Metoprololis

Metoprololis yra vaistas, priklausantis beta adrenoblokatorių klasei. Jis plačiai naudojamas įvairioms širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Metoprololis dažnai vartojamas širdies ritmui mažinti, kraujospūdžiui mažinti ir širdies ritmui kontroliuoti.

Metoprololis yra įvairių formų, įskaitant geriamąsias tabletes ir intravenines injekcijas. Svarbu pažymėti, kad metoprololio vartojimą turi prižiūrėti gydytojas ir laikytis rekomenduojamų dozių, nes netinkamas vartojimas ar jo nutraukimas gali turėti rimtų pasekmių.

Indikacijos Metoprololis

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis) : metoprololis vartojamas hipertenzija sergančių pacientų kraujospūdžiui mažinti. Tai padeda sumažinti širdies ir kraujagyslių komplikacijų, tokių kaip miokardo infarkto , insultas ir inkstų nepakankamumas, riziką .
2. Krūtinės angina ( koronarinė širdies liga ): metoprololis gali būti skiriamas stabiliai ir nestabiliai krūtinės anginai (krūtinės anginai) gydyti, siekiant sumažinti krūtinės skausmo priepuolių dažnumą ir intensyvumą.
3. Širdies nepakankamumas : kai kuriems pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, metoprololis gali būti vartojamas širdies veiklai pagerinti ir simptomams, tokiems kaip dusulys ir patinimas, sumažinti.
4. Po infarkto : metoprololis gali būti naudojamas kaip visapusiško gydymo po miokardo infarkto dalis, siekiant sumažinti pakartotinio infarkto ir mirtingumo riziką.
5. Širdies aritmijos : Vaistas gali būti naudojamas širdies ritmui kontroliuoti pacientams, sergantiems įvairiomis aritmijomis, tokiomis kaip prieširdžių virpėjimas ar tachikardija.
6. Migrenos profilaktika : kai kuriems pacientams, sergantiems dažnai migrena, metoprololis gali būti skiriamas kaip profilaktinis gydymas, siekiant sumažinti migrenos priepuolių dažnį ir sunkumą.

Atleiskite formą

1. Greito atpalaidavimo tabletės: šios tabletės skirtos greitai palengvinti simptomus ir jas reikia gerti keletą dozių per dieną. Paprastai jie naudojami kraujospūdžiui koreguoti ir tam tikroms širdies ligoms gydyti.
2. Pailginto atpalaidavimo tabletės: ši metoprololio forma buvo sukurta siekiant užtikrinti tolygesnį veikliosios medžiagos išsiskyrimą per dieną, sumažinant dozavimo dažnumą iki vieno karto per dieną. Tai gali padidinti paciento patogumą ir laikytis gydymo rekomendacijų.
3. Injekcinis tirpalas: Injekcinis metoprololis paprastai naudojamas ligoninėse, siekiant greitai ištaisyti tam tikras širdies ligas, tokias kaip sunki krūtinės angina, miokardo infarktas ar tam tikros aritmijos rūšys.

Farmakodinamika

1. Selektyvus β1 adrenoreceptorių blokavimas : metoprololis daugiausia blokuoja β1 adrenoreceptorius, esančius širdies raumenyje. Tai leidžia sumažinti širdies susitraukimų dažnį, taip sumažinant susitraukimą ir impulsų laidumo greitį širdyje.
2. Širdies išstumiamo tūrio sumažėjimas : blokuojant β1-adrenoreceptorius širdies raumenyje, sumažėja širdies susitraukimas ir atitinkamai sumažėja širdies tūris. Dėl to sumažėja kraujospūdis ir sumažėja širdies apkrova.
3. Miokardo susitraukimo sumažėjimas : metoprololis sumažina širdies raumens susitraukimo jėgą, todėl sumažėja miokardo deguonies ir energijos poreikis, o tai ypač svarbu esant išeminėms širdies ligoms.
4. Simpatinės veiklos sumažėjimas : β1-adrenoreceptorių blokavimas taip pat sumažina simpatinės nervų sistemos aktyvumą, o tai savo ruožtu gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį.
5. Antiaritminis poveikis : metoprololis gali užkirsti kelią tam tikroms aritmijų rūšims, pvz., tachikardijai ir prieširdžių virpėjimui, nes gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir miokardo jaudrumą.
6. Antiangininis poveikis : β1-adrenoreceptorių blokavimas leidžia sumažinti širdies apkrovą ir pagerinti jos perfuziją, o tai gali padėti gydyti krūtinės anginą ir sumažinti išeminių komplikacijų riziką.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas metoprololis paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas gali sulėtinti absorbcijos greitį, bet paprastai neturi įtakos bendrai absorbcijai.
2. Pasiskirstymas : Metoprololis mažai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (apie 10-30 %), o tai užtikrina tolygų jo pasiskirstymą visame kūne.
3. Metabolizmas : didžioji dalis metoprololio metabolizuojama kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, įskaitant α-hidroksimetoprololį ir kitus. Šie metabolitai taip pat turi β adrenoblokatorių.
4. Išskyrimas : Metoprololis ir jo metabolitai iš organizmo šalinami daugiausia per inkstus (maždaug 95 % dozės) ir mažesniu mastu per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas : sveikų pacientų metoprololio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3-7 valandos, tačiau gali pailgėti pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi.
6. Veikimo mechanizmas : metoprololis blokuoja β1-adrenoreceptorius, todėl sumažėja širdies susitraukimų dažnis, širdies susitraukimo jėga ir miokardo susitraukimas, o tai sumažina širdies deguonies poreikį ir kraujospūdį.

