Metoklopramidas

Metoklopramidas yra vaistas, vartojamas įvairiems virškinimo trakto sutrikimams ir daugeliui kitų būklių gydyti.

Vaistas turi keletą farmakologinių savybių:

1. Procinetinis poveikis : Metoklopramidas skatina maisto judėjimą virškinimo trakte, gerindamas skrandžio ir žarnyno motoriką. Tai gali būti naudinga gydant vėmimo, pykinimo, rėmens ir kitų virškinimo trakto sutrikimų simptomus.
2. Antiemetinis poveikis : Metoklopramidas padeda sumažinti pykinimą ir vėmimą, nes blokuoja dopamino veikimą smegenų vėmimo centre.
3. Refliukso mažinimas : vaistas gali veiksmingai sumažinti rūgšties refliuksą iš skrandžio į stemplę, o tai padeda sumažinti rėmenį ir kitus gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptomus.

Metoklopramidas paprastai vartojamas per burną tablečių arba sirupo pavidalu. Jis taip pat gali būti naudojamas injekciniu pavidalu ligoninėse, siekiant skubiai palengvinti pykinimą ir vėmimą.

Svarbu pažymėti, kad metoklopramidas gali turėti šalutinį poveikį, įskaitant mieguistumą, galvos svaigimą, judėjimo sutrikimus ir kt. Todėl šį vaistą reikia vartoti prižiūrint gydytojui ir laikytis rekomenduojamų dozių. Jūs neturėtumėte vartoti metoklopramido nepasitarę su gydytoju, ypač jei turite kokių nors kitų sveikatos sutrikimų arba vartojate kitus vaistus.

Indikacijos Metoklopramidas

1. Pykinimas ir vėmimas : Metoklopramidas naudojamas simptominiam pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia įvairios priežastys, pvz., chirurgija, vaistų terapija, spindulinė terapija ar virškinimo trakto ligos, gydymui.
2. Gastroezofaginis refliuksas (GERD) : Metoklopramidas gali būti naudojamas GERL simptomams, tokiems kaip rėmuo, vėmimas, disfagija (rijimo pasunkėjimas) gydyti, gydyti.
3. Hyperemesis gravidarum : esant stipriam pykinimui ir vėmimui, įskaitant hyperemesis gravidarum, simptomams palengvinti gali būti skiriamas metoklopramidas.
4. Virškinimo trakto motorikos palaikymas : Metoklopramidas gali būti naudojamas skrandžio ir žarnyno motorikai stimuliuoti pacientams, sergantiems gastropareze ar kitais virškinimo trakto motorikos sutrikimais.
5. Gydymo chemoterapija pagalba : Metoklopramidas kartais naudojamas kaip vėmimą mažinančio protokolo dalis, kai skiriama chemoterapija .

Atleiskite formą

1. Tabletės: dažniausiai naudojama forma, skirta vartoti per burną. Metoklopramido tabletės gali būti standartinio veikimo arba modifikuoto atpalaidavimo, kad poveikis būtų ilgalaikis.
2. Geriamasis tirpalas (sirupas): ši forma tinka pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes, įskaitant vaikus ir pagyvenusius žmones. Tirpalas palengvina vaisto dozavimą ir vartojimą.
3. Injekcijos: Metoklopramidas injekcijų pavidalu naudojamas greitai palengvinti simptomus, kai negalima arba pageidautina vartoti per burną. Injekcijas galima švirkšti į raumenis (IM) arba į veną (IV).
4. Rektalinės žvakutės: nors ir rečiau, žvakutės gali būti naudojamos pykinimui ir vėmimui malšinti, kai kiti vartojimo būdai yra netinkami arba neveiksmingi.

Farmakodinamika

1. Antiemetinis veiksmas :

   • Metoklopramidas yra veiksmingas vaistas nuo vėmimo, nes jis veikia dopamino D2 receptorius nuolatinio vėmimo centro srityje smegenyse. Jis sumažina dusulio refleksą ir stimuliuoja skrandžio motorinę veiklą, o tai padeda pagreitinti virškinimą ir maisto judėjimą virškinamuoju traktu.

2. Prokinetinis veiksmas :

   • Metoklopramidas stimuliuoja viršutinės virškinimo trakto dalies motorinį aktyvumą didindamas acetilcholino išsiskyrimą ir slopindamas dopamino slopinimą. Tai gali būti naudinga gydant funkcinius ir organinius virškinimo motorikos sutrikimus, tokius kaip gastroparezė ir refliuksinis ezofagitas.

