Metoprololis

Metoprololis yra vaistas, priklausantis beta adrenoblokatorių klasei. Jis plačiai vartojamas įvairioms širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Metoprololis dažnai vartojamas širdies susitraukimų dažniui mažinti, kraujospūdžiui mažinti ir širdies ritmui kontroliuoti.

Metoprololis tiekiamas įvairiomis formomis, įskaitant geriamąsias tabletes ir intravenines injekcijas. Svarbu atkreipti dėmesį, kad metoprololio vartojimą turi prižiūrėti gydytojas ir laikytis rekomenduojamų dozių, nes netinkamas vartojimas ar nutraukimas gali turėti rimtų pasekmių.

Indikacijos Metoprololis

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Metoprololis vartojamas kraujospūdžiui mažinti pacientams, sergantiems hipertenzija. Jis padeda sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų, tokių kaip miokardo infarktas, insultas ir inkstų nepakankamumas, riziką.
2. Krūtinės angina ( koronarinė širdies liga ): metoprololis gali būti skiriamasstabiliai ir nestabiliai krūtinės anginai (krūtinės anginai) gydyti, siekiant sumažinti krūtinės skausmo priepuolių dažnį ir intensyvumą.
3. Širdies nepakankamumas: Kai kuriems pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, metoprololis gali būti vartojamas širdies funkcijai pagerinti ir simptomams, tokiems kaip dusulys ir patinimas, sumažinti.
4. Po miokardo infarkto: metoprololis gali būti vartojamas kaip visapusiško gydymo dalis po miokardo infarkto, siekiant sumažinti pakartotinio infarkto ir mirtingumo riziką.
5. Širdies aritmijos: vaistas gali būti vartojamas širdies ritmui kontroliuoti pacientams, sergantiems įvairiomis aritmijomis, tokiomis kaip prieširdžių virpėjimas ar tachikardija.
6. Migrenos profilaktika: Kai kuriems pacientams, kuriems dažnai pasireiškia migrena, metoprololis gali būti skiriamas kaip profilaktinis gydymas, siekiant sumažinti migrenos priepuolių dažnį ir sunkumą.

Atleiskite formą

1. Greito atpalaidavimo tabletės: šios tabletės skirtos greitam simptomų palengvinimui ir reikalauja kelių dozių per dieną. Jos paprastai vartojamos kraujospūdžiui koreguoti ir tam tikroms širdies ligoms gydyti.
2. Pailginto atpalaidavimo tabletės: ši metoprololio forma buvo sukurta siekiant užtikrinti tolygesnį veikliosios medžiagos atpalaidavimą visą dieną, sumažinant dozavimo dažnumą iki vieno karto per dieną. Tai gali padidinti patogumą ir pagerinti paciento atitiktį gydymo rekomendacijoms.
3. Injekcinis tirpalas: Metoprololis injekcijų forma paprastai vartojamas ligoninėse greitam tam tikrų širdies ligų, tokių kaip sunki krūtinės angina, miokardo infarktas ar tam tikrų tipų aritmijos, korekcijai.

Farmakodinamika

1. Selektyvus β1 adrenoreceptorių blokavimas: Metoprololis daugiausia blokuoja β1 adrenoreceptorius, esančius širdies raumenyje. Tai leidžia jam sumažinti širdies susitraukimų dažnį, taip sumažinant susitraukimų skaičių ir impulsų laidumo greitį širdyje.
2. Širdies išstumiamo kraujo kiekio sumažėjimas: blokuojant β1 adrenoreceptorius širdies raumenyje, sumažėja širdies susitraukimų skaičius ir dėl to sumažėja širdies išstumiamo kraujo kiekis. Dėl to sumažėja kraujospūdis ir širdies darbo krūvis.
3. Miokardo susitraukimų mažinimas: Metoprololis sumažina širdies raumens susitraukimo jėgą, todėl sumažėja miokardo deguonies ir energijos poreikis, o tai ypač svarbu esant išeminėms širdies ligoms.
4. Simpatinės nervų sistemos aktyvumo sumažėjimas: β1 adrenoreceptorių blokavimas taip pat sumažina simpatinės nervų sistemos aktyvumą, o tai savo ruožtu gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį.
5. Antiaritminis poveikis: Metoprololis gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir miokardo jaudrumą, todėl gali užkirsti kelią tam tikrų tipų aritmijoms, tokioms kaip tachikardija ir prieširdžių virpėjimas.
6. Antiangininis poveikis: β1 adrenoreceptorių blokavimas leidžia sumažinti širdies apkrovą ir pagerinti jos perfuziją, o tai gali padėti gydyti krūtinės anginą ir sumažinti išeminių komplikacijų riziką.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas metoprololis paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas gali sulėtinti absorbcijos greitį, tačiau paprastai neturi įtakos bendrai absorbcijai.
2. Pasiskirstymas: Metoprololis mažai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (apie 10–30 %), todėl tolygiai pasiskirsto visame organizme.
3. Metabolizmas: Didžioji dalis metoprololio metabolizuojama kepenyse ir susidaro aktyvūs metabolitai, įskaitant α-hidroksimetoprololį ir kitus. Šie metabolitai taip pat pasižymi β-adrenoblokatoriumi.
4. Išsiskyrimas: Metoprololis ir jo metabolitai iš organizmo pašalinami daugiausia per inkstus (maždaug 95 % dozės) ir mažesniu mastu – per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Metoprololio pusinės eliminacijos laikas sveikų pacientų organizme yra apie 3–7 valandas, tačiau pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, jis gali pailgėti.
6. Veikimo mechanizmas: Metoprololis blokuoja β1 adrenoreceptorius, todėl sumažėja širdies susitraukimų dažnis, širdies susitraukimų jėga ir miokardo kontraktiškumas, o tai sumažina širdies deguonies poreikį ir kraujospūdį.