Dozavimas ir vartojimas

Greito atpalaidavimo metoprololis (tabletės)

• Aukštas kraujospūdis: Pradinė dozė paprastai yra 100 mg per parą, padalyta viena arba dviem dozėmis. Priklausomai nuo atsako į gydymą, dozę galima palaipsniui didinti kas kelias savaites. Didžiausia dozė paprastai neviršija 450 mg per parą.
• Krūtinės angina: Pradinė dozė paprastai yra 100 mg per parą dviem dozėmis. Dozę galima palaipsniui didinti, kol bus pasiektas norimas poveikis, bet ne daugiau kaip 400 mg per parą.
• Širdies aritmijos ir miokardo infarkto profilaktika: Dozavimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į Jūsų būklę.

Pailginto atpalaidavimo metoprololis (tabletės)

• Ši forma paprastai vartojama kartą per dieną. Pradinė dozė aukštam kraujospūdžiui arba krūtinės anginai gydyti paprastai yra 25-100 mg per parą. Atsižvelgiant į atsaką į gydymą, dozę galima palaipsniui didinti.

Injekcinis tirpalas

• Jis daugiausia naudojamas ligoninėse skubiam tam tikrų širdies ligų gydymui. Dozavimas ir vartojimo būdas priklauso nuo konkretaus medicininio atvejo.

Svarbios pastabos

• Nenutraukite metoprololio vartojimo staiga, nes tai gali pabloginti Jūsų būklę. Bet kokie gydymo pakeitimai turi būti atliekami griežtai prižiūrint gydytojui.
• Vartojant metoprololį, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pavyzdžiui, nuovargis, galvos svaigimas ir galūnių šaltis. Pasakykite gydytojui, jei šie ar kiti šalutiniai poveikiai tampa varginantys.
• Metoprololis gali sąveikauti su kitais vaistais, vitaminais ir papildais, todėl svarbu pasakyti gydytojui apie visus vaistus, kuriuos vartojate.

Naudokite Metoprololis nėštumo metu

Metoprololio vartojimas nėštumo metu reikalauja ypatingo dėmesio. Apskritai, beta adrenoblokatoriai, įskaitant metoprololį, gali turėti įtakos vaisiui ir nėščiajai, ypač ilgai vartojant trečiąjį trimestrą. Kai kurie tyrimai siejo beta adrenoblokatorių vartojimą nėštumo metu su mažo gimimo svorio, naujagimio hipoglikemijos ir kitų komplikacijų rizika.

Tačiau kai kuriais atvejais, jei moteris serga sunkia širdies liga, kuriai gydyti reikia metoprololio, jos gydytojas gali nuspręsti, kad galima vaisto nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Tokiose situacijose svarbu su gydytoju atidžiai aptarti visą galimą metoprololio vartojimo nėštumo metu riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

1. Alerginė reakcija : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas metoprololiui ar kitiems beta adrenoblokatoriams, neturėtų jo vartoti, nes tai gali sukelti alergines reakcijas.
2. Bradikardija : metoprololis gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį, todėl žmonėms, kurių širdies susitraukimų dažnis labai retas (bradikardija), jo vartoti draudžiama.
3. Astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL) : Beta adrenoblokatoriai, įskaitant metoprololį, gali pabloginti astmos ar LOPL simptomus, nes gali susiaurinti kvėpavimo takus.
4. Žemas kraujospūdis : metoprololis gali sumažinti kraujospūdį, todėl žmonėms, kurių kraujospūdis žemas, jo vartoti draudžiama.
5. Ūminis širdies pažeidimas (šokas) : Metoprololis gali būti kontraindikuotinas esant ūminiam širdies nepakankamumui arba kardiogeniniam šokui, nes gali pablogėti susitraukianti širdies funkcija.
6. Širdies blokada : metoprololis gali sustiprinti elektrinių impulsų laidumo širdyje blokadą ir gali būti draudžiamas esant AV laidumo blokadai.
7. Nėštumas : Metoprololio vartojimą nėštumo metu gali prireikti labai atsargiai, todėl jį galima vartoti tik tada, kai tai yra griežtai nurodyta medicininiais tikslais ir prižiūrint gydytojui.
8. Žindymas : Metoprololio gali prasiskverbti į motinos pieną, todėl vartojant jį žindymo laikotarpiu gali reikėti įvertinti naudos ir rizikos santykį, todėl jį reikia vartoti atsargiai, prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Metoprololis