3. Sumažėjusi prolaktino sekrecija :

   • Metoklopramidas daro prolaktiną išskiriantį poveikį blokuodamas dopamino D2 receptorius priekinėje hipofizės skiltyje. Tai gali būti naudinga gydant hiperprolaktinemiją ir su ja susijusius simptomus, tokius kaip hiperprolaktineminė amenorėja ir galaktorėja.

4. Centrinis veiksmas :

   • Metoklopramidas gali turėti centrinį raminamąjį ir anksiolitinį poveikį, susijusį su jo poveikiu dopamino ir serotonino receptoriams centrinėje nervų sistemoje.

5. Papildomi efektai :

   • Kai kuriais atvejais metoklopramidas gali turėti antidepresinį, priešuždegiminį ir antioksidacinį poveikį, nors šio poveikio mechanizmus reikia toliau tirti.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : išgertas metoklopramidas gali būti veiksmingai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas gali sulėtinti absorbcijos greitį, bet paprastai neturi įtakos bendrai absorbcijai.
2. Pasiskirstymas : gerai pasiskirsto organizme ir gali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl gali paveikti centrinę nervų sistemą ir sumažinti pykinimą bei vėmimą.
3. Metabolizmas : Metoklopramidas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinimo ir konjugacijos būdu. Pagrindinis metabolitas yra metoklopramido sulfoksidas.
4. Išskyrimas : Metoklopramidas iš organizmo daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 85-95% dozės pašalinama nepakitusi per pirmąsias 24 valandas po vartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Metoklopramido pusinės eliminacijos laikas yra apie 5-6 valandas suaugusiems ir iki 15 valandų naujagimiams.
6. Veikimo mechanizmas : Metoklopramidas yra dopamino D2 receptorių antagonistas centrinėje nervų sistemoje. Jis taip pat stimuliuoja virškinimo trakto motoriką, nes padidina acetilcholino išsiskyrimą.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji

• Per burną (prarijus): standartinė dozė yra 10 mg 30 minučių prieš valgį ir prieš miegą, iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo simptomų ir atsako į gydymą. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.
• Vartojimas į veną ir į raumenis: Injekcinė dozė paprastai yra 10 mg iki 4 kartų per dieną. Kad būtų išvengta šalutinio poveikio, injekcija į veną turi būti atliekama lėtai, mažiausiai 1-2 minutes.

Vaikai

Metoklopramido dozė vaikams apskaičiuojama individualiai, atsižvelgiant į kūno svorį, ją turi nustatyti gydytojas. Paprastai tai yra 0,1-0,15 mg kilogramui kūno svorio 30 minučių prieš valgį ir prieš miegą, iki 3-4 kartų per dieną.

Specialios instrukcijos

• Gydymo metoklopramidu trukmė paprastai neturi viršyti 12 savaičių, nes gali pasireikšti šalutinis poveikis, įskaitant judėjimo sutrikimus.
• Atidžiai laikykitės gydytojo nurodymų dėl gydymo kurso trukmės ir nenutraukite jo vartojimo staiga, nepasitarę su specialistu, ypač ilgalaikio vartojimo atveju.
• Kai metoklopramidas leidžiamas į veną, jį reikia leisti lėtai, kad būtų sumažinta šalutinio poveikio, pvz., ortostatinės hipotenzijos, rizika.

Naudokite Metoklopramidas nėštumo metu

Jei metoklopramidas vartojamas nėštumo metu, reikia atsižvelgti į galimą riziką ir naudą motinai ir vaisiui. Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima teigti apie jo saugumą nėštumo metu, ypač ankstyvosiose stadijose. Todėl apskritai rekomenduojama vengti metoklopramido vartojimo nėštumo metu, ypač nepasitarus su gydytoju.

Tačiau kai kuriais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui, gydytojas gali nuspręsti skirti metoklopramido nėštumo metu. To gali prireikti, kai pasireiškia stiprus pykinimas ir vėmimas, susijęs su nėštumu (vadinamas hyperemesis gravidarum).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas metoklopramidui ar bet kuriai kitoms vaisto sudedamosioms dalims, neturėtų jo vartoti, nes tai gali sukelti alergines reakcijas.
2. Hipofizės navikai : Metoklopramidas gali skatinti prolaktino gamybą ir gali būti draudžiamas pacientams, sergantiems hipofizės navikais, tokiais kaip prolaktinoma.
3. Mechaninė arba perforuota žarnų obstrukcija : Metoklopramido vartoti draudžiama, jei yra mechaninė arba perforuota žarnų obstrukcija, nes tai gali sustiprinti simptomus ir apsunkinti būklę.
4. Feochromocitoma : metoklopramidas gali sustiprinti feochromocitomos simptomus, įskaitant padidėjusį kraujospūdį, todėl pacientams, sergantiems šia liga, jo vartoti draudžiama.
5. Epilepsija : Metoklopramidas gali pabloginti priepuolių slenkstį, todėl jo vartoti draudžiama pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais sutrikimais, susijusiais su traukulių atsiradimu.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis Duomenų apie metoklopramido saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra nedaug, todėl jo vartojimą turi įvertinti ir rekomenduoti gydytojas.
7. Vaikai : Metoklopramidą vaikams reikia vartoti atsargiai ir jį turėtų skirti tik gydytojas, ypač vaikams, turintiems tam tikrų sveikatos sutrikimų.

