Rivastigminas

Rivastigminas mažina kognityvinių funkcijų sutrikimus, atsirandančius dėl sutrikusio cholinerginio perdavimo, sergant Alzheimerio ar Parkinsono ligos sukelta demencija.

Indikacijos Rivastigminas

Lengvos ar vidutinio sunkumo demencijos, kurią sukelia Alzheimerio liga, simptominis gydymas.

Simptominis lengvos ar vidutinio sunkumo demencijos gydymas pacientams, sergantiems idiopatine Parkinsono liga.

Atleiskite formą

• 1 kapsulėje yra 2,4 mg rivastigmino hidrotartrato, atitinkančio 1,5 mg rivastigmino, arba 4,8 mg rivastigmino hidrotartrato, atitinkančio 3 mg rivastigmino;
• pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas;
• Kapsulės apvalkalas: želatina, natrio laurilsulfatas, geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172) (3 mg kapsulės), titano dioksidas (E 171).

Dozavimo forma. Kietos kapsulės.

Pagrindinės fizikinės ir cheminės savybės:

• kietos kapsulės 1,5 mg: kietos želatinos kapsulės su nepermatomu korpusu ir geltonu dangteliu; kapsulės turinys - beveik balti arba šviesiai geltoni milteliai;
• kietos kapsulės 3 mg: kietos želatinos kapsulės su nepermatomu korpusu ir oranžinės spalvos dangteliu; kapsulės turinys – beveik baltos arba gelsvos spalvos milteliai.

Farmakodinamika

Rivastigminas yra karbamato tipo acetil- ir butirilcholinesterazės inhibitorius; manoma, kad jis skatina cholinerginį perdavimą, sulėtindamas acetilcholino, išsiskiriančio iš cholinerginių neuronų, kurių funkcija nesutrikusi, skaidymą.

Rivastigminas sąveikauja su tiksliniais fermentais, sudarydamas kovalentinį kompleksą, kuris laikinai inaktyvuoja fermentus. Sveikiems jauniems vyrams išgerta 3 mg dozė sumažina acetilcholinesterazės (AChE) aktyvumą smegenų skystyje (CSF) maždaug 40 % per pirmąsias 1,5 valandos. Fermento aktyvumas grįžta į pradines vertes maždaug po 9 valandų po to, kai pasiekiamas didžiausias slopinamasis poveikis. Pacientams, sergantiems Alzheimerio liga, rivastigmino AKhE aktyvumo slopinimas smegenų skystyje priklausė nuo dozės, iki didžiausios tirtos dozės – 6 mg du kartus per parą. 14 Alzheimerio liga sergančių pacientų, gydytų rivastigminu, butirilcholinesterazės aktyvumo slopinimas CSF buvo panašus į AChE aktyvumo slopinimą.

Farmakokinetika

Absorbcija: Rivastigminas absorbuojamas greitai ir visiškai. Didžiausia koncentracija ( Cmax ) plazmoje pasiekiama maždaug po 1 valandos. Dėl vaisto sąveikos su tiksliniu fermentu galima tikėtis maždaug 1,5 karto didesnio biologinio prieinamumo nei didinant dozę. Absoliutus biologinis prieinamumas pavartojus dozę

3 mg – maždaug 36 % ± 13 %. Rivastigmino vartojimas su maistu sumažina absorbciją ( tmax ) 90 minučių, sumažina Cmax ir padidina AUC maždaug 30%.

Pasiskirstymas: apie 40% rivastigmino prisijungia prie baltymų. Jis lengvai praeina per kraujo ir smegenų barjerą; tariamasis pasiskirstymo tūris yra 1,8-2,7 l/kg.

Metabolizmas – Rivastigminas greitai ir plačiai (plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda), daugiausia hidrolizės būdu, paverčiamas dekarbamilintu produktu, kurį sukelia cholinesterazė. In vitro šis metabolitas šiek tiek slopina acetilcholinesterazę (< 10 %).

