Valproinė rūgštis

Valproinė rūgštis yra antikonvulsantas ir naudojama įvairių tipų traukulių sutrikimų, įskaitant epilepsiją, gydyti. Kai kuriais atvejais jis taip pat naudojamas bipoliniam sutrikimui gydyti ir užkirsti kelią migrenai. Valproinė rūgštis priklauso vaistų klasei, žinomai kaip valproato dariniai, ir gali būti įvairių formų, įskaitant tabletes, kapsules, geriamuosius skysčius ir injekcinius tirpalus.

Indikacijos Valproinė rūgštis

Valproinė rūgštis (arba jos druskos, tokios kaip natrio valproatas) yra vaistas, naudojamas gydyti įvairias sveikatos būkles. Čia yra keletas pagrindinių valproinės rūgšties indikacijų:

1. Epilepsija: valproinė rūgštis dažnai naudojama epilepsijos priepuolių kontrolei kontroliuoti pacientams, sergantiems įvairių formų epilepsija, įskaitant apibendrintus ir dalinius traukulius.
2. Migrena: natrio valproatas gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią migrenai pacientams, kenčiantiems nuo dažnų ir sunkių priepuolių.
3. Bipolinis sutrikimas: natrio valproatas gali būti naudojamas kaip nuotaikos stabilizatorius bipoliniam afektiniam sutrikimui gydyti.
4. Šalutinio poveikio prevencija gydant bipolinį sutrikimą ličio: natrio valproatas gali būti naudojamas kaip papildomas vaistas, siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką gydant bipolinį sutrikimą ličio.
5. Centrinės nervų sistemos pažeidimai: valproinė rūgštis kartais gali būti naudojama centrinės nervų sistemos pažeidimams, tokiems kaip neuralgia ir neuropatinis skausmas.

Atleiskite formą

Valproinė rūgštis yra įvairių dozių formų, todėl ją lengva skirti atsižvelgiant į atskiro paciento poreikius ir gydytojo rekomendacijas.

Pagrindinės valproinės rūgšties dozės formos apima:

1. Tabletės: paprastai yra natrio valproato ar valpromido, yra viena iš labiausiai paplitusių formų. Tabletės gali būti nedelsiant atpalaiduojamos arba ilgalaikio atpalaidavimo (pratęstas atpalaidavimas).
2. Kapsulės: dažnai turi mikrogranules išplėstiniam išsiskyrimui, o tai padeda išlaikyti stabilesnį kraujo medžiagos kiekį kraujyje visą dieną. Kapsulės gali būti užpildytos kietomis mikrogranulėmis arba skysčiu.
3. Sirupas ar tirpalas: Skysta valproinės rūgšties forma leidžia lengviau vaikams ir suaugusiems, kuriems sunku nuryti tabletes ar kapsules vartoti vaistą. Tokia forma dozė leidžia tiksliai reguliuoti paimtą kiekį.
4. Injekcija: Intraveninio vartojimo tirpalas naudojamas kliniškai, dažnai norint greitai kontroliuoti būklę, kai burnos vartojimas neįmanomas arba neveiksmingas.

Farmakodinamika

Valproinės rūgšties farmakodinamika apima keletą pagrindinių veikimo mechanizmų, per kuriuos ji daro terapinį poveikį centrinei nervų sistemai, ypač gydant epilepsiją, bipolinį sutrikimą ir kai kuriais atvejais dėl migrenos profilaktikos.

Valproinės rūgšties veikimo mechanizmai:

1. GABA lygio padidėjimas: valproinė rūgštis padidina gama-aminobutyro rūgšties (GABA) koncentraciją smegenyse. GABA yra pagrindinis slopinantis neurotransmiteris centrinėje nervų sistemoje. Valproinė rūgštis padidina GABA sintezę ir (arba) sumažina jos skilimą ir gali sustiprinti GABA veikimą postsinapsiniame receptoriuose. Tai lemia sumažėjusį nervo jaudrumą ir padeda kontroliuoti priepuolius.
2. Natrio kanalų slopinimas: Valproinės rūgšties moduliuoja jonų kanalus, ypač blokuojančius natrio kanalus, sulėtindamas neuronų repolarizaciją. Tai sumažina neuronų gebėjimą generuoti aukšto dažnio pasikartojančius impulsus, o tai yra mechanizmas, grindžiamas traukulių aktyvumu.
3. Poveikis kalcio kanalams: Valproinė rūgštis taip pat gali turėti įtakos T tipo kalcio kanalams neuronuose, o tai lemia neuronų jaudrumo sumažėjimą.
4. Poveikis signalizacijos keliams: Manoma, kad valproinė rūgštis turi įtakos įvairiems signalizacijos keliams neuronuose, įskaitant kelius, kuriuos reguliuoja baltymai, tokie kaip GSK-3 (glikogeno sintazė-3). Tai gali turėti įtakos antimaniškam ir nuotaikai stabilizuojančiam poveikiui.