Šalutiniai poveikiai Metoklopramidas

1. Mieguistumas ir nuovargis : Metoklopramidas gali sukelti mieguistumą arba nuovargį, ypač gydymo pradžioje arba didinant dozę.
2. Nemiga : Metoklopramidas kai kuriems žmonėms gali sukelti nemigą arba miego sutrikimus.
3. Galvos svaigimas : Kai kuriems pacientams gali pasireikšti galvos svaigimas arba netvirtumo jausmas.
4. Širdies plakimas arba širdies ritmo pokyčiai : retai metoklopramidas gali sukelti širdies ritmo pokyčius, pvz., širdies plakimą ar aritmijas.
5. Burnos džiūvimas : Metoklopramidas kai kuriems žmonėms gali sukelti burnos džiūvimą.
6. Virškinimo sutrikimai : Tai gali būti viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ar vėmimas.
7. Vėlyvosios diskinezijos simptomų maskavimas : tai retas, bet rimtas šalutinis poveikis, kai metoklopramidas gali užmaskuoti vėlyvosios diskinezijos simptomus – būklę, kuriai būdingi nevalingi judesiai, kurie gali tapti negrįžtami.
8. Prolaktino koncentracijos padidėjimas : Metoklopramidas gali padidinti prolaktino kiekį kraujyje, o tai gali sukelti nepageidaujamą poveikį vyrams (pvz., ginekomastija) ir moterims (pvz., hiperprolaktineminė amenorėja).

Perdozavimas

1. Ekstrapiramidiniai simptomai : apima diskineziją, distoniją, psichomotorinį sujaudinimą, raumenų spazmus ir drebulį. Šie simptomai yra susiję su dopamino receptorių blokavimu centrinėje nervų sistemoje.
2. Sedacija ir mieguistumas : metoklopramido perteklius gali sukelti mieguistumą, mieguistumą, bendrą silpnumą ir net sąmonės netekimą.
3. Kardiotoksiškumas : kai kuriais atvejais perdozavimas gali sukelti širdies ritmo sutrikimus, įskaitant aritmijas ir QT intervalo pailgėjimą.
4. Anticholinerginiai simptomai : burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas, šlapinimosi sutrikimai ir kt.
5. Neurolepsinis sindromas : retais atvejais gali išsivystyti neurolepsinis sindromas, pasireiškiantis hipertermija, traukuliais, sąmonės sutrikimu ir kitais simptomais.
6. Kiti simptomai : taip pat gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hipertenzija, hipotenzija ir kiti nepageidaujami reiškiniai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai nuo vėmimo : metoklopramidas gali sustiprinti kitų vaistų nuo vėmimo, pvz., centrinio poveikio antiemetikų (pvz., dimenhidrinato), poveikį, todėl gali sustiprėti sedacija.
2. Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai : metoklopramidas gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų, pvz., antihipertenzinių vaistų ar širdies ritmą mažinančių vaistų (pvz., beta adrenoblokatorių), poveikį, todėl gali labai sumažėti kraujospūdis.
3. Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą : Metoklopramidas gali sustiprinti raminamąjį ir anticholinerginį kitų vaistų, tokių kaip benzodiazepinai ar antidepresantai, poveikį, todėl gali padidėti mieguistumas ir sumažėti atsakas.
4. Vaistai, sukeliantys QT intervalo pailgėjimą : Metoklopramidas gali padidinti aritmijų riziką, kai vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie pailgina QT intervalą, pvz., antiaritminiais vaistais arba makrolidų grupės antibiotikais.
5. Mediatoriaus sekreciją didinantys vaistai : mediatoriaus sekreciją didinantys vaistai (pvz., antihistamininiai vaistai) gali sumažinti metoklopramido veiksmingumą.
6. Vaistai, sukeliantys ekstrapiramidinius simptomus : Metoklopramido vartojimas kartu su kitais vaistais, galinčiais sukelti ekstrapiramidinius simptomus (pvz., neuroleptikais), gali sustiprinti šį šalutinį poveikį.