Dozavimas ir vartojimas

Metoprololio greito atpalaidavimo tabletės

• Aukštas kraujospūdis: pradinė dozė paprastai yra 100 mg per parą, išgerta vienu arba dviem dozėmis. Priklausomai nuo atsako į gydymą, dozę galima palaipsniui didinti kas kelias savaites. Didžiausia dozė paprastai neviršija 450 mg per parą.
• Krūtinės angina: pradinė dozė paprastai yra 100 mg per parą, padalyta į dvi dozes. Dozę galima palaipsniui didinti, kol bus pasiektas norimas poveikis, bet ne daugiau kaip 400 mg per parą.
• Širdies aritmijos ir miokardo infarkto profilaktika: dozė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į Jūsų būklę.

Metoprololio pailginto atpalaidavimo tabletės

• Ši forma paprastai vartojama vieną kartą per dieną. Pradinė dozė padidėjusiam kraujospūdžiui arba krūtinės anginai gydyti paprastai yra 25–100 mg per parą. Priklausomai nuo atsako į gydymą, dozę galima palaipsniui didinti.

Injekcinis tirpalas

• Jis daugiausia naudojamas ligoninėse skubiam tam tikrų širdies ligų gydymui. Dozė ir vartojimo būdas priklauso nuo konkretaus medicininio atvejo.

Svarbios pastabos

• Nenutraukite metoprololio vartojimo staiga, nes tai gali pabloginti Jūsų būklę. Bet kokie gydymo pakeitimai turi būti atliekami griežtai prižiūrint gydytojui.
• Vartojant metoprololio, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., nuovargis, galvos svaigimas ir galūnių šalimas. Jei šis ar kitas šalutinis poveikis tampa varginantis, pasakykite gydytojui.
• Metoprololis gali sąveikauti su kitais vaistais, vitaminais ir papildais, todėl svarbu pasakyti gydytojui apie visus vaistus, kuriuos vartojate.

Naudokite Metoprololis nėštumo metu

Metoprololio vartojimas nėštumo metu reikalauja ypatingo dėmesio. Apskritai beta adrenoblokatoriai, įskaitant metoprololį, gali paveikti vaisių ir nėščiąją, ypač ilgai vartojant trečiąjį trimestrą. Kai kurie tyrimai susiejo beta adrenoblokatorių vartojimą nėštumo metu su mažo gimimo svorio, naujagimio hipoglikemijos ir kitų komplikacijų rizika.

Vis dėlto kai kuriais atvejais, jei moteris serga sunkia širdies liga, kuriai gydyti reikia metoprololio, gydytojas gali nuspręsti, kad galima vaisto nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Tokiomis situacijomis svarbu atidžiai aptarti su gydytoju visą galimą metoprololio vartojimo nėštumo metu riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

1. Alerginė reakcija: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas metoprololiui ar kitiems beta adrenoblokatoriams, neturėtų vartoti šio vaisto, nes tai gali sukelti alergines reakcijas.
2. Bradikardija: Metoprololis gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotinas žmonėms, kurių širdies susitraukimų dažnis yra labai retas (bradikardija).
3. Astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL): beta adrenoblokatoriai, įskaitant metoprololio, gali pabloginti astmos ar LOPL simptomus, nes jie gali prisidėti prie kvėpavimo takų susiaurėjimo.
4. Žemas kraujospūdis: Metoprololis gali sumažinti kraujospūdį, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotinas žmonėms, kurių kraujospūdis žemas.
5. Ūminis širdies pažeidimas (šokas): Metoprololis gali būti kontraindikuotinas esant ūminiam širdies nepakankamumui arba kardiogeniniam šokui, nes jis gali pabloginti širdies susitraukimo funkciją.
6. Širdies blokada: metoprololis gali sustiprinti elektrinių impulsų laidumo širdyje blokadą ir gali būti kontraindikuotinas esant AV laidumo blokadai.
7. Nėštumas: Metoprololio vartojimas nėštumo metu gali reikalauti ypatingo atsargumo ir turėtų būti vartojamas tik esant griežtoms medicininėms indikacijoms ir prižiūrint gydytojui.
8. Žindymas: Metoprololis gali išsiskirti į motinos pieną, todėl vartojant jį žindymo laikotarpiu, reikia įvertinti naudos ir rizikos santykį, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai ir prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Metoprololis