Farmakokinetika

Valproinės rūgšties farmakokinetika apibūdina, kaip ji absorbuojama, metabolizuojama ir išsiskiria iš organizmo. Čia yra pagrindiniai valproinės rūgšties farmakokinetikos aspektai:

1. Absorbcija: Valproinė rūgštis paprastai yra gerai absorbuojama iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Tačiau absorbcija gali skirtis priklausomai nuo vaisto formos ir susijusių veiksnių, tokių kaip maisto buvimas skrandyje.
2. Metabolizmas: Valproinė rūgštis metabolizuojama kepenyse. Pagrindiniai metabolizmo keliai yra gliukoronidacija, beta oksidacija ir ciklinė hidrolizė. Pagrindinis metabolitas yra 4-en-valproinė rūgštis.
3. Biologinis prieinamumas: valproinės rūgšties biologinis prieinamumas, kai vartojamas per burną, gali būti apie 80–90%. Tai gali skirtis priklausomai nuo atskirų paciento ypatybių ir kartu.
4. Pasiskirstymas: Valproinė rūgštis plačiai pasiskirsto visuose kūno audiniuose. Jis turi mažai prisijungimo prie plazmos baltymų, kurie skatina jo pasiskirstymą audiniuose.
5. Pašalinimas: Valproinės rūgšties pašalinimas daugiausia per inkstus vyksta konjuguotų metabolitų pavidalu, taip pat per plaučius ir nedideliu mastu per žarną. Pacientams, kurių inkstų funkcija yra normali, valproinės rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra apie 9–16 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Valproinės rūgšties vartojimo ir dozavimo metodas priklauso nuo specifinės ligos, paciento amžiaus, svorio ir individualaus atsako į gydymą. Svarbu griežtai laikytis gydytojo nurodymų ir rekomendacijų, nurodytų narkotikų vartojimo instrukcijose. Toliau pateikiamos bendrosios valproinės rūgšties naudojimo ir dozavimo rekomendacijos, tačiau atminkite, kad tik jūsų gydytojas gali nustatyti optimalią dozę pagal jūsų būklę.

Epilepsijai gydyti:

• Suaugusieji ir vaikai, sveriantys daugiau nei 20 kg: pradinė dozė paprastai yra 10–15 mg/kg kūno svorio per dieną, dozė pamažu padidėja, kol pasiekiamas norimas poveikis. Didžiausia dienos dozė gali būti iki 60 mg/kg kūno svorio, atsižvelgiant į atsaką į gydymą ir vaisto toleravimą.
• Vaikai iki 20 kg iki 20 kg: dozę apskaičiuoja gydytojas atskirai, ypač atsargiai, kad sumažintų šalutinio poveikio riziką.

Bipolinio sutrikimo gydymui:

• Pradinė suaugusiųjų dozė paprastai yra 750 mg per dieną, padalyta į kelias dozes. Dozę gali pakoreguoti gydytojas, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą.

Migrenos prevencijai:

• Rekomenduojama dozė suaugusiesiems prasideda nuo 250 mg du kartus per parą ir gali būti pakoreguota gydytojo, kol bus pasiektas optimalus poveikis.

Bendrosios paraiškos gairės:

• Valproinės rūgšties galima vartoti nepriklausomai nuo valgymo, tačiau vartojimas su maistu gali padėti sumažinti skrandžio dirginimą.
• Reikėtų išvengti staigaus valproinės rūgšties nutraukimo, nesikonsultuojant su gydytoju, nes tai gali pabloginti būklę.
• Reguliari medicininė priežiūra yra svarbi norint stebėti gydymo veiksmingumą ir nustatyti galimą šalutinį poveikį.

Naudokite Valproinė rūgštis nėštumo metu

Valproinė rūgštis nėštumo metu kelia didžiausią susirūpinimą dėl didelės apsigimimų rizikos ir neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi. Tyrimai parodė, kad valproinės rūgšties vartojimas nėštumo metu, ypač per pirmąjį trimestrą, žymiai padidina apsigimimų, tokių kaip nervų vamzdžių defektai, riziką (pvz., spina bifida ), veido anomalijos, kardiovasasdis defektai ir kognityvi impulsalinės defektai ir > impulsalinės defektai ir >.