Remiantis in vitro tyrimais, nesitikima farmakokinetinės sąveikos su vaistais, kuriuos metabolizuoja šie citochromo izofermentai: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 arba CYP2B6. Remiantis eksperimentų in vitro ir tyrimų su gyvūnais duomenimis, pagrindiniai citochromo P450 izofermentai rivastigmino metabolizme dalyvauja minimaliai. Bendras rivastigmino klirensas iš plazmos, suleidus į veną 0,2 mg dozę, buvo maždaug 130 l/val., o po 2,7 mg dozės į veną sumažėjo iki 70 l/val.

Eliminacija: Rivastigminas nepakitusio šlapime nerandamas; pagrindinis išskyrimo būdas yra išskyrimas per inkstus metabolitų pavidalu. Pavartojus l4C-rivastigminą, per 24 val. Greitai ir beveik visiškai (> 90%) pasišalino per inkstus.

Mažiau nei 1% suvartotos dozės išsiskiria su išmatomis. Alzheimerio liga sergantiems pacientams rivastigmino ar jo dekarbamilinto metabolito kaupimosi nenustatyta.

Farmakokinetikos analizė parodė, kad nikotino vartojimas 23 % padidino geriamojo rivastigmino klirensą Alzheimerio liga sergantiems pacientams po to, kai buvo skiriama rivastigmino kapsulėse iki 12 mg per parą.

Vyresni suaugusieji. Kadangi rivastigmino biologinis prieinamumas vyresnio amžiaus žmonėms yra didesnis nei jaunų sveikų savanorių, tyrimai su Alzheimerio liga sergančiais pacientais nuo 50 iki 92 metų neparodė biologinio prieinamumo pokyčių su amžiumi.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rivastigmino Cmax buvo maždaug 60 % didesnis, o AUC – daugiau nei du kartus didesnis nei sveikų asmenų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, rivastigmino Cmax ir AUC buvo daugiau nei du kartus didesni nei sveikų asmenų. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rivastigmino Cmax ir AUC pokyčių nenustatyta.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymą turi pradėti ir prižiūrėti gydytojas, turintis Alzheimerio demencijos arba Parkinsono ligos sukeltos demencijos diagnozavimo ir gydymo patirties. Diagnozė turi būti atliekama pagal galiojančias gaires. Gydymą rivastigminu galima pradėti tik tada, kai yra slaugytojų, kurie reguliariai stebėtų, kaip pacientas vartoja vaistą.

Rivastigminas vartojamas 2 kartus per dieną, ryte ir vakare, kartu su maistu. Kapsules reikia nuryti visas.

Pradinė dozė yra 1,5 mg 2 kartus per dieną.

Dozės titravimas: pradinė dozė yra 1,5 mg du kartus per parą. Jei ši dozė gerai toleruojama, praėjus mažiausiai dviem gydymo savaitėms, ją galima padidinti iki 3 mg du kartus per parą. Vėlesnis dozės didinimas iki 4,5 mg, o vėliau iki 6 mg du kartus per parą turi būti pagrįstas geru esamos dozės toleravimu ir leidžiamas ne anksčiau kaip po dviejų savaičių gydymo šia doze.

Jei pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija, atsiranda nepageidaujamų reakcijų (pvz., pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ar sumažėjęs apetitas), svorio mažėjimas arba ekstrapiramidinių simptomų pasunkėjimas (pvz., tremoras), galite pabandyti praleisti vieną ar kelias dozes. Jei nepageidaujamos reakcijos neišnyksta, paros dozę reikia laikinai sumažinti iki ankstesnės gerai toleruojamos dozės arba gydymą nutraukti.

Palaikomoji dozė: veiksminga dozė yra 3-6 mg 2 kartus per dieną.

Norint pasiekti maksimalų gydomąjį poveikį, pacientai turi vartoti didžiausią gerai toleruojamą dozę. Rekomenduojama didžiausia dozė yra 6 mg 2 kartus per parą.

Palaikomasis gydymas gali būti tęsiamas tol, kol tai naudinga pacientui. Todėl klinikinę rivastigmino naudą reikia reguliariai vertinti, ypač pacientams, vartojantiems mažesnę nei 3 mg dozę du kartus per parą. Jei po 3 gydymo mėnesių demencijos simptomų sunkumas nesumažėjo, gydymą reikia nutraukti. Be to, reikia apsvarstyti gydymo nutraukimą, jei terapinio poveikio požymių nebėra.