1. Kraujospūdžio mažinimas: tai vienas iš pageidaujamų hipertenzijos gydymo efektų, tačiau kartais metoprololis gali sukelti per didelį kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio gali atsirasti galvos svaigimas, silpnumas ar net sąmonės netekimas.
2. Bradikardija (retesnis širdies susitraukimų dažnis): Metoprololis gali sulėtinti širdies susitraukimų dažnį, dėl to gali pasireikšti palpitacija, nuovargis ar galvos svaigimas.
3. Mieguistumas ir nuovargis: Kai kuriems pacientams, vartojantiems metoprololio, gali pasireikšti mieguistumas ar nuovargis.
4. Nemiga: Metoprololis kai kuriems žmonėms gali sukelti nemigą ar miego sutrikimus.
5. Depresija: Kai kuriems pacientams, vartojantiems metoprololio, gali pasireikšti nuotaikos pokyčiai, įskaitant depresiją ar nerimą.
6. Skrandžio sutrikimai: Metoprololis gali sukelti burnos džiūvimą, pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar vidurių užkietėjimą.
7. Periferinė edema: Kai kuriems pacientams metoprololis gali sukelti kojų ar rankų patinimą.
8. Dispepsija: Tai gali būti įvairūs virškinimo trakto simptomai, tokie kaip diskomfortas pilve, rėmuo ar raugėjimas.

Perdozavimas

1. Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis (bradikardija): Metoprololio perdozavimas gali smarkiai sulėtinti širdies susitraukimų dažnį, o tai gali būti pavojinga, ypač žmonėms, kurių širdies susitraukimų dažnis jau yra sumažėjęs.
2. Širdies aritmijos: apima įvairius širdies ritmo sutrikimus, tokius kaip skilvelinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas ir kitus, kurie gali sukelti rimtų komplikacijų, įskaitant širdies sustojimą.
3. Sumažėjęs kraujospūdis (hipotenzija): Metoprololio perdozavimas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio gali atsirasti galvos svaigimas, silpnumas, alpimas ir net šokas.
4. Periferinė vazodilatacija (vazodilatacija): dėl to gali sumažėti periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir organų bei audinių perfuzija.
5. Kvėpavimo slopinimas: Sunkaus perdozavimo atveju gali pasireikšti kvėpavimo sutrikimų, įskaitant kvėpavimo nepakankamumą.
6. Kiti simptomai: pykinimas, vėmimas, sąmonės netekimas, traukuliai ir kiti.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti antihipertenziniai vaistai: Metoprololis gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų, tokių kaip diuretikai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai), hipotenzinį poveikį, dėl kurio kraujospūdis gali sumažėti iki pavojingo lygio.
2. Antiaritminiai vaistai: metoprololio vartojimas kartu su antiaritminiais vaistais, tokiais kaip amidaronas arba Ic klasės vaistai (pvz., propafenonas), gali sustiprinti slopinamąjį poveikį širdies laidumui ir sukelti sunkias aritmijas.
3. Simpatomimetikai: simpatinę sistemą stimuliuojantys vaistai (pvz., adrenalinas arba fenilefrinas) gali silpninti metoprololio hipotenzinį poveikį ir padidinti kraujospūdį.
4. Neselektyvūs β adrenoblokatoriai: Metoprololio vartojimas kartu su neselektyviais β adrenoblokatoriais, tokiais kaip propranololis, gali padidinti nepageidaujamą šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją ir bronchų spazmą.
5. Citochromo P450 inhibitoriai: vaistai, slopinantys citochromą P450, tokie kaip cimetidinas ar ketokonazolas, gali padidinti metoprololio koncentraciją kraujyje ir sustiprinti jo slopinamąjį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.
6. Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI): metoprololio vartojimas kartu su MAOI gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir sukelti sunkių nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip hipotenzija ir ortostatinis kolapsas.

Laikymo sąlygos

1. Temperatūra: Metoprololis paprastai turėtų būti laikomas kambario temperatūroje, kuri yra nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus (nuo 59 iki 86 laipsnių pagal Farenheitą).
2. Sausumas: Vaistą reikia laikyti sausoje vietoje, kad būtų išvengta drėgmės, kuri gali paveikti jo stabilumą ir kokybę.
3. Šviesa: Metoprololis turi būti laikomas tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, nes šviesa gali sukelti veikliųjų medžiagų skaidymąsi.
4. Vaikams: metoprololio laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta atsitiktinio jo vartojimo.
5. Pakuotė: Laikykitės ant pakuotės pateiktų nurodymų arba gydytojo nurodymų dėl metoprololio laikymo.