Dėl šios rizikos valproinė rūgštis paprastai nerekomenduojama vaisingo amžiaus ir ypač nėščioms moterims moterims, nebent potenciali vaisto nauda viršija vaisiaus riziką. Jei moteris planuoja nėštumą arba jau yra nėščia, ji turėtų aptarti galimas valproinės rūgšties alternatyvas su gydytoju.

Moterims, gydančioms valproinės rūgšties gydymą, planuojančias nėštumą, gydytojai gali rekomenduoti:

1. Iš naujo įvertinant gydymo režimą: vaistų keitimas į saugesnį variantą arba koreguoti valproinės rūgšties dozę, jei gydymo nutraukimas neįmanomas.
2. Papildomas folio rūgšties papildymas: imkite prieš nėštumą ir jo metu, kad sumažintumėte nervinių vamzdžių defektų riziką, nors folio rūgštis negarantuoja visiškos apsaugos nuo valproinės rūgšties susijusių apsigimimų.
3. Reguliarūs medicininiai tyrimai ir nėštumo stebėjimas: įskaitant ultragarsą ankstyvam galimų vaisiaus anomalijų aptikimui.

Naudojant valproinę rūgštį nėštumo metu reikia kruopščiai pasverti riziką ir naudą, o gydymo sprendimai turėtų būti priimami kartu su kvalifikuotu medicinos specialistu, kurio specializacija yra nėštumo valdymas ir epilepsijos ar bipolinio sutrikimo gydymas.

Kontraindikacijos

Valproinė rūgštis turi keletą kontraindikacijų, todėl jos naudojimas turėtų būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui. Pagrindinės valproinės rūgšties naudojimo kontraindikacijos yra išvardytos žemiau:

1. Padidėjęs jautrumas ar alerginė reakcija: pacientams, sergantiems žinomu alergija valproine rūgštimi, ar bet kokie kiti vaisto ingredientai neturėtų vartoti šio vaisto.
2. Kepenų nepakankamumas: Valproinė rūgštis metabolizuojama kepenyse, todėl jos vartojimas gali būti kontraindikuotas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, arba pacientams, kuriems sutriko kepenų funkcija.
3. Porfirino liga: Valproinės rūgšties vartojimas gali būti kontraindikuotas pacientams, sergantiems porfirino sutrikimais, nes tai gali sukelti ligos paūmėjimą.
4. Nėštumas: Valproinės rūgšties vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su padidėjusia vaisiaus apsigimimų rizika, todėl nėščioms moterims, ypač pirmuoju trimestru, vartojimas turėtų būti griežtai ribotas.
5. Pankreatitas: Vaistas gali būti kontraindikuotas esant pankreatitui ar polinkiui į ją.
6. Cukrinis diabetas: valproinė rūgštis gali padidinti diabeto vystymosi riziką arba pabloginti jo kursą pacientams, sergantiems esamu diabetu.
7. Vaikai iki 2 metų: valproinės rūgšties vartojimas vaikams iki dvejų metų gali būti kontraindikuojami dėl kepenų nepakankamumo rizikos.

Šalutiniai poveikiai Valproinė rūgštis

Čia yra keletas labiausiai paplitusių šalutinių poveikių:

Bendras šalutinis poveikis:

• Pykinimas ir vėmimas: kai kurie dažniausiai pasitaikantys šalutinis poveikis, ypač pradiniame gydymo etape.
• Svorio padidėjimas: gali atsirasti dėl apetito ar metabolizmo pokyčių.
• Drebulys (rankų drebėjimas): dažnai būna esant didelėms dozėms.
• Alopecija (plaukų slinkimas): paprastai laikina ir grįžtama.
• Mieguistumas ir nuovargis: ypač gydymo pradžioje.

Rimtas šalutinis poveikis:

• Hepatotoksiškumas (kepenų pažeidimas): gali būti rimtas ir potencialiai pavojingas gyvybei. Reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją.
• Pankreatitas: „The Pancreas“ uždegimas, kuris gali būti rimtas ir reikalauja nedelsiant įsikišti.
• Trombocitopenija (mažas trombocitų skaičius): gali padidinti kraujavimo riziką.
• Hiperammonemija: padidėjęs amoniako kiekis kraujyje gali sukelti psichinės būklės pokyčius.
• Teratogeniškumas: jei nėštumo metu gali būti imamasi apsigimimų, todėl svarbu aptarti kontracepciją ir šeimos planavimą su gydytoju.

Retas, bet rimtas šalutinis poveikis:

• Encefalopatija: gali pasireikšti kaip painiava, pažinimo nuosmukis.
• Suknelės sindromas (narkotikų reakcija su eozinofilija ir sisteminiai simptomai): reta, bet rimta būklė, reikalaujanti nedelsiant nutraukti vaistą.