Neįmanoma numatyti individualaus atsako į rivastigminą. Tačiau geriausias gydymo efektas buvo pastebėtas pacientams, sergantiems Parkinsono liga, kuriems buvo vidutinio sunkumo demencija, ir pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir regėjimo haliucinacijomis.

Klinikinių tyrimų, trukusių ilgiau nei 6 mėnesius, terapiniam poveikiui tirti nebuvo atlikta.

Terapijos atnaujinimas.

Jei gydymas buvo nutrauktas ilgiau nei trims dienoms, jį reikia atnaujinti nuo 1,5 mg dozės du kartus per parą. Tada dozę reikia titruoti, kaip aprašyta aukščiau.

Inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.

Dėl sustiprėjusio vaisto poveikio, kai yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas, dozę rekomenduojama tiksliai koreguoti titruojant pagal individualų toleravimą. Rivastigmine Orion kapsules galima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, jei atidžiai stebima.

Vaikai: Rivastigminas neskirtas vaikams.

Naudokite Rivastigminas nėštumo metu

Gyvūnams rivastigminas ir (arba) jo metabolitai prasiskverbia pro placentą. Klinikinių duomenų apie rivastigmino vartojimą nėštumo metu nėra. Peri- ir postnatalinių tyrimų su gyvūnais metu nustatytas nėštumo pailgėjimas. Rivastigmino nėščioms moterims vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina.

Žindymo laikotarpis. Nustatyta, kad rivastigmino patenka į gyvūnų pieną. Nežinoma, ar rivastigmino patenka į motinos pieną. Todėl rivastigminą vartojančios moterys neturėtų žindyti.

Vaisingumas. Tyrimai su gyvūnais neparodė neigiamo poveikio vaisingumui ir embrionų bei vaisių vystymuisi. Rivastigmino poveikis žmogaus vaisingumui nežinomas.

Kontraindikacijos

Šis vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas rivastigminui, kitiems karbamato dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto formai.

Kontaktinis alerginis dermatitas anamnezėje, pasireiškęs vartojant vaistą, kurio sudėtyje yra rivastigmino pleistro pavidalu.

Šalutiniai poveikiai Rivastigminas

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant pykinimą (38 %) ir vėmimą (23 %), ypač titruojant dozę. Klinikiniai tyrimai parodė, kad moterys yra jautresnės nepageidaujamoms virškinimo trakto reakcijoms ir svorio mažėjimui nei vyrai.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis klasifikuojamas taip: labai dažnas (≥1/10); dažnas (≥1/100, <1/10); nedažnas (≥1/1000, <1/100); retas (≥1/10000 iki <1/1000); labai retas (<1/10000); dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).

Pacientams, sergantiems Alzheimerio ligos sukelta demencija, gydymo rivastigminu metu buvo pastebėtos nepageidaujamos reakcijos:

Infekcijos ir infekcijos.

Labai reti: šlapimo takų infekcijos.

Psichiniai sutrikimai.

Dažni: susijaudinimas, sumišimas, košmarai, nerimas.

Nedažni: nemiga, depresija.

Labai reti: haliucinacijos.

Dažnis nežinomas: agresija, neramumas.

Nervų sistemos pusė.

Labai dažnai: galvos svaigimas.

Dažni: galvos skausmas, mieguistumas, drebulys.

Nedažni : sinkopė.

Retai: traukuliai.

Labai reti: ekstrapiramidiniai simptomai (įskaitant Parkinsono ligos pasunkėjimą).

Širdies ir kraujagyslių sistema.

Retai: krūtinės angina.

Labai reti: aritmijos (įskaitant bradikardiją, prieširdžių-skilvelinių mazgų blokadą, prieširdžių virpėjimą ir tachikardiją), arterinė hipertenzija.

Dažnis nežinomas: sinusinio mazgo silpnumo sindromas.

Virškinimo trakto.

Labai dažnai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Dažni: pilvo skausmas ir dispepsija.

Retai: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligė.

Labai reti: kraujavimas iš virškinimo trakto, pankreatitas.

Dažnis nežinomas: kai kurie stipraus vėmimo atvejai buvo susiję su stemplės plyšimu.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai.

Labai dažni: anoreksija.

Dažni: sumažėjęs apetitas.

