies laidumo sutrikimai (piruetės tipo tachikardija, QT intervalo pailgėjimas, skilvelių virpėjimas arba tachikardija ir blokada);
• ekstrapiramidinės apraiškos;
• raminantis poveikis;
• centrinės nervų sistemos veiklos jaudulys (epilepsijos priepuoliai) ir neurolepsinis sindromas;
• EKG rodmenų pasikeitimas, sąmonės netekimas, diskinezija ir hipotermija.

Simptominės procedūros skiriamos atsižvelgiant į pagrindinių gyvybinių funkcijų kontrolės duomenis.

Jei sumažėja kraujospūdžio reikšmės, būtina švirkšti skysčio, perkelti pacientą į Trendelenburgo padėtį ir papildomai naudoti norepinefrino ar dopamino (gydytojas turi turėti su savimi gaivinimo rinkinį; kai skiriamas norepinefrinas ar dopaminas), būtina stebėti širdies darbą per EKG).

Diazepamas vartojamas priepuoliams gydyti; kai jie kartojami, įvedamas fenobarbitalis arba fenitoinas.

Manitolis vartojamas tik esant rabdomiolizei.

Hemodializė, priverstinė diurezė ir hemoperfuzijos procedūros neduoda norimo efekto. Vėmimo sukelti negalima, nes laikinų epilepsijos priepuolių metu gali atsirasti vėmimas (dėl spazminių kaklo judesių su galva).

Leidžiama plauti skrandį ir stebėti gyvybinių funkcijų indikacijas net praėjus 12 valandų nuo vaisto vartojimo momento, nes anticholinerginis Tizercin poveikis slopina skrandžio ištuštinimo procesą. Norėdami susilpninti vaistų absorbciją, jie papildomai vartoja vidurius laisvinančią ir aktyvintą anglį.

Jei sergate NMS, turėtumėte nedelsdami nutraukti antipsichozinių vaistų vartojimą ir gydyti šalčiu. Galima pridėti Dantrolene Na. Jei vėliau reikia vartoti antipsichozinius vaistus, jie vartojami labai atsargiai.

Sąveika su kitais vaistais

Negalite derinti vaistų su antihipertenziniais vaistais, nes tai padidina ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę.

Draudžiama švirkšti vaistą kartu su MAOI, nes tokiu atveju sustiprėja ir pailgėja neigiamos Tizercin apraiškos.

Būtina labai atsargiai derinti vaistus su anticholinerginėmis medžiagomis (atropinu, tricikliais, H1 -antihistamininiais vaistais, sukcinilcholinu, tam tikrais vaistais nuo parkinsonizmo ir skopolaminu), nes sustiprėja anticholinerginis poveikis (šlapimo susilaikymas, paralyžinis žarnyno užsikimšimas ir glaukoma). Vartojimas kartu su skopolaminu sukelia ekstrapiramidinių sutrikimų vystymąsi.

Jei kartu su tetraciklinais (pvz., Maprotilinu) vartojami antipsichoziniai vaistai, aritmijų tikimybė gali padidėti.

Derinys su tri- arba tetracikliniais vaistais taip pat gali išprovokuoti anticholinerginio ir raminamojo poveikio sustiprėjimą ir pailgėjimą, be to, padidinti ZNS atsiradimo tikimybę.

Įvedimas kartu su CNS slopinančiais preparatais (bendrosios nejautros medžiagos, narkotiniai vaistai, raminamieji, raminamieji-migdomieji vaistai, antipsichoziniai ir tricikliai) stiprina poveikį centrinei nervų sistemai.

Tisercinum sumažina centrinės nervų sistemos stimuliatorių (tarp jų yra ir amfetamino darinių) aktyvumą.

Vaisto vartojimas labai susilpnina levodopos antiparkinsoninį poveikį - dėl antagonistinės sąveikos, kuri išsivysto dėl to, kad neuroleptikai blokuoja dopaminerginius galus.

Vaisto derinys su geriamomis hipoglikeminėmis medžiagomis silpnina pastarųjų poveikį. Tai gali sukelti hiperglikemijos vystymąsi.

Vaisto derinys su vaistais, kurie pailgina QT intervalą (makrolidai, tam tikros IA ir III klasių antiaritminės medžiagos, cisapridas, tam tikri antidepresantai, antihistamininiai vaistai, tam tikri azoliniai antimikotikai ir diuretikai, turintys hipokaleminį poveikį) gali sukelti papildomą poveikį ir padidinti aritmijos.

Vaisto vartojimas su dilevaloliu sustiprina abiejų vaistų aktyvumą - taip yra dėl abipusio metabolinių procesų slopinimo. Kartu vartojant šiuos vaistus, bet kurio iš jų (arba abiejų) dozė turi būti sumažinta. Panašios sąveikos negalima atmesti įvedus kitus β blokatorius. 

Vartojant kartu su vaistais, kurie turi fotosensibilizuojantį poveikį, gali padidėti jautrumas šviesai.

Vartojant Tizercin, draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus ar medžiagas, kurių sudėtyje yra alkoholio. Alkoholis gali sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, taip pat padidina ekstrapiramidinių sutrikimų riziką.

Derinys su vitaminu C silpnina vitamino trūkumą, kurį sukelia vaisto vartojimas.

Laikymo sąlygos

Tisercin reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Tisercin galima vartoti per 5 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Atsiliepimai

Tizercin gauna skirtingus atsiliepimus iš pacientų, kurie jį vartojo. Vaistas turi stiprų migdomąjį ir raminamąjį poveikį, tačiau tai rodo, kad yra daug šalutinių požymių ir kontraindikacijų.