Perdozavimas

Valproinės rūgšties perdozavimas gali sukelti rimtų ir potencialiai pavojingų padarinių. Perdozavimo simptomai gali skirtis priklausomai nuo vaisto pertekliaus lygio organizme ir individualios paciento savybės. Čia yra keletas galimų valproinės rūgšties perdozavimo simptomų:

1. Mieguistumas ir sumažėjęs pabudimas.
2. Galvos galvos svaigimas ir koordinavimo praradimas.
3. Mėšlungis ir drebėjimas.
4. Patinimas ir kvėpavimo problemos.
5. Vėmimas ir pykinimas.
6. Kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas.
7. Psichiniai sutrikimai, įskaitant sujaudinimą, nerimą ar haliucinacijas.
8. Padidėjęs amoniako kiekis kraujyje (hiperammonemija).

Jei įtariama valproinės rūgšties perdozavimas, reikia nedelsiant kreiptis į medicininę pagalbą. Perdozavimo gydymas apima gyvybiškai svarbių funkcijų palaikymą, širdies ir kraujagyslių sistemos stebėjimą ir kvėpavimą bei priemonių, skirtų sumažinti vaisto lygį kūne, pavyzdžiui, skrandžio plovimo, aktyvuotos medžio anglies ir simptominio gydymo skyrimas.

Sąveika su kitais vaistais

Valproinė rūgštis gali sąveikauti su kitais vaistais, kurie gali pakeisti jų veiksmingumą arba padidinti šalutinio poveikio riziką. Čia yra keletas reikšmingiausių sąveikų su kitais vaistais:

1. Narkotikai, padidinantys kraujavimo riziką: tokie vaistai kaip aspirinas, antikoaguliantai (pvz., Varfarinas) arba trombocitų antiaGgregantai (pvz., Klofibratas) gali padidinti kraujavimo riziką, kai kartu vartojama kartu su valproine rūgštimi.
2. Vaistai, turintys įtakos kepenų funkcijai: tokie vaistai kaip karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis ir kiti kepenų mikrosominių fermentų induktoriai gali padidinti valproinės rūgšties metabolizmą, dėl kurio gali sumažėti kraujo koncentracija ir sumažėti.
3. Vaistai, kurie sumažina valproinės rūgšties koncentraciją: Kai kurie vaistai, tokie kaip karbapenemai (pvz., Imipenemas, meropenemas), gali padidinti valproinės rūgšties metabolizmą, o tai taip pat gali sumažinti jo koncentraciją kraujyje ir sumažinti jo efektyvumą.
4. Vaistai, kurie padidina valproinės rūgšties koncentraciją: kai kurie vaistai, tokie kaip lamotriginas, gali padidinti valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje, o tai padidina šalutinio poveikio riziką.
5. Sedinamieji vaistai: Kai valproinė rūgštis derinama su kitais raminamaisiais vaistais (pvz., Miegančiosios tabletės, antidepresantai ar antihistamininiai vaistai), gali padidėti sedacija.

Laikymo sąlygos

Valproinės rūgšties laikymo sąlygos turėtų būti laikomos pagal gamintojo instrukcijas ir gydytojo rekomendacijas. Šios sąlygos paprastai laikomos optimaliomis valproinės rūgšties laikymui:

1. Temperatūra: laikykite valproinę rūgštį kambario temperatūroje, maždaug nuo 20 ° C iki 25 ° C. Venkite perkaitimo vaisto ir ekstremalios temperatūros.
2. Apsauga nuo šviesos: Svarbu laikyti valproinės rūgšties originalioje pakuotėje arba tamsioje talpykloje, apsaugotame nuo tiesioginių saulės spindulių. Šviesa gali sunaikinti veikliąsias vaisto medžiagas.
3. Sausumas ir apsauga nuo drėgmės: laikymo metu įsitikinkite, kad paruošimas nėra veikiamas drėgnų sąlygų. Laikykite jį sausoje vietoje, kad būtų išvengta preparato skilimo ir pakeitimo.
4. Vaikai ir augintiniai: laikykite valproinę rūgštį nuo vaikų ir augintinių pasiekiamumo. Tai svarbu užkirsti kelią atsitiktiniam naudojimui ir užtikrinti kitų saugumą.
5. Originali pakuotė: laikykite vaistą originalioje pakuotėje ar konteineryje, kad išvengtumėte atsitiktinio painiavos su kitais vaistais.

Tinkamumo laikas

Stebėkite valproinės rūgšties galiojimo laiką ir nenaudokite jos pasibaigus galiojimo laikui. Taip pat stebėkite naudojimo datų instrukcijas, atidarius paketą.