Dažnis nežinomas: dehidratacija.

Hepatobiliarinė sistema.

Nedažni: kepenų parametrų padidėjimas.

Dažnis nežinomas: hepatitas.

Oda ir poodinis audinys.

Dažni: padidėjęs prakaitavimas.

Retai: bėrimai.

Dažnis nežinomas: niežulys, alerginis dermatitas (išplitęs).

Bendrieji sutrikimai.

Dažnai: padidėjęs nuovargis, astenija, negalavimas.

Nedažni : atsitiktinis kritimas.

Tyrimo rezultatai.

Dažni: kūno svorio sumažėjimas.

Pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija, gydymo rivastigminu metu buvo pastebėtos nepageidaujamos reakcijos:

Psichiniai sutrikimai.

Dažni: nemiga, nerimas, neramumas, haliucinacijos, depresija.

Dažnis nežinomas: agresija.

Nervų sistemos pusė.

Labai dažni: tremoras.

Dažni: galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, Parkinsono ligos paūmėjimas, bradikinezija, diskinezija, hipokinezija, krumpliaračio fenomenas.

Nedažni: distonija.

Širdies ir kraujagyslių sistema.

Dažni: bradikardija, arterinė hipertenzija.

Nedažni: prieširdžių virpėjimas, prieširdžių skilvelio mazgo blokada, arterinė hipotenzija.

Dažnis nežinomas: sinusinio mazgo silpnumo sindromas.

Virškinimo trakto.

Labai dažnai: pykinimas, vėmimas.

Dažni: viduriavimas, sumažėjęs apetitas, pilvo skausmas ir dispepsija, padidėjęs seilių išsiskyrimas.

Hepatobiliarinė sistema.

Dažnis nežinomas: hepatitas.

Oda ir poodinis audinys.

Dažni: padidėjęs prakaitavimas.

Dažnis nežinomas: alerginis dermatitas (išplitęs).

Skeleto ir raumenų sistema ir jungiamasis audinys:

Dažni: raumenų rigidiškumas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai.

Dažni: anoreksija, dehidratacija.

Bendrieji sutrikimai.

Labai dažnai: atsitiktinis kritimas.

Dažni: padidėjęs nuovargis, astenija, eisenos sutrikimas, parkinsoninė eisena.

Perdozavimas

Simptomai: dauguma perdozavimo atvejų nepasireiškė jokių klinikinių požymių ar simptomų, ir beveik visi pacientai tęsė gydymą rivastigminu per 24 valandas.

Esant vidutinio sunkumo apsinuodijimui, cholinerginis toksiškumas su muskarininiais simptomais, tokiais kaip miozė, paraudimas, virškinimo sutrikimai, įskaitant pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą ir viduriavimą, bradikardiją, bronchų spazmą ir padidėjusią bronchų sekreciją, hiperhidrozę, nevalingą šlapinimąsi ir (arba) tuštinimąsi, hipertenziją, ašarojimą ir seilių išsiskyrimą. Buvo pranešta.

Sunkesniais atvejais gali pasireikšti nikotino poveikis, pvz., raumenų silpnumas, fascikuliacijos, traukuliai ir kvėpavimo sustojimas, galintis sukelti mirtį.

Be to, vaistui patekus į rinką, pasireiškė galvos svaigimas, tremoras, galvos skausmas, mieguistumas, sumišimas, arterinė hipertenzija, haliucinacijos ir negalavimas.

Gydymas: kadangi rivastigmino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra maždaug 1 valanda, o acetilcholinesterazės slopinimo trukmė yra maždaug 9 valandos, besimptomio perdozavimo atveju kitos rivastigmino dozės vartoti nerekomenduojama per 24 valandas. Perdozavus, kai pasireiškia stiprus pykinimas ir vėmimas, reikia apsvarstyti antiemetikus. Kitų nepageidaujamų reiškinių atveju reikia taikyti simptominį gydymą.

Sunkaus perdozavimo atveju gali būti skiriamas atropinas. Rekomenduojama pradinė atropino sulfato dozė yra 0,03 mg/kg, vėliau ją didinant, atsižvelgiant į klinikinius požymius. Skopolamino kaip priešnuodžio vartoti nerekomenduojama.