1. Kraujospūdžio mažinimas : tai yra vienas iš pageidaujamų poveikių gydant hipertenziją, tačiau kartais metoprololis gali sukelti per didelį kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio atsiranda galvos svaigimas, silpnumas ar net sąmonės netekimas.
2. Bradikardija (sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis) : metoprololis gali sulėtinti širdies susitraukimų dažnį, o tai gali sukelti širdies plakimo pojūtį, nuovargį ar galvos svaigimą.
3. Mieguistumas ir nutukimas : kai kurie pacientai, vartodami metoprololį, gali jausti mieguistumą ar nuovargį.
4. Nemiga : kai kuriems žmonėms metoprololis gali sukelti nemigą arba miego sutrikimus.
5. Depresija : kai kuriems pacientams metoprololio vartojimo metu gali pasikeisti nuotaika, įskaitant depresiją ar nerimą.
6. Skrandžio problemos : metoprololis gali sukelti burnos džiūvimą, pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar vidurių užkietėjimą.
7. Periferinė edema : kai kuriems pacientams metoprololis gali sukelti kojų ar rankų patinimą.
8. Dispepsija : Tai gali apimti įvairius virškinimo trakto simptomus, tokius kaip nemalonus pojūtis pilve, rėmuo ar raugėjimas.

Perdozavimas

1. Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis (bradikardija) : perdozavus metoprololio, gali smarkiai sulėtėti širdies susitraukimų dažnis, o tai gali būti pavojinga, ypač žmonėms, kurių širdies susitraukimų dažnis jau yra sumažėjęs.
2. Širdies aritmijos : apima įvairius širdies ritmo sutrikimus, tokius kaip skilvelių tachikardija, prieširdžių virpėjimas ir kiti, kurie gali sukelti rimtų komplikacijų, įskaitant širdies sustojimą.
3. Sumažėjęs kraujospūdis (hipotenzija) : perdozavus metoprololio, gali sumažėti kraujospūdis, o tai gali sukelti galvos svaigimą, silpnumą, alpimą ir net šoką.
4. Periferinis kraujagyslių išsiplėtimas (vazodilatacija) : dėl to gali sumažėti periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir sumažėti organų bei audinių perfuzija.
5. Kvėpavimo slopinimas : Sunkaus perdozavimo atveju gali atsirasti kvėpavimo sutrikimų, įskaitant kvėpavimo nepakankamumą.
6. Kiti simptomai : pykinimas, vėmimas, sąmonės netekimas, traukuliai ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti antihipertenziniai vaistai: metoprololis gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų, pvz., diuretikų ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių (AKFI), hipotenzinį poveikį, todėl kraujospūdis gali sumažėti iki pavojingo lygio.
2. Antiaritminiai vaistai : metoprololio vartojimas kartu su antiaritminiais vaistais, tokiais kaip amidaronas arba Ic klasės vaistais (pvz., propafenonu), gali sustiprinti slopinamąjį poveikį širdies laidumui ir sukelti rimtų aritmijų.
3. Simpatomimetikai : simpatinę sistemą stimuliuojantys vaistai (pvz., adrenalinas arba fenilefrinas) gali susilpninti hipotenzinį metoprololio poveikį ir padidinti kraujospūdį.
4. Neselektyvūs β adrenoblokatoriai : metoprololį vartojant kartu su neselektyviais β adrenoblokatoriais, tokiais kaip propranololis, gali padidėti nepageidaujamas šalutinis poveikis, pvz., bradikardija ir bronchų spazmas.
5. Citochromo P450 inhibitoriai : vaistai, kurie slopina citochromą P450, pvz., cimedinas arba ketokonazolas, gali padidinti metoprololio koncentraciją kraujyje ir sustiprinti jo slopinamąjį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.
6. Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI) : metoprololio vartojimas kartu su MAOI gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir sukelti rimtų nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip hipotenzija ir ortostatinis kolapsas.

Laikymo sąlygos

1. Temperatūra : Metoprololis paprastai turi būti laikomas kambario temperatūroje, kuri yra nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus (59-86 laipsnių pagal Farenheitą).
2. Sausumas : Vaistas turi būti laikomas sausoje vietoje, kad būtų išvengta drėgmės, kuri gali turėti įtakos jo stabilumui ir kokybei.
3. Šviesa : metoprololį reikia laikyti tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, nes šviesa gali sukelti veikliųjų medžiagų irimą.
4. Vaikai : laikykite metoprololį vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad išvengtumėte atsitiktinio vartojimo.
5. Pakuotė : laikykitės ant pakuotės pateiktų nurodymų arba gydytojo nurodymų dėl metoprololio laikymo.