Sąveika su kitais vaistais

Rivastigminas, kaip cholinesterazės inhibitorius, anestezijos metu gali sustiprinti raumenų relaksantų, tokių kaip sukcinilcholinas, poveikį. Renkantis anestezijos priemones patariama būti atsargiems. Jei reikia, gali būti svarstomas dozės koregavimas arba laikinas gydymo nutraukimas.

Dėl farmakodinaminio poveikio rivastigmino negalima vartoti kartu su kitais cholinomimetikais; jis taip pat gali sąveikauti su anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip oksibutininas, tolterodinas.

Buvo pranešta apie adityvų poveikį, sukeliantį bradikardiją (dėl kurio gali pasireikšti sinkopė), vartojant įvairius beta adrenoblokatorius (įskaitant atenololį) ir rivastigminą. Didžiausia rizika siejama su širdies ir kraujagyslių sistemos beta adrenoblokatoriais, tačiau taip pat buvo pranešimų apie pacientus, kurie vartojo kitus beta adrenoblokatorius. Taigi, rivastigminą derinant su beta adrenoblokatoriais, taip pat su kitais bradikardiją sukeliančiais vaistais (pvz., III klasės antiaritminiais vaistais, kalcio kanalų antagonistais, rusmenės glikozidais, pilokarpinu), reikia būti atsargiems.

Kadangi bradikardija yra paroksizminės skilvelinės tachikardijos (torsades de pointes) išsivystymo rizikos veiksnys, derinkite rivastigminą su vaistais, kurie gali sukelti paroksizminę skilvelinę tachikardiją (torsades de pointes), pvz., antipsichoziniais vaistais, ty kai kuriais fenotiazinais (chlorpromazinu, levomepromazinu). Benzamidas (sulpiridas, sultopridas, amisulpridas, tiapridas, veralipridas), pimozidas, haloperidolis, droperidolis, cisapridas, citalopramas, difenamilas, eritromicinas IV, halofantrinas, misolastinas, metadonas, pentamidinas ir moksifloksacinas, ir turėtų būti taikomas klinikinis stebėjimas (ECG prireikus atlikti.

Tyrimų su sveikais savanoriais metu farmakokinetinės rivastigmino ir digoksino, varfarino, diazepamo ar fluxetino sąveikos nenustatyta. Rivastigminas neturi įtakos protrombino laiko pailgėjimui vartojant varfariną. Kartu vartojant digoksiną ir rivastigminą, nepageidaujamo poveikio širdies laidumui nenustatyta.

Metabolinė sąveika mažai tikėtina, nors rivastigminas gali slopinti butirilcholinesterazės sukeltą kitų vaistų metabolizmą.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Specialios instrukcijos

Nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas paprastai didėja didinant dozę. Jei gydymas nutraukiamas ilgiau nei kelioms dienoms, jį reikia atnaujinti skiriant 1,5 mg dozę du kartus per parą, kad sumažėtų nepageidaujamų reakcijų (pvz., vėmimo) tikimybė.

Vartojant vaistą po registracijos, buvo gauti duomenys apie alerginio dermatito (išplitusio) išsivystymą kai kuriems pacientams, vartojantiems rivastigminą, neatsižvelgiant į vartojimo būdą (geriamąjį, transderminį). Tokiais atvejais vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Pacientai ir jų slaugytojai turi būti tinkamai informuoti apie atitinkamų reakcijų atsiradimo galimybę.

Dozės titravimas. Nepageidaujamos reakcijos (pvz., arterinė hipertenzija ir haliucinacijos pacientams, sergantiems Alzheimerio liga sukelta demencija, ir ekstrapiramidinių simptomų, ypač tremoro, pablogėjimas pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija), pastebėtos netrukus po dozės padidinimo. Jie gali sumažėti sumažinus dozę. Kitais atvejais vaisto vartojimas buvo nutrauktas.

Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas ir vėmimas, buvo pastebėti ypač gydymo pradžioje ir didinant dozę. Nepageidaujamos reakcijos dažniau pasireiškia moterims.

Pacientams, kuriems dėl užsitęsusio viduriavimo ar vėmimo atsiranda dehidratacijos požymių, rekomenduojama leisti į veną skysčių ir sumažinti dozę arba nutraukti gydymą rivastigminu dėl galimos sunkių komplikacijų rizikos.

Sergant Alzheimerio liga, vartojant cholinesterazės inhibitorius, įskaitant rivastigminą, gali sumažėti kūno svoris. Gydymo metu reikia stebėti paciento svorį.

Jei vartojant rivastigminą atsiranda stiprus vėmimas, rekomenduojama atitinkamai koreguoti dozę. Kai kurie stipraus vėmimo atvejai buvo susiję su stemplės plyšimu. Visų pirma, tokie reiškiniai buvo pastebėti padidinus dozę arba vartojant dideles rivastigmino dozes.

Rivastigminas gali sukelti bradikardiją, kuri yra paroksizminio skilvelio torsades de pointes išsivystymo rizikos veiksnys, daugiausia pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių. Vaistas turi būti vartojamas atsargiai pacientams, kuriems yra padidėjusi paroksizminio skilvelių torsades de pointes (torsades de pointes) rizika, pvz., pacientams, sergantiems nekompensuotu širdies nepakankamumu, pacientams, neseniai patyrusiems miokardo infarktą, pacientams, kuriems yra bradiaritmija, polinkis į hipokalemiją ar hipomagnezemiją arba vartojant kartu su QT intervalą sukeliančiais vaistais ir (arba) esant paroksizminei skilvelinei tachikardijai (torsades de pointes).

Kaip ir kitus cholinomimetikus, pacientams, kuriems yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas arba laidumo sutrikimai (sinusinio mazgo blokada, prieširdžių-skilvelių mazgo blokada), rivastigminą reikia skirti atsargiai.

Rivastigminas, kaip ir kitos cholinerginės medžiagos, gali padidinti skrandžio sulčių sekreciją. Atsargiai skiriant vaistą pacientams, kuriems yra aktyvi skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa arba yra polinkis į šias ligas.

Cholinesterazės inhibitorius reikia skirti atsargiai pacientams, kurie anksčiau sirgo astma arba obstrukcine plaučių liga.

Cholinomimetikai gali sukelti arba pasunkinti šlapimo takų obstrukciją ir traukulius. Atsargiai reikia gydyti pacientus, turinčius polinkį į šias patologijas.

Rivastigmino vartojimo galimybė pacientams, sergantiems sunkia demencija, kurią sukelia Alzheimerio ar Parkinsono liga, kitomis demencijos rūšimis ar kitokio pobūdžio atminties sutrikimu (pvz., su amžiumi susijęs pažinimo funkcijų susilpnėjimas), netirta.

Kaip ir kiti cholinomimetikai, rivastigminas gali sustiprinti arba sukelti ekstrapiramidinius simptomus. Pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija, pablogėjo (įskaitant bradikineziją, diskineziją, eisenos sutrikimus) ir padažnėjo tremoras. Kai kuriais atvejais dėl šių reiškinių gydymą rivastigminu teko nutraukti (t. Y., vaisto nutraukimo dažnis dėl tremoro buvo 1,7 % rivastigmino grupėje ir 0 % placebo grupėje). Rekomenduojama kliniškai stebėti šiuos reiškinius.

Pacientai, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, gali pasireikšti dažnesnės nepageidaujamos reakcijos. Šios kategorijos pacientams rekomenduojama atidžiai titruoti rivastigmino dozę, atsižvelgiant į individualų toleravimą. Rivastigmino vartojimas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas.

Pacientai, kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg

Pacientai, kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg, yra labiau linkę į nepageidaujamų reakcijų atsiradimą, todėl yra didelė tikimybė, kad tokiems pacientams gydymas vaistu bus nutrauktas.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant motorinį transportą ar kitus mechanizmus.

Alzheimerio liga gali laipsniškai pabloginti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Be to, rivastigminas gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, ypač gydymo pradžioje ir padidinus dozę. Dėl to rivastigminas gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia nežymiai arba vidutiniškai. Todėl gydantis gydytojas turi periodiškai įvertinti demencija sergančių pacientų, vartojančių rivastigminą, gebėjimą vairuoti motorines transporto priemones arba valdyti sudėtingus mechanizmus.

Tinkamumo laikas

5 metai.